Azidrop: návod k použití (kapky), dávkování, ceny

Pomocné látky:
Triglyceridy se středním řetězcem do 1,0 g.

Popis:
Transparentní olejovitá kapalina od bezbarvé po světle žlutou.

Forma vydání:
Oční kapky, 15 mg/g. 0,25 g drogy v jednodávkové průhledné bezbarvé lahvičce z nízkohustotního polyethylenu. 6 lahví je sletováno dohromady ve formě proužku. 1 proužek v hermeticky uzavřeném sáčku z papíru/polyethylenu/hliníkové fólie. 1 balení spolu s návodem k použití v kartonové krabici.

Kontraindikace

Přecitlivělost na azithromycin a další makrolidová antibiotika, stejně jako složky léčiva.

Dávkování

Indikace pro použití

Indikováno k lokální antibakteriální léčbě konjunktivitidy způsobené citlivými mikroorganismy (viz body „Farmakodynamika“ a „Zvláštní pokyny“):

Hnisavá bakteriální konjunktivitida u dětí (od narození do 17 let) a dospělých, Trachomatózní konjunktivitida způsobená Chlamydia trachomatis u dospělých a dětí (od narození do 17 let) (viz také pododdíl „Novorozenci“ v části „Zvláštní pokyny“). Je třeba vzít v úvahu doporučení z oficiálních pokynů o vhodném použití antibakteriálních látek.

Interakce s jinými léky

Žádné zvláštní studie lékových interakcí s Azidropem nebyly provedeny. Vzhledem k nedostatku detekovatelných plazmatických koncentrací azithromycinu při aplikaci očních kapek Azidrop (viz bod „Farmakokinetika“) se neočekávají interakce s žádným z léků, které interagují s azithromycinem při perorálním podání. V případě současné léčby jinými očními léky by měl být Azidrop instilován jako poslední, 15 minut po instilaci jiného léku.

Nadměrná dávka

Obsah azithromycinu v jednorázovém balení je dostatečný k léčbě obou očí, ale nestačí k vyvolání nežádoucích reakcí, pokud je roztok náhodně podán nitrožilně nebo požit.

Farmakologický účinek

Farmakologická skupina: t
Azalidové antibiotikum.

Farmakodynamika:
Mechanismus účinku

Azithromycin je makrolidové antibiotikum druhé generace ze skupiny azalidů. Inhibuje syntézu proteinů v bakteriích vazbou na podjednotku 50S ribozomů a zabraňuje translokaci peptidu.

Existují tři mechanismy rezistence na makrolidy pro různé typy bakterií: způsobené modifikací cíle účinku, modifikací antibiotika nebo v důsledku aktivního uvolňování antibiotika z mikrobiální buňky pomocí transportních systémů (eflux). Pro bakterie byly popsány různé efluxní systémy. Důležitý efluxní systém pro streptokoky je kódován genem mef a vede k rezistenci omezené na makrolidy (fenotyp M). Modifikace cíle působení řízeného metylázou kódovanou erm (fenotyp MLSВ) vede ke zkřížené rezistenci k různým třídám antibiotik (viz níže). Případy zkřížené rezistence na erythromycin, azithromycin, jiné makrolidy a linkosamid a streptogramin B byly popsány pro Streptococcus pneumoniae, beta-hemolytické streptokoky skupiny A, Enterococcus spp. a Staphylococcus aureus, včetně meticilin-rezistentního S. aureus (MRSA). Konstitutivní mutanty v indukovatelně rezistentních kmenech s erm(A) nebo erm(C) mohou být izolovány in vitro při nízkých frekvencích ~10-7 CFU v přítomnosti azithromycinu.

Minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro mikroorganismy pro tyto indikace jsou uvedeny níže (viz bod „Indikace pro použití“). Je třeba poznamenat, že hraniční hodnoty MIC a spektrum účinku uvedené níže platí pro systémové použití. Tyto MIC nelze použít v případě lokální léčby lékem ve formě očních kapek z důvodu jiných koncentrací a fyzikálně-chemických podmínek, které mohou ovlivnit celkovou aktivitu léku v místě jeho působení. Podle EUCAST (Evropský výbor pro testování antimikrobiální citlivosti) byly pro azithromycin definovány následující hraniční hodnoty MIC, mg/l: — Haemophilus influenzae: S < 0,12 mg/l a R >4 mg/l — Moraxella catarrhalis: S < 0,5 mg/l a R>0,5 mg/l — Neisseria gonorrhoeae: S < 0,25 mg/l a R>0,5 mg/l — Staphylococcus spp*: S < 1,0 mg/l a R>2,0 mg/l — Streptococcus pneumoniae: S < 0,25 mg/l a R>0,5 mg/l — Streptococcus A, B, C, G: S < 0,25 mg/l a R>0,5 mg/l * spp zahrnuje všechny druhy rodu EUCAST umožňuje použití erytromycinu k určit citlivost jiných druhů specifikovaných bakterií k azithromycin. Četnost získané rezistence u jednotlivých druhů se může lišit v závislosti na geografické oblasti a čase. Je proto žádoucí mít místní informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Je-li to nutné, je třeba vyhledat odbornou radu, pokud je místní frekvence rezistence taková, že účinnost léku, alespoň u některých typů infekcí, je na pochybách.

Antibakteriální spektrum azithromycinu podle bakteriálních druhů pro dané indikace

Druhy tradičně citlivé na drogu:

Aerobní gramnegativní bakterie: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae Jiné mikroorganismy: Chlamydia trachomatis Přerušovaně vnímavé druhy:

G aerobní grampozitivní bakterie: Staphylococcus aureus (rezistentní na meticilin a citlivý na methicilin), Staphylococcus, koaguláza negativní (rezistentní na meticilin a citlivý na meticilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci viridans a Galactiae Streptococcus group přirozená odolnost:

Aerobní grampozitivní bakterie: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium Aerobní gramnegativní bakterie: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Enterobacteriaceae Údaje z klinických studií

Trachomatózní konjunktivitida způsobená Chlamydia trachomatis.

Randomizovaná, dvojitě zaslepená, srovnávací dvouměsíční studie Azidrop versus jednorázová perorální dávka azithromycinu byla provedena pro léčbu aktivního trachomu u 2 dětí ve věku 670–1 let. Primární proměnnou účinnosti bylo klinické vyléčení v den 10, tzn. nepřítomnost aktivního trachomu TF60 (podle zjednodušené klasifikace závažnosti trachomu dle WHO). 0. den nebyla míra klinického vyléčení u Azidropu podávaného 60 kapkou 1krát denně po dobu 2 dnů nižší (3 %) než u perorálního azithromycinu (96,3 %). Klinická účinnost Azidropu podávaného 96,6 kapkou dvakrát denně po dobu 1 dnů k léčbě a prevenci trachomu v celé populaci (od narození) v severním Kamerunu (2 3 subjektů) byla hodnocena v multicentrickém, otevřeném, jednoramenném , studie fáze IV. Léčba byla prováděna ve 112 obdobích v délce 000 roku. Primárním kritériem účinnosti byla prevalence aktivního trachomu, tj. trachomatózní folikulární zánět nebo těžký trachomatózní zánět (TF+TI3 nebo TF+TI+). Pro analýzu bylo klinické hodnocení trachomu prováděno ročně u 1 dětí ve věku >0 a

Hnisavá bakteriální konjunktivitida

Byla provedena randomizovaná, jednoduše zaslepená srovnávací studie s Azidropem, podávaným 1 kapkou 2krát denně po dobu 3 dnů, s tobramycinem, očními kapkami, 0,3 %, podávanými 1 kapkou každé 2 hodiny po dobu 2 dnů a poté 4krát denně po dobu 5 dnů dnů, k léčbě purulentní bakteriální konjunktivitidy u 1043 pacientů (skupina ITT), včetně 109 dětí do 11 let, z nichž 5 byli novorozenci (0 až 27 dnů), 38 kojenců a batolat (28 dnů a starší) až 23 měsíců). Podle protokolu populace (n=471) (skupina PP) zahrnovala 16 kojenců a batolat a nezahrnovala novorozence. Klinická studie byla provedena v různých regionech Evropy, severní Afriky a Indie. Primární proměnnou účinnosti bylo klinické vyléčení v den 9 ve skupině PP a bylo definováno jako 0 bodů pro bulbární spojivkovou injekci a pro purulentní výtok. V den 9 nebyla míra klinického vyléčení u Azidropu (87,8 %) nižší než u tobramycinu (89,4 %). Mikrobiologická účinnost azithromycinu byla srovnatelná s účinností tobramycinu

Farmakokinetika:
Po instilaci očních kapek Azidrop k léčbě bakteriální konjunktivitidy v doporučené dávce není azithromycin v krvi pacientů detekován (detekční limit: 0,0002 μg/ml plazmy). Děti Farmakokinetické studie byly provedeny pouze u dospělých.

Těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že systémová expozice azithromycinu je nízká, neočekávají se žádné škodlivé účinky léku během těhotenství. Použití léku Azidrop, oční kapky, u těhotných žen je možné.

K dispozici jsou omezené údaje o vylučování azithromycinu do mateřského mléka, ale vzhledem k nízkým dávkám a nízké systémové dostupnosti je dávka pro novorozence zanedbatelná. Použití léku Azidrop během kojení je tedy přijatelné.

Studie na zvířatech neprokázaly žádný účinek azithromycinu na fertilitu u mužů nebo žen. Nejsou k dispozici žádné studie na lidech. Protože systémová expozice azithromycinu je nízká, neočekává se žádný vliv na fertilitu.