Artrozilen gel: návod k použití, cena, složení
Aplikujte zevně na postižené místo 2-3x denně. Délka léčby bez konzultace s lékařem by neměla přesáhnout 14 dní.
Dávkování a podávání
Lék se aplikuje lokálně na postiženou oblast kůže 2krát denně podle doporučení lékaře. V případě potřeby lze lék kombinovat s jinými lékovými formami ketoprofenu (kapsle, tablety, rektální čípky, roztok pro intramuskulární podání).
Maximální dávka ketoprofenu je 200 mg/den.
Délka léčby: Lék se používá u akutních i chronických onemocnění po dobu několika dnů až 3-4 týdnů.
Dávkovací režim pro děti od 6 do 18 let odpovídá dávkovacímu režimu pro dospělé a závisí na oblasti použití a doporučení lékaře.
Artrozilen, 5% gel, je kontraindikován pro použití u dětí mladších 6 let (viz bod „Kontraindikace“).
Pro venkovní použití.
Dávkování by mělo být zvoleno v souladu s oblastí poškozené oblasti: použijte 1 g léku (velikost třešně).
Přípravek se nanáší na povrch kůže 2x denně podle velikosti ošetřované oblasti a pokynů lékaře a důkladně se vtírá až do úplného vstřebání. Při iontoforéze se léčivo aplikuje na negativní pól. Okluzivní obvaz se nedoporučuje.
Struktura
100 g gelu obsahuje:
Účinná látka
Ketoprofen lysin (ketoprofen lysinová sůl) 5,0 g (ve smyslu ketoprofenu 3,125 g).
Pomocné látky
Karbomer 1,0 g, trolamin 1,9 g, polysorbát-80 0,8 g, ethanol 96% 5,0 g, methylparahydroxybenzoát 0,1 g, levandule-neroli aroma 0,2 g, čištěná voda 86,0 ml.
Farmakoterapeutická skupina
NSAID – deriváty kyseliny propionové
Farmakodynamika
Ketoprofen má lokální protizánětlivý, antipyretický a analgetický účinek. Ve formě gelu působí lokálně protizánětlivě.
Mechanismus protizánětlivého účinku lysinové soli ketoprofenu je primárně spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů z kyseliny arachidonové. Také lysinová sůl ketoprofenu může blokovat odpověď leukocytů nebo uvolňování lysozomálních enzymů a produkci superoxidů, faktorů, o kterých se předpokládá, že hrají klíčovou roli v patogenezi revmatických onemocnění a při destrukci pojivové tkáně v kloubech. Artrozilen, 5%, gel pro vnější použití tak lze použít k lokální léčbě bolesti, otoků nebo poranění kloubů, šlach, vazů a svalů.
Ketoprofen nemá katabolický účinek na kloubní chrupavku.
Farmakokinetika
Ve srovnání s perorální formou je relativní biologická dostupnost ketoprofenu ve formě gelu přibližně 5 %. Farmakokinetické studie na dobrovolnících ukázaly, že ketoprofen při místní aplikaci proniká kůží za méně než 1 hodinu.
Kromě toho je hladina účinné látky v plazmě po jednorázovém podání nevýznamná (pod detekčním limitem analytického přístroje). Toto nízké množství ketoprofenu na systémové úrovni zajišťuje vysokou lokální koncentraci v bezprostředním místě aplikace (cca 100x vyšší než systémová).
Po nanesení gelu (Cmax: 80,3 ± 61,0 μg/ml) byla pozorována vysoká maximální koncentrace (p < 0,05), dosažená přibližně po 33 minutách.
Absence ketoprofenu v plazmě potvrzuje omezenou systémovou absorpci léčiva.
Ketoprofen se metabolizuje v játrech, kde vznikají konjugáty, které jsou vylučovány převážně ledvinami. Metabolismus ketoprofenu není ovlivněn věkem, přítomností těžkého selhání ledvin nebo jaterní cirhózy. Ketoprofen je rozsáhle metabolizován na acylglukuronidové konjugáty a je vylučován primárně močí.
Ketoprofen se postupně vylučuje ledvinami. Vylučování močí během prvních 24 hodin po aplikaci 5% ketoprofen lysinového solného gelu činilo pouze asi 1 % použité dávky. To bylo pozorováno jak u jedné, tak u vícenásobných aplikací. Navíc po opakovaném podávání bylo vylučování močí vysoce variabilní, s průměrnými hodnotami 0,50 ± 0,26 mg/den první den a 2,5 ± 0,6 mg/den poslední den.
Indikace
— Onemocnění pohybového aparátu, včetně osteoartrózy periferních kloubů a páteře, revmatické léze měkkých tkání.
— Bolesti svalů revmatického a nerevmatického původu.
— Traumatická (včetně sportovních) poranění měkkých tkání.
Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.
Kontraindikace
— Hypersenzitivita na ketoprofen a další složky léčiva, jakož i na salicyláty, kyselinu tiaprofenovou nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), fenofibrát.
— Kožní alergie na opalovací krémy a parfémy (anamnéza).
— Kompletní nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu nebo vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy).
— Fotosenzitivní reakce (anamnéza).
— Porušení celistvosti kůže (ekzém, akné, mokvavá dermatitida, otevřená nebo infikovaná rána) v místě zamýšlené aplikace.
— Těhotenství po 20 týdnech (viz bod „Těhotenství a kojení“).
— Dětský věk (do 6 let).
— Vystavení slunečnímu záření, včetně ultrafialového záření ze solária, během léčby a po dobu dvou týdnů po posledním užití léku.
S opatrností
Při dlouhodobém užívání léku ve velkém množství se ve velmi vzácných případech mohou objevit systémové nežádoucí účinky (reakce z přecitlivělosti, gastrointestinální poruchy, zhoršení renálního selhání). Riziko systémových nežádoucích účinků se zvyšuje v závislosti na množství aplikovaného gelu, ošetřované oblasti pokožky, stavu pokožky a délce léčby.
Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin, srdce nebo jater by měli být při užívání ketoprofenu opatrní. Před použitím gelu by se měli s lékařem poradit pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin, s anamnézou gastrointestinálních onemocnění, bronchiálního astmatu, chronického srdečního selhání.
Artrozilen, 5%, gel pro vnější použití lze použít v kombinaci s jinými lékovými formami ketoprofenu (kapsle, tablety, čípky). Celková denní dávka, bez ohledu na lékovou formu, by neměla překročit 200 mg.
Artrozilen, 5%, gel pro vnější použití by měl být používán s opatrností v dětství (6–18 let) a během těhotenství (do 20 týdnů).
Kožní reakce
Léčba by měla být okamžitě přerušena, pokud se objeví jakékoli kožní reakce, včetně reakcí, kdy jsou na kůži současně aplikovány opalovací krémy nebo jiná kosmetika obsahující organický oktokrylen.
Těhotenství a kojení
Těhotenství
Použití v těhotenství do 20 týdnů
Užívání léku před 20. týdnem těhotenství je možné pouze po konzultaci s lékařem, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Použití v těhotenství po 20 týdnech
Lék je kontraindikován v těhotenství po 20 týdnech.
Během třetího trimestru těhotenství mohou mít všechny inhibitory syntézy prostaglandinů toxické účinky na plod, což může vést k předčasnému uzávěru ductus arteriosus a plicní hypertenzi.
Nesteroidní antirevmatika by neměly užívat ženy od 20. týdne těhotenství z důvodu možného rozvoje oligohydramnia a/nebo patologie ledvin u novorozenců (novorozenecké selhání ledvin).
Ve třetím trimestru těhotenství se u těhotných žen může vyvinout slabost děložního porodu a zvýšená doba krvácení, a to i při užívání nízkých dávek ketoprofenu. Proto je užívání ketoprofenu po 20 týdnech těhotenství kontraindikováno.
V současné době neexistují žádné údaje o vylučování ketoprofenu do mateřského mléka, proto se užívání léku během kojení nedoporučuje.
Nežádoucí účinek
Klasifikace výskytu nežádoucích účinků podle doporučení Světové zdravotnické organizace (WHO):
Velmi časté (>1/10);
Frekvence neznámá (nelze odhadnout z dostupných údajů).
Poruchy imunitního systému
Frekvence neznámá: anafylaktický šok, angioedém (Quinckeho edém), reakce přecitlivělosti.
Poruchy kůže a podkoží
Méně časté: místní kožní reakce jako erytém, vyrážka, pocit pálení, svědění, kontaktní ekzém.
Vzácné: alergické reakce, dermatitida, bulózní dermatóza, fotosenzitivní reakce, kopřivka.
Vzácně byly hlášeny závažnější reakce, jako je bulózní nebo fyktenulární ekzém, které mohou přesahovat oblast aplikace nebo se mohou generalizovat.
Poruchy ledvin a močového systému
Velmi vzácné: případy exacerbace již existujícího chronického selhání ledvin.
Pokud se objeví jakékoli nežádoucí účinky, přestaňte lék užívat a poraďte se s lékařem.
Nadměrná dávka
V případě náhodného vnějšího užití léku v dávce překračující doporučenou dávku je riziko rozvoje příznaků předávkování minimální kvůli extrémně nízké systémové absorpci ketoprofenu.
Pokud se objeví místní nežádoucí účinky, přestaňte lék používat a opláchněte místo aplikace pod tekoucí vodou.
Pokud dojde k náhodnému požití velkého množství léku (více než 20 g), mohou se objevit systémové nežádoucí reakce charakteristické pro NSAID. Je nutný výplach žaludku a podání aktivního uhlí.
Interakce s jinými léčivými přípravky
Lék může zvýšit účinek léků, které způsobují fotosenzitivitu.
Přestože interakce s jinými léky podávanými lokálně nebo systémově jsou nepravděpodobné, v případě dlouhodobé léčby nebo léčby vysokými dávkami je třeba vzít v úvahu možnost kompetice mezi absorbovaným ketoprofenem a jinými léky, které se snadno vážou na plazmatické proteiny.
Pacienti léčení kumarinovými léky by měli být pečlivě sledováni.
Při společném použití ketoprofen zvyšuje toxicitu methotrexátu.
Zvláštní instrukce
Gel by měl být aplikován pouze na neporušené oblasti kůže, vyvarujte se kontaktu s otevřenými ranami, očima a sliznicemi.
Po použití drogy si musíte důkladně umýt ruce.
Je povolena tvorba průhledného filmu na kůži v místě aplikace gelu.
Nepoužívejte okluzivní obvaz.
Dlouhodobé užívání léku může vést ke zvýšené citlivosti a výskytu příznaků podráždění kůže v oblasti aplikace.
Aby se předešlo přecitlivělosti a fotosenzitivitě, doporučuje se vyvarovat se vystavení pokožky přímému slunečnímu záření (včetně návštěvy solária) v průběhu léčby a po dobu dvou týdnů po jejím ukončení a také se doporučuje zakrýt ošetřená místa pokožky s oblečením.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Artrozilen, 5%, gel pro vnější použití, nemá žádné údaje o negativním vlivu na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje, stejně jako na jakoukoli jinou činnost vyžadující koncentraci.