Anafranil tablety 25mg č. 30. Anafranil: návod k použití, cena, recenze, analogy

Potahované tablety (cukr) světle žlutá, kulatá, bikonvexní.

*Pomocné látky*: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý, kyselina stearová, mastek, magnesium-stearát, glycerol 85%.

Složení cukrové polevy: mastek, hypromelóza, kopovidon (kopolymer vinylpyrrolidon/vinylacetát), oxid titaničitý, krystalická sacharóza, polyvinylpyrrolidon K30 (povidon K30), žluté disperzní barvivo Ansted (žluté barvivo oxid železa [CI77492; E172) + oxid titaničitý [CI77891; E171], polyethylenglykol 8000 (makrogol 8000), mikrokrystalická celulóza.

10 ks. — blistry (2) — kartonové obaly.**10 ks. — blistry (3) — kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina

Farmakoterapeutická skupina

Farmakologický účinek

Antidepresivum ze skupiny tricyklických sloučenin. Účinek léku je spojen se stimulací adrenergních a serotonergních mechanismů v centrálním nervovém systému v důsledku inhibice reverzního neuronálního vychytávání mediátorů. Má větší vliv na vychytávání serotoninu; To je pravděpodobně to, co vysvětluje jeho účinnost při léčbě obsedantně-kompulzivních poruch. Antidepresivní účinek nastává poměrně rychle (v prvním týdnu léčby). Má adrenergní blokující účinek (hlavně alfa₁), anticholinergní a antihistaminová aktivita.

Psychostimulační účinek klomipraminu je vyjádřen v menší míře než účinek imipraminu a sedativní účinek je slabší než účinek amitriptylinu.

Farmakokinetika

Po perorálním nebo intramuskulárním podání se rychle a úplně vstřebává. C_max v plazmě je dosaženo 1.5-4 hodiny po perorálním podání. Vazba na plazmatické proteiny je 97.6 %. PROTI_d – 12 l. Podléhá intenzivnímu metabolismu za vzniku aktivního metabolitu desmethylclomipraminu.

T_1/2 v konečné fázi je 21 hodin Vylučuje se močí ve formě metabolitů a nezměněné látky, střevy – ve formě metabolitů.

Indikace účinných látek léku Anafranil ®

Depresivní stavy různé etiologie (včetně endogenních, reaktivních, neurotických, organických, maskovaných a involučních depresí); depresivní syndrom u schizofrenie a poruch osobnosti; presenilní a senilní deprese; depresivní stavy se syndromem dlouhodobé bolesti a chronickými somatickými onemocněními; depresivní poruchy reaktivní, neurotické a psychopatické povahy, včetně jejich somatických ekvivalentů u dětí; obsedantně-kompulzivní syndromy (fobie), záchvaty paniky ze strachu, syndrom chronické bolesti (chronická bolest u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, atypická bolest v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), narkolepsie doprovázená kataplexie; bolest hlavy; prevence migrény.

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Nežádoucí účinek

Ze strany centrálního nervového systému: často – závratě, zvýšená únava, třes, bolest hlavy, myoklonus, poruchy vidění; vzácné – poruchy chuti, pocit tepla, mydriáza, dezorientace, halucinace (nejpravděpodobněji u starších pacientů a u Parkinsonovy choroby), úzkost, neklid, poruchy spánku, mánie, hypománie, agresivita, zhoršení paměti, depersonalizace, zívání, noční můry, zvýšená deprese , poruchy koncentrace, delirium, poruchy řeči, parestézie, poruchy svalového tonu, tinitus, křeče, ataxie; v některých případech – zvýšené psychotické příznaky, glaukom.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka – posturální hypotenze, sinusová tachykardie, změny EKG, palpitace, arytmie, zvýšený krevní tlak; v některých případech – změny v EEG, poruchy srdečního vedení.

Z trávicího systému: často – nevolnost, sucho v ústech, zácpa; zřídka – zvracení, břišní diskomfort, průjem, anorexie, zvýšená aktivita transamináz; v některých případech – hepatitida, žloutenka.

Z hematopoetického systému: v některých případech – leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, eozinofilie, trombocytopenická purpura.

Ze strany metabolismu: často – zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti.

Z endokrinního systému: často – poruchy libida a potence, galaktorea, zvětšené mléčné žlázy; v některých případech – syndrom nepřiměřené sekrece ADH, edém.

Dermatologické reakce: zřídka – fotosenzitivita.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění.

Ostatní: často – zvýšené pocení; v některých případech – zvýšení tělesné teploty.

Kontraindikace pro použití

Nedávný infarkt myokardu, blokáda převodního systému myokardu, arytmie, mánie, těžké jaterní selhání, glaukom s uzavřeným úhlem, retence moči, první trimestr těhotenství, laktace, přecitlivělost na klomipramin a další tricyklická antidepresiva ze skupiny derivátů dibenzoazepinů.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno pro použití v prvním trimestru těhotenství. Neměl by se používat ve druhém a třetím trimestru těhotenství, s výjimkou případů krajní nutnosti. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti klomipraminu během těhotenství u lidí.

Klomipramin se v malém množství vylučuje do mateřského mléka, a proto, pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o zastavení kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při těžkém selhání jater.

Používejte opatrně při závažných onemocněních jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Používejte opatrně při těžkém onemocnění ledvin.

Použití u dětí

Nedoporučuje se perorální podávání dětem do 6 let, parenterální podávání dětem mladším 12 let.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně u pacientů s nízkým prahem záchvatů; při závažných onemocněních jater nebo ledvin; během léčby steroidními hormony; u feochromocytomu a neuroblastomu kvůli riziku rozvoje hypertenzní krize; při hypertyreóze; diabetes mellitus (vyžaduje úpravu dávkovacího režimu hypoglykemických léků).

Před zahájením léčby je nutné monitorování krevního tlaku v průběhu léčby, při dlouhodobé terapii se doporučuje monitorování srdečních a jaterních funkcí;

Klomipramin lze použít nejdříve 14 dní po vysazení inhibitorů MAO, přičemž léčba se zahajuje minimální dávkou. Neměl by být používán současně se sympatomimetiky, včetně: s adrenalinem, efedrinem, isoprenalinem, norepinefrinem, fenylefrinem, fenylpropanolaminem; s antiarytmiky podobnými chinidinu. Pokud se klomipramin používá současně s alprazolamem nebo disulfiramem, je nutné snížit dávku klomipraminu.

Pacienti se sebevražednými sklony vyžadují v počátečním období léčby neustálý lékařský dohled.

Použití elektrického šoku při užívání klomipraminu je možné pouze podle přísných indikací a pod přísným lékařským dohledem.

Pokud je léčba náhle ukončena, může se rozvinout abstinenční syndrom.

Během léčby se vyhněte pití alkoholu.

Nedoporučuje se perorální podávání dětem do 6 let, parenterální podávání dětem mladším 12 let.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během období léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, je možné významné zvýšení tlumivého účinku na centrální nervový systém, hypotenzního účinku a respirační deprese.

Při současném použití s ​​léky, které mají anticholinergní aktivitu, může být anticholinergní účinek zvýšen.

Při současném použití může klomipramin snížit nebo zcela odstranit antihypertenzní účinek antiadrenergních látek, které ovlivňují neuronální přenos vzruchu (guanetidin, betanidin, reserpin, klonidin a alfa-methyldopa).

Při současném užívání s antipsychotiky (neuroleptiky) je možné zvýšit hladinu klomipraminu v krevní plazmě, snížit křečový práh a rozvinout záchvaty. Kombinace s thioridazinem může vést k rozvoji závažných arytmií.

Snížení koncentrace klomipraminu v krevní plazmě je možné v důsledku indukce jaterních mikrozomálních enzymů pod vlivem barbiturátů.

Při současném použití s ​​inhibitory MAO jsou možné hypertenzní krize, hyperpyrexie, myoklonus, generalizované záchvaty, delirium a kóma.

Při současném použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (včetně fluoxetinu a fluvoxaminu) může být účinek na serotoninový systém zvýšen. Fluoxetin a fluvoxamin mohou zvýšit koncentraci klomipraminu v krevní plazmě, což je doprovázeno rozvojem odpovídajících nežádoucích účinků.

Klomipramin může zvýšit účinek adrenergních a sympatomimetických látek (epinefrinu, noradrenalinu, isoprenalinu, efedrinu a fenylefrinu) na kardiovaskulární systém, včetně případů, kdy jsou tyto látky kombinovány s lokálními anestetiky.

Při současném použití s ​​ademetioninem byl popsán případ serotoninového syndromu; s valproátem sodným – byl popsán případ zvýšených plazmatických koncentrací klomipraminu a jeho metabolitu desmethylklomipraminu.

Existují zprávy o zvýšených plazmatických koncentracích klomipraminu a jeho hlavního metabolitu (desmethylklomipraminu) při současném užívání s karbamazepinem.

Při současném použití s ​​paroxetinem se plazmatická koncentrace klomipraminu a jeho metabolitu S-desmethylklomipraminu zvyšuje, zřejmě v důsledku inhibice izoenzymu CYP2D6.

Při současném použití s ​​cimetidinem může dojít ke zvýšení koncentrace klomipraminu v krevní plazmě v důsledku inhibice jaterních mikrozomálních enzymů pod vlivem cimetidinu.

Byl popsán případ zvýšení koncentrace klomipraminu v krevní plazmě, což je způsobeno inhibicí izoenzymů CYP3A3/4 pod vlivem erytromycinu.

Při současném užívání s estrogeny může dojít k narušení metabolismu klomipraminu.

Účinky etanolu mohou být zesíleny, zejména během prvních několika dnů léčby klomipraminem.