Amitriptyline-akos: návod k použití, recenze, analogy

Farmakodynamika
Mechanismus antidepresivního účinku amitriptylinu je spojen s inhibicí zpětného vychytávání katecholaminů (norepinefrin, dopamin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin je antagonista muskarinových cholinergních receptorů v centrálním a periferním nervovém systému a má periferní antihistaminové (H1) a antiadrenergní vlastnosti. Má také antineuralgické (centrální analgetické), protivředové a antibulemické účinky a je účinný při léčbě noční inkontinence moči. Antidepresivní účinek se rozvíjí během 2-4 týdnů. Po zahájení používání.

Farmakokinetika
Biologická dostupnost amitriptylinu různými způsoby podání je 30–60 % a jeho aktivního metabolitu nortriptylinu 46–70 %. Doba k dosažení maximální koncentrace (Tmax) po perorálním podání je 2,0-7,7 h. Distribuční objem je 5-10 l/kg. Efektivní terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi jsou 50-250 ng/ml, pro nortriptylin (jeho aktivní metabolit) 50-150 ng/ml. Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) je 0,04-0,16 mcg/ml. Prochází přes histohematické bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (včetně nortriptylinu). Koncentrace amitriptylinu ve tkáních jsou vyšší než v plazmě. Vazba na plazmatické proteiny je 92–96 %. Metabolizuje se v játrech (demethylací, hydroxylací) za vzniku aktivních metabolitů – nortriptylinu, 10-hydroxy-amitriptylinu a neaktivních metabolitů. Plazmatický poločas se pohybuje od 10 do 28 hodin pro amitriptylin a od 16 do 80 hodin pro nortriptylin. Vylučuje se ledvinami – 80%, částečně žlučí. Úplná eliminace během 7-14 dnů. Amitriptylin proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka v koncentracích podobných plazmě.

Indikace pro použití

Příprava Amitriptylin používejte přísně podle pokynů svého lékaře.
Deprese jakékoli etiologie. Je zvláště účinný při úzkostných a depresivních stavech, vzhledem k závažnosti sedativního účinku. Nezpůsobuje exacerbaci produktivních symptomů (delirium, halucinace), na rozdíl od antidepresiv se stimulačním účinkem.
Smíšené poruchy emocí a chování, fobické poruchy.
Dětská enuréza (kromě dětí s hypotonickým močovým měchýřem).
Psychogenní anorexie, bulimická neuróza.
Neurogenní bolest chronické povahy, pro prevenci migrén.

Způsob aplikace

Tablety amitriptylin podávané perorálně (během jídla nebo po jídle).

Počáteční denní dávka amitriptylin při perorálním podání je 50-75 mg (25 mg ve 2-3 dávkách), pak se dávka postupně zvyšuje o 25-50 mg, dokud není dosaženo požadovaného antidepresivního účinku.

Optimální denní terapeutická dávka je 150-200 mg (maximální část dávky se užívá na noc). U těžkých depresí rezistentních na terapii se dávka zvyšuje na 300 mg nebo více, až do maximální tolerované dávky. V těchto případech je vhodné zahájit léčbu intramuskulárním nebo intravenózním podáním léku s použitím vyšších počátečních dávek, urychlujících zvýšení dávkování pod kontrolou somatického stavu.

Po dosažení stabilního antidepresivního účinku po 2-4 týdnech se dávka postupně a pomalu snižuje. Pokud se při snížení dávky objeví známky deprese, je nutné se vrátit k předchozí dávce.

Pokud se stav pacienta do 3-4 týdnů léčby nezlepší, pak je další terapie nevhodná.

U starších pacientů s mírnými poruchami jsou v ambulantní praxi dávky 25-50-100 mg (max) v rozdělených dávkách nebo 1krát denně na noc. K prevenci migrén, chronické bolesti neurogenní povahy (včetně dlouhodobých bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg/den. Interakce s jinými léky Amitriptylin potencuje útlum CNS následujícími léky: neuroleptika, sedativa a hypnotika, antikonvulziva, centrální a narkotická analgetika, anestetika, alkohol.

Podává se intramuskulárně nebo intravenózně. U těžkých depresí rezistentních na terapii: intramuskulárně nebo intravenózně (podávat pomalu!) v dávce 10-20-30 mg až 4krát denně, dávku zvyšovat postupně, maximální denní dávka je 150 mg; po 1-2 týdnech přejděte na perorální užívání léku. Dětem nad 12 let a starším lidem se podávají nižší dávky a pomaleji se zvyšují.

Při společném použití amitriptylin s neuroleptiky a/nebo anticholinergiky se může objevit febrilní teplotní reakce a paralytická střevní obstrukce. Amitriptylin potencuje hypertenzní účinky katecholaminů, ale inhibuje účinky léků, které ovlivňují uvolňování norepinefrinu.

Amitriptylin může snižovat antihypertenzní účinek sympatolytik (oktadin, guanetidin a léky s podobným mechanismem účinku).

Při současném užívání amitriptylinu a cimetidinu se mohou plazmatické koncentrace zvýšit. amitriptylin.

Simultánní příjem amitriptylin s inhibitory MAO může být fatální. Přestávka v léčbě mezi užíváním inhibitorů MAO a tricyklických antidepresiv by měla být minimálně 14 dní!

Nežádoucí účinky

Souvisí hlavně s anticholinergním účinkem léku: paréza akomodace. Rozmazané vidění, zvýšený nitrooční tlak, sucho v ústech, zácpa, střevní neprůchodnost, retence moči, zvýšená tělesná teplota. Všechny tyto jevy obvykle vymizí po adaptaci na lék nebo snížení dávky.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, ataxie, zvýšená únava, slabost, podrážděnost, závratě, tinitus, ospalost nebo nespavost, porucha koncentrace, noční můry, dysartrie, zmatenost, halucinace, motorický neklid, dezorientace, třes, parestézie, periferní neuropatie, změny EEG . Vzácně: extrapyramidové poruchy, křeče, úzkost. Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, poruchy vedení vzruchu, labilita krevního tlaku, rozšíření komplexu QRS na EKG (poruchy intraventrikulárního vedení), příznaky srdečního selhání, mdloby. Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, anorexie, stomatitida, poruchy chuti, ztmavnutí jazyka, pocit nepohodlí v epigastriu, gastralgie, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, vzácně cholestatická žloutenka, průjem. Z endokrinního systému: zvětšení mléčných žláz u mužů a žen, galaktorea, změny sekrece antidiuretického hormonu (ADH), změny libida, potence.

Vzácně: hypo- nebo hyperglykémie, glukosurie, porucha glukózové tolerance, edém varlat. Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, fotosenzitivita, angioedém, kopřivka. Ostatní: agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, purpura a jiné krevní změny, vypadávání vlasů, zvětšené lymfatické uzliny, přibývání na váze při dlouhodobém užívání, pocení, polakisurie. Při dlouhodobé léčbě, zejména ve vysokých dávkách, s náhlým ukončením léčby se může vyvinout abstinenční syndrom: bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, stejně jako podrážděnost, poruchy spánku s živými, neobvyklými sny, zvýšená excitabilita.

Kontraindikace

• Srdeční selhání ve stadiu dekompenzace
• Akutní období a období zotavení po infarktu myokardu
• Porucha vedení srdečního svalu
• Těžká arteriální hypertenze
• Akutní onemocnění jater a ledvin se závažným poškozením funkce
• Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu
• Hypertrofie prostaty
• Atonie močového měchýře
• Stenóza pyloru, paralytický ileus
• Současná léčba inhibitory MAO (viz Interakce)
• Těhotenství, období kojení
• Děti do 6 let
• Přecitlivělost na amitriptylin
Amitriptylin by měl být používán s opatrností u jedinců trpících alkoholismem, bronchiálním astmatem, maniodepresivní psychózou (MDP) a epilepsií (viz Zvláštní pokyny), s potlačením krvetvorby kostní dřeně, hypertyreózou, anginou pectoris a srdečním selháním, glaukomem s uzavřeným úhlem, nitrooční hypertenze, schizofrenie (i když jeho použití obvykle nevede k exacerbaci produktivních symptomů).

Nadměrná dávka

Ospalost, dezorientace, zmatenost, rozšířené zornice, zvýšená tělesná teplota, dušnost, dysartrie, neklid, halucinace, křeče, svalová ztuhlost, hnisání, kóma, zvracení, arytmie, arteriální hypotenze, srdeční selhání, respirační deprese.
Léčebná opatření: přerušení terapie amitriptylin, výplach žaludku, infuze tekutin, symptomatická terapie, udržování krevního tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Kardiovaskulární monitorování (EKG) po dobu 5 dnů je indikováno, protože relaps může nastat po 48 hodinách nebo později. Hemodialýza a forsírovaná diuréza nejsou příliš účinné.

Interakce s jinými léky

Amitriptylin zvyšuje tlumivý účinek následujících léků na centrální nervový systém: neuroleptika, sedativa a hypnotika, antikonvulziva, analgetika, anestetika, alkohol; vykazuje synergismus při interakci s jinými antidepresivy. Při použití amitriptylinu v kombinaci s neuroleptiky a/nebo anticholinergiky může dojít k febrilní teplotní reakci a paralytické střevní obstrukci. Amitriptylin potencuje hypertenzní účinky katecholaminů a dalších adrenergních stimulancií, což zvyšuje riziko rozvoje srdeční arytmie, tachykardie, těžké arteriální hypertenze, ale inhibuje účinky léků ovlivňujících uvolňování norepinefrinu. Amitriptylin může snížit antihypertenzní účinek guanethidinu a léků s podobným mechanismem účinku a také oslabit účinek antikonvulziv. Při současném použití amitriptylinu a antikoagulancií – derivátů kumarinu nebo indandionu je možné zvýšit jejich antikoagulační aktivitu. Při současném užívání amitriptylinu a cimetidinu se může plazmatická koncentrace amitriptylinu zvýšit s možným rozvojem toxických účinků.

Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (barbituráty, karbamazepin) snižují plazmatické koncentrace amitriptylinu. Amitriptylin zvyšuje účinek antiparkinsonik a dalších léků, které způsobují extrapyramidové reakce. Chinidin zpomaluje metabolismus amitriptylinu. Kombinované použití amitriptylin s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehyddehydrogenázy může způsobit delirium. Perorální kontraceptiva obsahující estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu; Pimozid a probukol mohou zvýšit srdeční arytmie. Amitriptylin může zvýšit depresi vyvolanou glukokortikosteroidy; Současné užívání s léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko rozvoje agranulocytózy. Současné užívání amitriptylinu s inhibitory MAO může vést k úmrtí. Přestávka v léčbě mezi užíváním inhibitorů MAO a tricyklických antidepresiv by měla být minimálně 14 dní!

Zvláštní instrukce

Amitriptylin v dávkách nad 150 mg/den snižuje práh záchvatové aktivity, proto je třeba vzít v úvahu možnost výskytu záchvatů u pacientů s takovým onemocněním v anamnéze a u této kategorie pacientů, kteří jsou k tomu predisponováni z důvodu věku nebo zranění účet. Léčba amitriptylinem u starších osob by měla být prováděna pod pečlivým dohledem as použitím minimálních dávek léku, které by se měly postupně zvyšovat, aby se zabránilo rozvoji delirantních poruch, hypománie a dalších komplikací. Pacienti s depresivní fází MDP mohou přejít do manického stadia. Při užívání amitriptylinu je zakázáno řídit vozidla, obsluhovat stroje a jiné druhy práce vyžadující zvýšenou koncentraci, stejně jako pití alkoholu.

Forma vydání

Jsou možné následující formy uvolnění:
Balení: 50 tablet, každá obsahuje 25 mg účinné látky.
Balení po 20, 50 a 100 potahovaných tabletách.
Po 2 ml v ampulích z bezbarvého skla. 5 ampulí je baleno v lisované PVC nádobce. 2 lisované nádobky (10 ampulí) spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Injekční roztok 10 mg/ml ve 2 ml ampulích, 5 nebo 10 ampulích v kartonové krabičce; 5 ampulí v blistru, 1 nebo 2 blistrové balení v kartonové krabici spolu s návodem k použití.

Popis řešení

Transparentní, bezbarvý, bez mechanických inkluzí, může být mírně zbarvený.

Podmínky skladování

Při teplotě 10 °C až 25 °C v suchu, chráněn před světlem a mimo dosah dětí.

Skladovatelnost je 2-3 roky (v závislosti na formě uvolnění a výrobci). Neužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu!

Podmínky výdeje z lékáren: na lékařský předpis.

Synonyma

Teperin, Tryptizol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroxal, Novotriptin, Redomex, Saroten, Sarotex, Triptyl, Tryptanol, Elavil, Amiprin, Laroxyl, Lentizol, Proheptadien, Tryptopol-Slovak Hydrotriptopol, Amitriptylin , Amitriptylin Lechiva, Amitriptylin-Akos Amitriptylin-Slovakopharma

Struktura

Tablety amitriptylin potahované tablety obsahují 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylin-hydrochloridu, což odpovídá 0,025 g (25 mg) amitriptylinu.

Na 1 ml injekčního roztoku Amitriptylin-hydrochlorid 10 mg (ve smyslu amitriptylin)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzethoniumchlorid, voda na injekci.

Mezinárodní název: 5-(3-dimethylaminopropyliden)-10,11-dihydrodibenzocyklohepten.

Základní parametry