Aldactone lék: podrobné pokyny, cena a kde koupit
Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Složení a forma léčiva
| Potahované tablety | Tabulka 1. |
| spironolakton | 25 mg |
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
Farmakologický účinek
Draslík, hořčík šetřící diuretikum. Je kompetitivním antagonistou aldosteronu v účinku na distální části nefronu (soutěží o vazebná místa na cytoplazmatických proteinových receptorech, snižuje syntézu permeáz v aldosteron-dependentní části sběrných kanálků a distálních tubulů), zvyšuje vylučování Na +, Cl – a vody a snižuje vylučování K + a močoviny, snižuje titrační kyselost moči. Zvýšená diuréza způsobuje hypotenzní účinek, který není konstantní. Hypotenzní účinek nezávisí na hladině reninu v krevní plazmě a nedochází k němu při normálním krevním tlaku.
Diuretický účinek se dostavuje 2. – 5. den léčby.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se vstřebává z gastrointestinálního traktu, absorpce je 90 %. Metabolizuje se v játrech, hlavním aktivním metabolitem je kanrenon.
T1/2 je 13-24 hodin Vylučuje se převážně ledvinami, určité množství se vylučuje žlučí.
Indikace
Edém při chronickém srdečním selhání, jaterní cirhóze (zejména se současnou přítomností hypokalemie a hyperaldosteronismu) a nefrotickém syndromu.
Edém ve druhém a třetím trimestru těhotenství.
Arteriální hypertenze vč. pro aldosteron produkující adrenální adenom (jako součást kombinované terapie).
Primární hyperaldosteronismus. Adrenální adenom produkující aldosteron (dlouhodobá udržovací léčba, pokud je chirurgická léčba kontraindikována nebo v případě odmítnutí). Diagnóza hyperaldosteronismu.
Hypokalémie a její prevence při léčbě saluretiky.
Syndrom polycystických ovarií, premenstruační syndrom.
Kontraindikace
Addisonova choroba, hyperkalémie, hyperkalcémie, hyponatrémie, chronické selhání ledvin, anurie, selhání jater, diabetes mellitus s potvrzeným nebo suspektním chronickým selháním ledvin, diabetická nefropatie, první trimestr těhotenství, metabolická acidóza, menstruační nepravidelnosti nebo zvětšení prsou, přecitlivělost na spironolakton.
Dávkování
Stanovuje se individuálně v závislosti na závažnosti poruch metabolismu voda-elektrolyt a hormonálním stavu.
Pro edémový syndrom – 100-200 mg/den (méně často – 300 mg/den) ve 2-3 dávkách (obvykle v kombinaci s kličkou nebo/a thiazidovým diuretikem) denně po dobu 14-21 dnů. Úprava dávky by měla být provedena s ohledem na plazmatické koncentrace draslíku. V případě potřeby se kurzy opakují každých 10-14 dní. V případě těžkého hyperaldosteronismu a sníženého obsahu draslíku v plazmě – 300 mg/den ve 2-3 dávkách.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, gastritida, vředy a krvácení v gastrointestinálním traktu, střevní kolika, průjem nebo zácpa.
Ze strany centrálního nervového systému: závratě, ospalost, letargie, bolest hlavy, letargie, ataxie.
Ze strany metabolismu: zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, hyperurikémie, poruchy metabolismu voda-sůl a acidobazické rovnováhy (metabolická hypochloremická acidóza nebo alkalóza).
Z hematopoetického systému: megaloblastóza, agranulocytóza, trombocytopenie.
Z endokrinního systému: při dlouhodobém užívání – gynekomastie, erektilní dysfunkce u mužů; u žen – dysmenorea, amenorea, metroragie v klimakterickém období, hirsutismus, chrapot hlasu, bolestivost mléčných žláz, karcinom mléčné žlázy.
Alergické reakce: kopřivka, makulopapulózní a erytematózní vyrážky, léková horečka, svědění.
Ostatní: svalové křeče, snížená potence.
Lékové interakce
Při současném použití s antihypertenzivy se hypotenzní účinek spironolaktonu zesiluje.
Při současném užívání s ACE inhibitory se může vyvinout hyperkalémie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), protože ACE inhibitory snižují hladinu aldosteronu, což vede k zadržování draslíku v těle na pozadí omezeného vylučování draslíku.
Při současném užívání s přípravky obsahujícími draslík, jinými draslík šetřícími diuretiky, náhražkami kuchyňské soli a doplňky stravy obsahujícími draslík se může vyvinout hyperkalémie.
Při současném použití se salicyláty je diuretický účinek spironolaktonu snížen v důsledku blokády vylučování kanrenonu ledvinami.
Indomethacin a kyselina mefenamová inhibují renální vylučování kanrenonu.
Při současném použití je snížen hypoprotrombinemický účinek perorálních antikoagulancií.
Při současném použití s digitoxinem je možné jak zvýšení, tak snížení účinků digitoxinu.
Při současném použití spironolakton inhibuje vylučování digoxinu ledvinami a pravděpodobně snižuje jeho distribuční objem. To může způsobit zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě.
Při současném použití s kandesartanem, losartanem, eprosartanem existuje riziko rozvoje hyperkalémie.
Při současném užívání s kolestyraminem byly hlášeny případy hypochloremické alkalózy.
Při současném použití s uhličitanem lithným se může koncentrace lithia v krevní plazmě zvýšit.
Při současném použití s norepinefrinem je možné snížení vaskulární citlivosti na norepinefrin.
Při současném použití se účinek triptorelinu, buserelinu a gonadorelinu zvyšuje.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně v případech AV blokády (možnost zesílení v důsledku rozvoje hyperkalémie), dekompenzované jaterní cirhózy, chirurgických zákroků, užívání léků způsobujících gynekomastii, při užívání lokálních a celkových anestetik, u starších pacientů.
Při užívání spironolaktonu byste neměli předepisovat léky obsahující draslík, stejně jako jiná diuretika, která způsobují zadržování draslíku v těle. Je třeba se vyhnout použití spironolaktonu s karbenoxolonem, který způsobuje retenci sodíku.
Během léčebného období by měly být pravidelně stanovovány hladiny elektrolytů a močoviny v krvi.
Při použití spironolaktonu v kombinaci s jinými diuretiky nebo antihypertenzivy se doporučuje snížit jejich dávku. Pokud se spironolakton používá současně s digoxinem, může být nutné snížit jak úvodní, tak udržovací dávku digoxinu.
Těhotenství a laktemie
Neexistují žádné údaje o negativním vlivu spironolaktonu na průběh těhotenství a vývoj plodu. V prvním trimestru těhotenství je však použití kontraindikováno ve druhém a třetím trimestru, použití je možné podle indikací.
Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba vzít v úvahu, že spironolaktonový metabolit kanrenon se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka.