Acetylcystein – návod k použití mukolytického činidla

Léčba akutních a chronických onemocnění bronchopulmonálního systému, doprovázená zvýšenou produkcí sputa.

účinná látka: acetylcystein;

1 sáček (3,0 g prášku) obsahuje 200 mg acetylcysteinu;

další složky: sacharóza, aroma z lesních plodů (koncentrát šťávy z černého rybízu, ethylacetát, přírodní terpinenol-4, D-kafr, hepta-2,4-dienal, maltodextrin, glyceroltriacetát, dextrin, kyselina octová), sacharin.

Léková forma. Prášek pro přípravu perorálního roztoku.

Hlavní fyzikální a chemické vlastnosti: krystalický prášek od světle růžové po růžovou, případně obsahující snadno se rozpadající aglomeráty s vůní lesních plodů.

Farmakoterapeutická skupina. Mukolytická činidla. ATX kód R05C B01.

N-acetyl-L-cystein ​​(AC) má výrazný mukolytický účinek na slizniční a mukopurulentní sekrety v důsledku depolymerizace mukoproteinových komplexů a nukleových kyselin, které poskytují viskozitu hyalinním a hnisavým složkám sputa a dalších sekretů. Další vlastnosti: snížení indukované mukociliární hyperplazie, zvýšení produkce surfaktantu stimulací pneumocytů typu II, stimulace aktivity mukociliárního aparátu, což přispívá ke zlepšení mukociliární clearance.

AC má také přímý antioxidační účinek díky přítomnosti nukleofilní volné thiolové skupiny (SH), která je schopna přímo interagovat s elektrofilními skupinami oxidačních radikálů. Zvláště zajímavá je skutečnost, že AC zabraňuje inaktivaci alfa-1-antitrypsinu, enzymu, který inhibuje elastázu, působením kyseliny chlorečné (HOCl), silného oxidantu produkovaného myeloperoxidázou aktivních fagocytů.

Molekulární struktura AC mu navíc umožňuje snadno pronikat buněčnými membránami. Uvnitř buňky je AC deacetylován za vzniku L-cysteinu, esenciální aminokyseliny pro syntézu glutathionu. Navíc AC, který je prekurzorem glutathionu, má nepřímý antioxidační účinek. Glutathion je vysoce aktivní tripeptid, rozšířený v různých živočišných tkáních a nezbytný pro udržení funkční kapacity buňky a její morfologické integrity. Ve skutečnosti je součástí nejdůležitějšího intracelulárního obranného mechanismu proti oxidativním radikálům, exo- i endogenním, a některým cytotoxickým látkám, včetně paracetamolu.

Paracetamol uplatňuje svůj cytotoxický účinek postupným snižováním hladiny glutathionu. AC hraje primární roli při udržování adekvátních hladin glutathionu, čímž zvyšuje buněčnou obranu. V důsledku toho je AC specifickým antidotem při otravě paracetamolem.

U pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN) vedlo podávání 1200 mg AC denně po dobu 6 týdnů k signifikantnímu zvýšení inspiračního objemu a nucené vitální kapacity (FVC), pravděpodobně v důsledku snížení air trappingu.

U pacientů s idiopatickou plicní fibrózou (IPF) napomohlo perorální podávání acetylcysteinu 600 mg 3x denně po dobu jednoho roku v kombinaci se standardní terapií IPF (prednisolon a azathioprin) zachovat vitální kapacitu plic (VC) oxidu uhelnatého.

AC formou inhalační terapie po dobu jednoho roku přispěla ke snížení intenzity progrese onemocnění u pacientů s IPF.

Při podávání ve velmi vysokých dávkách (až 3000 mg denně po dobu 4 týdnů) pacientům s cystickou fibrózou neměl AC významný toxický účinek.

Antioxidační účinnost AC je spojena s významným poklesem aktivity elastázy ve sputu, což je významný ukazatel plicních funkcí u pacientů s cystickou fibrózou. Kromě toho byl během léčby zaznamenán pokles počtu neutrofilů v dýchacím traktu a také počet neutrofilů aktivně vylučujících granule bohaté na elastázu.

U lidí je acetylcystein po perorálním podání zcela absorbován. Díky metabolismu ve střevní stěně a first-pass efektu je biologická dostupnost acetylcysteinu po perorálním podání velmi nízká (přibližně 10 %). Mezi různými dávkovými formami nebyly nalezeny žádné rozdíly. U pacientů s různými respiračními a srdečními chorobami je maximální koncentrace AC v krevní plazmě dosaženo 1-3 hodiny po podání a zůstává vysoká po dobu 24 hodin.

Acetylcystein je v těle distribuován jak v nezměněné formě (20 %), tak ve formě aktivních metabolitů (80 %) a nachází se převážně v játrech, ledvinách, plicích a bronchiálním sekretu. Distribuční objem AC se pohybuje od 0,33 do 0,47 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 50 % 4 hodiny po podání a klesá na 20 % po 12 hodinách.

Metabolismus a vylučování

Po perorálním podání je AC rychle a extenzivně metabolizován ve střevních stěnách a játrech. Výsledný metabolit, cystein, je považován za aktivní. Dále jsou acetylcystein a cystein metabolizovány stejnou cestou. Přibližně 30 % dávky se vylučuje ledvinami. Poločas (T1/2) AC je 6,25 hodiny.

Léčba akutních a chronických onemocnění bronchopulmonálního systému, doprovázená zvýšenou produkcí sputa.

Známá přecitlivělost na acetylcystein nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.

Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu, hemoptýza, plicní krvácení.

Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí.

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

Užívání antitusik spolu s acetylcysteinem může zvýšit retenci sputa v důsledku potlačení kašlacího reflexu.

Aktivní uhlí snižuje účinnost acetylcysteinu.

Při současném použití s ​​antibiotiky, jako jsou tetracykliny (kromě doxycyklinu), ampicilin, amfotericin B, cefalosporiny, aminoglykosidy, mohou interagovat s thiolovou skupinou acetylcysteinu, což vede ke snížení aktivity obou léků. Proto by interval mezi užitím těchto léků měl být alespoň 2 hodiny. To neplatí pro ceffix a loracarbef.

Při současném podávání nitroglycerinu a acetylcysteinu byla zjištěna významná hypotenze a dilatace spánkové tepny. V případě nutnosti současného užívání nitroglycerinu a acetylcysteinu je třeba pacienty sledovat na hypotenzi, která může být závažná, a upozornit je na možnost bolesti hlavy.

Acetylcystein může působit jako donor cysteinu a zvyšovat hladinu glutathionu, který pomáhá detoxikovat volné radikály kyslíku a některé toxické látky v těle.

Vliv na laboratorní testy

Acetylcystein může interferovat s kolorimetrickými testy na salicyláty a ketolátky v moči.

Pacienti s bronchiálním astmatem by měli být během léčby lékem pod přísným dohledem kvůli možnému rozvoji bronchospasmu. Při nasypání obsahu sáčku do nádobky při přípravě roztoku se prášek může dostat do vzduchu a podráždit nosní sliznici, což může mít za následek reflexní bronchospasmus. Pokud se objeví bronchospasmus, léčba acetylcysteinem by měla být okamžitě ukončena.

S opatrností se doporučuje užívat lék u pacientů s anamnézou žaludečních a dvanáctníkových vředů, zejména při užívání jiných léků, které dráždí žaludeční sliznici.

Acetylcystein by měl být podáván s opatrností pacientům s onemocněním jater nebo ledvin, aby se zabránilo hromadění látek obsahujících dusík v těle.

Acetylcystein ovlivňuje metabolismus histaminu, proto by dlouhodobá terapie neměla být předepisována pacientům s histaminovou intolerancí, protože to může vést k projevům intolerance (bolesti hlavy, vazomotorická rýma, svědění).

Užívání acetylcysteinu zejména na začátku léčby může vést ke zkapalnění bronchiálního sekretu a zvětšení jejich objemu. Pokud pacient není schopen účinně vykašlávat hlen, je nutná posturální drenáž a bronchoaspirace.

Mírný sírový zápach není známkou změny léčiva, ale je specifický pro účinnou látku.

Mukolytická činidla mohou způsobit bronchiální obstrukci u dětí mladších 2 let. V důsledku fyziologických charakteristik dýchacího systému u dětí této věkové skupiny je schopnost čistit respirační sekreci omezená. Proto by mukolytika neměla být podávána dětem do 2 let.

Lék obsahuje sacharózu a neměl by být podáván pacientům se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, nedostatkem sacharázy-izomaltázy nebo syndromem malabsorpce glukózy-galaktózy.

Tento léčivý přípravek obsahuje 0,048 mmol (1,12 mg)/dávku sodíku. Při použití u pacientů na dietě s kontrolovaným obsahem sodíku je třeba postupovat opatrně.

Použití během těhotenství nebo kojení.

Klinické údaje o použití acetylcysteinu u těhotných žen jsou omezené. Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryofetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.

Neexistují žádné informace o pronikání léku do mateřského mléka.

Lék by měl být užíván během těhotenství a kojení pouze po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů.

Neexistuje žádný důkaz, že acetylcystein ovlivňuje schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje.

Způsob podání a dávka.

400-600 mg denně, rozdělených do 1-3 dávek v závislosti na klinickém stavu.

2-6 let: 200-400 mg denně, rozdělených do 1-3 dávek;

6-12 let: 400-600 mg denně, rozdělených do 1-3 dávek;

od 12 let – dávky jako pro dospělé.

Prášek se rozpustí v 1/2 sklenice vody.

Délku průběhu léčby určuje lékař individuálně v závislosti na povaze onemocnění (akutní nebo chronické).

V prvních 10 hodinách po požití toxické látky užívejte acetylcystein co nejrychleji v dávce 140 mg/kg, poté v dávce 70 mg/kg každé 4 hodiny po dobu 1-3 dnů.

Acetylcystein by měl být užíván okamžitě po přípravě roztoku.

Používá se pro děti ve věku 2 let a starší.

Neexistují žádné údaje o případech předávkování perorálními formami acetylcysteinu.

Existují údaje o užívání léku dobrovolníky, kteří užívali 11,6 g acetylcysteinu denně po dobu tří měsíců bez jakýchkoli závažných vedlejších účinků.

Acetylcystein, pokud je užíván v dávkách 500 mg/kg/den, nezpůsobuje předávkování.

Předávkování může způsobit gastrointestinální příznaky, jako je nevolnost, zvracení a průjem.

Neexistuje žádné specifické antidotum pro otravu acetylcysteinem, terapie je symptomatická.

Nežádoucí účinky, které se objevují po perorálním podání acetylcysteinu.

Třída orgánových systémů

Ze strany imunitního systému

Anafylaktický šok, anafylaktické/anafylaktické reakce

Z krve a lymfatického systému

Ze strany nervového systému

Ze strany orgánů sluchu a labyrintu

Z dýchacího systému

Ze strany srdce

Ze strany krevních cév

Ze strany hrudních orgánů a mediastina

Z gastrointestinálního traktu

Zvracení, průjem, stomatitida, bolest břicha, nevolnost

Z kůže a podkoží.

Kopřivka, vyrážka, angioedém, svědění

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Ve velmi vzácných případech byly v souvislosti s užíváním acetylcysteinu hlášeny závažné kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a Lyellův syndrom. Ve většině případů je pravděpodobně příčinou mukokutánního syndromu alespoň jeden další lék. Pokud se tedy objeví nějaké nové změny na kůži nebo sliznicích, měli byste se poradit s lékařem a okamžitě přestat užívat acetylcystein.

Byly hlášeny případy snížené agregace krevních destiček, ale klinický význam toho nebyl stanoven.

Datum minimální trvanlivosti. 3 roky.

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Při rozpouštění acetylcysteinu používejte skleněné nádoby a vyhněte se kontaktu s kovovými a pryžovými povrchy.

Nedoporučuje se rozpouštět acetylcystein ve stejné sklenici s jinými léky.

3 g prášku na sáček, 20 sáčků na kartonové balení.

Kategorie dovolená. Přes pult.

Výrobce/Žadatel. OOO Ternopharm.

Sídlo výrobce a adresa jeho místa podnikání/sídlo žadatele.

Ukrajina, 46010, Ternopil, st. Fabrichnaja, 4

Tel./Fax: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua

Datum posledního zobrazení. 18.08.2021