Valsartan. Analogy a náhražky, návod k použití, cena, recenze

Periferní vazodilatátor, má hypotenzní účinek. Specifický blokátor AT1 receptorů angiotenzinu II, neinhibuje ACE; neovlivňuje obsah celkového cholesterolu, TG, glukózy a kyseliny močové v krvi. Nástup účinku je zaznamenán 2 hodiny po podání, maximálně – 4-6 hodin; doba působení je více než 24 hodin Po pravidelném užívání dochází k maximálnímu snížení krevního tlaku po 2-4 týdnech. Při náhlém užívání léku nedochází k abstinenčnímu syndromu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je absorpce rychlá, rozsah absorpce je variabilní. Biologická dostupnost – 23 %. TCmax – 2 hodiny Při podání s jídlem se AUC sníží 2x, což však nevede ke snížení terapeutického účinku. Vazba na plazmatické proteiny je 94–97 %. Lék je metabolizován enzymovým systémem CYP2C9. T1/2 — 9 hodin Vylučováno střevy — 83 %, ledvinami — 13 %, převážně nezměněno (20 % ve formě metabolitů).

Indikace

Arteriální hypertenze.
Chronické srdeční selhání (třída NYHA II-IV) – jako součást komplexní terapie.
Zlepšení přežití pacientů s akutním infarktem myokardu komplikovaným selháním LK a/nebo systolickou dysfunkcí LK za přítomnosti stabilních hemodynamických parametrů.

Kontraindikace

přecitlivělost; těhotenství, období kojení.
S opatrností. Selhání jater v důsledku obstrukce žlučových cest; selhání ledvin (CC méně než 10 ml/min), vč. pacienti na hemodialýze, dieta s omezeným příjmem sodíku, stenóza renální arterie (oboustranná nebo solitární ledvina), stavy doprovázené poklesem BCC (včetně průjmu, zvracení).

Dávkování

Orálně, před jídlem nebo během jídla. U arteriální hypertenze: 80 mg jednou denně. Maximální denní dávka je 1 mg.
CHF: 40 mg 2krát denně, s postupným zvyšováním na 80 mg 2krát denně, pokud je dobře tolerováno – až na 160 mg 2krát denně. Maximální denní dávka je 320 mg ve 2 dávkách.
Po infarktu myokardu: léčba se zahajuje do 12 hodin po infarktu myokardu počáteční dávkou 20 mg 2krát denně s následným zvyšováním dávky (40 mg, 80 mg, 160 mg 2krát denně) v průběhu několika týdnů, dokud není dosaženo cíle dávka 160 mg 2krát denně. Doporučuje se dosáhnout dávky 80 mg 2x denně do konce 2. týdne, 160 mg 2x denně do konce 3. měsíce terapie. Maximální denní dávka je 320 mg ve 2 dávkách.

Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků: velmi časté (1/10 nebo více); často (1/100 nebo více, méně než 1/10); někdy (1/1000 nebo více, méně než 1/100); vzácné (1/10000 1 nebo více, méně než 1000/1 10000), velmi vzácné (méně než XNUMX/XNUMX XNUMX). Z kardiovaskulárního systému: často (u pacientů s CHF) – ortostatická hypotenze a snížený krevní tlak; někdy (při použití po infarktu myokardu) – snížený krevní tlak, srdeční selhání; velmi zřídka – vaskulitida.
Z dýchacího systému: někdy – kašel. Z trávicího systému: někdy – průjem, bolest břicha, nevolnost (při použití po infarktu myokardu); velmi zřídka – nevolnost.
Z nervového systému: často (u pacientů s CHF) – závratě, vč. posturální; někdy – mdloby (při použití po infarktu myokardu), bolest hlavy (u pacientů s CHF), nespavost, snížené libido; zřídka – závratě; velmi zřídka – bolest hlavy.
Ze smyslových orgánů: někdy – vertigo.
Z hematopoetických orgánů: často – neutropenie; velmi vzácné – trombocytopenie.
Alergické reakce: velmi vzácné – angioedém, vyrážka, svědění, sérová nemoc.
Z muskuloskeletálního systému: někdy – bolesti zad; velmi zřídka – artralgie, myalgie.
Z močových cest: často (u pacientů s CHF) – porucha funkce ledvin; někdy (při použití po infarktu myokardu) – renální dysfunkce, renální selhání vč. akutní; velmi vzácné – renální dysfunkce, renální selhání, vč. ostrý.
Ze strany metabolismu: někdy hyperkalémie (u pacientů s CHF a při použití po infarktu myokardu). Infekce: časté – virové infekce; někdy – infekce horních cest dýchacích, faryngitida, sinusitida; velmi zřídka – rýma. Ostatní: někdy – pocit únavy, astenie, edém. Laboratorní parametry: snížený Hb a hematokrit, hyperkreatininémie, hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, zvýšená koncentrace močovinového dusíku v krevním séru.
Předávkovat. Příznaky: snížený krevní tlak.
Léčba: výplach žaludku, intravenózní 0.9% roztok NaCl.

Interakce

Draslík šetřící diuretika, přípravky K+, soli obsahující K+ podporují rozvoj hyperkalémie; diuretika – hypotenzní účinek.

Zvláštní instrukce

Před léčbou se upraví obsah Na+ v krvi a/nebo BCC.
U renovaskulární hypertenze je nutná pravidelná kontrola hladin močoviny a kreatininu v krvi. Pokud během léčby dojde k otěhotnění, lék by měl být vysazen.
Používejte opatrně u osob, které se věnují činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost motorických a duševních reakcí.