Telmisartan – návod k použití, cena, recenze, analogy tablet

Rusko, 445351, Samarská oblast, Žigulevsk, st. Gidrostroiteley, 6.

Производитель

Rusko, oblast Samara, město. Žigulevsk, Žigulevsk, st. Gidrostroiteley, 6.

Organizace přijímající stížnosti spotřebitelé

Rusko, 445351, oblast Samara, město. Žigulevsk, Žigulevsk, st. Gidrostroiteley, 6.

Tel.: +79874599991, +79874599992

Struktura

Tableta 1 obsahuje:

dávka 40 mg

účinná látka: telmisartan – 40 mg

Pomocné látky: hydroxid sodný – 3,4 mg; povidon-K30 (polyvinylpyrrolidon se střední molekulovou hmotností) – 12,0 mg; meglumin – 12,0 mg; mannitol – 165,2 mg; stearát hořečnatý – 2,4 mg; mastek – 5,0 mg.

dávka 80 mg

účinná látka: telmisartan – 80 mg

Pomocné látky: hydroxid sodný – 6,8 mg; povidon-K30 (polyvinylpyrrolidon se střední molekulovou hmotností) – 24,0 mg; meglumin – 24,0 mg; mannitol – 330,4 mg; stearát hořečnatý – 4,8 mg; mastek – 10,0 mg.

Popis dávkové formy

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.

Farmakodynamika telmisartanu

Telmisartan je specifický antagonista receptoru angiotenzinu II (typ AT₁), účinný při perorálním podání. Má vysokou afinitu k podtypu AT₁ receptory angiotensinu II, jejichž prostřednictvím je realizováno působení angiotenzinu II. Vytěsňuje angiotensin II z jeho vazby na receptor, aniž by na tento receptor měl agonistický účinek.

Telmisartan se váže pouze na podtyp AT₁ receptory angiotenzinu II. Spojení je dlouhodobé. Nemá žádnou afinitu k jiným receptorům, včetně AT₂ receptor a další, méně prozkoumané receptory angiotensinu. Funkční význam těchto receptorů, stejně jako vliv jejich případné nadměrné stimulace angiotensinem II, jehož koncentrace se s podáváním telmisartanu zvyšuje, nebyl studován. Snižuje koncentraci aldosteronu v krvi, neinhibuje renin v krevní plazmě a neblokuje iontové kanály. Telmisartan neinhibuje angiotenzin konvertující enzym (kininázu II) (enzym, který také štěpí bradykinin). Proto se neočekává nárůst nežádoucích účinků vyvolaných bradykininem.

U pacientů telmisartan v dávce 80 mg zcela blokuje hypertenzní účinek angiotenzinu II.

Nástup antihypertenzního účinku je pozorován do 3 hodin po první dávce telmisartanu. Účinek léku trvá 24 hodin a zůstává významný až 48 hodin. Výrazný antihypertenzní účinek se obvykle rozvíjí po 4-8 týdnech pravidelného perorálního podávání.

U pacientů s arteriální hypertenzí telmisartan snižuje systolický a diastolický krevní tlak (BP) bez ovlivnění srdeční frekvence (HR).

V případě náhlého vysazení telmisartanu se krevní tlak postupně vrací na výchozí úroveň bez rozvoje abstinenčního syndromu.“

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost – 50 %. Při užívání s jídlem se pokles AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) pohybuje od 6 % (při dávce 40 mg) do 19 % (při dávce 160 mg). Po 3 hodinách po podání se koncentrace v krevní plazmě vyrovná bez ohledu na dobu příjmu potravy. Mezi muži a ženami jsou pozorovány rozdíly v plazmatických koncentracích. S_max (maximální koncentrace) a AUC byly přibližně 3krát a 2krát vyšší u žen ve srovnání s muži bez významného vlivu na účinnost.

Vazba na plazmatické proteiny je 99,5 %, hlavně na albumin a alfa-1 glykoprotein. Střední zdánlivý distribuční objem při rovnovážné koncentraci je 500 l. Metabolizuje se konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolity jsou farmakologicky neaktivní. Poločas rozpadu je více než 20 hodin. Vylučuje se v nezměněné podobě střevy. Vylučování ledvinami je méně než 2 % podané dávky. Celková plazmatická clearance je vysoká (900 ml/min) ve srovnání s „hepatickým“ průtokem krve (asi 1500 ml/min).

Starší pacienti

Farmakokinetika telmisartanu u starších pacientů se neliší od farmakokinetiky u mladších pacientů. Není nutná žádná úprava dávkování.

Pacienti se selháním ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin, včetně pacientů na hemodialýze, není nutná žádná úprava dávkování. Telmisartan nelze odstranit hemodialýzou.

Pacienti s jaterním selháním

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A a B) by denní dávka léku neměla překročit 40 mg.

Pediatrické použití

Hlavní farmakokinetické parametry telmisartanu u dětí ve věku 6 až 18 let po podávání telmisartanu v dávce 1 mg/kg nebo 2 mg/kg po dobu 4 týdnů jsou obecně srovnatelné s údaji získanými u dospělých a potvrzují nelinearitu farmakokinetiky telmisartanu, zejména ve vztahu k C_max.

Indikace

– snížení kardiovaskulární morbidity a mortality u pacientů ve věku 55 let a starších s vysokým rizikem kardiovaskulárních onemocnění.

Kontraindikace

— Přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné složky léku

– Obstrukční onemocnění žlučových cest

— Těžká jaterní dysfunkce (Child-Pugh třída C)

— Současné užívání Telmisartanu-SZ s aliskirenem a léky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a/nebo středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (rychlost glomerulární filtrace (GFR) nižší než 60 ml/min/1,73 m2 tělesného povrchu) (viz část Interakce s jinými léčivými přípravky).

Současné užívání s ACE inhibitory u pacientů s diabetickou nefropatií.

— Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Nežádoucí účinky

Pozorovaný výskyt nežádoucích účinků nekoreloval s pohlavím, věkem nebo rasou pacientů.

Klasifikace četnosti nežádoucích účinků Světové zdravotnické organizace (WHO): velmi časté ≥ 1/10, časté od ≥ 1/100 do

Telmisartan může zvýšit antihypertenzní účinek jiných hypotenzních látek. Žádné další klinicky významné interakce nebyly identifikovány. Současné užívání s digoxinem, warfarinem, hydrochlorothiazidem, glibenklamidem, ibuprofenem, paracetamolem, simvastatinem a amlodipinem nevede ke klinicky významným interakcím. Zvýšení průměrné koncentrace digoxinu v krevní plazmě bylo zaznamenáno v průměru o 20 % (v jednom případě o 39 %). Při současném užívání telmisartanu a digoxinu se doporučuje pravidelné stanovení koncentrace digoxinu v krvi.

Při současném podávání telmisartanu a ramiprilu bylo pozorováno zvýšení AUC._0-24 a C_mah ramiprilu a ramiprilátu 2,5krát. Klinický význam tohoto jevu nebyl stanoven.

Při současném užívání inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) a přípravků s obsahem lithia bylo pozorováno reverzibilní zvýšení koncentrace lithia v krvi doprovázené toxickým účinkem. Ve vzácných případech byly podobné změny hlášeny při podávání antagonistů receptoru angiotenzinu II. Při současném použití lithiových přípravků a antagonistů receptoru angiotenzinu II se doporučuje stanovit koncentraci lithia v krvi.

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), včetně kyseliny acetylsalicylové jako protizánětlivé látky (více než 3 g/den), inhibitory cyklooxygenázy-2 (COX-2) a neselektivními NSAID, může způsobit rozvoj akutní selhání ledvin u dehydratovaných pacientů. Léky, které působí na systém renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), mohou mít synergický účinek. U pacientů užívajících NSAID a telmisartan by mělo být na začátku léčby provedeno doplnění objemu a monitorování renálních funkcí.

Při současné léčbě NSAID bylo pozorováno snížení účinku antihypertenziv, jako je telmisartan, prostřednictvím inhibice vazodilatačního účinku prostaglandinů.

Současné užívání aliskirenu a přípravků obsahujících aliskiren je kontraindikováno u pacientů s diabetes mellitus a/nebo středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (glomerulární filtrace (GFR) nižší než 60 ml/min/1,73 m2 tělesného povrchu).

Použití ACE inhibitorů a ARB u pacientů s diabetickou nefropatií je kontraindikováno.

Při současném užívání s ACE inhibitory, kalium šetřícími diuretiky (spironolakton, eplerenon, triamteren nebo amilorid), imunosupresivy (cyklosporin nebo takrolimus), trimethoprimem a dalšími léky, které mohou zvýšit hladinu draslíku v séru, a také doplňky stravy obsahující draslík, zejména u pacientů s renálním selháním se zvyšuje riziko rozvoje hyperkalemie. Je nutné pravidelné sledování hladin draslíku v séru. Současné užívání se nedoporučuje.

Dávkování a podávání

Orálně, bez ohledu na čas jídla.

Arteriální hypertenze

Počáteční doporučená dávka přípravku Telmisartan-SZ je 1 tableta (40 mg) jednou denně.

V případech, kdy není dosaženo terapeutického účinku, může být maximální doporučená dávka Telmisartanu-SZ zvýšena na 80 mg jednou denně.

Při rozhodování, zda dávku zvýšit, je třeba vzít v úvahu, že maximálního antihypertenzního účinku je obvykle dosaženo během 4–8 týdnů po zahájení léčby.

Snížení kardiovaskulární morbidity a mortality

Doporučená dávka je 1 tableta Telmisartan-SZ 80 mg 1krát denně. Během počátečního období léčby může být nutná další úprava krevního tlaku.

Zhoršená funkce ledvin

U pacientů s renální insuficiencí, včetně pacientů na hemodialýze, není nutná úprava dávkování.

U pacientů se závažným selháním ledvin au pacientů na hemodialýze jsou zkušenosti s užíváním léku omezené, doporučuje se zahájit léčbu úvodní dávkou 20 mg (1/2 tablety 40 mg).

Jaterní dysfunkce

U pacientů s mírnou až středně závažnou jaterní dysfunkcí (Child-Pugh třída A, resp. B) by denní dávka Telmisartanu-SZ neměla překročit 40 mg.

Starší pacienti

Dávkovací režim nevyžaduje změny.

Nadměrná dávka

Případy předávkování nebyly zjištěny.

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, bradykardie.

Léčba: symptomatická terapie, hemodialýza je neúčinná.

Zvláštní instrukce

U některých pacientů je poškozena funkce ledvin (včetně akutního selhání ledvin) v důsledku suprese RAAS, zejména při použití kombinace látek, které působí na tento systém. Léčba doprovázená takovou duální blokádou RAAS (například přidáním inhibitoru ACE nebo přímého inhibitoru reninu, aliskirenu, k ARA II) by proto měla být prováděna přísně individuálně a za pečlivého sledování funkce ledvin (včetně pravidelného sledování hladiny draslíku a kreatininu v krevním séru).

V případech, kdy cévní tonus a funkce ledvin závisí primárně na aktivitě RAAS (například u pacientů s chronickým srdečním selháním nebo onemocněním ledvin, včetně bilaterální stenózy renální arterie nebo stenózy arterie jedné ledviny), je podávání léků, které toto ovlivňují, systém, může být doprovázen rozvojem akutní arteriální hypotenze, hyperazotémie, oligurie a ve vzácných případech akutního selhání ledvin.

Na základě zkušeností s používáním jiných látek ovlivňujících RAAS, když je Telmisartan-SZ užíván současně s draslík šetřícími diuretiky, doplňky draslíku, kuchyňskou solí obsahující draslík a dalšími látkami, které zvyšují hladinu draslíku v krvi (např. indikátor by měl být u pacientů sledován.

U pacientů s diabetes mellitus a dalším kardiovaskulárním rizikem, jako jsou pacienti s diabetes mellitus a ischemickou chorobou srdeční (CAD), při užívání léků snižujících krevní tlak, jako jsou antagonisté receptoru angiotenzinu II (ARB) nebo ACE inhibitory, Riziko fatálního infarktu myokardu a může se zvýšit náhlá kardiovaskulární smrt. U pacientů s diabetes mellitus může být ischemická choroba srdeční asymptomatická, a proto nemusí být diagnostikována. U pacientů s diabetes mellitus by měly být před zahájením léčby přípravkem Telmisartan-SZ k detekci a léčbě koronárního srdečního onemocnění provedeny příslušné diagnostické testy, včetně zátěžových testů.

Alternativně lze Telmisartan-SZ použít v kombinaci s thiazidovými diuretiky, jako je hydrochlorothiazid, která navíc poskytují antihypertenzní účinek.

U pacientů s primárním aldosteronismem jsou antihypertenziva, jejichž mechanismem účinku je inhibice systému renin-angiotenzin-aldosteron, obecně neúčinná.

Při použití Telmisartanu-SZ (stejně jako jiných vazodilatancií) u pacientů s aortální nebo mitrální stenózou nebo hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií je třeba postupovat opatrně.

Telmisartan se vylučuje primárně žlučí. U pacientů s obstrukčním onemocněním žlučových cest nebo jaterní insuficiencí lze očekávat pokles clearance léčiva.

U pacientů s těžkou arteriální hypertenzí byla dávka telmisartanu 160 mg/den a v kombinaci s hydrochlorothiazidem 12,5–25 mg dobře tolerována a účinná.

Abnormality jaterních funkcí spojené s podáváním telmisartanu byly ve většině případů pozorovány u japonských pacientů.

U pacientů se sníženým objemem a/nebo obsahem sodíku v důsledku předchozí léčby diuretiky, omezením příjmu kuchyňské soli, průjmem nebo zvracením se může objevit symptomatická arteriální hypotenze, zvláště po prvním podání Telmisartanu-SZ. Takové stavy by měly být upraveny před jeho přijetím. Deplece tekutin a/nebo sodíku by měla být upravena před zahájením léčby přípravkem Telmisartan-SZ.

Telmisartan-SZ je méně účinný u pacientů černé rasy.

1 ml obsahuje 4 mg telmisartanu, pomocné a pomocné látky – benzalkoniumchlorid, hydroxyethylcelulóza, maltitol, hydroxid sodný a kyselina chlorovodíková (k úpravě pH), čištěná voda.

Farmakologický účinek:

Lék “Silta” patří do klinické a farmakologické skupiny antagonistů angiotensinu II.
Telmisartan je specifický antagonista receptoru AT1 typu angiotenzinu II.
V důsledku selektivního blokování receptoru AT1 jsou pozorovány pozitivní procesy spojené se stimulací receptoru AT2, jako je relaxace cévních stěn (vazodilatace), odstranění přebytečných solí (natriuréza) a inhibice nevhodného růstu buněk. Použití telmisartanu u chronického onemocnění ledvin u koček vede k významnému snížení proteinurie během prvních 7 dnů po zahájení léčby. Při předepisování léku “Silta” je třeba vzít v úvahu, že telmisartan způsobuje na dávce závislý pokles středního arteriálního tlaku.
Při perorálním podání kočkám se telmisartan rychle vstřebává a dosahuje maximální plazmatické koncentrace během 0,5 až 1 hodiny. Spotřeba krmiva se výrazně nezměnila
ovlivňuje celkový rozsah absorpce telmisartanu. Telmisartan je lipofilní sloučenina, která má membránovou permeabilitu, což usnadňuje přirozenou distribuci v tkáních a orgánech. Vazba na receptor přetrvává po dlouhou dobu
čas v důsledku pomalé disociace telmisartanu z jeho vazby na AT1 receptor. Nebyly zjištěny žádné rozdíly v účinku léku na zvířata různého pohlaví.
Při dlouhodobém užívání (více než 21 dnů) není pozorována klinicky významná akumulace léčiva v orgánech a tkáních. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 33 %. Telmisartan se váže na plazmatické proteiny (>99,5 %), především na albumin a α-1-kyselý glykoprotein. Průměrný poločas rozpadu je 7,7 hodiny.
Telmisartan je metabolizován v játrech na farmakologicky neaktivní glukuronid (telmisartan 1-O-acyloglukuronid). Z těla se vylučuje především stolicí.
Podle stupně dopadu na tělo je droga klasifikována jako látka s nízkým rizikem (třída nebezpečnosti 4 podle GOST 12.1.007).
Použití v těhotenství a laktaci
Lék není určen k použití u užitkových zvířat.

Kontraindikace:

Lék se nepoužívá u zvířat s přecitlivělostí na účinné a/nebo pomocné látky.
Lék by měl být podáván s opatrností při chronickém srdečním selhání, hypovolémii, hyponatrémii, hyperkalémii. V těchto případech jsou nutné pravidelné prohlídky u veterinárního lékaře a sledování krevního obrazu.
Drogu nepoužívají březí a kojící kočky, stejně jako zvířata do 6 měsíců věku. Vedlejší účinky:

Při použití léku v souladu s těmito pokyny může v některých případech u zvířat dojít k mírnému a/nebo periodickému říhání, zvracení,
průjem nebo řídká stolice, hypotenze a snížený počet červených krvinek, zvýšené hladiny jaterních enzymů. V souvislosti s posledně jmenovaným je nutné sledovat krevní obraz po celou dobu léčby.
Ve velmi vzácných případech bylo pozorováno zvýšení hladin jaterních enzymů, které se vrátí k normálu během několika dnů po ukončení léčby.
V případě individuální přecitlivělosti zvířete na léčivo a výskytu alergických reakcí se užívání léčiva přeruší a zvířeti jsou předepsány antihistaminika a symptomatická léčiva.

Interakce:

Je zakázáno míchat lék v jedné injekční stříkačce s jinými léky. Silta® lze použít v kombinované terapii chronického onemocnění ledvin s jinými etiologickými a symptomatickými léky. Telmisartan může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv.

Dávkování a aplikace:

Lék se používá u koček jako monoterapie ke snížení proteinurie u chronického onemocnění ledvin (CKD).
Lék se používá perorálně u koček starších 6 měsíců.
jednou denně. Lék se aplikuje pomocí dávkovací stříkačky přímo do dutiny ústní. Je možné užívat lék s malým množstvím jídla.
Dávka léčiva je 0,25 ml / 1 kg tělesné hmotnosti zvířete, což odpovídá 1 mg telmisartanu na | kg hmotnosti zvířete.
Po odebrání drogy lahvičku pevně uzavřete, stříkačku vypláchněte vodou a nechte oschnout.
Léčebnou dávku a délku léčby v závislosti na fyzickém stavu zvířete a průběhu onemocnění stanoví ošetřující veterinární lékař. Silta® lze použít v kombinované terapii chronického onemocnění ledvin s jinými léky. Délka průběhu léčby není omezena.
Pokud se interval mezi dávkami náhodně prodlouží, má být lék podán co nejdříve v předepsané dávce. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Předávkování:

V případě předávkování lékem se u zvířat může objevit říhání, zvracení, průjem nebo řídká stolice, hypotenze a pokles počtu červených krvinek.

Speciální instrukce:

Při práci s léčivem je nutné dodržovat obecná pravidla osobní hygieny a bezpečnostní opatření stanovená při práci s léčivými přípravky. Po ukončení práce je třeba si umýt ruce teplou vodou a mýdlem.

Forma vydání:

Lék je dostupný ve skleněných a polymerových lahvičkách o objemu 30 a 100 ml se šroubovacím hrdlem, vybavených polymerovými šroubovacími uzávěry s kontrolou prvního otevření a zátkou adaptéru. Každá lahvička je jednotlivě balena v samostatných kartonových krabicích spolu s návodem k použití a je dodávána s polymerovou perorální stříkačkou – dávkovacím zařízením (dávkovací stříkačkou) určenou k odměření předepsaného objemu.

Skladovací podmínky:

Lék se skladuje v uzavřeném obalu výrobce, odděleně od potravin a krmiv, na místě chráněném před přímým slunečním zářením při teplotě od plus 8°C do plus 25°C.
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí.