Srdeční glykosidy: druhy, indikace a pravidla použití

Na srdeční glykosidy (může být rostlinného, ​​polosyntetického nebo syntetického původu) souvisejí sloučeniny specifické chemické struktury, které se při hydrolýze rozkládají na cukry (glykony) a část bez cukru (aglykony nebo geniny). Srdeční glykosidy se nacházejí v mnoha rostlinách (digitalis, adonis, žloutenka, strofantus, oleandr, čemeřice, konvalinka, konvalinka), i když většina z nich je v současné době z názvosloví léčiv vyloučena. V klinické praxi se používají především glykosidy digitalisu, strofantu a konvalinky.

• digitalisové glykosidy (digoxin, lanatosid C), získaný z listů náprstníku vlněného (Digitalis lanata), mají kardiotonický účinek (zvyšují sílu kontrakce srdce v systole, prodlužují dobu diastoly), inhibují srdeční frekvenci, snižují dráždivost převodního systému srdce a zpomalují vedení elektrických impulsů. Zároveň zvyšují dráždivost myokardu, což v případě předávkování může vést k poruchám srdečního rytmu.
• Strophanthin zvyšuje sílu a rychlost stahu myokardu, snižuje srdeční frekvenci, inhibuje atrioventrikulární vedení a zvyšuje dráždivost srdečního svalu. Při srdečním selhání zvyšuje tepový a minutový objem srdce, zlepšuje vyprazdňování komor, což vede ke zmenšení velikosti srdce a snížení potřeby myokardu kyslíkem.
• Přípravy konvalinky obsahují řadu glykosidů, z nichž hlavní jsou konvallatoxin a konvallazid. Glykosidy konvalinky se vyznačují nízkou stabilitou a nemají prakticky žádný kumulativní účinek. Při perorálním podání (tinktura, extrakt) působí slabě, ale při nitrožilní aplikaci mají rychlý a silný účinek na srdeční činnost.

<strong>Farmakologický účinek</strong>

Kardiotonický účinek srdečních glykosidů je způsoben vlastnostmi aglykonů obsažených v molekule. Cukrové zbytky nemají kardiotonickou aktivitu, ale ovlivňují stupeň rozpustnosti glykosidů, schopnost pronikat buněčnými membránami, vázat se na krevní plazmu a tkáňové proteiny a podle toho i toxicitu.

Srdeční glykosidy se na základě svých fyzikálně-chemických vlastností dělí na polární a nepolární. Polar (hlavním zástupcem je strofantin) se v trávicím traktu špatně vstřebávají, proto se užívají nitrožilně. Vylučují se především ledvinami, takže při poruše vylučovací funkce se dávka snižuje. Mají relativně krátkodobý účinek.

Nepolární (lipofilní) glykosidy (hlavním zástupcem je digitoxín) se dobře vstřebávají ve střevě a vylučují žlučí. Používá se perorálně nebo rektálně (ve formě čípků).

Mezilehlé glykosidy (hlavním zástupcem je digoxin) se v trávicím traktu dobře vstřebávají a jsou vylučovány především ledvinami. Lze použít perorálně i intravenózně.

Srdeční glykosidy tedy:

• zvýšit systolické kontrakce srdce a zkrátit dobu trvání systoly v důsledku přímého účinku na srdce;
• prodloužit diastolu, zpomalit srdeční frekvenci, zlepšit průtok krve do komor a zvýšit tepový objem srdce;
• snížit excitabilitu převodního systému srdce, zpomalit vedení podél Hisova svazku a atrioventrikulární vedení;
• zvýšit diurézu, což je způsobeno celkovým zlepšením krevního oběhu.

<strong>Indikace pro použití a způsob podání</strong>

• Srdeční selhání, zejména v důsledku přetížení myokardu hypertenzí, poškozením srdečních chlopní a aterosklerotickými změnami. Srdeční glykosidy se používají u počátečního nebo latentního srdečního selhání jako preventivní a terapeutické činidlo k odstranění funkčních poruch a prevenci rozvoje zjevného srdečního selhání.
• Těžká arytmie (fibrilace síní, flutter síní), paroxysmální síňová a nodální atrioventrikulární tachykardie. Před použitím srdečních glykosidů musí být přesně stanovena příčina arytmie. V případě komorové tachykardie zvyšuje použití srdečních glykosidů riziko fibrilace komor.

Volba léku a cesty podání závisí na indikacích. Při akutním kardiovaskulárním selhání, náhlé dekompenzaci a v dalších případech, kdy je nutná okamžitá pomoc, se srdeční glykosidy podávají intravenózně.

U chronického srdečního selhání, stejně jako pro udržovací terapii po odstranění příznaků akutního kardiovaskulárního selhání, se používají perorální léky (digitoxin, digoxin).

Chronické srdeční selhání se obvykle léčí ve 2 fázích:

Fáze I („saturace“) – dosažení kompenzace srdeční činnosti; předepisovat parenterální nebo perorální léky;

Fáze II („podporující“) – udržení dosažené kompenzace; předepisovat perorální léky; tato fáze může být dlouhodobá, někdy celoživotní.

<strong>Nežádoucí účinek</strong>

Srdeční glykosidy užívané ve vysokých dávkách mohou způsobit nevolnost a zvracení, což je způsobeno jejich přímým účinkem na centrum zvracení a chemosenzitivní receptorové zóny a také jejich dráždivým účinkem na žaludeční sliznici. Emetický účinek může být způsoben reflexy, ke kterým dochází při vzrušení srdečních receptorů. Možná ztráta chuti k jídlu, průjem, poruchy centrálního nervového systému (bolesti hlavy, úzkost, nespavost, depresivní příznaky, poruchy zraku).

Roztoky srdečních glykosidů působí při injekčním podání do podkožní tukové tkáně dráždivě.

<strong>Obecné kontraindikace použití srdečních glykosidů</strong>

Těžká bradykardie, atrioventrikulární blok různého stupně, Adams-Stokes-Morgagniho syndrom, angina pectoris (relativní kontraindikace). Opatrně předepisován v případě infarktu myokardu (použití je možné pouze v případech těžkého srdečního selhání s dilatací myokardu).

V případě šoku nebo absence známek srdečního selhání jsou srdeční glykosidy kontraindikovány.

NB! Preparáty srdečních glykosidů jsou klasifikovány jako silné, proto je při jejich užívání nutná opatrnost! Vzhledem ke schopnosti kumulovat se mohou při dlouhodobém užívání v běžných dávkách objevit toxické účinky

<strong>Toxicita srdečních glykosidů</strong>

Předávkování srdečními glykosidy může vést k těžké bradykardii, polytopické extrasystole, bigemii nebo trigeminii a zpomalení atrioventrikulárního vedení. Toxické dávky mohou způsobit flutter komor a zástavu srdce.

Užívání doplňků vápníku zvyšuje toxicitu srdečních glykosidů a užívání doplňků draslíku ji snižuje. Současné dlouhodobé užívání kalium-deplečních diuretik tedy zvyšuje riziko toxicity srdečních glykosidů, zatímco užívání kalium šetřících diuretik je snižuje.

NB! Léky na bázi srdečních glykosidů mají vysoký potenciál pro lékové interakce se závažnými, někdy život ohrožujícími následky.
Před použitím si prosím pozorně přečtěte návod!

• vedlejší účinky zácpy srdečních glykosidů
• indikace před podáním srdečních glykosidů
• srdeční glykosidy
• farmakologické působení srdečních glykosidů