Rumikoz – návod k použití kapslí, recenze, analogy, cena

Pomocné látky: hypromelóza; poloxamer (lutrol); pšeničný škrob; sacharóza.

Indikace pro použití přípravku Rumikoz

• dermatomykóza;
• houbová keratitida;
• onychomykóza způsobená dermatofyty a/nebo kvasinkami a plísněmi;
• systémové mykózy:
• systémová aspergilóza a kandidóza;
• kryptokokóza, včetně kryptokokové meningitidy (u pacientů s imunodeficiencí a kryptokokózou centrálního nervového systému by měl být Rumikoz ® předepisován pouze v případech, kdy léky první volby nejsou v tomto případě použitelné nebo nejsou účinné);
• histoplazmóza;
• sporotrichóza;
• parakokcidioidomykóza;
• blastomykóza;
• jiné systémové nebo tropické mykózy;
• kandidóza s lézemi kůže a sliznic, vč. vulvovaginální kandidóza;
• hluboká viscerální kandidóza;
• pityriasis versicolor.

Kontraindikace pro použití přípravku Rumikoz

• individuální přecitlivělost na léčivo nebo jeho složky;
• současné podávání následujících léků s přípravkem Rumikoz®:
• léky metabolizované enzymem CYP3A4, které mohou prodloužit QT interval (terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, chinidin, pimozid, levometadon, sertindol);
• inhibitory HMG-CoA reduktázy, štěpené enzymem CYP3A4 (simvastatin, lovastatin);
• midazolam a triazolam (pro perorální podání);
• přípravky námelových alkaloidů (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin a methylergometrin).

S opatrností: dětství; těžké srdeční selhání; onemocnění jater (včetně těch, které jsou doprovázeny selháním jater); chronické selhání ledvin.

Doporučení k použití

Dávkovací režim je individuální.

Užívání přípravku Rumikoz během těhotenství a kojení

Těhotným ženám by měl být přípravek Rumikoz® předepsán pouze v život ohrožujících případech, pokud očekávaný přínos pro ženu převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je předepsáno během kojení, musí být kojení přerušeno.

Farmakologický účinek

Rumikoz je širokospektrální antimykotikum.

Farmakodynamika

Syntetické širokospektrální antimykotikum, derivát triazolu.

Inhibuje syntézu ergosterolu, který je důležitou součástí buněčné membrány hub.

Aktivní proti dermatofytům (např.Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkám podobné houby a kvasinky (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp.,Geotrichum spp., Candida spp., včetně C. albicans, C. glabrata и C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, stejně jako další kvasinkové a plísňové houby.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je maximální biologická dostupnost itrakonazolu pozorována, když se tobolky užijí bezprostředně po jídle. T_max v plazmě – 3-4 hodiny po perorálním podání.

C_ss itrakonazol v plazmě 3–4 hodiny po užití léku je 0,4 mcg/ml (při užívání 100 mg jednou denně), 1 mcg/ml (při užívání 1,1 mg jednou denně) a 200 mcg/ml (při užívání 1 mg 2x denně). Při dlouhodobém užívání C_ss dosaženo během 1–2 týdnů. Vazba na plazmatické proteiny je 99,8 %.

Itrakonazol dobře proniká do tkání a orgánů a dobře se distribuuje. Koncentrace léčiva v plicích, ledvinách, játrech, slezině, kostech, žaludku a kosterních svalech je 2–3krát vyšší než odpovídající koncentrace v plazmě. Akumulace léčiva v keratinových tkáních, zejména v kůži, je přibližně 4krát vyšší než akumulace v plazmě a rychlost eliminace závisí na rychlosti epidermální regenerace. Na rozdíl od plazmatických koncentrací, které jsou nedetekovatelné 7 dní po ukončení terapie, terapeutické koncentrace v kůži přetrvávají 2–4 týdny po přerušení 4týdenní léčby; v poševní sliznici – do 2 dnů po ukončení 3denní léčby dávkou 200 mg 1krát denně a do 3 dnů po ukončení 1denní léčby dávkou 200 mg 2x denně. Terapeutická koncentrace léčiva v nehtovém keratinu se stanoví 1 týden po zahájení léčby a udržuje se po dobu 6 měsíců po dokončení 3měsíčního cyklu terapie. Itrakonazol je také detekován v sekreci mazových a potních žláz.

Metabolizuje se v játrech za vzniku aktivních metabolitů, z nichž jeden, hydroxyitrakonazol, má antimykotický účinek srovnatelný s itrakonazolem. in vitro.

Eliminace z plazmy je dvoufázová s terminálním T_1/2 – 24-36 hodiny.

Vylučování stolicí se pohybuje od 3 do 18 % dávky, přičemž ledviny představují méně než 0,03 % dávky; přibližně 35 % dávky se vyloučí jako metabolity močí během 1 týdne.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U pacientů s renální insuficiencí a také u některých pacientů s poruchou imunity (např. AIDS, po transplantaci orgánů, neutropenie) může být biologická dostupnost itrakonazolu snížena. U pacientů s jaterní cirhózou je biologická dostupnost itrakonazolu snížena, T_1/2 zvýšené.

Nežádoucí účinky přípravku Rumikoz

Z gastrointestinálního traktu: dyspepsie, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, bolest břicha, průjem, zácpa.

Z hepatobiliárního systému: reverzibilní zvýšení aktivity jaterních transamináz, hepatitida; velmi zřídka – těžké toxické poškození jater, vč. akutní selhání jater s fatálním koncem.

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, periferní neuropatie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, angioedém, vzácně – erythema multiforme exsudativní (Stevens-Johnsonův syndrom).

Ze strany kůže: alopecie, fotosenzitivita.

Ostatní: menstruační nepravidelnosti, hypokalémie, edémový syndrom, městnavé srdeční selhání a plicní edém, hyperkreatininémie, tmavé zbarvení moči.

Zvláštní instrukce

Ženy ve fertilním věku užívající přípravek Rumikoz ® musí používat adekvátní antikoncepční opatření po celou dobu léčby až do nástupu první menstruace po jejím ukončení.

Ve studii intravenózní lékové formy itrakonazolu byl zaznamenán přechodný asymptomatický pokles ejekční frakce levé komory, která se před další infuzí léku vrátila k normálu.

Bylo zjištěno, že itrakonazol má negativně inotropní účinek. Byly hlášeny případy srdečního selhání spojeného s užíváním přípravku Rumikoz ® . Rumikoz ® by neměli užívat pacienti s chronickým srdečním selháním nebo s tímto onemocněním v anamnéze, pokud potenciální přínos významně nepřeváží potenciální riziko.

CCB mohou mít negativně inotropní účinek, který může zesilovat negativně inotropní účinek itrakonazolu; itrakonazol může snižovat metabolismus CCB. Při současném podávání itrakonazolu a CCB se doporučuje opatrnost.

U pacientů s poruchou funkce ledvin může být biologická dostupnost itrakonazolu snížena, což může vyžadovat úpravu dávkování.

Při snížené kyselosti žaludku je narušena absorpce itrakonazolu. Pacientům užívajícím antacida (např. hydroxid hlinitý) se doporučuje je použít nejdříve 2 hodiny po užití přípravku Rumikoz ® . Pro pacienty s achlorhydrií nebo užívající H₂– blokátory histaminových receptorů nebo inhibitory protonové pumpy, doporučuje se užívat tobolky Rumikoz® s kyselými nápoji.

Ve velmi vzácných případech se během užívání přípravku Rumikoz® vyvinulo závažné toxické poškození jater, včetně: případy akutního selhání jater s fatálním koncem. K tomu došlo u pacientů, kteří již měli onemocnění jater, a také u pacientů užívajících jiné léky s hepatotoxickými účinky. Několik takových případů se objevilo v prvním měsíci terapie a některé v prvním týdnu léčby. Proto se u pacientů léčených itrakonazolem doporučuje pravidelně sledovat jaterní funkce.

Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví neuropatie, která může být spojena s užíváním tobolek Rumikoz ® .

Neexistují žádné údaje o zkřížené přecitlivělosti mezi itrakonazolem a jinými azolovými antimykotiky. Tobolky Rumikoz ® by měly být podávány s opatrností pacientům s přecitlivělostí na jiné azoly.

U pacientů s poruchou imunity (AIDS, po transplantaci orgánů, neutropenie) může být nutné zvýšit dávku přípravku Rumikoz ® .

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Nepozorováno.

Nadměrná dávka

Léčba: V případě náhodného předávkování je třeba během první hodiny provést výplach žaludku a v případě potřeby podat aktivní uhlí. Itrakonazol nelze odstranit hemodialýzou. Pro lék neexistuje žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Léky, které ovlivňují vstřebávání itrakonazolu

Léky snižující kyselost žaludku snižují absorpci itrakonazolu.

Léky, které ovlivňují metabolismus itrakonazolu

Itrakonazol je primárně metabolizován CYP3A4. Při současném užívání itrakonazolu s rifampicinem, rifabutinem, fenytoinem, karbamazepinem, isoniazidem, které jsou silnými induktory CYP3A4, je biologická dostupnost itrakonazolu a hydroxyitrakonazolu významně snížena, což vede k významnému snížení účinnosti léku. Současné užívání přípravku Rumikoz® s těmito léky, které jsou potenciálními induktory jaterních enzymů, se nedoporučuje.

Silné inhibitory enzymu CYP3A4 (např. ritonavir, indinavir, klarithromycin, erythromycin) mohou zvýšit biologickou dostupnost itrakonazolu.

Účinek itrakonazolu na metabolismus jiných léků

Itrakonazol může inhibovat metabolismus léků metabolizovaných CYP3A4. Výsledkem toho může být zvýšení nebo prodloužení jejich působení, včetně: a vedlejší účinky. Po přerušení léčby přípravkem Rumikoz® se koncentrace itrakonazolu v plazmě postupně snižuje v závislosti na dávce a délce léčby (viz „Farmakokinetika“). To je třeba vzít v úvahu při diskusi o inhibičním účinku itrakonazolu na současně užívaná léčiva.

Léky, které se nedoporučuje předepisovat současně s přípravkem Rumikoz®

BKK. Kromě možné farmakokinetické interakce spojené s běžnou metabolickou cestou zahrnující enzym CYP3A4 mohou mít CCB negativně inotropní účinek, který je zesílen při současném užívání s přípravkem Rumikoz ® .

Při současném předepisování léků se doporučuje sledovat jejich plazmatickou koncentraci, účinek a vedlejší účinky. V případě potřeby by měla být dávka těchto léků snížena:

• perorální antikoagulancia;
• inhibitory HIV proteázy (ritonavir, indinavir, saquinavir);
• některá protinádorová léčiva (vinca alkaloidy, busulfan, docetaxel, trimetrexát);
• CCB štěpené enzymem CYP3A4 (deriváty verapamilu a dihydropyridinu);
• některé imunosupresivní léky (cyklosporin, takrolimus, sirolimus (také známý jako rapamycin);
• některé inhibitory HMG-CoA reduktázy, které jsou metabolizovány enzymem CYP3A4 (atorvastatin);
• některé GCS (budesonid, dexamethason a methylprednisolon);
• další léky: digoxin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, intravenózní midazolam, rifabutin, ebastin, reboxetin, cilostazol, disopyramid, eletriptan, halofantrin, repaglinid.

Mezi itrakonazolem, zidovudinem a fluvastatinem nebyly pozorovány žádné interakce.

Nebyl pozorován žádný účinek itrakonazolu na metabolismus ethinylestradiolu a norethisteronu.

Výzkum in vitro prokázali absenci interakce mezi itrakonazolem a léky, jako je imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indomethacin, tolbutamid a sulfamerazin při vazbě na plazmatické proteiny.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován v suchu, chráněn před světlem a mimo dosah dětí při teplotě do 25°C. Doba použitelnosti: 3 roky.

1 tobolka obsahuje:Účinná látka: itrakonazol 100 mg;Pomocné látky: hypromelóza; poloxamer (lutrol); pšeničný škrob; sacharóza.

Rumikoz je širokospektrální antimykotikum, derivát triazolu, inhibuje syntézu ergosterolu, který je důležitou součástí buněčné membrány hub Aktivní proti dermatofytům (Trichophyton spp., Microsporum spp. , Epidermophyton floccosum), kvasinkám podobné houby a kvasinky (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., včetně C. albicans, C. glabrata a C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei a další farmakokinetika, maximální biokinetika plísní a plísní itrakonazol je pozorován při užívání tobolek bezprostředně po jídle. Tmax v plazmě je 3–4 hodiny po perorálním podání Distribuce Css itrakonazolu v plazmě 3–4 hodiny po podání léku je 0,4 μg/ml (při užívání 100 mg jednou denně), 1 μg/ml (při užívání). při užívání 1,1 mg jednou denně) a 200 mcg/ml (při užívání 1 mg dvakrát denně). Při dlouhodobém užívání je Css dosaženo během 1–2 týdnů. Vazba na plazmatické proteiny je 99,8 %. Itrakonazol dobře proniká a je distribuován do tkání a orgánů. Koncentrace léčiva v plicích, ledvinách, játrech, slezině, kostech, žaludku a kosterních svalech je 2–3krát vyšší než odpovídající koncentrace v plazmě. Akumulace léčiva v keratinových tkáních, zejména v kůži, je přibližně 4krát vyšší než akumulace v plazmě a rychlost eliminace závisí na rychlosti epidermální regenerace. Na rozdíl od plazmatických koncentrací, které jsou nedetekovatelné 7 dní po ukončení terapie, terapeutické koncentrace v kůži přetrvávají 2–4 týdny po přerušení 4týdenní léčby; v poševní sliznici – do 2 dnů po ukončení 3denní léčby dávkou 200 mg 1krát denně a do 3 dnů po ukončení 1denní léčby dávkou 200 mg 2x denně. Terapeutická koncentrace léčiva v nehtovém keratinu se stanoví 1 týden po zahájení léčby a udržuje se po dobu 6 měsíců po dokončení 3měsíčního cyklu terapie. Itrakonazol je detekován také v sekreci mazových a potních žláz Metabolismus Metabolizuje se v játrech za vzniku aktivních metabolitů, z nichž jeden, hydroxyitrakonazol, má antimykotický účinek srovnatelný s itrakonazolem in vitro Vylučování Vylučování z plazmy je dvoufázové s terminální T1/2 24–36 h. Vylučování stolicí tvoří 3 až 18 % dávky ledvinami – méně než 0,03 % dávky; přibližně 35 % dávky se vyloučí ve formě metabolitů do 1 týdne. Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích U pacientů s renální insuficiencí a také u některých pacientů s poruchou imunity (např. AIDS, po transplantaci orgánů, neutropenie). itrakonazol může být snížen.

– dermatomykóza; – plísňová keratitida; – onychomykóza způsobená dermatofyty a/nebo kvasinkami a plísněmi; — systémové mykózy: systémová aspergilóza a kandidóza; kryptokokóza, včetně kryptokokové meningitidy (u imunokompromitovaných pacientů a pacientů s kryptokokózou CNS by měl být Rumikoz® předepisován pouze v případech, kdy léky první volby nejsou v tomto případě použitelné nebo nejsou účinné); histoplazmóza; sporotrichóza; parakokcidioidomykóza; blastomykóza; jiné systémové nebo tropické mykózy; — kandidóza s lézemi kůže nebo sliznic (včetně vulvovaginální kandidózy); – hluboká viscerální kandidóza; – pityriasis versicolor.

S opatrností: děti; těžké srdeční selhání; onemocnění jater (včetně těch, které jsou doprovázeny selháním jater); chronické selhání ledvin.

Z gastrointestinálního traktu: dyspepsie, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, bolesti břicha, průjem, zácpa Z hepatobiliárního systému: reverzibilní zvýšení aktivity jaterních transamináz, hepatitida; velmi zřídka – těžké toxické poškození jater, vč. akutní selhání jater s fatálním následkem z nervového systému: bolest hlavy, závratě, periferní neuropatie Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, angioedém, vzácně – erythema multiforme exsudativní (Stevens-Johnsonův syndrom, alopecie). fotosenzitivita Ostatní: nepravidelnosti menstruace, hypokalémie, edémový syndrom, městnavé srdeční selhání a plicní edém, hyperkreatininémie, tmavé zbarvení moči.

Dávkovací režim je individuální.

Léky ovlivňující vstřebávání itrakonazolu Léky snižující kyselost žaludeční šťávy snižují vstřebávání itrakonazolu Léky ovlivňující metabolismus itrakonazolu Itrakonazol je štěpen především enzymem CYP3A4. Při současném užívání itrakonazolu s rifampicinem, rifabutinem, fenytoinem, karbamazepinem, isoniazidem, které jsou silnými induktory CYP3A4, je biologická dostupnost itrakonazolu a hydroxyitrakonazolu významně snížena, což vede k významnému snížení účinnosti léku. Současné užívání přípravku Rumikoz® s těmito léky, které jsou potenciálními induktory jaterních enzymů, se nedoporučuje. Účinné inhibitory enzymu CYP3A4 (např. ritonavir, indinavir, klarithromycin, erythromycin) mohou zvýšit biologickou dostupnost itrakonazolu metabolismus jiných léků Itrakonazol může inhibovat metabolismus léků štěpených enzymem CYP3A4. Výsledkem toho může být zvýšení nebo prodloužení jejich působení, včetně: a vedlejší účinky. Po přerušení léčby přípravkem Rumikoz® se koncentrace itrakonazolu v plazmě postupně snižuje v závislosti na dávce a délce léčby (viz „Farmakokinetika“). To je třeba vzít v úvahu při diskuzi o inhibičním účinku itrakonazolu na souběžně užívaná léčiva, která se nedoporučuje předepisovat současně s přípravkem Rumikoz® BCC. Kromě možné farmakokinetické interakce spojené s běžnou metabolickou cestou zahrnující enzym CYP3A4 mohou mít CCB negativní inotropní účinek, který je zesílen při současném užívání s přípravkem Rumikoz®, při současném předepisování se doporučuje sledovat jejich plazmatickou koncentraci , akce, vedlejší účinky. Pokud je to nutné, dávka těchto léků by měla být snížena: Interakce mezi itrakonazolem, zidovudinem a fluvastatinem nebyla zjištěna. Nebyl pozorován žádný účinek itrakonazolu na metabolismus ethinylestradiolu a norethisteronu in vitro studie neprokázaly absenci interakce mezi itrakonazolem a léky jako je imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indomethacin, tolbutamid a sulfamerazin, pokud jsou navázány na plazmatické proteiny.

Ženy ve fertilním věku užívající přípravek Rumikoz® by měly používat vhodnou antikoncepci po celou dobu léčby až do nástupu první menstruace po jejím ukončení. Ve studii intravenózní lékové formy itrakonazolu byl zaznamenán přechodný asymptomatický pokles ejekční frakce levé komory. , který se před další infuzí léku vrátil k normálu, byl zjištěn negativně inotropní účinek. Byly hlášeny případy srdečního selhání spojeného s užíváním přípravku Rumikoz®. Rumikoz® by neměli užívat pacienti s chronickým srdečním selháním nebo s tímto onemocněním v anamnéze, pokud potenciální přínos významně nepřeváží potenciální riziko, že CCB mohou mít negativní inotropní účinek, který může zvýšit podobný účinek itrakonazolu; itrakonazol může snižovat metabolismus CCB. Při současném užívání itrakonazolu a CCB je nutná opatrnost. U pacientů s renální insuficiencí může být snížena biologická dostupnost itrakonazolu, což může vyžadovat úpravu dávky. Pacientům užívajícím antacida (např. hydroxid hlinitý) se doporučuje je použít nejdříve 2 hodiny po užití přípravku Rumikoz®. Pacientům s achlorhydrií nebo užívajícím blokátory H2-histaminových receptorů nebo inhibitory protonové pumpy se doporučuje užívat tobolky Rumikoz® s kyselými nápoji. Ve velmi vzácných případech se při užívání přípravku Rumikoz® vyvinulo závažné toxické poškození jater, včetně: případy akutního selhání jater s fatálním koncem. K tomu došlo u pacientů, kteří již měli onemocnění jater, stejně jako u pacientů užívajících jiné léky s hepatotoxickými účinky. Několik takových případů se objevilo v prvním měsíci terapie a některé v prvním týdnu léčby. V tomto ohledu se doporučuje pravidelně sledovat jaterní funkce u pacientů léčených itrakonazolem Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví neuropatie, která může být spojena s užíváním tobolek Rumikoz® Nejsou k dispozici žádné údaje o zkřížené přecitlivělosti na itrakonazol a jiná azolová antimykotika . Přípravek Rumikoz® v tobolkách by měl být podáván s opatrností pacientům s přecitlivělostí na jiné azoly. U pacientů s poruchou imunity (AIDS, po transplantaci orgánů, neutropenie) může být nutné zvýšení dávky přípravku Rumikoz® Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Nepozorováno.