Revatio – návod k použití, tablety 20 mg, cena, recenze, analogy

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob

Účinná látka

Složení a forma léčiva

Tablety potahované filmem

bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s rytinou „RVT 20“ na jedné straně a „Pfizer“ na druhé straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 62.632 mg, hydrogenfosforečnan vápenatý – 20.878 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 6 mg, stearát hořečnatý – 2.4 mg.

Složení obalu filmu:

Opadry white II OY-LS-28914 (obsahuje: hypromelózu, oxid titaničitý, monohydrát laktózy, triacetin) – 3 mg, Opadry transparentní YS-2-19114-A (obsahuje: hypromelózu, triacetin) – 0.9 mg.

15 ks. — Blistry z PVC/hliníkové fólie (6) — kartonové obaly

na přední straně kartonového obalu jsou na obou okrajích, vpravo a vlevo, použity perforované linie prvního ovládání otevírání ve formě půlkruhů; Ochranná holografická nálepka se nachází v pravém dolním rohu přední strany obalu.

Farmakologický účinek

Sildenafil je silný, selektivní inhibitor cykloguanosinmonofosfátu (cGMP) specifické fosfodiesterázy-5 (PDE5). Protože PDE5, odpovědná za rozklad cGMP, se nachází nejen v kavernózním těle penisu, ale také v cévách plic, sildenafil jako inhibitor tohoto enzymu zvyšuje obsah cGMP v buňkách hladkého svalstva. plicních cév a způsobuje jejich relaxaci. U pacientů s plicní hypertenzí (PH) má léčba sildenafilem za následek dilataci plicních cév a v menší míře i jiných cév.

Sildenafil je selektivní pro PDE5 in vitro. Jeho aktivita ve vztahu k PDE5 převyšuje aktivitu ve vztahu k jiným známým izoenzymům fosfodiesterázy: PDE6, která se podílí na přenosu světelných signálů v sítnici oka, 10krát; PDE1 – 80krát; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 – více než 700krát. Aktivita sildenafilu proti PDE5 je více než 4000krát vyšší než jeho aktivita proti PDE3, cAMP-specifické fosfodiesteráze účastnící se srdeční kontrakce.

Sildenafil způsobuje mírný a přechodný pokles krevního tlaku, který ve většině případů není provázen klinickými příznaky. Po perorálním podání 100 mg sildenafilu bylo maximální snížení systolického a diastolického krevního tlaku v poloze na zádech v průměru 8.3 mmHg. a 5.3 mmHg. respektive. Po užívání sildenafilu v dávce 80 mg 3krát denně došlo u zdravých mužských dobrovolníků k maximálnímu poklesu systolického a diastolického krevního tlaku v poloze na zádech v průměru o 9.0 mmHg. a 8.4 mm Hg. respektive.

Po užívání sildenafilu v dávce 80 mg 3x denně u pacientů se systémovou arteriální hypertenzí poklesl systolický a diastolický krevní tlak v průměru o 9.4 mmHg. a 9.1 mmHg. respektive.

U pacientů s PH, kteří dostávali sildenafil v dávce 80 mg 3x denně, bylo snížení krevního tlaku méně výrazné: systolický a diastolický krevní tlak se snížil o 2 mmHg.

Při perorálním podání v jednotlivých dávkách až 100 mg zdravým dobrovolníkům neměl sildenafil žádný významný účinek na parametry EKG. Při podávání v dávce 80 mg 3x denně pacientům s PH nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny na EKG.

Ve studii hemodynamických účinků sildenafilu po jednorázové perorální dávce 100 mg u 14 pacientů s těžkou koronární aterosklerózou (stenóza alespoň jedné koronární tepny větší než 70 %) se průměrný systolický a diastolický krevní tlak v klidu snížil o 7 %. a 6 %, v tomto pořadí, ve srovnání se základní linií. Systolický tlak v plicnici se snížil v průměru o 9 %. Sildenafil neovlivnil srdeční výdej ani nezhoršil průtok krve ve stenotických koronárních tepnách.

U některých pacientů byla zjištěna mírná a přechodná porucha barevného vidění (modrá/zelená) pomocí testu Fansworth-Munsell 1 100 hodinu po užití sildenafilu v dávce 100 mg; 2 hodiny po užití léku tyto změny zmizely. Předpokládá se, že porucha barevného vidění je způsobena inhibicí PDE6, která se podílí na procesu přenosu světla v sítnici. Sildenafil nemá žádný vliv na zrakovou ostrost, vnímání kontrastu, elektroretinografická data, nitrooční tlak nebo průměr zornice.

U pacientů s potvrzenou makulární degenerací související s časným věkem nezpůsobil sildenafil při podání v jedné dávce 100 mg významné změny zrakových funkcí, zejména zrakové ostrosti hodnocené pomocí Amslerovy mřížky, schopnosti rozlišovat barvy semaforu hodnoceno Humphreyovou perimetrickou metodou a přechodné zrakové postižení, hodnocené metodou fotostresu.

Farmakokinetika

Sildenafil se po perorálním podání rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost je asi 41 % (25 % až 63 %). C

Sildenafilu v krevní plazmě je dosaženo během 30-120 minut (v průměru – 60 minut) po perorálním podání nalačno. Po užívání sildenafilu 3x denně v rozmezí dávek od 20 mg do 40 mg, AUC a C

zvyšovat úměrně k dávce. Při užívání sildenafilu v dávce 80 mg 3x denně se jeho koncentrace v krevní plazmě zvyšuje nelineárně. Při užívání s jídlem je rychlost absorpce sildenafilu snížena. Při současném užívání s tučnými jídly T

se zvýší o 60 minut a C

klesá v průměru o 29 %, ale stupeň absorpce se výrazně nemění (AUC klesá o 11 %).

Rovnovážná koncentrace sildenafilu je v průměru 105 litrů. Po perorálním podání sildenafilu v dávce 20 mg 3x denně C

Koncentrace sildenafilu v plazmě v ustáleném stavu je přibližně 113 ng/ml. Vazba sildenafilu a jeho hlavního cirkulujícího N-demethyl metabolitu na plazmatické proteiny je přibližně 96 % a je nezávislá na celkových koncentracích sildenafilu. Během 90 minut po užití léku bylo ve spermatu zdravých dobrovolníků detekováno méně než 0.0002 % dávky sildenafilu (v průměru 188 ng).

Sildenafil je primárně metabolizován v játrech pomocí izoenzymů CYP450A3 (hlavní cesta) a CYP4C2 (vedlejší cesta) mikrosomálního cytochromu P9. Hlavní cirkulující aktivní metabolit vzniká N-demethylací sildenafilu. Selektivita tohoto metabolitu pro PDE je srovnatelná se sildenafilem a jeho aktivita proti PDE5 in vitro je přibližně 50 % aktivity sildenafilu. Koncentrace metabolitu v plazmě je přibližně 40 % koncentrace sildenafilu. N-demethyl metabolit podléhá další transformaci; jeho konečné T

je přibližně 4 hodiny U pacientů s plicní arteriální hypertenzí (PAH) je poměr koncentrací N-demethyl metabolitu a sildenafilu vyšší. Plazmatická koncentrace N-demethyl metabolitu je přibližně 72 % koncentrace sildenafilu (20 mg 3krát denně). Podíl metabolitu na farmakologické aktivitě sildenafilu je 36 %, jeho podíl na klinickém účinku léku není znám.

Celková tělesná clearance sildenafilu je 41 l/h a terminální T

— 3–5 hodin po perorálním podání je sildenafil vylučován ve formě metabolitů především střevy (asi 80 % dávky) a v menší míře ledvinami (asi 13 % dávky).

Indikace

Kontraindikace

Hypersenzitivita na sildenafil; plicní venookluzivní onemocnění; současné použití s ​​donory oxidu dusnatého nebo dusičnany v jakékoli formě; současné užívání se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (včetně ketokonazolu, itrakonazolu a ritonaviru); Současné užívání inhibitorů PDE5, včetně sildenafilu, s antihypertenzivy – stimulátory guanylátcyklázy, jako je riociguát, protože to může vést k symptomatické arteriální hypotenzi; ztráta zraku na jednom oku v důsledku nearteritické přední ischemické neuropatie zrakového nervu; dědičné degenerativní onemocnění sítnice (retinitis pigmentosa); těžká dysfunkce jater (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici); anamnéza mrtvice nebo infarktu myokardu; těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg, diastolický krevní tlak nižší než 50 mmHg); věk do 18 let.

S opatrností

I nebo IV funkční třídy PAH (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena); anatomická deformace penisu (angulace, kavernózní fibróza nebo Peyronieho choroba) a onemocnění predisponující k rozvoji priapismu (srpkovitá anémie, mnohočetný myelom, leukémie); onemocnění doprovázená krvácením nebo exacerbací žaludečních vředů a duodenálních vředů; srdeční selhání, nestabilní angina pectoris, život ohrožující arytmie, arteriální hypertenze (TK>170/100 mmHg), obstrukce výtokového traktu levé komory (aortální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie), vzácný syndrom mnohočetné systémové atrofie, projevující se těžkou poruchou regulace krevního tlaku z autonomního nervového systému, hypovolémie; anamnéza nearteritické přední ischemické neuropatie zrakového nervu; současné užívání se středně silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (včetně erythromycinu, saquinaviru, klarithromycinu, telithromycinu a nefazodonu) a alfa-blokátory; současné užívání s induktory izoenzymu CYP3A4.

Produkty z kategorie — Léky na nemoci urogenitálního systému

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat

Stada Arzneimittel AG [Stada Arzneimittel]

+ 1 ks. Překontrolovat
Pár faktů o produktu:

Návod k použití

Cena v internetové lékárně WER.RU: od 15 626

Farmakologické vlastnosti

Lék Revatio patří k selektivním inhibitorům cyklických adenosinmonofosfátů, jako metabolitů transportu cukrů do sloučenin glukózy. Nachází se v hladké svalovině plicních cév, zmírňuje excitaci a snižuje aktivitu buněk. U lidí s plicní hypertenzí (PH) sildenafil uvolňuje stěny krevních cév, čímž způsobuje jejich dilataci.

Současně aktivní složka tablet Revatio snižuje krevní tlak po určitou dobu při absenci klinických příznaků. Dávka 0 g syndefalu snižuje systolický tlak o 1 mm Hg a diastolický tlak o 8 mm Hg. Lék neměl žádný znatelný vliv na parametry EKG u zdravých lidí, kteří se dobrovolně účastnili experimentů.

U malého počtu dobrovolníků došlo po užití 100 mg k přechodným poruchám vnímání barev, zejména v modrozeleném spektru. Obvykle do 2 hodin po užití tablety tyto příznaky spontánně odezněly. Účinná látka zpomaluje práci enzymu odpovědného za přenos fotonů v sítnici zrakového orgánu, ale neovlivňuje ostrost zrakového vnímání, kontrast, nitrooční supresi a velikost zornice.

U pacientů, kteří dostávali sildenafil, klesly průměrné hodnoty krevního tlaku ve srovnání s těmi, kteří dostávali neutrální chemický přípravek. Kromě toho se zlepšily parametry odporu plicní tepny, srdeční výdej a tlak v pravé síni. Kolísání srdeční frekvence a systémové změny krevního tlaku byly zaznamenány jako malé. Pacienti užívající Revatio zaznamenali významnou úlevu od chronických forem plicní hypertenze, což vedlo ke snížení počtu hospitalizací a zvýšení míry přežití u pacientů s diagnózou plicní hypertenze.

Účinnost originálního léku byla studována u téměř 280 pacientů s diagnostikovanou plicní hypertenzí, která byla spojena s patologií pojivové tkáně, a také s plicní hypertenzí, k jejímuž rozvoji došlo po operaci pro vrozenou srdeční vadu. U většiny subjektů byla diagnostikována plicní hypertenze třídy 2 a 3 podle klasifikace WHO.

Po zahájení terapie u pacientů užívajících tablety Revatio byl proveden 6minutový test chůze. Zlepšení výsledků testů bylo pozorováno již na začátku prvního měsíce plánované terapie. Účinek byl stabilní po dvou a třech měsících aktivní léčby. Pacienti byli vybíráni na základě různých geografických charakteristik, demografických charakteristik a forem patologických poruch. U pacientů užívajících Revatio v dávce 6 mg bylo pozorováno významné zlepšení 20minutové doby chůze. U pacientů, kteří užívali léky ve všech navrhovaných dávkách, se průměrné hodnoty krevního tlaku snížily ve srovnání se skupinou užívající placebo.

Složení a forma uvolnění

Lék je vyráběn ve formě tablet s charakteristickými značkami výrobce. Účinnou látkou bílé látky je sildenafil citrát.

Indikace pro použití

Lék je předepsán přísně, když se objeví příznaky plicní hypertenze.

Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)

I27 Různé typy kardiopulmonálních dysfunkcí.

Nežádoucí účinky

Kontraindikace

Použití během těhotenství

Při pokusech na zvířatech neměl lék žádný vliv na průběh těhotenství ani vývoj plodu. Byl zaznamenán toxický účinek na novorozence. Neexistují žádné údaje o intrauterinním vývoji plodu a postnatálním vývoji novorozence u lidí po léčbě přípravkem Revatio. Není také známo, zda účinná látka proniká do mateřského mléka. V průběhu léčby by proto mělo být kojení ukončeno a dítě by mělo být převedeno na umělou výživu.

Způsob a vlastnosti aplikace

Lék je určen k perorálnímu podání. Předepsaná dávka je obvykle 20 mg 3krát denně v intervalech až 8 hodin. Příjem potravy nemá přímý ani nepřímý vliv na konzumaci tablet. Maximální dávka, kterou lze předepsat pro denní použití, by neměla překročit 60 mg. U starších pacientů nad 65 let není úprava dávkování nutná. Obdobná situace nastává ve vztahu k pacientům s dysfunkcí ledvin a jater. Pokud však dojde ke zvýšené citlivosti těla na aktivní složku léčiva, dávka se sníží na 20 mg užívaných dvakrát denně. Pouze u těžkých forem poškození hepatobiliárního systému nejsou žádné informace o účinku léku na funkční stav pacienta. Neexistují žádné kontrolní údaje o kombinovaném použití sildenafilu a bosetanu v terapeutických opatřeních k odstranění známek plicní hypertenze. Pokud jsou tedy tyto léky předepsány, měly by být postupy prováděny pod dohledem zdravotnického personálu, aby byla zajištěna včasná úprava podávaných dávek. Účinnost užívání sildenafilu a enzymových inhibitorů u lidí s LH nebyla stanovena, proto kombinovaná léčba není vhodná. Pokud je taková léčba nezbytná, dávka materiálu by měla být snížena na 20 mg.

Interakce s jinými léky

Všechny experimenty o účincích sildenafilu používaného v kombinované terapii s jinými léčivými chemikáliemi byly provedeny se souhlasem speciálně vybraných dobrovolníků. U všech bylo zjištěno, že jsou zdraví a nemají žádné abnormality ve fungování žádných orgánů nebo systémů. Kombinované podávání přípravku Revatio s izoenzymy určuje procesy metabolismu a odbourávání aktivních složek pod vlivem inhibitorů nebo induktorů. Retardéry mají tendenci snižovat stupeň čištění krve od metabolitů léčiv, zatímco akcelerátory naopak clearance léčiv zvyšují. Například, když byla zdravým dobrovolníkům podávána kombinace sildenafilu a endotelinového blokátoru bosentan, bylo pozorováno snížení celkové hustoty léčiva. Navzdory dobrému zdravotnímu stavu dobrovolníků, stabilnímu krevnímu tlaku a normální snášenlivosti interagujících látek – sildenafilu a bosentanu, není jejich kombinované užívání vhodné pro osoby se stávajícími onemocněními plic, ledvin, jater a dalších tělesných systémů. Pokud jde o ritonavir, jako inhibitor proteolytických enzymů třídy hydroláz a silný inhibitor izoenzymů, stojí za zmínku samostatně. To je způsobeno skutečností, že v důsledku kombinovaného podávání s přípravkem Revatio dochází k náhlému až 4násobnému zvýšení maximální hustoty a zvýšení AUC o 1000 %, tedy 11krát. Proto by se ritonavir a sildenafil neměly užívat společně. Při interakci sildenafilu a saquinaviru dosahuje maximální hustota saquinaviru téměř 150 % a AUC 210 %. Kromě toho aktivní složka hledané látky nemění farmakokinetické parametry saquinaviru. Při jednorázovém podání sildenafilu v množství 100 mg a erytromycinu bylo zjištěno zvýšení plochy koncentrace v průběhu času o více než 180 %. Proto mohou sloučeniny, jako je klarithromycin, nefazodon, vyžadovat úpravu léku Revatio. Jednorázová dávka antacida ve formě hydroxidu hořečnatého nebo hlinitého nezměnila koeficient biologické dostupnosti účinné látky. Bylo zjištěno, že u osob s plicní hypertenzí byl parametr rychlosti clearance sildenafilu během jeho transformace, redistribuce a poločasu z těla snížen o třetinu při interakci se slabými nebo středně silnými inhibitory izoenzymů a o něco více než 30 % při použití v kombinaci s β-adrenergními antagonisty. Studie ukázaly, že zavedení farmakologického prekurzoru chemické látky zhoršuje účinek dusičnanových sloučenin na hladiny krevního tlaku a významně jej snižuje. To platí zejména pro donory oxidu dusnatého, kteří regulují expanzi lumen krevních cév. Současné užívání léku a dusičnanů proto není povoleno. Při léčbě adenomu prostaty se zavedením doxazosinu a současným užíváním léku Revatio navíc snižuje hladinu systolického a diastolického tlaku. To se projevilo vznikem ortostatické hypotenze s určitými závratěmi, ale bez mdloby. Použití kyseliny acetylsalicylové jako agregátu nepodporovalo tvorbu krvácení.

Nadměrná dávka

V případě užívání neregulovaného množství léku se u člověka objevují následující příznaky: křeče mozkových cév, vestibulární porucha. Byly také zaznamenány známky dyspepsie ve formě plynatosti, bolesti břicha a nadýmání. Dále byly zaznamenány poruchy zrakového vnímání a funkčnosti orgánů ORL. K odstranění následků předávkování by měla být provedena symptomatická léčba. A protože aktivní složka léku Revatio dobře interaguje s proteiny krevního séra, extrarenální postupy umělého čištění krve nejsou účinné.

Analogy

Sildenafil citrát je jedním z léků, které jsou analogy léku.