Přípravky na léčbu nervového systému ATARAX ATARAX – recenze

Potahované tablety jsou bílé, podlouhlé, s příčnou rýhou na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza PH102, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý.

Složení pláště: Opadry Y-1-7000 (oxid titaničitý, hypromelóza 2910 5cP, makrogol 400).

25 ks – blistry (1) – kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: Anxiolytikum (trankvilizér)
Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptika; anxiolytická činidla; deriváty difenylmethanu

Farmakologický účinek

Derivát difenylmethanu, má mírnou anxiolytickou aktivitu; Má také sedativní, antiemetický, antihistaminový a m-anticholinergní účinek. Blokuje centrální m-cholinergní receptory a histaminové H1 receptory a inhibuje aktivitu určitých subkortikálních zón. Nevyvolává psychickou závislost ani závislost. Klinický účinek nastává 15-30 minut po perorálním podání léku.

Působí pozitivně na kognitivní schopnosti, zlepšuje paměť a pozornost. Uvolňuje kosterní a hladké svalstvo, má bronchodilatační a analgetické účinky, mírný inhibiční účinek na žaludeční sekreci. Hydroxyzin významně snižuje svědění u pacientů s kopřivkou, ekzémem a dermatitidou. Při dlouhodobém užívání nebyl pozorován abstinenční syndrom ani zhoršení kognitivních funkcí. Polysomnografie u pacientů s nespavostí a úzkostí jasně prokazuje prodloužení délky spánku a snížení frekvence nočních probouzení po jednorázové nebo opakované dávce hydroxyzinu v dávce 50 mg. Snížení svalového napětí u pacientů s úzkostí bylo zaznamenáno při užívání léku v dávce 50 mg 3krát denně.

Farmakokinetika

Hydroxyzin je vysoce absorbován z gastrointestinálního traktu. Cmax je pozorována 2 hodiny po užití léku.

Po jedné dávce 25 mg nebo 50 mg u dospělých jsou plazmatické koncentrace 30 ng/ml a 70 ng/ml.

Biologická dostupnost po perorálním a intramuskulárním podání je 80 %.

Hydroxyzin je více koncentrovaný ve tkáních (zejména v kůži) než v plazmě. Rozdělovací koeficient je 7-16 l/kg.

Hydroxyzin proniká BBB a placentární bariérou a koncentruje se ve větší míře ve tkáních plodu než v těle matky. Metabolity se nacházejí v mateřském mléce.

Metabolismus a vylučování

Hydroxyzin je metabolizován v játrech. Hlavním metabolitem (45 %) je cetirizin, což je blokátor histaminových H1-receptorů. Celková clearance hydroxyzinu je 13 ml/min/kg. T 1/2 u dospělých je 14 hodin Pouze 0.8 % hydroxyzinu se vylučuje v nezměněné podobě močí.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U dětí je celková clearance 4x menší než u dospělých, T 1/2 u dětí ve věku 14 let je 11 hodin, u dětí ve věku 1 rok – 4 hodiny.

U starších pacientů je T 1/2 29 hodin, distribuční koeficient je 22.5 l/kg.

U pacientů s poruchou funkce jater se T 1/2 zvyšuje na 37 hodin, koncentrace metabolitů v krevním séru je vyšší než u mladých pacientů s normální funkcí jater. Antihistaminový účinek může trvat 96 hodin.

Indikace pro lék Atarax ®