Pentasa – návod k použití, cena, tablety, čípky, granule

Pentasa je protizánětlivý a antimikrobiální střevní lék s lokalizací účinku převážně ve střevě po kontaktu s postiženou sliznicí.

Forma uvolnění a složení

• Tablety s prodlouženým uvolňováním: kulaté, zkosené, bílé s šedavým odstínem a četnými světle hnědými inkluzemi, s vyraženým nápisem „500 mg“ a dělicí čarou na jedné straně, s vyraženým nápisem „PENTASA“ na druhé straně (10 ks v hliníkových blistrech, v kartonovém balení po 2, 3, 5, 6, 9 nebo 10 blistrech; 50 ks v plastových lahvičkách, 1 lahvička v kartonovém balení);
• Granule s prodlouženým uvolňováním k perorálnímu podání: válcovité, světle hnědé až světle šedé barvy (v sáčcích z hliníkové fólie/polyesteru/nízkohustotního polyethylenu: 1 g – 50, 60, 100, 120 nebo 150 ks v kartonovém balení; 2 g – 30, 50, 60 nebo 120 ks v kartonovém balení);
• Rektální čípky: oválné, barva od bílé se žlutohnědým odstínem až po bílou, s četnými světle šedými inkluzemi (5 nebo 7 kusů v hliníkových fóliových blistrech, 1, 2, 3, 4 nebo 6 blistrů v balení, 1 balení v kartonovém sáčku, sada může obsahovat hygienické gumové návleky na prsty);
• Rektální suspenze: bílá nebo světle žlutá suspenze (100 ml v lahvičkách z polyethylenu s nízkou hustotou, uzavřených koncovkou s ventilem, který umožňuje vytékání suspenze jedním směrem, hermeticky uzavřených v dusíkové atmosféře v hliníkových fóliových sáčcích; 7 sáčků s lahvičkami v kartonovém obalu, sada může obsahovat hygienické plastové sáčky).

Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Pentasa.

Složení 1 tablety:

• Léčivá látka: mesalazin – 0,5 g;
• Pomocné látky: povidon, mastek, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, ethylcelulóza.

Složení 1 balíčku granulí:

• Léčivá látka: mesalazin – 1 g nebo 2 g;
• Pomocné látky: ethylcelulóza, povidon.

Složení 1 čípku:

• Léčivá látka: mesalazin – 1 g;
• Pomocné látky: mastek, makrogol 6000, magnesium-stearát, povidon.

Složení 100ml suspenze (1 lahvička):

• Léčivá látka: mesalazin – 1 g;
• Pomocné látky: disiřičitan sodný, dihydrát edetátu disodného, trihydrát octanu sodného, čištěná voda (do 100 ml), koncentrovaná kyselina chlorovodíková na pH 4,6-5,0.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mesalazin je aktivní složkou sulfasalazinu (kyselina 5-aminosalicylová). Terapeutický účinek přípravku Pentasa po perorálním nebo rektálním podání je do značné míry spojen s jeho lokálním účinkem na zanícenou střevní tkáň, nikoli se systémovými účinky.

Hlavní účinky mesalazinu jsou inhibice chemotaxe leukocytů, snížení produkce cytokinů a leukotrienů a snížení tvorby volných radikálů v zanícené střevní tkáni. Přesný mechanismus účinku této látky však není zcela objasněn.

Terapeutický účinek mesalazinu se projevuje lokálním kontaktem s postiženou střevní sliznicí.

Farmakokinetika

Tobolky a granule k perorálnímu podání

Po perorálním podání se tableta a granule rozpadají na mikrogranule, které působí jako nezávislé formy léčiva s prodlouženým uvolňováním. Díky tomu je terapeutický účinek přípravku Pentasa zajištěn po celé délce od dvanáctníku až po konečník při jakýchkoli hodnotách pH. Po užití léku se mikrogranule dostanou do dvanáctníku za 60 minut. Doba, za kterou mesalazin prochází tenkým střevem, je přibližně 3–4 hodiny.

Přibližně 30–50 % podané dávky se vstřebá (primárně) v tenkém střevě. Maximální plazmatické koncentrace mesalazinu je dosaženo za 60 minut a přetrvává až 4 hodiny, přičemž postupně klesá.

Mesalazin podléhá acetylaci v játrech a střevní sliznici (v malé míře – za účasti enterobakterií) a vzniká hlavní metabolit – kyselina N-acetyl-5-aminosalicylová. 43 % mesalazinu a 73–83 % metabolitu se váže na plazmatické bílkoviny. Mesalazin a jeho metabolit neprocházejí hematoencefalickou bariérou, ale pronikají do mateřského mléka. Clearance látky je 18 l/hod. V případě užívání vysokých dávek (až 1500 mg denně) může být pozorován kumulativní účinek.

Т_1/2 (poločas) mesalazinu a jeho metabolitu z plazmy je přibližně 40, respektive 70 minut. Látka a metabolit se vylučují stolicí a močí.

Rektální čípky a suspenze

Absorpce a distribuce:

• Čípky: vytvářejí vysokou koncentraci mesalazinu v distální části střeva, přičemž je zaznamenána jeho minimální systémová absorpce (až 10 %). 43 % mesalazinu a jeho hlavního metabolitu se váže na plazmatické bílkoviny;
• Suspenze: má terapeutický účinek v distálních částech střeva. V průměru se vstřebá 15 až 20 % podané dávky. Stupeň absorpce u ulcerózní kolitidy v aktivní fázi je výrazně nižší než u pacientů v remisi. V průměru se 50 % mesalazinu a jeho hlavního metabolitu váže na bílkoviny, respektive 80 %.

Mesalazin a jeho metabolit neprocházejí hematoencefalickou bariérou, ale přecházejí do mateřského mléka.

Mesalazin podléhá acetylaci v játrech a střevní sliznici (v malé míře – za účasti enterobakterií), což vede k tvorbě hlavního metabolitu – kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové.

Látka a metabolit se vylučují stolicí a močí.

Indikace pro použití

Granule a tablety Pentasa se užívají při Crohnově chorobě a ulcerózní kolitidě.

Rektální čípky se používají v případech ulcerózní proktitidy, jedné z forem ulcerózní kolitidy s poškozením distálních částí tlustého střeva.

Rektální suspenze Pentasa se doporučuje k použití při ulcerózní proktosigmoiditidě a levostranné ulcerózní kolitidě.

Kontraindikace

• Hemoragická diatéza;
• Těžké poškození funkce ledvin a/nebo jater;
• žaludeční nebo duodenální vřed;
• Těhotenství (2–4 týdny před porodem);
• Období kojení (laktace);
• Děti do 2 let (pro tablety), do 6 let (pro granule); suspenze a čípky Pentasa jsou kontraindikovány pro použití v pediatrii z důvodu nedostatečných údajů;
• Přecitlivělost na mesalazin a/nebo jiné složky.

Relativní (Pentasa se používá s opatrností kvůli zvýšenému riziku komplikací):

• Alergie na salicyláty (možné jsou reakce přecitlivělosti na sulfasalazin);
• Porucha funkce plic, zejména bronchiální astma;
• Mírná až středně těžká porucha funkce ledvin/jater (zvýšené systémové koncentrace mesalazinu a snížená rychlost eliminace zvyšují riziko poškození ledvin);
• Těhotenství (s výjimkou období 2-4 týdnů před porodem) (Pentasa se používá dle indikací, pouze pokud potenciální přínos pro matku převažuje nad možným rizikem nežádoucích účinků na plod).

Pentasa, návod k použití: způsob a dávkování

Dlouhodobě působící tablety

Tablety Pentasa se užívají perorálně po jídle, bez žvýkání. Pokud pacient nemůže tabletu polykat celou, je možné ji rozdělit na několik částí nebo ji bezprostředně před užitím rozpustit ve šťávě či vodě.

Doporučené dávkování pro dospělé:

• Ulcerózní kolitida: během exacerbace – 2 ks 2–4krát denně; udržovací léčba – 1 ks 2–3krát denně;
• Crohnova choroba: během exacerbace – 2-4 ks 4krát denně; udržovací léčba – 2-4 ks 2krát denně nebo 2-3 ks 3krát denně.

Pro děti se volí individuální dávka mesalazinu, obvykle v dávce 0,02-0,03 g/kg tělesné hmotnosti denně v několika dávkách.

Granule s prodlouženým uvolňováním

Granule Pentasa se užívají perorálně po jídle, bez žvýkání. Obsah jednoho sáčku se nasype na jazyk a zapije džusem nebo vodou.

Denní dávka mesalazinu (zvolená individuálně, měla by být rozdělena do několika dávek):

• Dospělí: v případě exacerbace – až 4 g; udržovací léčba – 2–4 g;
• Děti od 6 let a dospívající: v případě exacerbace – 0,02–0,03 g/kg tělesné hmotnosti, ne však více než 4 g (maximální jednotlivá dávka by neměla překročit 0,075 g/kg); udržovací léčba – 0,02–0,03 g/kg, maximálně – ne více než 2 g.

Děti s hmotností 40 kg a více se doporučuje užívat dávky přípravku Pentasa pro dospělé.

Délku léčby určuje ošetřující lékař.

Rektální čípky

Rektální čípky Pentasa jsou určeny k zavedení do konečníku.

Manipulace se provádí po vyprázdnění střev. Pro zajištění hygieny zákroku je nutné použít gumovou špičku prstu. Pro usnadnění zavedení lze čípek navlhčit vodou a poté jej zavést do konečníku, dokud neustane odpor svěrače. Pokud čípek vyjde do 10 minut po zavedení, je nutné zákrok opakovat s použitím dalšího čípku.

Doporučené dávkování Pentasy: 1 ks 1-2krát denně; maximální denní dávka je 6-8 ks.

Rektální suspenze

Lék se užívá jednou denně před spaním jako klystýr. Před zákrokem je vhodné vyprázdnit střeva.

Doporučená denní dávka přípravku Pentasa je 1 g (1 lahvička o objemu 100 ml).

Bezprostředně před použitím otevřete obal a protřepejte obsah lahvičky. Utáhněte špičku s ventilem až na doraz a ujistěte se, že suspenze vytéká jedním směrem. Lehněte si na bok a opatrně zaveďte špičku co nejhlouběji do konečníku.

Průměrná délka léčby rektálními formami přípravku Pentasa (suspenze, čípky) je 8-12 týdnů, ukazatelem její účinnosti je dosažení klinické a endoskopické remise. Maximální délka léčby, včetně udržovací a antirecidivové terapie, není omezena.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky z užívání mesalazinu z hlediska orgánů a systémů, dle gradace – často – >1%-0,01%-

• Hematopoetické orgány: velmi vzácné – anémie, leukopenie, eozinofilie, granulocytopenie, trombocytopenie, pancytopenie, agranulocytóza;
• Imunitní systém: velmi vzácné – hypersenzitivní reakce, Quinckeho edém, léková horečka;
• Nervový systém: vzácné – závratě; velmi vzácné – benigní intrakraniální hypertenze, periferní neuropatie;
• Kardiovaskulární systém: zřídka – perikarditida, myokarditida;
• Dýchací systém: velmi vzácné – kašel, dušnost, alergická alveolitida, plicní infiltrace, plicní eozinofilie, pneumonie, bronchospasmus;
• Trávicí systém: často – průjem, bolest břicha, nevolnost, zvracení, nadýmání; vzácně – pankreatitida, zvýšené hladiny amylázy; velmi vzácně – zhoršení příznaků kolitidy;
• Hepatobiliární systém: velmi vzácné – zvýšené hladiny bilirubinu a jaterních enzymů, hepatotoxicita (hepatóza, hepatitida, selhání jater, cirhóza);
• Kůže: často – ekzém, kopřivka; velmi vzácné – reverzibilní alopecie, fotosenzitivita;
• Muskuloskeletální systém: velmi vzácné – artralgie, myalgie;
• Močový systém: velmi vzácné – nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, přechodné selhání ledvin, změny barvy moči;
• Jiné: často – horečka, bolest hlavy;
• Reakce v místě injekce (suspenze, čípky): vzácně – bolest a podráždění v oblasti konečníku.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky užívání mesalazinu patří: průjem, nevolnost, bolesti břicha, bolesti hlavy – až u 3 % případů; zvracení a kožní vyrážky – až u 1 % případů.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v návodu zhorší nebo se objeví jakékoli jiné reakce, které nejsou v návodu popsány, musíte se poradit s lékařem.

Nadměrná dávka

Případy předávkování, zejména při rektálním použití přípravku Pentasa, jsou vzácné.

Hlavní příznaky: zvracení, nevolnost, gastralgie, ospalost, slabost.

Terapie: symptomatická, kombinovaná s monitorováním funkcí ledvin a jater. V případě rozvoje acidózy, dehydratace nebo alkalózy je nutné obnovení acidobazické a vodní-elektrolytické rovnováhy. V případě známek hypoglykémie je indikována glukóza.

Neexistuje žádné specifické antidotum.

Zvláštní instrukce

Pokud se objeví akutní příznaky intolerance přípravku Pentasa (jako jsou svalové křeče, bolesti břicha, horečka, silná bolest hlavy, kožní vyrážka) nebo příznaky poruchy funkce ledvin a/nebo jater, je třeba léčbu přerušit.

Pravidelné sledování hladiny kreatininu v krvi je nutné po celou dobu užívání jakékoli formy přípravku Pentasa.

Žlutooranžové zbarvení měkkých kontaktních čoček, slzné tekutiny a moči je povoleno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacientům se doporučuje, aby byli opatrní při užívání tablet, granulí a rektální suspenze, při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech vyžadujících rychlé psychomotorické reakce a zvýšenou soustředěnost, protože mohou být ovlivněni nežádoucími účinky přípravku Pentasa, jako je nevolnost, slabost, závratě atd.

Těhotenství a kojení

• Těhotenství (2–4 týdny před porodem), období kojení: léčba je kontraindikována;
• Těhotenství (s výjimkou období 2–4 týdnů před porodem): Pentasa by měla být užívána pouze po zvážení očekávaného přínosu oproti možnému riziku.

Použití v dětství

Věková omezení pro použití přípravku Pentasa v pediatrii v závislosti na formě uvolňování:

• Tablety: až 2 roky;
• Granule: až 6 let;
• Čípky a suspenze: do 18 let.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Léčba mesalazinem je kontraindikována u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin je třeba přípravek Pentasa používat s opatrností.

Pro zhoršenou funkci jater

Léčba mesalazinem je kontraindikována u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

V případech mírné až středně těžké poruchy funkce jater je třeba přípravek Pentasa používat s opatrností.

Lékové interakce

Při současném užívání s mesalazinem:

• Azathioprin nebo merkaptopurin – zvyšují riziko útlumu kostní dřeně (trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, erytropenie/anémie);
• Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), azathioprin a další nefrotoxické látky – zvyšují riziko vzniku nežádoucích účinků z ledvin;
• Kyanokobalamin (vitamín B₁₂) – zpomaluje se vstřebávání;
• Deriváty sulfonylurey – zvyšují hypoglykemický účinek;
• Glukokortikosteroidy (GCS) – zvyšují ulcerogenitu;
• Methotrexát – zvyšuje toxicitu;
• Furosemid, spironolakton, sulfonamidy, rifampicin – aktivita je oslabena;
• Antikoagulancia – účinek je zesílen;
• Blokátory tubulární sekrece (urikosurika) – zvyšují účinnost.

Analogy

Analogy Pentasy jsou: Mesakol, Salofalk, Salosinal, Samezil, Mezavant, Asakol, Mesalazine.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 °C, mimo dosah dětí.

• Granule – 2 roky;
• Tablety, suspenze, čípky – 3 roky.

Podmínky dovolené z lékáren

Vydáno na předpis.

Recenze Pentas

Většina recenzí přípravku Pentasa naznačuje vysokou účinnost léku. Poznamenávají, že v jakékoli formě uvolňování vykazuje Pentasa dobrou snášenlivost a její terapeutický účinek se rychle rozvíjí.

Téměř všichni pacienti poukazují na vysokou cenu léku jako na nevýhodu.

Cena Pentasy v lékárnách

Přibližná cena za Pentasu je:

• Granule: 50 sáčků po 1 g – 3700 6680–60 2 RUB; 10 sáčků po 030 g – 14 240–XNUMX XNUMX RUB;
• Tablety: 50 ks po 500 mg – 2897; 100 ks po 500 mg – 5297 rublů;
• Čípky: 28 ks. 1 g – 5795 6069–XNUMX XNUMX RUB.