Oční kapky Luxfen – návod, recenze, analogy a cena
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.02.03
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: S01EA05 (Brimonidin)
Účinná látka: brimonidin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Oční kapky 0.2%: fl. 5 ml s tryskou s kapátkem
Forma uvolňování, balení a složení léku Luxfen ®
Oční kapky ve formě průhledného roztoku mírně zelenožluté barvy.
| 1 ml | |
| brimonidin tartrát | 2 mg |
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid, polyvinylalkohol, chlorid sodný, citrát sodný, monohydrát kyseliny citrónové, roztok kyseliny chlorovodíkové 1M, roztok hydroxidu sodného 1M, voda d/i.
5 ml – polyethylenové lahvičky (1) s tryskou kapátka – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antiglaukomatikum
Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatikum – selektivní alfa 2 -adrenergní agonista
Farmakologický účinek
Selektivní agonista α2-adrenergních receptorů pro lokální použití v oftalmologii. Má dvojí mechanismus účinku: snižuje nitrooční tlak snížením syntézy nitrooční tekutiny a zvýšením uveosklerálního odtoku.
Při nakapání 0.2% roztoku brimonidinu je pokles nitroočního tlaku 10-12 mm Hg. st., maximální účinek je pozorován po 2 hodinách, doba působení je 12 hodin.
Farmakokinetika
Při instilaci ve formě očních kapek je C max brimonidinu v plazmě dosaženo po 0.5-2.5 hodinách Po podávání 2krát denně po dobu 10 dnů zůstává průměrná hodnota C max v krevní plazmě nízká (v průměru 0.06 ng/. ml). Vazba na krevní proteiny při lokální aplikaci je 29 %. Systémová absorpce brimonidinu je při místní aplikaci zpožděna. Brimonidin se reverzibilně váže na melanin. Koncentrace brimonidinu v duhovce, řasnatém tělísku a sítnici po 2 týdnech oční instilace byly 3-17krát vyšší než koncentrace po jednorázové instilaci. Metabolizováno především v játrech. Brimonidin a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami. T 1/2 po lokální aplikaci je v průměru 2 hodiny.
Indikace účinných látek léku Luxfen ®
glaukom s otevřeným úhlem; oční hypertenze (jako monoterapie a v kombinaci s jinými léky snižujícími nitrooční tlak).
| Kód ICD-10 | čtení |
| H40.0 | Podezření na glaukom (oční hypertenze) |
| H40.1 | Primární glaukom s otevřeným úhlem |
| H40.3 | Sekundární posttraumatický glaukom |
| H40.4 | Glaukom sekundární k zánětlivému onemocnění oka |
| H40.5 | Glaukom sekundární k jiným očním onemocněním |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Aplikujte lokálně. Vkápněte 1 kapku do spojivkového vaku postiženého oka 2x denně s intervalem 12 hodin mezi podáními. Délku léčby určuje lékař.
Nežádoucí účinek
Ze zrakového orgánu: velmi často – hyperémie spojivek, pocit pálení, svědění kůže očních víček a sliznice očí, pocit cizího tělesa, zhoršená zraková ostrost, alergická blefaritida, alergická blefarokonjunktivitida, alergická konjunktivitida, folikulární konjunktivitida; často – hyperémie a otoky očních víček, blefaritida, otok spojivek a slizniční výtok z očí, krvácení do spojivek, zánět spojivek, retenční slzení, epifora, bolest oka a slzení, folikulóza spojivky, lokální alergické reakce sliznice očí (včetně keratokonjunktivitidy), katarakta, keratitida, léze očních víček, fotosenzitivita, povrchová makulární keratopatie, ztráta zorného pole, funkční léze sklivce, krvácení do sklivce, plovoucí sklivce a snížená zraková ostrost, fotofobie, eroze rohovky, suchost a zakalení a podráždění mukózních membrán povrchu oka, bledost spojivky; méně časté – ječmen; velmi zřídka – iritida, mióza.
Z nervového systému: velmi často – bolest hlavy, ospalost; často – závratě, poruchy chuti; méně časté – deprese; velmi zřídka – mdloby, nespavost.
Z kardiovaskulárního systému: méně časté – palpitace/arytmie (včetně bradykardie a tachykardie); velmi zřídka – zvýšení nebo snížení krevního tlaku.
Z dýchacího systému: často – bronchitida, faryngitida, kašel, dušnost; méně časté – suchost nosní sliznice; zřídka – dušnost.
Z trávicího systému: velmi často – suchost sliznice dutiny ústní; často – gastrointestinální poruchy (dyspepsie).
Z kůže a podkoží: často – vyrážka.
Infekční a parazitární onemocnění: často – syndrom podobný chřipce, infekční onemocnění (zimnice a infekce dýchacích cest), rýma, sinusitida vč. infekční.
Z imunitního systému: méně časté – systémové alergické reakce.
Z laboratorních parametrů: často – hypercholesterolémie.
Ostatní: velmi časté – únava; často – astenie.
U dětí: apnoe, bradykardie, pokles krevního tlaku, hypotermie, svalová hypotonie, bledost, ospalost, snížená pozornost.
Kontraindikace pro použití
Současné užívání s inhibitory MAO a tricyklickými nebo tetracyklickými antidepresivy; děti do 2 let (bezpečnost a účinnost léku pro tuto věkovou kategorii nebyla stanovena); období laktace (kojení); přecitlivělost na brimonidin.
Použití v těhotenství a laktaci
Bezpečnost použití během těhotenství u lidí nebyla stanovena. Ve studiích na zvířatech nevedla místní aplikace brimonidinu k retardaci intrauterinního růstu. Užívání brimonidinu během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Neexistují přesné údaje o vylučování brimonidinu do mateřského mléka při místní aplikaci. Riziko však nelze zcela eliminovat. Užívání během kojení je kontraindikováno.
Použití u dětí
Brimonidin je kontraindikován u dětí mladších 2 let. Používejte opatrně u dětí ve věku 2 až 7 let.
Použití u starších pacientů
Lék je schválen pro použití u starších pacientů
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s renální insuficiencí (CC pod 40 ml/min) a jaterní insuficiencí; u pacientů s ortostatickou hypotenzí, srdečním selháním a cerebrálním oběhovým selháním, depresí, Raynaudovým syndromem, tromboangiitis obliterans; u pacientů užívajících současně antihypertenziva a/nebo srdeční glykosidy; u dětí a dospívajících ve věku od 2 do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).
U starších pacientů nebyly ve srovnání s jinými dospělými pacienty pozorovány žádné rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti. C max a T 1/2 brimonidinu byly podobné u starších (65 let a starších) a mladších dospělých subjektů, což ukazuje, že věk významně neovlivňuje systémovou absorpci nebo eliminaci brimonidinu. Při léčbě starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.
U pacientů s ortostatickou hypotenzí, srdečním selháním a cerebrovaskulární insuficiencí, depresí, Raynaudovým syndromem, tromboangiitis obliterans může brimonidin zvýšit závažnost onemocnění způsobených vaskulární nedostatečností.
Pokud se objeví alergické reakce, přestaňte používat. Zvýšení nitroočního tlaku je možné v případě opožděných reakcí přecitlivělosti.
Brimonidin je kontraindikován u dětí mladších 2 let. U dětí ve věku 2 až 7 let se může při použití 0.2% brimonidinu objevit ospalost, což může být důvodem k přerušení léčby. Vzhledem k vysokému výskytu ospalosti je třeba pečlivě sledovat stav pacienta. Výskyt ospalosti se může s narůstajícím věkem snižovat, ale je do značné míry určován tělesnou hmotností: děti vážící ≤ 20 kg mohou pociťovat ospalost častěji než děti vážící > 20 kg.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Brimonidin může způsobit únavu nebo ospalost, sníženou zrakovou ostrost, takže během léčby tímto lékem byste se měli zdržet řízení vozidel a obsluhy pohyblivých strojů.
Lékové interakce
Brimonidin je kontraindikován u pacientů užívajících inhibitory MAO a u pacientů užívajících tricyklická nebo tetracyklická antidepresiva (včetně mianserinu).
Brimonidin v koncentraci 2 mg/ml může zesilovat účinky látek ovlivňujících centrální nervový systém (etanol, barbituráty, opioidy, sedativa nebo anestetika).
Opatrnosti je třeba při současném užívání s léky, které mohou ovlivnit vstřebávání a metabolismus adrenalinu, norepinefrinu a dalších tzv. biogenních aminů (chlorpromazin, methylfenidát, reserpin).
U některých pacientů dochází po podání roztoku brimonidinu v koncentraci 2 mg/ml k mírnému poklesu krevního tlaku. Při současném užívání s antihypertenzivy a/nebo srdečními glykosidy je třeba opatrnosti.
Při prvním společném podávání systémových adrenergních agonistů nebo antagonistů (např. isoprenalin nebo prazosin) nebo při změně dávky těchto současně podávaných systémových léčiv (bez ohledu na způsob podání) může dojít k interakci s α-adrenergními agonisty nebo může dojít k ovlivnění jejich účinků.
Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 39 let zkušeností
Brimonidin je roztok očních kapek pro snížení nitroočního tlaku. V oftalmologii se roztok používá při léčbě glaukomu s otevřeným úhlem a vysokého oftalmotonu.
Složení a forma uvolnění
- Účinná látka: brimonidin tartrát – 2 mg;
- Další látky: citrát sodný, benzalkoniumchlorid, kyselina citrónová, chlorid sodný, polyvinylalkohol, kyselina chlorovodíková, voda.
Balení: 5 ml plastové lahvičky v kartonové krabici s návodem.
Farmakologické vlastnosti
Účinná složka roztoku očních kapek, brimonidin tartrát, je agonista α2-adrenergních receptorů. V důsledku jeho selektivního působení se snižuje tvorba nitrooční tekutiny a zároveň se zlepšuje její uveosklerální odtok, což vede k poklesu nitroočního tlaku. Působení roztoku brimonidinu nezpůsobuje mydriázu a vazokonstrikci mikrocév a má malý vliv na kardiovaskulární systém.
Při lokální aplikaci léku nastupuje jeho terapeutický účinek rychle a maxima dosahuje přibližně po 2 hodinách. Doba působení nepřesahuje 12 hodin.
Indikace pro použití
Zvýšený nitrooční tlak (IOP) u glaukomu s otevřeným úhlem a nitrooční hypertenze, u pacientů s intolerancí betablokátorů a nedostatečným terapeutickým účinkem jiných antiglaukomatik.
Dávkování a podávání
Standardní dávka roztoku Brimonidinu je 1 kapka léku do postiženého oka každých 12 hodin (dvakrát denně).
Pro použití u starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.
Aby se předešlo riziku systémové absorpce, doporučuje se ihned po nakapání kapek na chvíli stisknout vnitřní koutek oka.
Kontraindikace
- Individuální přecitlivělost.
- Věk pacienta je do 18 let.
- Užívání inhibitorů MAO, tricyklických antidepresiv.
- Kojení.
Roztok by měl být podáván s opatrností pacientům s depresí, poruchami cerebrální a koronární cirkulace a ortostatickou hypotenzí.
Brimonidin je předepisován ženám během těhotenství pouze v případech akutní potřeby s adekvátním posouzením poškození plodu.
Nežádoucí účinky
- Hyperémie oka, přechodné pálení nebo píchání v oku, podráždění očních sliznic (alergické reakce, zánět spojivek), blefaritida, rozmazané vidění, fotofobie, otok spojivek, eroze rohovky, špinění rohovky, poruchy vidění, suché oči, iritida, astenie, mióza (velmi vzácné)).
- Sucho v ústech a nosu, změny chuti, svalová slabost, mdloby, nespavost.
- Zvýšená srdeční frekvence, tachykardie, arytmie, bolesti hlavy, ospalost, dušnost, deprese.
Nadměrná dávka
Při použití roztoku brimonidinu podle pokynů je předávkování nepravděpodobné.
Náhodné požití léku může vést k rozvoji systémových nežádoucích účinků, které vyžadují symptomatickou léčbu.
Lékové interakce
Nedoporučuje se užívat současně s látkami, které tlumí centrální nervový systém (barbituráty, opiáty, alkohol, sedativa, anestetika).
S opatrností je roztok očních kapek předepisován osobám užívajícím léky, které mohou ovlivnit metabolické procesy a neuronální zpětné vychytávání aminů (reserpin, chlorpromazin, methylfenidát), stejně jako antihypertenziva, srdeční glykosidy, alfa-blokátory.
Zvláštní instrukce
Během léčby roztokem brimonidinu by pacienti měli mít pravidelně monitorovány hladiny NOT.
Použití tohoto roztoku očních kapek může způsobit nežádoucí účinky na nervový systém a také poškození zraku. Proto je během léčby lékem lepší zdržet se práce s potenciálně nebezpečnými pohyblivými mechanismy a neřídit.
Roztok brimonidinu by měl být skladován na tmavém místě při pokojové teplotě. Nepodávejte dětem.
Doba použitelnosti: 2 roky. Doba použitelnosti roztoku po otevření lahvičky je 28 dní.
Cena léku Brimonidin
Analogy brimonidinu
Azopt