Oční kapky a roztok Mezaton: návod k použití, cena

Pomocné látky: glycerol (destilovaný glycerin) – 60 mg, voda na injekci – do 1 ml.

Popis dávkové formy

Průhledná bezbarvá kapalina.

Farmakodynamika mezatonu

Fenylefrin je alfa1-adrenergní agonista s malým účinkem na beta-adrenergní receptory srdce a není katecholamin, protože obsahuje pouze jednu hydroxylovou skupinu v aromatickém jádru. Způsobuje zúžení arteriol a zvýšení krevního tlaku (TK) (s možnou reflexní bradykardií), ale působí déle, protože je méně náchylný k účinku katechol-O-methyltransferázy.

Nezpůsobuje zvýšení minutového objemu krve.

Po intravenózním podání se účinek léku rozvine okamžitě a trvá 5-20 minut. Při subkutánním nebo intramuskulárním podání nastupuje účinek léku během 10-15 minut a trvá 1-2 hodiny po podání.

Farmakokinetika

Po intramuskulárním podání se rychle vstřebává do systémového oběhu. Distribuční objem po jednorázovém podání je 340 l. Vazba na plazmatické proteiny je nízká. Je téměř úplně metabolizován v játrech monoaminooxidázou (bez účasti katechol-O-methyltransferázy). Terminální poločas je přibližně 3 hodiny. Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů.

Indikace

– akutní arteriální hypotenze,

– Cévní nedostatečnost v důsledku předávkování vazodilatancií,

– šok (traumatický, toxický),

– Jako vazokonstriktor při lokální anestezii.

Kontraindikace

Příznaky: bolest hlavy, výrazné zvýšení krevního tlaku, reflexní bradykardie, ventrikulární extrasystola, krátké záchvaty komorové tachykardie, pocit tíhy v hlavě a končetinách. Významné předávkování může způsobit zmatenost, halucinace a záchvaty.

Léčba: intravenózní podání krátkodobě působících alfa-blokátorů (fentolamin v dávce 5-60 mg intravenózně po dobu 10-30 minut) a beta-blokátorů (při srdeční arytmii).

Nežádoucí účinky

Podle Světové zdravotnické organizace jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle četnosti výskytu takto: velmi často (>10 % schůzek), často (>,1 % a zřídka (>,0,1 % a zřídka (>,0,01 % a zřídka (frekvence neznámá (nedostatečné údaje k odhadu výskytu).

Z kardiovaskulárního systému: vzácné – zvýšení nebo snížení krevního tlaku, palpitace, bradykardie, tachykardie, ventrikulární arytmie (zejména při použití ve vysokých dávkách), angina pectoris, frekvence neznámá – plicní edém, srdeční zástava.

Z centrálního nervového systému: velmi vzácné – nespavost, nervozita, třes, úzkost, zvýšená excitabilita, zmatenost, podrážděnost a bolest hlavy, závratě, mozkové krvácení, parestézie, slabost.

Ze strany zrakového orgánu: velmi vzácné – bolest očí, mydriáza.

Z močového systému: velmi vzácné – dysurie, retence moči.

Z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení, frekvence neznámá – zvýšené slinění.

Z dýchacího systému: vzácné – dušnost.

Alergické reakce: vzácné – kožní vyrážka, kopřivka.

Ostatní: bledost pokožky obličeje, pocit brnění a chladu končetin, zvýšené pocení, hyperglykémie.

V některých případech je možná nekróza a tvorba strupů při vstupu do tkáně nebo při subkutánních injekcích.

Interakce mesatonu

Fenylefrin snižuje antihypertenzní účinek diuretik a antihypertenziv, beta-blokátorů (riziko rozvoje arteriální hypertenze a kardiovaskulárních poruch).

Neuroleptika, deriváty fenothiazidu snižují hypertenzní účinek léku. Inhibitory MAO, oxytocin, námelové alkaloidy, tricyklická antidepresiva, methylfenidát a adrenergní látky zvyšují presorický účinek a arytmogenní účinek fenylefrinu.

Beta-blokátory snižují kardiostimulační aktivitu léku. Užívání léku na pozadí předchozího použití reserpinu může způsobit rozvoj hypertenzní krize v důsledku vyčerpání zásob katecholaminů v adrenergních zakončeních a zvýšené citlivosti na adrenergní činidla. Inhalační anestetika (včetně chloroformu, enfluranu, halotanu, isofluranu, methoxyfluranu) zvyšují riziko závažných síňových a komorových arytmií (včetně fibrilace komor), protože prudce zvyšují citlivost myokardu na sympatomimetika. Ergometrin, ergotamin, methylergometrin, oxytocin, doxapram zvyšují závažnost vazokonstrikčního účinku.

Fenylefrin snižuje antianginózní účinek nitrátů, což zase může snížit presorický účinek přípravku Mesaton a riziko arteriální hypotenze (současné použití je povoleno v závislosti na dosažení požadovaného terapeutického účinku).

Hormony štítné žlázy zvyšují (vzájemně) účinnost léku a s tím spojené riziko koronární insuficience (zejména u koronární aterosklerózy).

Presorický účinek fenylefrin-hydrochloridu je zvýšen u pacientů užívajících tricyklická antidepresiva.

Fenylefrin, pokud je užíván současně s digoxinem nebo jinými srdečními glykosidy, zvyšuje riziko rozvoje srdečních arytmií a infarktu myokardu. Užívání léku Mezaton během porodu k úpravě arteriální hypotenze na pozadí použití látek, které stimulují porod (vazopresin, ergotamin, ergometrin, methylergometrin), může způsobit trvalé zvýšení krevního tlaku v poporodním období.

Dávkování a podávání

Mezaton se podává intravenózně, subkutánně nebo intramuskulárně.

na kolaps Jedna dávka pro intravenózní podání je 0,1-0,5 ml 1% roztoku léčiva Mezaton.

Pro intravenózní podání se jedna dávka zředí ve 20 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) nebo 0,9% roztoku chloridu sodného a podává se pomalu jako jet stream. V případě potřeby (pokud systolický krevní tlak klesne na 70-80 mm Hg) se podání opakuje. Interval mezi opakovanými intravenózními podáními léku by měl být alespoň 15 minut.

Lék lze aplikovat intravenózně po kapkách, k čemuž se 1 ml 1% roztoku léku Mezaton zředí ve 250-500 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy). Počáteční rychlost podávání je 180 mcg za minutu, následně se rychlost podávání snižuje na 30-60 mcg za minutu.

Pro intramuskulární a subkutánní podání je jedna dávka 0,3-1,0 ml 1% roztoku léčiva Mezaton.

na lokální anestezie přidejte 0,3-0,5 ml 1% roztoku Mezatonu do 10 ml anestetického roztoku.

Po prodloužené intravenózní infuzi je třeba dávku léku snižovat postupně, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu (opakovanému poklesu krevního tlaku).

Nejvyšší dávky pro intramuskulární a subkutánní podání: jednorázová dávka – 10 mg, denní dávka – 50 mg. Nejvyšší dávka pro intravenózní podání: jednorázová dávka – 5 mg, denní dávka – 25 mg.

Neslučitelnost

Lék se nesmí mísit s jinými léky ve stejné nádobě.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, výrazné zvýšení krevního tlaku, reflexní bradykardie, ventrikulární extrasystola, krátké záchvaty komorové tachykardie, pocit tíhy v hlavě a končetinách. Významné předávkování může způsobit zmatenost, halucinace a záchvaty.

Léčba: intravenózní podání krátkodobě působících alfa-blokátorů (fentolamin v dávce 5-60 mg intravenózně po dobu 10-30 minut) a beta-blokátorů (při srdeční arytmii).

Zvláštní instrukce

Během léčby je třeba sledovat elektrokardiogram, krevní tlak, minutový objem krve, krevní oběh v končetinách a v místě vpichu.

U pacientů s arteriální hypertenzí stačí v případě kolapsu vyvolaného léky udržovat systolický krevní tlak na úrovni o 30-40 mm Hg nižší, než je normální. Prudké zvýšení krevního tlaku, závažná bradykardie nebo tachykardie, přetrvávající poruchy srdečního rytmu vyžadují přerušení léčby.

Před nebo během šokové terapie je nutná korekce hypovolemie, hypoxie, acidózy a hyperkapnie.

Lék se používá s opatrností v případech arteriální hypertenze v plicním oběhu, hypovolemie a ventrikulární arytmie.

Ve stáří klesá počet adrenergních receptorů citlivých na fenylefrin.