Nová a lepší širokospektrá antibiotika: názvy tablet, mastí, kapek, suspenzí

Léčba onemocnění způsobených mikroorganismy je možná pouze antimikrobiálními farmakologickými léky. Léky, které působí proti mikrobům, se liší především selektivitou účinku a spektrem účinku. Antiseptika a dezinfekční prostředky jsou destruktivní vůči všem bakteriím, plísním a virům, zatímco antibakteriální prostředky působí cíleně proti patogenním mikrobům. Selektivní antimikrobiální látky mohou být přírodního původu – antibiotika. K tvorbě jejich účinné látky se používají jiné mikroorganismy. Farmaceutický průmysl je neustále v procesu vývoje umělých analogů antibiotik. Tak vznikly syntetické antimikrobiální látky – chemické látky účinné proti buněčným i extracelulárním formám mikroorganismů. Léky se používají při léčbě infekčních bakteriálních, plísňových, protozoálních a dokonce i virových procesů a někdy se také opatrně používají k prevenci infekcí. OBSAH

Způsoby účinku antimikrobiálních léků

Sulfonamidy

Klasifikace sulfonamidů

Mechanismus účinku

Funkce aplikace

Chinolony

Nefluorované chinolony a fluorochinolony

Funkce aplikace

8-hydroxychinolinové deriváty

Deriváty nitrofuranu

Příklady drog

Deriváty chinoxalinu a oxazolidinony

Způsoby účinku antimikrobiálních léků

Syntetické antimikrobiální léky mají dva typy účinků na mikrobiální buňku: Baktericidní – způsobit nevratnou smrt mikroorganismů. Bakteriostatické – potlačují reprodukční procesy bakterií, hub, prvoků nebo virů, avšak po odstranění chemického agens se životní cyklus mikrobů může obnovit. První syntetická antimikrobiální léčiva byla skupina sulfonamidů. Brzy byly v umělých podmínkách znovu vytvořeny další metody proti množení, růstu a životní aktivitě mikrobů. Léky vytvořené v umělých podmínkách byly určeny k boji proti mikroorganismům, které jsou odolné vůči přírodním antibiotikům, antifungálním a antiprotozoálním lékům. V moderních podmínkách nabývá stále většího významu problém antibiotické rezistence – rezistence mikroorganismů na existující léky. K vyřešení tohoto problému se denně pracuje na syntéze molekul antimikrobiálních léčiv a na klinických zkouškách nových sloučenin.

Sulfonamidy

Všechny léky této skupiny jsou deriváty bílého streptocidu – amid kyseliny sulfanilové. Ještě ve 30. letech minulého století byla na základě jeho molekuly syntetizována řada dalších sloučenin s antibakteriální aktivitou: sulfacyl, sulfazin, norsulfazol. S rychlým rozvojem éry přírodních antibiotik se však zájem o sulfonamidy vytratil. Nyní, kvůli častým případům rezistence na antibiotika, si tato skupina léků našla své místo v léčbě mikrobiálních infekcí. Zvláště ceněn je široký rozsah aktivity sulfonamidových léčiv: jsou účinné proti bakteriím (grampozitivním i gramnegativním), houbám (jako jsou aktinomycety), prvokům (původcům toxoplazmózy a malárie) a chlamydiím. Nejčastěji lékaři ve svých receptech používají dlouhodobě působící širokospektrální sulfanilamidové léky a také kombinované léky.

Klasifikace sulfonamidů

Léky dostupné k prodeji jsou rozděleny do následujících podskupin: Rychlá akce. Léky jsou zcela absorbovány v gastrointestinálním traktu, ale jsou také rychle vylučovány z těla (sulfadimezin). Dlouhotrvající. Tyto léky jsou také zcela absorbovány a vylučovány ledvinami po poměrně dlouhou dobu, což určuje jejich dlouhodobý účinek (“Sulfadimethoxin”). Střevní. Díky pomalé a neúplné absorpci léčiv této podskupiny se vytváří optimální koncentrace léčiva ve střevním lumen, kde může realizovat svůj antimikrobiální účinek (ftalylsulfatiazol – „Ftalazol“, sulfaguanidin – „Sulgin“). Patří sem i kombinovaná léčiva – sulfonamidy v kombinaci s kyselinou salicylovou. Místní. Používají se k léčbě povrchů ran, popálenin, zánětlivých onemocnění kůže (Streptocid), očí (kapky Sulfacyl sodný). Kombinovaný externí lék „Sulfargin masť“ se dobře osvědčil při léčbě trofických vředů a jiných ranných procesů na kůži (dodatečný antiseptický účinek poskytují ionty stříbra). Kombinované. Známý lék na léčbu respiračních onemocnění a jiných bakteriálních infekcí, co-trimoxazol (Biseptol), má široké spektrum účinku. Přípravek obsahuje kombinaci antibiotika trimethoprim se sulfanilamidovými léky, je tedy účinný proti patogenům rezistentním na jiná antibiotika. Kombinované kompozice se také úspěšně používají k léčbě urologických a gastrointestinálních onemocnění, zánětu ledvin. Mají baktericidní účinek na grampozitivní a gramnegativní mikroflóru.

Mechanismus účinku

Účinek společný všem sulfonamidům je bakteriostáza: blokováním biochemických přeměn kyseliny para-aminobenzoové (PABA) a syntézy kyseliny listové léky narušují procesy růstu a vývoje mikrobů. Působení těchto léků je selektivní: lidské tělo není schopno syntetizovat kyselinu listovou, takže sulfonamidy nemohou poškodit zdravé buňky. Je důležité vědět, že jiné léky, které tvoří PABA, mohou interferovat s účinky sulfonamidů. Proto při současném užívání novokainu, dikainu a některých dalších léků byste se rozhodně měli poradit s lékařem o předepisování antimikrobiálního činidla. Trimethoprim v kombinovaných formulacích zvyšuje účinek sulfonamidových léků.

Funkce aplikace

Hlavní formou sulfonamidů jsou tablety. Takzvané „těžké léky“ se střevním účinkem se zadržují v gastrointestinálním traktu, a jsou proto předepisovány při střevních onemocněních. Antimikrobiální účinek nastává při uvolňování molekul účinné látky. Předepisování léků v raném dětství je nebezpečné, protože existuje vysoké riziko intoxikace a toxických účinků. Mezi vedlejší účinky sulfonamidů patří alergické reakce, toxicita pro ledviny a nervový systém, vznik ledvinových kamenů a anémie. Je bezpodmínečně nutné upozornit lékaře na těhotenství: tyto léky nelze předepisovat těhotným ženám, jsou pro dítě nebezpečné. Sulfonamidy jsou kontraindikovány i u kojících matek – účinné látky se vylučují do mléka. Kombinované léky vyvolávají méně vedlejších účinků a mikroorganismy si vůči nim vyvíjejí rezistenci mnohem pomaleji. Je důležité si uvědomit, že topické formy sulfonamidů jsou účinné pouze u čistých ran bez hnisu nebo krve. Proto je nutné před aplikací léků této skupiny důkladně vyčistit a ošetřit povrchy rány. Použití sulfonamidů v období aktivního hojení ran se nedoporučuje.

Chinolony

Tato antimikrobiální činidla mají silný baktericidní účinek: zcela blokují aktivitu enzymů patogenních mikroorganismů. U bakterií nebyly zjištěny mechanismy, které by dokázaly inaktivovat působení chinolonů, takže rezistence na tuto skupinu léků vzniká mnohem pomaleji.

Nefluorované chinolony a fluorochinolony

Všechny deriváty chinolonů se dělí na nefluorované léky a fluorochinolony. Tyto dvě třídy se zásadně liší strukturou, účinností a indikacemi k použití. Chinolony se také dělí na generace: doba zavedení nových molekul látky do praxe je často spojena s aktivitou jejich antimikrobiálních vlastností a rezistencí mikrobů vůči účinkům léčiv. V Rusku jsou registrovány IV generace antibakteriálních chinolonových derivátů. II–IV generace patří k fluorochinolonům: I generace. Hlavními představiteli jsou kyseliny nalidixová, oxolinová a pipemidová (Nevigramon, Palin). Léky první generace jsou účinné proti gramnegativním bakteriím, ale nevytvářejí vysoké koncentrace účinné látky v krvi a tělesných tkáních. II generace. Tyto léky se od první generace chinolonů liší širokým spektrem účinku na gramnegativní a grampozitivní mikroflóru. Lomefloxacin (Lomeflox v tabletách, Vitaprost Plus v čípcích), Norfloxacin (Normax v tabletách a kapkách, Norbactin, Nolitsin), Ofloxacin (ve formě roztoku pro injekce, tablety, ušní a oční kapky), „Ciprofloxacin“ („Tsifran „, „Ciprinol“, „Tsipromed“ kapky). III generace. Relativně nová řada chinolonů (používaná od poloviny 90. let minulého století), které se vyznačují lepším působením na grampozitivní bakterie a intracelulární mikroorganismy. Mají vysokou aktivitu proti pneumokokům, což stále umožňuje úspěšnou léčbu pneumokokové pneumonie. Známým zástupcem třetí generace chinolonových derivátů je Levofloxacin (Levocetirizin, Levocetin, Levostar, Glevo, Tavanic). Tento lék se často používá v klinické praxi k léčbě onemocnění dýchacího systému, urogenitálního systému a hnisavých patologií. IV generace. Čtvrtá generace zahrnuje Moxifloxacin (další obchodní názvy jsou Rotomox, Maxiflox, Avelox, Vigamox drops). Léky dále rozšířily svůj rozsah účinnosti a jsou účinné při léčbě i anaerobních infekcí. Třetí a čtvrtá generace chinolonů se vyznačuje přítomností forem pro intravenózní podání. To umožňuje předepisovat léky, když je potřeba rychlý účinek nebo v situacích, kdy pacienti nemohou užívat pilulky. Oční a ušní kapky mají také široké spektrum účinku a používají se k léčbě odpovídajících infekcí. Vysoká baktericidní aktivita fluorochinolonů určuje rychlý účinek léčby.

Funkce aplikace

První generace chinolonů se v moderní praxi používá jen zřídka, ale následující generace vytvářejí silnou koncentraci pro boj s mikroby při onemocněních jakýchkoli orgánů. Norfloxacin je považován za výjimku – jeho aktivní složky jsou koncentrovány ve střevech a urogenitálním systému. To je důvod, proč se speciálně používá k léčbě onemocnění těchto orgánů. Nežádoucí účinky chinolonů se neliší od ostatních antibiotik – mohou být pozorovány gastrointestinální poruchy, alergie, bolesti hlavy, ospalost, toxická hepatitida, krystalurie a kandidóza. Těhotenství, kojení a dětství jsou kontraindikacemi pro předepisování léků chinolonové skupiny, protože nepřítomnost toxického účinku nebyla spolehlivě prokázána. Opatrně by je měli užívat i lidé s poruchami srdečního rytmu: chinolony zvyšují pravděpodobnost vzniku arytmií. Při užívání tablet je důležité je zapít plnou sklenicí vody a vynechat použití chinolonů a antacid, železa a bismutu, protože snižují účinnost antimikrobiální terapie.

8-hydroxychinolinové deriváty

Tato kategorie léků se širokým rozsahem aktivity má výrazné antibakteriální, antiprotozoální a antifungální účinky. Mechanismus účinku léčiv spočívá ve tvorbě komplexů s kovovými ionty a narušení tvorby enzymů v mikroorganismech. Rezistence na drogy se vyvíjí pomalu, takže dodnes neztratily svůj význam. Zástupci 8-hydroxychinolinových derivátů se používají jako antiseptika k ošetření rukou, sliznic a mytí ran. Nitroxolin se liší od ostatních léků v této kategorii. Produkt je zcela absorbován v gastrointestinálním traktu a je rychle vylučován ledvinami, což vytváří vysokou antibakteriální aktivitu v genitourinárním systému. Používá se k léčbě infekcí ledvin, cystitidy a dalších urologických onemocnění, protože tvoří maximální koncentraci v urogenitálním systému na cestě vylučování.

Deriváty nitrofuranu

Široké spektrum účinku proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím určuje časté předepisování těchto léků lékaři. Deriváty nitrofuranu působí také na prvoky (lamblie, trichomonas), chlamydie a anaerobní infekce. Předepisují se k léčbě salmonelózy, brucelózy a dalších závažných infekcí. Nitrofuranové léky mohou vykazovat bakteriostatické nebo baktericidní vlastnosti v závislosti na dávce a koncentraci v těle. Během léčby nitrofurany jsou v mikrobiální buňce blokovány důležité biochemické cykly a dochází k inhibici dýchání, růstu a reprodukce. Když se koncentrace účinné látky zvýší, vede to k destrukci cytoplazmatické membrány. Nitrofurany jsou účinné proti infekcím, které jsou odolné vůči léčbě jinými antibiotiky a sulfonamidy.

Příklady drog

Mezi zástupce řady nitrofuranů patří:

„Furazolidon“ je předepsán k léčbě infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi, lambliemi a trichomonas. „Furadonin“ je účinný při urologických zánětlivých onemocněních. „Furagin“ („Urofuragin“) se také používá k léčbě onemocnění genitourinárního systému. V prodeji je forma furaginu pro místní použití – ubrousky „Activtex“. „Furacilin“ (ve formě tablet nebo prášku pro roztok, hotový roztok) je účinný proti gramnegativním a grampozitivním mikrobům.

Nežádoucí účinky při užívání nitrofuranů jsou omezeny na alergické a neurologické reakce, dyspeptické jevy, toxické účinky na játra a nežádoucí účinky z hematopoetického systému.

Deriváty chinoxalinu a oxazolidinony

Zástupci těchto skupin jsou aktivní proti infekcím, které jsou odolné vůči jiným antibiotikům. Například široké spektrum antimikrobiálního účinku derivátů chinoxalinu („Dioxidine“) pokrývá i patogeny anaerobních infekcí, střevní a úplavicové bacily a některé prvoky. Proto se používá k léčbě závažných infekcí. Z oxazolidinonů se používá antibiotikum „Linezolid“ („Zyvox“). Má široké spektrum účinku a je účinný v boji proti multirezistentním grampozitivním kokům. Je důležité pochopit, že každý lék má nejen seznam indikací, ale také řadu kontraindikací nebo vlastností použití, o kterých může vědět pouze odborník. Nekontrolované nezávislé užívání jakýchkoli antibiotik může být škodlivé, proto většina těchto léků v řetězci lékáren Be Health! prodáváno pouze na předpis.

• antibiotika (5)
• antidepresiva (1)
• Vitamíny (2)
• hypotyreóza (6)
• Plíseň nehtů (1)
• Dieta (1)
• Pro děti (5)
• Zdraví žen (2)
• Gastrointestinální trakt (3)
• Zdravé klouby (2)
• Bolest zubů (2)
• imunita (3)
• Krása (2)
• Zdraví mužů (1)
• Léky proti bolesti (3)
• ARVI (3)
• Hubnutí (1)
• antivirotika (2)
• Antimikrobiální (5)
• Ucho hrdlo nos (3)