Norcolut po 40 letech: recenze žen o účinnosti léku

Stránka neprovádí vzdálený maloobchod a platby za zboží a také neposkytuje služby pro dodání zboží.

• Návod k použití norkolut
• Jak nakupovat
• Recenze norkolut
• Certifikáty

Návod k použití norkolut

Производитель

Struktura

norethisteron 5 mg
Pomocné látky: bramborový škrob, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, želatina, mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

Popis dávkové formy

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché, zkosené, označené „NORCOLUT“ na jedné straně a „+“ na druhé straně.

Farmakodynamika tablet norcolut č. 20 5 mg

Účinná látka přípravku Norcolut – norethisteron je převážně norsteroid gestagenního typu. Ve srovnání s jinými známými gestageny má droga, i když nepatří mezi nejaktivnější gestageny, stále neobvykle příznivé vlastnosti pro terapii.

V takzvaném testu „zpoždění mensis“, který se používá ke stanovení účinnosti gestagenů, lék vykazuje vlastnosti slabých gestagenů. Bylo zjištěno, že sloučenina je středně progestinový steroid v Hammersteinově testu a v Claubergově testu, který měří dávku potřebnou k transformaci endometria.

Na rozdíl od mnoha progestogenních sloučenin má norethisteron také výrazný antiestrogenní charakter a na rozdíl od jiných derivátů nortestosteronu se pouze malá část sloučeniny v těle přeměňuje na estrogen.

Paulsen přitom pod vlivem norethisteronu pozoroval u mužů gynekomastii a u žen zvětšení mléčných žláz. Kromě hlavního gestagenního účinku byla také stanovena slabá androgenní vlastnost sloučeniny. Podle klinických a farmakologických studií norethisteron blokuje tvorbu folikuly stimulujícího hormonu (FSH) a hormonu žlutého tělíska (LH) a snižuje syntézu steroidů žlutým tělíkem.

Norethisteron, který má převážně gestagenní vlastnosti, vykazuje výrazné antiestrogenní a minimální estrogenní a androgenní účinky, může být velmi široce používán v oblasti porodnictví a gynekologie.

Farmakokinetika

vstřebatelnost
Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. V důsledku intenzivního primárního metabolismu v játrech a ve střevní stěně je biologická dostupnost 50–77 %.
Distribuce
0.5–4 hodiny po užití 0.5 mg norethisteronu je Cmax v séru 2–5 ng/ml, při 1 mg – 5–10 ng/ml, při 3 mg – 30 ng/ml.
Biotransformace
Metabolity norethisteronu jsou vylučovány ledvinami jako konjugáty kyseliny glukuronové.
Vylučování
Vylučování konjugovaných metabolitů probíhá střevy (40 %) a ledvinami (60 %).
Pokles koncentrace norethisteronu v séru probíhá ve dvou fázích. T1/2 v první fázi trvá 2.5 hodiny, v konečné fázi – 8 hodin je vyloučeno ledvinami.

Indikace

– premenstruační syndrom
– anovulační metroragie
– dysmenorea (provázená zkrácením sekreční fáze)
– endometrióza
– děložní myomy
– mastodynie
– hyperplazie endometria
– diagnostický progesteronový test
— ukončení a prevence laktace.

Kontraindikace

– období puberty
– rakovina prsu (včetně suspektního)
– zhoubné nádory ženských pohlavních orgánů
– těhotenství (včetně podezření na těhotenství, s výjimkou případů použití k potratu)
– žloutenka (včetně historie)
– akutní onemocnění jater (včetně benigních a maligních novotvarů)
– dysfunkce jater a ledvin
– hyperbilirubinémie
– sklon k trombóze
– akutní tromboflebitida nebo tromboembolismus
– krvácení z močových cest neznámého původu
– krvácení z genitálního traktu neznámého původu
– cholestatická žloutenka nebo svědění v anamnéze
– obezita
– herpes
– Přecitlivělost na složky léku.
S opatrností: bronchiální astma, chronické srdeční selhání, epilepsie, arteriální hypertenze, migréna, selhání ledvin, křeče nebo jiné poruchy centrálního nervového systému (včetně anamnézy), diabetes mellitus, onemocnění jater (anamnéza), hyperlipidémie, tromboflebitida v anamnéze, anamnéza tromboembolie.

Nežádoucí účinky

Bolest hlavy, napětí prsů, dyspeptické příznaky (nevolnost, zvracení), acyklický krvavý výtok z pochvy, parestézie, přírůstek hmotnosti, zvýšená únava (nevyžaduje další léčbu), periferní edém, alergické reakce (kožní vyrážka, svědění). Při dlouhodobém užívání – trombóza, tromboembolie.

Interakce tablet norcolut č. 20 5 mg

Induktory jaterních enzymů urychlují metabolismus norethisteronu.
Používejte opatrně v kombinaci s hypoglykemickými léky, perorálními antikoagulancii a glukokortikosteroidy.
Nedoporučuje se kombinovat s barbituráty, fenytoinem, rifampicinem, cimetidinem a dalšími léky ovlivňujícími mikrosomální oxidaci v játrech.

Dávkování a podávání

Uvnitř.
Premenstruační syndrom, mastidynie, dysmenorea: od 16. do 25. dne menstruačního cyklu lze užívat 5-10 mg/den (1-2 tablety), společně s estrogenem.
Děložní myomy: 5-10 mg/den od 5. do 25. dne menstruačního cyklu po dobu nejvýše 6 měsíců.
Diagnostický progesteronový test: optimální možností je předepsat 10 mg Norcolutu po dobu 10 dnů. Reakce se považuje za normální, pokud se středně krvavý výtok objevil 3-7 dní po ukončení užívání přípravku Norcolut a přetrvával 3-4 dny.
Anovulační metroragie, hyperplazie endometria (dysfunkční krvácení by mělo být potvrzeno histologickým rozborem ne více než 6 měsíců před léčbou): 5-10 mg/den (1-2 tablety) po dobu 6-12 dnů. Po dosažení požadovaného účinku, mezi 16. a 25. dnem cyklu, 5-10 mg/den, obvykle spolu s estrogenem, k prevenci relapsu.
Endometrióza: od 5. do 25. dne cyklu 5 mg/den po dobu 6 měsíců. Další léčba je na uvážení lékaře.
Prevence laktace: v případě ukončení těhotenství mezi 16. a 28. týdnem užívejte 1. den 15 mg (3 tablety) a 2. a 3. den 10 mg/den (2 tablety), od 4 7. den užívejte 5 mg/den (1 tabletu). V případě ukončení těhotenství mezi 28. a 36. týdnem užívejte 1. den 15 mg (3 tablety) a 2. a 7. den 10 mg/den (2 tablety).
Zastavení laktace: od 1. do 3. dne se předepisuje 20 mg/den, od 4. do 7. – 15 mg/den, od 8. do 10. dne – 10 mg/den.

Nadměrná dávka

Může se objevit nevolnost, zvracení a vaginální krvácení.
Provádí se symptomatická terapie.

Zvláštní instrukce

Před zahájením léčby je nutné vyloučit přítomnost maligních novotvarů, provést předběžné důkladné gynekologické, onkologické vyšetření a vyšetření mléčných žláz.
Pokud pacientka zapomene užít další pilulku, vynechanou pilulku je třeba užít co nejdříve a v tomto případě je třeba použít další metody antikoncepce.
Norethisteron neovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje, což s sebou nese zvýšené riziko zranění.

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Certifikáty

Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání

Klinická a farmakologická skupina

Účinná látka

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety

bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché, zkosené, s označením „NORCOLUT•“ na jedné straně a „+“ na druhé straně.

Pomocné látky: bramborový škrob, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, želatina, mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Norethisteron je gestagen. Podporuje přeměnu děložní sliznice z proliferativní do sekreční fáze. Norethisteron inhibuje sekreci gonadotropního hormonu hypofýzou, čímž zabraňuje zrání folikulů a nástupu ovulace.

Farmakokinetika

Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. V důsledku intenzivního primárního metabolismu v játrech a ve střevní stěně je biologická dostupnost 50–77 %. Norethisteron se vyznačuje výrazným efektem prvního průchodu játry.

Distribuce
0.5-4 hodiny po užití norethisteronu v dávce 0.5 mg, 1 mg nebo 3 mg C

v krevní plazmě jsou 2-5 ng/ml, 5-10 ng/ml nebo 30 ng/ml. Při použití v kombinaci s ethinylestradiolem mohou být plazmatické koncentrace norethisteronu vyšší a v případě opakovaných dávek se mohou zvyšovat až do dosažení rovnovážného stavu. Je to dáno především vazbou norethisteronu na SHBG a zpomalením jeho metabolismu.

Nejdůležitějšími metabolity norethisteronu jsou jednotlivé izomery 5-alfa-dihydronorethisteron a tetrahydronorethisteron, které jsou vylučovány převážně jako konjugáty kyseliny glukuronové. Konjugační reakce norethisteronu a některých jeho metabolitů se vyskytují na 17-beta-hydroxylové skupině.

Vylučování
Pokles koncentrace norethisteronu v krevní plazmě probíhá ve dvou fázích. T

v první fázi trvá 2.5 hodiny, v konečné fázi – 8 % metabolitů vzniklých v játrech se vylučuje ledvinami.

Indikace

• premenstruační syndrom;
• savce;
• poruchy menstruačního cyklu (včetně poruch se zkrácením sekreční fáze);
• dysfunkční děložní krvácení;
• glandulární cystická hyperplazie endometria;
• endometrióza;
• adenomyóza.

Kontraindikace

• přecitlivělost na norethisteron nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
• hormonálně závislý karcinom prsu (aktuální nebo anamnéza);
• hormonálně závislá rakovina pohlavních orgánů (aktuální nebo anamnéza);
• přítomnost žilního tromboembolismu v současnosti nebo v anamnéze, vč. hluboká žilní trombóza (DVT), plicní embolie (PE), trombóza jiných orgánů;
• prokázané onemocnění, které je spojeno se zvýšenou tvorbou trombů, jako je nedostatek proteinu C, nedostatek proteinu S, nedostatek antitrombinu III, Leidenská mutace faktoru V nebo antifosfolipidové protilátky;
• nadcházející operace nebo nadcházející dlouhodobá imobilizace;
• anamnéza infarktu myokardu nebo mrtvice;
• angina pectoris, tranzitorní ischemická ataka – aktuálně nebo v anamnéze;
• migréna s „aurou“;
• jestliže máte některý z následujících stavů, které mohou zvýšit riziko arteriální trombózy:
  • těžký diabetes mellitus s poškozením cév;
  • těžká arteriální hypertenze;
  • těžká hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie;
  • hyperhomocysteinémie;

  Užívání léku Norcolut je kontraindikováno.

  jestliže máte hepatitidu C a užíváte léky obsahující ombitasvir/paritaprevir/ritonavir a dasabuvir.

  Pokud se během užívání přípravku Norcolut vyskytne některá z výše uvedených chorob nebo stavů

  , pacient by měl okamžitě kontaktovat ošetřujícího lékaře.

  Dávkování

  Lék se užívá perorálně s malým množstvím vody.
  Premenstruační syndrom, mastodynie, poruchy menstruačního cyklu:
  5-10 mg/den (1-2 tablety) v období od 16. do 25. dne menstruačního cyklu.

  jiné poruchy menstruačního cyklu (pokud histologické vyšetření potvrdí nepřítomnost gynekologických onemocnění):

  5–10 mg/den (1–2 tablety) po dobu 6–12 dnů. Pro
  prevence recidivy:
  5-10 mg/den (1-2 tablety) od 16. do 25. dne menstruačního cyklu.
  Endometrióza, adenomyóza:

  5 mg/den (1 tableta) od 5. do 25. dne menstruačního cyklu po dobu 6 měsíců. Při dlouhodobém užívání je třeba terapii zahájit dávkou 2.5 mg/den (1/2 tablety) 5. den menstruačního cyklu, aby se zabránilo intermenstruačnímu krvácení, dávka by se měla zvýšit o 1/2 tablety. každé 2-3 týdny po dobu 4-6 měsíců.

  Užívání léku Norcolut
  starší pacientky
  nezobrazeno.
  Účinnost a bezpečnost norethisteronu v
  pacientů s renálním selháním
  nebyly studovány.
  Účinnost a bezpečnost norethisteronu v
  pacientů s jaterním selháním
  nebyly studovány. Nicméně, stejně jako u všech pohlavních hormonů, použití norethisteronu u pacientů s
  těžké selhání jater
  kontraindikováno.
  Pokud byla přijatá dávka překročena, informujte svého lékaře.

  Před ukončením užívání tohoto léku by se měl pacient poradit se svým lékařem.

  Nežádoucí účinky

  Nežádoucí účinky se vyskytují častěji v prvních měsících užívání norethisteronu a snižují se s prodlužující se dobou léčby.

  Definice frekvence nežádoucích účinků: velmi často (>1/10), často (®
  Grapefruitová šťáva může také zvýšit frekvenci nebo závažnost nežádoucích účinků.

  může interferovat s účinky jiných léků, jako je cyklosporin (lék používaný k prevenci odmítnutí tkáně po transplantaci); antiepileptikum lamotrigin (současné užívání s tímto lékem může vést ke zvýšení frekvence epileptických záchvatů).

  Užívání léku Norcolut je kontraindikováno.

  na pozadí užívání léků k léčbě hepatitidy C obsahujících ombitasvir/paritaprevir/ritonavir a dasabuvir, protože současné podávání může vést ke zvýšení aktivity jaterních enzymů (zvýšená aktivita ALT).

  Zvláštní instrukce

  Před zahájením léčby je nutné vyloučit přítomnost maligních novotvarů, provést předběžné důkladné gynekologické, onkologické vyšetření a vyšetření mléčných žláz.

  Ethinylestradiol je aktivním metabolitem norethisteronu, proto je při jeho předepisování třeba vzít v úvahu také obecná opatření, která je třeba dodržovat při užívání kombinované hormonální antikoncepce (COC) obsahující ethinylestradiol.

  Užívání přípravku Norcolut® by mělo být okamžitě ukončeno v následujících případech:

  • výskyt známek tromboembolických komplikací;
  • migréna nebo časté, neobvykle silné bolesti hlavy;
  • náhlé poruchy zraku, sluchu a řeči;
  • zvýšená frekvence záchvatů u epilepsie;
  • klinicky významné zvýšení krevního tlaku;
  • zvětšení jater s podezřením na rozvoj jaterního nádoru, výskyt žloutenky, generalizované svědění nebo rozvoj hepatitidy.

  Pacient by měl informovat lékaře o následujících stavech nebo onemocněních, které existovaly před užitím přípravku Norcolut®, objevily se poprvé nebo se zhoršily během užívání léku:

  • rakovina prsu u blízkého příbuzného pacienta, v současnosti nebo v anamnéze;
  • hereditární angioedém – léky obsahující estrogeny mohou vyvolat nebo zhoršit příznaky angioedému. Měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, pokud zaznamenáte příznaky angioedému, jako je otok obličeje, jazyka a/nebo hrdla, potíže s polykáním nebo kopřivka s dýchacími potížemi;
  • onemocnění srdce a cév;
  • diabetes mellitus;
  • onemocnění ledvin
  • hepatitida a dysfunkce jater;
  • bronchiální astma;
  • epilepsie;
  • nádor hypofýzy (prolaktinom);
  • predispozice k trombóze;
  • Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida;
  • systémový lupus erythematosus;
  • hemolyticko-uremický syndrom;
  • srpkovitá anémie;
  • hypertriglyceridémie (včetně indikace v rodinné anamnéze). Hypertriglyceridémie je spojena se zvýšeným rizikem rozvoje pankreatitidy;
  • pokud je nutná operace nebo prodloužená imobilizace;
  • časné poporodní období, protože existuje zvýšené riziko trombózy. Pacientka by měla být poučena, jak dlouho po porodu může začít užívat Norcolut®;
  • tromboflebitida povrchových žil;
  • křečové žíly;
  • chloasma (včetně anamnézy chloasmatu u těhotných žen). V tomto případě se pacientovi doporučuje vyhýbat se přímému slunečnímu záření nebo UV záření;
  • v případě onemocnění, které se poprvé objevilo během těhotenství nebo na pozadí předchozího užívání pohlavních hormonů (např. ztráta sluchu, porfyrie, herpes gestationis, Sydenhamova chorea, cholestatická žloutenka a/nebo pruritus spojený s cholestázou, tvorba žlučových kamenů);
  • zvýšená aktivita ALT během léčby virové hepatitidy C (kombinace léků obsahujících ombitasvir, paritaprevir, ritonavir, dasabuvir v kombinaci s nebo bez ribavirinu).

  Jak poznat trombózu

  Pokud se objeví některý z následujících příznaků nebo symptomů, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

  Příznaky	Doporučená diagnóza
  otok jedné nohy nebo otok podél žíly na noze nebo chodidle, zvláště pokud je kombinován s:- bolestí nebo citlivostí nohy pouze při stání nebo chůzi;- zvýšenou teplotou v postižené noze;- změnami barvy kůže na noze, jako je bledost, zarudnutí nebo cyanóza.	Hluboká žilní trombóza
  – náhlý nástup nevysvětlitelné dušnosti nebo zrychleného dýchání – náhlý kašel bez zjevné příčiny – ostrá bolest na hrudi, která se může zhoršit při hlubokém dýchání; rychlý nebo nepravidelný srdeční tep – silná bolest břicha Je třeba mít na paměti, že tyto příznaky, jako je kašel nebo dušnost, mohou být zaměněny za méně závažný stav, jako je infekce dýchacích cest.
  Příznaky jsou nejčastěji pozorovány na jednom oku: – náhlá ztráta zraku nebo rozmazané vidění (bez bolesti), které může přejít ve ztrátu zraku.	Trombóza retinální žíly
  – bolest na hrudi, pocit sevření, pocit tíhy – pocit tísně nebo plnosti na hrudi, v paži nebo za hrudní kostí – pocit plnosti v žaludku, poruchy trávení nebo dušení; v horní části těla, vyzařující do zad, dolní čelisti, hrdla, paže a žaludku;- pocení, nevolnost, zvracení nebo závratě;- extrémní slabost, úzkost, dušnost; – častý nebo nepravidelný srdeční tep.	Infarkt myokardu
  – náhlá slabost nebo necitlivost obličeje, paže nebo nohy, zejména na jedné straně těla – náhlá zmatenost, potíže s mluvením nebo porozuměním – náhlá změna vidění v jednom nebo obou očích – náhlé potíže s chůzí, závratě; ztráta rovnováhy nebo ztráta koordinace; – náhlá, silná nebo dlouhotrvající bolest hlavy bez známé příčiny; – ztráta vědomí nebo pocit na omdlení s křečemi nebo bez nich Někdy mohou příznaky mrtvice vymizet velmi rychle, s úplným uzdravením, ale v v každém případě se poraďte s lékařem, protože Hrozí opakované mrtvice.	Zdvih
  – otok nebo modré zbarvení končetiny; – silná bolest břicha (akutní břicho).	Trombóza v jiných krevních cévách

  Žilní trombóza
  Pokud se krevní sraženina vytvoří v žíle na noze nebo chodidle, může způsobit hlubokou žilní trombózu (DVT).

  Pokud krevní sraženina migruje z cév nohou a usadí se v plicních cévách, může způsobit plicní embolii (PE).

  Velmi vzácně se může vytvořit krevní sraženina v cévách jiného orgánu, např. oka (trombóza retinální žíly).

  Celkové riziko rozvoje hluboké žilní trombózy nebo PE při užívání přípravku Norcolut

  Riziko trombózy se může lišit v závislosti na přítomnosti a závažnosti jednotlivých rizikových faktorů trombózy.

  Faktory, které zvyšují riziko rozvoje žilní trombózy/venózního tromboembolismu (VTE):

  • obezita (BMI nad 30 kg/m2);
  • rodinná anamnéza žilní trombózy nebo tromboembolie u sourozenců nebo rodičů mladších 50 let (v případě dědičné predispozice je třeba se před zahájením užívání léku poradit s odborníkem);
  • dlouhodobá imobilizace, velké chirurgické zákroky; chirurgické zákroky na dolních končetinách, v oblasti pánve; neurochirurgické intervence; rozsáhlé trauma. V těchto situacích by mělo být užívání COC přerušeno (nejméně 4 týdny před operací, pokud je plánováno) a nemělo by se v něm pokračovat po dobu 2 týdnů po obnovení plné mobility. Je-li nutné vysazení přípravku Norcolut®, lékař by měl dát doporučení, kdy jej znovu začít užívat;
  • věk nad 35 let;
  • období několika týdnů po narození dítěte;
  • Dočasná imobilizace (např. cestování letadlem delší než 4 hodiny) může být také rizikovým faktorem pro VTE, zvláště v přítomnosti jiných rizikových faktorů.

  Čím více rizikových faktorů má pacient, tím vyšší je pravděpodobnost krevních sraženin.

  Létání (> 4 hodiny) může dočasně zvýšit riziko trombózy, zvláště pokud máte jiné rizikové faktory uvedené výše.

  Měli byste informovat svého lékaře, pokud se během užívání léku objeví nebo změní nějaké rizikové faktory, například pokud dojde k významnému zvýšení tělesné hmotnosti nebo pokud se u blízkého příbuzného objeví trombóza z neznámého důvodu.