Nootropil návod k použití, analogy, složení, indikace

Nootropní činidlo. Má pozitivní vliv na metabolické procesy v mozku: zvyšuje koncentraci ATP v mozkové tkáni, zvyšuje syntézu RNA a fosfolipidů, stimuluje glykolytické procesy a zvyšuje využití glukózy. Zlepšuje integrační aktivitu mozku, podporuje konsolidaci paměti a usnadňuje proces učení. Mění rychlost šíření vzruchu v mozku, zlepšuje mikrocirkulaci bez vazodilatačního účinku a potlačuje agregaci aktivovaných krevních destiček. Má ochranný účinek proti poškození mozku způsobenému hypoxií, intoxikací a elektrickým šokem; zvyšuje aktivitu alfa a beta, snižuje aktivitu delta na EEG a snižuje závažnost vestibulárního nystagmu. Zlepšuje spojení mezi hemisférami mozku a synaptickou vodivost v neokortikálních strukturách, zvyšuje duševní výkonnost, zlepšuje prokrvení mozku. Účinek se rozvíjí postupně Nemá prakticky žádné sedativní nebo psychostimulační účinky.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává a proniká do různých orgánů a tkání. Biologická dostupnost, bez ohledu na lékovou formu, je asi 95 %. TCmax — 0.5-1 h Proniká do BBB, hromadí se v mozkové tkáni 1-4 h po perorálním podání. Z CSF se vylučuje mnohem pomaleji než z jiných tkání. Prakticky není metabolizován. T1/2 — 4.5 h (7.7 h — z mozku). Vylučuje se ledvinami – 2/3 nezměněné během 30 hodin.

Indikace

Neurologie:
cerebrovaskulární onemocnění,
chronická cerebrovaskulární insuficience (porucha paměti, koncentrace, řeč, závratě, bolesti hlavy);
reziduální účinky poruch cerebrálního oběhu (ischemický typ);
komatózní a subkomatózní stavy (včetně po poranění mozku a intoxikací);
rekonvalescence (ke zvýšení motorické a duševní aktivity);
onemocnění nervového systému doprovázená poklesem intelektuálních a paměťových funkcí a poruchami v emočně-volní sféře (včetně Alzheimerovy choroby),
metabolické myopatie,
neuromuskulární dystrofie,
Parkinsonova choroba,
následky traumatického poranění mozku (dlouhodobá bolest hlavy a závratě).
Psychiatrie:
neurotický syndrom,
asthenodepresivní syndrom (různého původu, s převahou adynamie, astenických a senesto-hypochondriálních poruch, v klinickém obrazu ideová inhibice);
pomalé apatické defektní stavy (schizofrenie, psychoorganický syndrom);
komplexní terapie: duševní onemocnění vyskytující se na „organicky horší půdě“;
depresivní stavy rezistentní na antidepresiva;
špatná tolerance antipsychotik (neuroleptik), k odstranění nebo prevenci somatovegetativních, neurologických a psychických komplikací, které způsobují;
kortikální myoklonus.
Narkologie:
alkoholový abstinenční syndrom,
stavy před a v deliriu,
abstinenční syndrom morfinu,
akutní otravy ethanolem, morfinem, barbituráty, fenaminem;
chronický alkoholismus (s příznaky přetrvávajících duševních poruch, astenie, poruchy intelektu a paměti, svalový třes, pocení, halucinace).
Anesteziologie:
při dlouhodobé celkové anestezii (prevence anoxie a hypoxie mozku).
Srpkovitá anémie (jako součást kombinované terapie).
V pediatrické praxi:
korekce následků perinatálního poškození mozku způsobeného intrauterinními infekcemi, hypoxií, porodním traumatem,
v případech oligofrenie, mentální retardace, dětské mozkové obrny,
v případě nízké schopnosti učení u dětí s psychoorganickým syndromem.

Kontraindikace

přecitlivělost; těžké selhání ledvin (CC méně než 20 ml/min), hemoragická mrtvice, psychomotorická agitovanost.
S opatrností. Porucha hemostázy, rozsáhlé chirurgické zákroky, těžké krvácení, těhotenství a kojení.

Dávkování

Uvnitř, intravenózně.
Parenterálně – intravenózně, v počáteční dávce 10 g; v těžkých podmínkách – intravenózně kapáním, po dobu 20-30 minut – až 12 g / den; Po zlepšení se dávka postupně snižuje a přechází na perorální podávání. Perorálně, na začátku léčby – 800 mg ve 3 dávkách, před jídlem, jak se stav zlepšuje, jednotlivá dávka se postupně snižuje na 400 mg; délka léčby je 6-8 týdnů.
Denní dávka je 30-160 mg/kg, frekvence podávání je 2krát denně, v případě potřeby 3-4krát denně. Délka léčby se pohybuje od 2-3 týdnů do 2-6 měsíců. V případě potřeby lze opakovat po 6-8 týdnech. Pro dlouhodobou terapii psychoorganického syndromu u starších osob – 1.2-2.4 g/den; nasycovací dávka během prvních týdnů terapie – až 4.8 g/den.
Při léčbě cerebrovaskulárních poruch v akutní fázi by měl být předepsán co nejdříve, v dávce 12 g/den po dobu 2 týdnů a poté 4.8-6 g/den.
U kortikálního myoklonu se léčba začíná dávkou 7.2 g/den, každé 3-4 dny se dávka zvyšuje o 4.8 g/den až do dosažení maximální dávky 24 g/den 2-3x denně, perorálně nebo parenterálně. Každých 6 měsíců by měla být dávka snížena o 1.2 g každé 2 dny.
Pro léčbu závratí je dávka 2.4-4.8 g/den ve 2-3 dávkách. U srpkovité anémie je denní dávka 160 mg/kg, rozdělená do 4 stejných dávek. Během krize – až 300 mg/kg. Pro alkoholismus – 12 g / den během období projevu abstinenčního syndromu etanolu; udržovací dávka – 2.4 g.
Při léčbě komatózních stavů je v poúrazovém období úvodní dávka 9-12 g/den, udržovací dávka 2.4 g, průběh léčby 3 týdny. Dětem je předepsána dávka 30-50 mg/kg/den. Léčba by měla být dlouhodobá. Perorální roztok: denní dávka – 3.3 g (8 ml 20% roztoku nebo 5 ml 33% roztoku) 2krát denně (před snídaní a večeří). Lze přidat do ovocné šťávy nebo jiných nápojů.
U chronického selhání ledvin s CC 50-79 ml/min se předepisují 2/3 obvyklé dávky ve 2-3 dávkách, s CC 30-49 ml/min – 1/3 dávky ve 2 dávkách, méně než 30 ml/min – 1/6 obvyklé dávky, jednorázově.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému: mentální neklid, motorická disinhibice, podrážděnost, nestabilita, snížená schopnost koncentrace, úzkost, nespavost nebo ospalost, deprese, ataxie, závratě, bolest hlavy, extrapyramidové poruchy (včetně hyperkineze), křeče, třes.
Z trávicího systému: gastralgie, nevolnost, zvracení, průjem.
Alergické reakce: dermatitida, svědění, vyrážka, otok.
Ostatní: zvýšená sexuální aktivita, zhoršení anginy pectoris, zvýšení tělesné hmotnosti, astenie.
Nežádoucí účinky jsou nejčastěji pozorovány u starších pacientů při dávkách nad 2.4 g/den.

Interakce

Zvyšuje účinnost hormonů štítné žlázy, antipsychotik (neuroleptik), nepřímých antikoagulancií (s vysokými dávkami piracetamu).
Při současném použití s ​​léky, které stimulují centrální nervový systém, je možná nadměrná stimulace centrálního nervového systému.
Je-li předepsán s neuroleptiky, snižuje riziko extrapyramidových poruch.

Zvláštní instrukce

Doporučuje se neustále sledovat ukazatele funkce ledvin (zejména u pacientů s chronickým selháním ledvin) – zbytkový dusík a kreatinin a u pacientů s onemocněním jater – funkční stav jater.
V případě potřeby lze léčbu piracetamem kombinovat s užíváním psychoaktivních, kardiovaskulárních a jiných léků. Při léčbě akutního poškození mozku se předepisuje v kombinaci s jinými metodami detoxikační a restorativní terapie a při léčbě psychiatrických onemocnění – s vhodnými psychoaktivními léky.
Při léčbě pacientů s kortikálním myoklonem je třeba se vyvarovat náhlého vysazení léku (riziko recidivy záchvatů). Pokud se objeví poruchy spánku, doporučuje se zrušit večerní dávku a přidat tuto dávku k denní dávce. Proniká přes filtrační membrány hemodialyzačních přístrojů. Během léčebného období je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Pomocné látky: glycerol 85 % 27 g, sacharinát sodný 300 mg, octan sodný 200 mg, methylparabén 135 mg, propylparabén 15 mg, meruňkové aroma 30 mg, karamelové aroma 15 mg, ledová kyselina octová 16 mg ± 5 %, čištěná voda 62.1 g 5 % .

Indikace pro použití Nootropil

• symptomatická léčba psychoorganického syndromu, zvláště u starších pacientů, doprovázená ztrátou paměti, závratěmi, sníženou koncentrací a aktivitou, změnami nálady, poruchami chování, poruchami chůze (tyto příznaky mohou být časnými příznaky onemocnění souvisejících s věkem, jako je Alzheimerova choroba a stařecká demence Alzheimerova typu);
• léčba závratí a souvisejících poruch rovnováhy, s výjimkou vazomotorických a psychogenních závratí;
• léčba kortikálního myoklonu (jako monoterapie nebo jako součást komplexní terapie);
• prevence srpkovité vazookluzivní krize.

• léčba dyslexie (jako součást komplexní terapie);
• prevence srpkovité vazookluzivní krize.

Kontraindikace pro použití Nootropilu

• psychomotorická agitace v době podávání drogy;
• Huntingtonova chorea;
• akutní cerebrovaskulární příhoda (hemoragická mrtvice);
• konečné stadium chronického selhání ledvin (s CC < 20 ml/min);
• děti mladší 1 roku (pro perorální roztok);
• děti do 3 let (pro tablety);
• přecitlivělost na léčivo;
• přecitlivělost na deriváty pyrrolidonu.

S opatrností Lék by měl být používán v případech poruch hemostázy, rozsáhlých chirurgických výkonů, těžkého krvácení a chronického selhání ledvin (CC 20-80 ml/min).

Doporučení k použití

Lék se podává perorálně, během jídla nebo nalačno, s tekutinou.

Symptomatická léčba psychoorganického syndromu: 2.4-4.8 g/den ve 2-3 dávkách.

Léčba závratí a přidružených poruch rovnováhy: 2.4-4.8 g/den ve 2-3 dávkách.

Léčba kortikálního myoklonu začíná dávkou 7.2 g/den, každé 3-4 dny se dávka zvyšuje o 4.8 g/den až do dosažení maximální dávky 24 g/den ve 2-3 dávkách. Léčba pokračuje po celou dobu onemocnění. Každých 6 měsíců je třeba se pokusit snížit dávku nebo lék vysadit a postupně snižovat dávku o 1.2 g/den každé 2 dny.

Prevence srpkovité vazookluzivní krize: denní dávka je 160 mg/kg tělesné hmotnosti, rozdělená do 4 stejných dávek.

Léčba dyslexie u dětí (jako součást komplexní terapie): doporučená denní dávka pro děti od 8 let a dospívající je 3.2 g, rozdělená do 2 dávek.

U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být dávka upravena v závislosti na hodnotě CC.

CC lze vypočítat z koncentrace kreatininu v séru pomocí následujícího vzorce:

U mužů CC (ml/min) = [140 – věk (roky)] x tělesná hmotnost (kg)/72 x sérový kreatinin (mg/dl);

CC pro ženy lze vypočítat vynásobením výsledné hodnoty faktorem 0.85.

Farmakologický účinek

Nootropikum, cyklický derivát kyseliny gama-aminomáselné (GABA).

Dostupné důkazy naznačují, že primární mechanismus účinku piracetamu není buněčně ani orgánově specifický.

Piracetam se váže na polární hlavy fosfolipidů a tvoří mobilní piracetam-fosfolipidové komplexy. V důsledku toho se obnovuje dvouvrstvá struktura buněčné membrány a její stabilita, což následně vede k obnově trojrozměrné struktury membránových a transmembránových proteinů a obnově jejich funkce.

Na neuronální úrovni usnadňuje piracetam různé typy synaptického přenosu, přičemž má převládající účinek na hustotu a aktivitu postsynaptických receptorů (údaje získané ze studií na zvířatech).

Piracetam zlepšuje funkce, jako je učení, paměť, pozornost a vědomí, aniž by způsoboval sedaci nebo psychostimulační účinky.

Hemorrheologické účinky piracetamu jsou spojeny s jeho vlivem na červené krvinky, krevní destičky a cévní stěnu.

U pacientů se srpkovitou anémií zvyšuje piracetam schopnost červených krvinek deformovat se, snižuje viskozitu krve a zabraňuje tvorbě rouleaux. Navíc snižuje agregaci krevních destiček, aniž by významně ovlivnil jejich počet.

Studie na zvířatech prokázaly, že piracetam zabraňuje vazospasmu a působí proti různým vazospastickým látkám.

Ve studiích na zdravých dobrovolnících piracetam snižoval adhezi červených krvinek k vaskulárnímu endotelu a stimuloval produkci prostacyklinu zdravým endotelem.

Farmakokinetika

Po perorálním podání léku se piracetam rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po jednorázové dávce 3.2 g léčiva je Cmax 84 mcg/ml, po opakovaných dávkách 3.2 mg 3x denně – 115 mcg/ml a je dosaženo po 1 hodině v krevní plazmě a po 5 hodinách v mozkomíšním. tekutina. Příjem potravy snižuje Cmax o 17 % a zvyšuje Tmax na 1.5 hodiny U žen jsou při užívání piracetamu v dávce 2.4 g Cmax a AUC o 30 % vyšší než u mužů.

Distribuce a metabolismus

Neváže se na plazmatické proteiny.

Vd piracetamu je asi 0.6 l/kg.

Studie na zvířatech prokázaly, že piracetam se selektivně hromadí v tkáních mozkové kůry, především ve frontálních, parietálních a okcipitálních lalocích, v mozečku a bazálních gangliích.

V těle není metabolizován.

Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou.

T1/2 z krevní plazmy je 4-5 hodin, z mozkomíšního moku – 8.5 hodiny T1/2 nezávisí na způsobu podání.

80–100 % piracetamu se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě ledvinovou filtrací. Celková clearance piracetamu u zdravých dobrovolníků je 80-90 ml/min.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

T1/2 je prodloužena při selhání ledvin; v terminálním stadiu chronického selhání ledvin – až 59 hodin.

Farmakokinetika piracetamu se u pacientů s poruchou funkce jater nemění.

Proniká přes filtrační membrány hemodialyzačních přístrojů.

Nežádoucí účinky Nootropilu

Z nervového systému: motorická disinhibice (1.72 %), podrážděnost (1.13 %), ospalost (0.96 %), deprese (0.83 %), astenie (0.23 %); v ojedinělých případech – závratě, bolesti hlavy, ataxie, nerovnováha, exacerbace epilepsie, nespavost, zmatenost, neklid, úzkost, halucinace, zvýšená sexualita. Po uvedení přípravku na trh byly pozorovány následující nežádoucí účinky, jejichž frekvence není stanovena (kvůli nedostatečným údajům): bolest hlavy, nespavost, neklid, poruchy rovnováhy, ataxie, exacerbace epilepsie, úzkost, halucinace, zmatenost.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha (včetně gastralgie).

Ze strany metabolismu: přírůstek hmotnosti (1.29 %).

Z orgánu sluchu a rovnováhy: závrať.

Ze strany kůže: dermatitida, svědění, kopřivka.

Alergické reakce: angioedém, hypersenzitivita, anafylaktické reakce.

Ostatní: ve vzácných případech – bolest v místě vpichu, tromboflebitida, hypertermie, arteriální hypotenze (s intravenózním podáním).

Zvláštní instrukce

Vzhledem k účinku piracetamu na agregaci krevních destiček by měl být lék podáván s opatrností pacientům s poruchou hemostázy, při rozsáhlých chirurgických zákrocích nebo pacientům s příznaky těžkého krvácení.

Při léčbě kortikálního myoklonu je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby, protože To může způsobit, že se útoky vrátí.

Při léčbě srpkovité anémie může dávka nižší než 160 mg/kg nebo nepravidelné podávání léku způsobit exacerbaci onemocnění.

Při dlouhodobé terapii u starších pacientů se doporučuje pravidelné sledování ukazatelů renálních funkcí, je-li to nutné, dávka se upravuje v závislosti na výsledcích studie CC;

Při léčbě pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku se doporučuje vzít v úvahu, že 24 g perorálního roztoku piracetamu obsahuje 80.5 mg sodíku.

Piracetam proniká přes filtrační membrány hemodialyzačních přístrojů.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: Při perorálním užívání léku v denní dávce 75 g byl zaznamenán ojedinělý případ dyspeptických příznaků ve formě průjmu s bolestmi krve a břicha. Zřejmě to souviselo s užitím velké celkové dávky sorbitolu, dříve zařazeného do složení lékové formy pro perorální roztok.

Léčba: Ihned po výrazném předávkování při perorálním podání můžete vypláchnout žaludek nebo vyvolat zvracení. Neexistuje žádné specifické antidotum. Účinnost hemodialýzy je 50–60 %.

Lékové interakce

Možnost změny farmakokinetiky piracetamu pod vlivem jiných léků je nízká, protože 90 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí.

Při současném užívání s hormony štítné žlázy byly hlášeny zmatenost, podrážděnost a poruchy spánku.

Podle publikované studie pacientů s recidivujícími žilními trombózami zvyšuje piracetam v dávce 9.6 g/den účinnost nepřímých antikoagulancií (bylo zaznamenáno výraznější snížení agregace krevních destiček, koncentrace fibrinogenu, von Willebrandových faktorů, viskozity krve a plazmy k použití samotných nepřímých antikoagulancií).

Piracetam neinhibuje izoenzymy cytochromu P450. Metabolické interakce s jinými léky jsou nepravděpodobné.

Užívání piracetamu v dávce 20 g/den po dobu 4 týdnů nezměnilo Cmax v séru a AUC antiepileptik (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, valproát).

Současné podávání s alkoholem neovlivnilo sérové ​​koncentrace piracetamu; Koncentrace ethanolu v séru se po podání 1.6 g piracetamu nezměnila.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, v suchu při teplotě do 25°C. Doba použitelnosti: 4 roky.