No-Spa v ampulích. Návod k použití, cena

Pomocné látky: disiřičitan sodný, ethanol 96%, voda na injekci.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: průhledná kapalina žlutozelené barvy.

Farmakoterapeutická skupina

Léky používané při funkčních gastrointestinálních poruchách. ATC kód A03A D02.

Farmakologické vlastnosti

Drotaverin je isochinolinový derivát, který má spasmolytický účinek na hladké svaly inhibicí účinku enzymu fosfodiesterázy IV (PDE IV), což vede ke zvýšení koncentrace cAMP a v důsledku inaktivace lehkého řetězce myosinkinázy (MLCK), vede k relaxaci hladkého svalstva.

Drotaverin in vitro inhibuje působení enzymu PDE IV a neovlivňuje působení izoenzymů fosfodiesterázy III (PDE III) a fosfodiesterázy V (PDE V). PDE IV má velký funkční význam pro snížení kontraktilní aktivity hladkého svalstva, takže selektivní inhibitory tohoto enzymu mohou být užitečné pro léčbu onemocnění doprovázených hypermobilitou, ale i různých onemocnění, při kterých dochází ke spasmům gastrointestinálního traktu.

V buňkách hladkého svalstva myokardu a cév je cAMP hydrolyzován především izoenzymem PDE III, proto je drotaverin účinným spazmolytikem, který nemá výrazné vedlejší účinky na kardiovaskulární systém a nemá silný terapeutický účinek.

Drotaverin je účinný při křečích hladkého svalstva nervového i svalového původu. Drotaverin působí na hladké svaly gastrointestinálního, žlučového, urogenitálního a cévního systému bez ohledu na typ jejich autonomní inervace. Zlepšuje krevní oběh v tkáních díky své schopnosti dilatovat krevní cévy.

Účinek drotaverinu je silnější než účinek papaverinu, vstřebávání je rychlejší a úplnější, méně se váže na bílkoviny krevní plazmy. Další výhodou drotaverinu je, že na rozdíl od papaverinu po jeho parenterálním podání nedochází k nežádoucím účinkům jako je stimulace dýchání.

Drotaverin se rychle vstřebává po perorálním i parenterálním podání.

Má vysoký stupeň vazby na plazmatické albuminy (95–98 %), alfa- a beta-globuliny. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo během 45–60 minut po perorálním podání.

Po primárním metabolismu se 65 % podané dávky dostane do krevního oběhu v nezměněné podobě. Metabolizováno v játrech.

Poločas biologické existence je 8-10 hodin. Po 72 hodinách je drotaverin téměř úplně vyloučen z těla, více než 50 % se vyloučí močí a asi 30 % stolicí. Drotaverin se vylučuje převážně ve formě metabolitů, v moči se nenachází v nezměněné formě.

Indikace

Křeče hladkého svalstva spojené s onemocněními žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, papilitida.

Křeče hladkého svalstva při onemocněních močových cest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, tenesmy močového měchýře.

Jako adjuvantní léčba (pokud není možné použití léku ve formě tablet):

• pro křeče hladkého svalstva gastrointestinálního traktu: žaludeční vřed a duodenální vřed, gastritida, kardio- a/nebo pylorospasmus, enteritida, kolitida;
• pro gynekologická onemocnění: dysmenorea.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na složky léčiva (zejména na disiřičitan sodný). Přecitlivělost na disiřičitan sodný. Závažné selhání jater, ledvin nebo srdce (syndrom nízkého srdečního výdeje).

Dávkování a podávání

Doporučená denní dávka je 40–240 mg (v 1–3 samostatných injekcích) intramuskulárně.

Pro akutní koliku u dospělých pacientů s kameny v močových nebo žlučových cestách – 40 – 80 mg intravenózně.

Lék se podává intramuskulárně a intravenózně.

Děti

Klinické studie o použití léku u dětí nebyly provedeny.

Nežádoucí reakce

Nežádoucí účinky pozorované během klinických studií a pravděpodobně způsobené drotaverinem jsou distribuovány podle orgánového systému a frekvence výskytu: velmi časté (>1/10), časté (>1/100, 1/1 000, 1/10000 XNUMX,

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25 °C.

Obal

č. 25 (5×5): 2 ml na ampulku, 5 ampulek umístěných na paletě, 5 palet v kartonové krabici.

Kategorie dovolená

Производитель

CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant Private Co. Ltd., podnik č. 3 (podnik v Chanikveldu).

Žadatel

Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukrajina.

odborná publikace určená pro zdravotnická zařízení a lékaře, jakož i pro lékařské a farmaceutické specialisty

Pomocné látky: disiřičitan sodný, ethanol 96%, voda na injekci.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

průhledná kapalina žlutozelené barvy.

Farmakologická skupina

Léky používané při funkčních gastrointestinálních poruchách. ATX kód A0ZA D02.

Farmakologické vlastnosti

Drotaverin je isochinolinový derivát, který má spasmolytický účinek na hladké svaly inhibicí působení enzymu fosfodiesterázy IV (PDE IV), což vede ke zvýšení koncentrace cAMP a v důsledku inaktivace kinázy lehkého řetězce myosinu (MLCK) , vede k relaxaci hladkého svalstva.

Drotaverin in vitro inhibuje působení enzymu PDE IV a neovlivňuje působení izoenzymů fosfodiesterázy III (PDE III) a fosfodiesterázy V (PDE V). PDE IV má velký funkční význam pro snížení kontraktilní aktivity hladkých svalů, takže selektivní inhibitory tohoto enzymu mohou být užitečné pro léčbu nemocí, které jsou doprovázeny hypermobilitou, a také různých nemocí, při kterých dochází ke spasmům gastrointestinálního traktu.

V buňkách hladkého svalstva myokardu a krevních cév je cAMP hydrolyzován především izoenzymem PDE III, proto je drotaverin účinným spazmolytikem, nezpůsobuje výrazné vedlejší účinky z kardiovaskulárního systému a nemá silný terapeutický účinek na tento systém.

Drotaverin je účinný při křečích hladkého svalstva nervového i svalového původu. Drotaverin působí na hladké svaly gastrointestinálního, žlučového, urogenitálního a cévního systému bez ohledu na typ jejich autonomní inervace. Zlepšuje krevní oběh v tkáních díky své schopnosti dilatovat krevní cévy.

Účinek drotaverinu je silnější než účinek papaverinu, vstřebávání je rychlejší a úplnější, méně se váže na bílkoviny krevní plazmy. Další výhodou drotaverinu je, že na rozdíl od papaverinu po jeho parenterálním podání nedochází k nežádoucím účinkům jako je stimulace dýchání.

Vstřebávání. Drotaverin se rychle vstřebává po perorálním i parenterálním podání.

Rozdělení. Má vysoký stupeň vazby na albuminy krevní plazmy (95–98 %) a na alfa a beta globuliny. Maximální koncentrace v krevním séru je dosaženo během 45-60 minut po podání.

Metabolismus. Po primárním metabolismu se 65 % podané dávky dostane do krevního oběhu v nezměněné podobě. Metabolizováno v játrech.

Závěr. Poločas rozpadu je 8 – 10:00. Během 72 hodin je drotaverin téměř úplně vyloučen z těla, více než 50 % se vyloučí močí, 30 % stolicí. Drotaverin se vylučuje převážně ve formě metabolitů, v moči se nenachází v nezměněné formě.

Indikace

Křeče hladkého svalstva spojené s onemocněními žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, papilitida.

Křeče hladkého svalstva při onemocněních močových cest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, tenesmy močového měchýře.

Jako adjuvantní léčba (pokud není možné použití léku ve formě tablet):

• na křeče hladkého svalstva trávicího traktu: žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed, gastritida, kardio- a/nebo pylorospasmus, enteritida, kolitida
• pro gynekologická onemocnění: dysmenorea.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli složku léčiva (zejména disiřičitan sodný). Přecitlivělost na disiřičitan sodný. Závažné selhání jater, ledvin nebo srdce (syndrom nízkého srdečního výdeje).

Zvláštní bezpečnostní opatření

Vzhledem k riziku kolapsu při podávání No-shpa by měl pacient ležet.

Používejte opatrně při arteriální hypotenzi.

Výrobek obsahuje metabisulfit, který může vyvolat reakce alergického typu včetně příznaků anafylaktického šoku a bronchospasmu u citlivých pacientů, zejména těch, kteří mají v anamnéze astma nebo alergie. V případě přecitlivělosti na disiřičitan sodný je třeba se vyvarovat parenterálnímu podání léku (viz bod „Kontraindikace“).

Při parenterálním podávání léku těhotným ženám je třeba postupovat opatrně (viz bod „Užívání během těhotenství nebo kojení“).

Děti

Klinické studie použití léku u dětí nebyly provedeny.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Inhibitory fosfodiesterázy (No-shpa, papaverin) snižují antiparkinsonský účinek levodopy. No-shpa by měl být používán s opatrností současně s levodopou, protože její antiparkinsonský účinek je snížen a zvyšuje se rigidita a třes.

Funkce aplikace.

Použití během těhotenství nebo kojení.

Těhotenství. Jak ukazují výsledky retrospektivních klinických studií a studií na zvířatech, perorální podání léku nezpůsobilo žádné známky přímých nebo nepřímých účinků na těhotenství, embryonální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Tento lék by však měl být používán s opatrností u těhotných žen. Drotaverin by se neměl používat během porodu.

Kojení. Vzhledem k nedostatku údajů z předklinických studií se podávání léku během kojení nedoporučuje.

Neexistují žádné údaje o účinku na lidskou fertilitu.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Je nutné upozornit pacienty, že po parenterálním, zejména nitrožilním podání léku je doporučeno zdržet se řízení automobilu a provádění prací vyžadujících zvýšenou pozornost.

Dávkování a podávání

Doporučená denní dávka je 40–240 mg (1–3 samostatné injekce) intramuskulárně.

Pro akutní koliku u dospělých pacientů s kameny v močových nebo žlučových cestách – 40 – 80 mg.

Lék se podává intramuskulárně a intravenózně.

Děti

Klinické studie použití léku u dětí nebyly provedeny.

Nadměrná dávka

Symptomy: Při významném předávkování drotaverinem byly pozorovány poruchy srdečního rytmu a vedení, včetně úplné blokády raménka a zástavy srdce, které mohou být fatální.

V případě předávkování by měl být pacient pod přísným lékařským dohledem a měl by dostat symptomatickou léčbu, včetně vyvolání zvracení a/nebo výplachu žaludku.

Nežádoucí reakce

Nežádoucí účinky, které byly pozorovány během klinických studií a mohly být způsobeny drotaverinem, jsou distribuovány podle orgánového systému a frekvence výskytu: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, < 1/10), méně časté (>1/1 000, < 1/100), vzácné (>1/10000 1, < 1000/1 10000), velmi vzácné (< XNUMX/XNUMX XNUMX), frekvence výskytu neznámá (nelze vypočítat z dostupných údajů).

Na druhé straně imunitní systém.

Vzácné: alergické reakce včetně angioedému, kopřivky, vyrážky, svědění, horečky, zimnice, zvýšené tělesné teploty, slabosti, zvláště u pacientů s přecitlivělostí na metabisulfit.

Frekvence neznámá: byly hlášeny případy fatálního a nefatálního anafylaktického šoku u injekční formy.

Výrobek obsahuje metabisulfit, který může vyvolat reakce alergického typu včetně příznaků anafylaktického šoku a bronchospasmu u citlivých pacientů, zejména těch, kteří mají v anamnéze astma nebo alergie.

Z kardiovaskulárního systému.

Vzácné: zvýšená srdeční frekvence, arteriální hypotenze.

Takže bouřlivý nervový systém.

Vzácné: bolest hlavy, závratě, nespavost.

Takže strana trávicího traktu.

Vzácné: nevolnost, zácpa, zvracení.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: lokální reakce v místě vpichu.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25°C.

Obal

č. 25 (5×5): 2 ml na ampuli, 5 ampulek umístěných na tácku, 5 táců v kartonové krabičce.

Kategorie dovolená

• Struktura
• Dávková forma
• Základní fyzikální a chemické vlastnosti:
• Farmakologická skupina
• Farmakologické vlastnosti
• Indikace
• Kontraindikace
• Zvláštní bezpečnostní opatření
• Děti
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace.
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal
• Kategorie dovolená