Návod k použití Trittico: indikace, kontraindikace, vedlejší účinky

Pomocné látky: sacharóza, karnaubský vosk, povidon, magnesium-stearát.

popis

Bílé nebo bílé tablety se nažloutlým odstínem, oválného tvaru se dvěma rovnoběžnými rýhami na obou stranách.

Farmakoterapeutická skupina

Psychoanaleptika. Antidepresiva jsou jiná.

ATX kód N06AX05

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absorpce léčiva z gastrointestinálního traktu (GIT) po perorálním podání je vysoká. Užívání trazodonu během jídla nebo bezprostředně po jídle zpomaluje rychlost absorpce, snižuje maximální koncentraci léčiva v krevní plazmě a prodlužuje dobu dosažení maximální koncentrace (dále jen TСmax). TCmax léčiva je dosaženo ½ až 2 hodiny po perorálním podání.

Lék proniká přes histohematické bariéry a také do tkání a tekutin (žluč, sliny, mateřské mléko).

Vazba na plazmatické proteiny je 89–95 %.

Trazodon je metabolizován v játrech, aktivním metabolitem je 1-m-chlorfenylpiperazin. Poločas je 3–6 hodin, ve druhé fázi – 5–9 hodin. Vylučování většiny metabolizovaného léčiva probíhá ledvinami, močí – asi 75 % a je zcela dokončeno 98 hodin po podání, přičemž žlučí se vylučuje asi 20 %.

Farmakodynamika

Trittico, který je derivátem triazolopyridinu, má převážně antidepresivní účinek s určitými sedativními a anxiolytickými účinky.

Rychle ovlivňuje psychické (afektivní napětí, podrážděnost, strach, nespavost) i somatické příznaky úzkosti (bušení srdce, bolest hlavy, svalů, časté močení, pocení, hyperventilace).

Trittico je účinné při léčbě poruch spánku u pacientů s depresí, zvyšuje hloubku a délku spánku a obnovuje jeho fyziologickou strukturu a kvalitu.

Trittico stabilizuje emoční stav, zlepšuje náladu, snižuje patologickou touhu po alkoholu u pacientů trpících chronickým alkoholismem během abstinenčního syndromu a také v remisi. Při abstinenčním syndromu u pacientů trpících závislostí na benzodiazepinových derivátech je Trittico účinný při léčbě úzkostně-depresivních stavů a ​​poruch spánku. Během období remise mohou být benzodiazepiny zcela nahrazeny přípravkem Trittico.

Pomáhá obnovit libido a potenci jak u pacientů s depresí, tak u těch, kteří depresemi netrpí.

Mechanismus účinku přípravku Trittico je spojen s vysokou afinitou léčiva k určitým podtypům serotoninových receptorů, se kterými Trittico vstupuje do antagonistické nebo agonistické interakce v závislosti na podtypu, a také se specifickou schopností způsobit inhibici zpětného vychytávání serotoninu.

Má malý vliv na neutrální vychytávání norepinefrinu a dopaminu.

Indikace pro použití

Depresivní poruchy, doprovázené nebo neprovázené:

– sexuální dysfunkce neorganické etiologie

Dávkování a podávání

Přípravek je určen pouze pro dospělé.

Lék by měl být užíván perorálně 30 minut před jídlem nebo 2-4 hodiny po jídle. Při užívání po jídle je rozvoj nežádoucích účinků zpomalen (zvyšuje se reabsorpce a klesá maximální plazmatická koncentrace). Tablety se užívají bez žvýkání, zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Tablety lze rozdělit na 3 části, aby se vybrala optimální dávka v závislosti na závažnosti onemocnění, věku a celkovém stavu pacienta.

Počáteční dávka léku je 50-100 mg, užívaná jednou před spaním po jídle. 4. den lze dávku zvýšit na 150 mg. Další zvýšení dávky k dosažení optimálního terapeutického účinku by mělo být provedeno o 50 mg/den každé 3-4 dny, dokud není dosaženo optimální dávky. Denní dávka vyšší než 150 mg by měla být rozdělena do 2 dávek, přičemž menší dávka se užívá po obědě a hlavní dávka před spaním.

Maximální denní dávka pro ambulantní pacienty je 450 mg.

Maximální denní dávka pro hospitalizované pacienty je 600 mg.

U starších a oslabených lidí je počáteční dávka až 100 mg/den v rozdělených dávkách nebo jednou před spaním. Může být zvýšena pod dohledem lékaře v závislosti na účinnosti a snášenlivosti léku. Dávky přesahující 300 mg/den se obvykle nevyžadují.

Pacienti s jaterním selháním

Trittico podléhá intenzivnímu jaternímu metabolismu.

Při podávání přípravku Trittico pacientům s poruchou funkce jater se doporučuje opatrnost, zejména v případech těžké jaterní dysfunkce. Funkce jater by měla být pravidelně sledována.

Pacienti s renálním selháním

Zpravidla je nutná individuální úprava dávkování, nicméně při užívání přípravku Trittico u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje opatrnost.

Trittico by se mělo používat v terapeutických cyklech trvajících alespoň jeden měsíc.

Bezpečnost přípravku Trittico u dětí mladších 18 let nebyla stanovena. Proto se nedoporučuje užívat lék dětem a dospívajícím.

Nežádoucí účinky

– zvýšená únava, slabost, ospalost, neklid, bolest hlavy, závratě, snížená bdělost, dezorientace, třes, zhoršení paměti, myoklonus, expresivní afázie, parestézie, dystonie, epileptické záchvaty, maligní narkoleptický syndrom

– sebevražedné myšlenky nebo sebevražedné chování, zmatenost

stavy, mánie, strach, nervozita, agitovanost (obvykle zhoršení až delirium), delirium, agresivní reakce

– ucpaný nos, dušnost

– zvýšená srdeční frekvence, snížený krevní tlak, ortostatická hypertenze

(zejména u jedinců s vazomotorickou labilitou), způsobené adrenolytickým účinkem léku, arytmie, ventrikulární extrasystoly, tachykardie včetně komorové paroxysmální, poruchy vedení, bradykardie, abnormality EKG (zvýšený QT interval)

– snížená nebo zvýšená chuť k jídlu, anorexie, sucho a hořkost v ústech,

změněné chuťové vjemy, zvýšené slinění, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, ztráta hmotnosti, gastroenteritida, paralytický ileus

– bolest končetin, bolest zad, myalgie, artralgie

– svědění, erytematózní vyrážka

– syndrom podobný chřipce, bolest na hrudi, horečka

– leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie,

eozinofilie (obvykle mírná), anémie

– syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu

– zvýšené hladiny jaterních enzymů

– priapismus (pacienti, kteří mají tento nežádoucí účinek,

měli okamžitě přestat užívat lék a poradit se s lékařem)

Kontraindikace

– přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli jinou

– alkoholová nebo hypnotická intoxikace

– akutní srdeční selhání

– těhotenství a kojení

Lékové interakce

Sedativní účinky antipsychotických, hypnotických, sedativních, anxiolytických a antihistaminických léků mohou být zesíleny, v takovém případě je třeba snížit dávkování.

Účinky perorální antikoncepce, fenytoinu, karbamazepinu a barbiturátů na játra urychlují metabolismus antidepresiv, zatímco cimetidin a další antipsychotika jej inhibují.

Inhibitory cytochromových enzymů

Existuje potenciální farmakologická interakce při současném užívání Trittico a inhibitorů cytochromu P450, jako jsou erytromycin, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavit a nefazadon. Inhibitory cytochromu mohou způsobit významné zvýšení plazmatických koncentrací trazodonu.

Je třeba se vyhnout současnému užívání přípravku Trittico a silných inhibitorů cytochromu nebo předepsat nižší dávku léku.

Plazmatické koncentrace trazodonu jsou sníženy současným podáváním karbamazepinu. Současné užívání karbamazepinu vede ke snížení hladin trazodonu o 76 % a jeho aktivního metabolitu metachlorfenylpiperazinu o 60 %. Pacienti užívající Trittico a karbamazepin by proto měli být pečlivě sledováni, aby bylo možné posoudit potřebu zvýšení dávek.

Současné užívání Trittico a tricyklických antidepresiv se nedoporučuje kvůli možnému riziku interakce. Je možný rozvoj serotonergního syndromu a nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému.

Při současném podávání přípravku Trittico a fluoxetinu byly hlášeny vzácné případy zvýšených plazmatických hladin trazodonu a nežádoucích účinků. Mechanismus jejich farmakokinetické interakce není jasný. Serotoninový syndrom může být výsledkem této farmakodynamické interakce.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO)

Současné podávání přípravku Trittico a inhibitorů monoaminooxidázy, stejně jako podávání přípravku Trittico dříve než dva týdny po vysazení inhibitorů monoaminooxidázy, se přísně nedoporučuje. Rovněž se nedoporučuje předepisovat inhibitory monoaminooxidázy dříve než jeden týden po vysazení léku, protože inhibitory MAO zvyšují riziko vzniku nežádoucích účinků Trittico.

Těžká ortostatická hypertenze byla pozorována při současném užívání přípravku Trittico s fenothiaziny (chlorpromazin, flufenazin, levomepromazin, perfenazin).

Svalová relaxancia a plynná anestetika

Trittico může zvýšit účinky svalových relaxancií a plynných anestetik.

Trittico může zvýšit účinek některých antihypertenziv a obvykle vyžaduje snížení jejich dávek.

Antihistaminika a léky s anticholinergní aktivitou zvyšují anticholinergní účinek Trittico.

Při použití přípravku Trittico s digoxinem a fenytoinem se koncentrace těchto léků v krevní plazmě zvyšuje.

Nežádoucí účinky mohou být častější při užívání přípravku Trittico s přípravky obsahujícími některé léčivé rostliny, jako je třezalka tečkovaná.

U pacientů léčených přípravkem Trittico a warfarinem byly hlášeny případy změny protrombinového času.

Zvláštní instrukce

Použití u dětí a dospívajících do 18 let

Obecně platí, že přípravek Trittico by neměly užívat děti a dospívající do 18 let.

V klinických studiích zahrnujících děti a dospívající bylo sebevražedné chování (pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky) a hostilita (významná agrese, konfliktní chování a hněv) častější u subjektů léčených antidepresivy než u subjektů léčených placebem.

Kromě toho neexistují žádné dlouhodobé údaje o bezpečnosti přípravku Trittico u dětí a dospívajících, včetně růstu, dospívání, kognitivního a behaviorálního vývoje.

Sebevražda/sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršení

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevražd. Riziko existuje, dokud nemoc výrazně neochabne. Vzhledem k tomu, že ke zlepšení nemusí dojít během prvních několika týdnů nebo déle po léčbě, pacienti by měli být pečlivě sledováni, dokud nedojde ke zlepšení. Klinické zkušenosti ukazují, že riziko sebevraždy se může zvýšit právě v raných fázích uzdravování.

Aby se snížilo potenciální riziko sebevražedných pokusů, zejména na začátku léčby, měla by se dávka přípravku Trittico předepisovaná při každé návštěvě pacienta postupně snižovat.

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s AV blokádou různé závažnosti, infarktem myokardu (v časném období zotavení), arteriální hypertenzí (může být nutná úprava dávky antihypertenziv), ventrikulární arytmií, anamnézou priapismu a ledvin a/nebo nebo jaterní insuficience.

Zvláštní pozornost na dávkování a pravidelné sledování se doporučuje u starších pacientů trpících hypertrofií prostaty, poruchami močení, glaukomem s uzavřeným úhlem, hypertyreózou.

Pokud zaznamenáte prodlouženou a neadekvátní erekci, měli byste se poradit s lékařem.

Při použití přípravku Trittico je možné určité snížení počtu leukocytů, což nevyžaduje specifickou léčbu, s výjimkou případů těžké leukopenie. Rozvíjející se agranulocytóza se může projevit příznaky typickými pro chřipku. Proto se doporučuje provést testy periferní krve, zejména v přítomnosti bolesti v krku při polykání a výskytu horečky.

U pacientů se schizofrenií nebo různými duševními poruchami mohou antidepresiva způsobit exacerbaci psychotických symptomů. Paranoidní myšlenky se mohou rozvíjet intenzivněji. Během terapie Trittico se mohou depresivní epizody pohybovat od maniodepresivních až po manické psychózy. V této situaci je nutné léčbu přerušit.

Během léčby byste se měli zdržet pití alkoholu.

Trittico obsahuje sacharózu, takže pacienti s dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo nedostatečností sacharázy a izomaltázy by tento přípravek neměli užívat.

Zvláštnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidla a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy

Měli byste se zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují koncentraci a rychlé psychomotorické reakce, protože lék má anxiolytickou a sedativní aktivitu.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, závratě, nevolnost, zvracení, zvýšená frekvence a závažnost nežádoucích účinků. V závažnějších případech je možná tachykardie, arteriální hypotenze, hyponatrémie, křeče, respirační selhání a kóma.

Léčba: Pro lék neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování je třeba zvážit podání aktivního uhlí u pacientů, kteří užili více než 1 g trazodonu během jedné hodiny. Alternativně lze provést výplach žaludku do jedné hodiny po požití předávkování.

V případě předávkování by měl být pacient pečlivě sledován po dobu nejméně 6-12 hodin po užití léku. Je nutné sledovat puls a krevní tlak.

Pokud se objeví záchvaty, doporučuje se intravenózní podání diazepamu (0,1-0,3 mg/kg tělesné hmotnosti) nebo lorazepamu (4 mg). Pokud tato opatření nezvládnou záchvaty, lze použít intravenózní fenoin.

Uvolněte formulář a obal

10 nebo 20 tablet je umístěno v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie.

1 blistrové balení po 20 tabletách nebo 2 blistrové balení po 10 tabletách spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.

3 blistrové balení po 20 tabletách nebo 6 blistrových balení po 10 tabletách spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.

Doba použitelnosti

3 roky Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 0C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

Azienda Kimika Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. Lázně. /

Komíny Komínové Komíny Angelini Francesco ACRAF SpA

Adresa: Via Vecchia del Pinocchio, 22 – 60100 Ancona, Itálie /

Via Vecchia del Pinocchio, 22 – 60100 Ancona, Itálie

Držitel osvědčení o registraci

Azienda Kimika Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. Lázně. /

Komíny komínů Angelini Francesco — A.CRAFSpA

Adresa: Viale Amelia, 70, Řím (RM), Itálie

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) na území Republiky Kazachstán

Zastoupení CJSC „CSC Ltd“ v Republice Kazachstán:

050051, Almaty, Dostyk Ave., 105,

telefon/fax: +7(727) 317 14 64

Přiložené soubory

135504341477976979_cs.doc	78 kb
654630661477978146_kz.doc	90 kb

účinná látka: trazodoni hydrochloridum 1 tableta obsahuje trazodoni hydrochloridum 75 mg nebo 150 mg Pomocné látky: sacharóza, karnaubský vosk, povidon, magnesium-stearát.

Farmakodynamika

Trazodon je derivát triazolopyridinu. Je účinný při léčbě depresivních stavů včetně depresí spojených s úzkostí a poruchami spánku a má rychlý nástup účinku (asi 1 týden). Trazodon je inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a antagonista 5-HT. ₂ receptory, jejichž aktivace je obvykle spojena s výskytem nespavosti, úzkosti, psychomotorické agitace a změn sexuálních funkcí. Na rozdíl od jiných psychofarmak není trazodon kontraindikován u glaukomu a poruch močových cest, nemá extrapyramidové účinky a nepotencuje adrenergní přenos. Trazodon postrádá anticholinergní aktivitu, a proto nemá typické účinky tricyklických antidepresiv na srdeční funkci.

Farmakokinetika

Po jednorázové dávce 75 mg trazodonu s prodlouženým uvolňováním byla maximální plazmatická koncentrace C _max je asi 0,7 μg/ml a dosahuje ho T _max 4:00; Plocha pod farmakokinetickou křivkou AUC je přibližně 8 μg/ml/hod. Po jedné dávce 150 mg trazodonu C s prodlouženým uvolňováním _max je asi 1,2 μg/ml a dosahuje ho T _max 4:00. Poločas je přibližně 12 hodin a AUC je přibližně 00 mcg/ml/hod. In vitro studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že trazodon je metabolizován cytochromem P18A4503 (CYP4A3). Trazodon je vylučován především močí jako své metabolity.

Indikace

Depresivní poruchy s/bez úzkosti.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivo nebo jeho složky. Intoxikace alkoholem a intoxikace prášky na spaní. Akutní infarkt myokardu.

Dávkování a podávání

Lék je určen pouze pro dospělé. Terapie by měla začít večerními dávkami a podle doporučení lékaře by se měla dávka zvyšovat denně. Léčba by měla pokračovat alespoň 1 měsíc. Pro minimalizaci vedlejších účinků (zvýšená resorpce a snížená maximální koncentrace v krevní plazmě) je lepší užívat lék po jídle. Tabletu se dvěma rovnoběžnými rýhami na povrchu lze rozdělit na tři části, aby bylo možné postupně zvyšovat dávku v závislosti na závažnosti onemocnění, tělesné hmotnosti, věku a celkovém stavu pacienta. Взрослые 75-150 mg/den užívaných jednou večer před spaním. Dávku lze zvýšit na 300 mg/den, která by měla být rozdělena do dvou dávek. U hospitalizovaných pacientů může být dávka zvýšena na 600 mg/den, rozdělená do několika dávek. Starší pacienti Počáteční dávka 100 mg/den užívaná večer. Dávka může být zvýšena v závislosti na klinickém účinku. Obecně je třeba se u těchto pacientů vyhnout jednorázovým dávkám vyšším než 100 mg. Vzácně je potřeba užít dávku vyšší než 300 mg/den.

Upozornění, sledování terapie

• epilepsie, zejména u takových pacientů by dávka neměla být prudce zvyšována nebo snižována;
• zhoršená funkce jater nebo ledvin, zvláště závažná;
• srdeční onemocnění, jako je angina pectoris, poruchy vedení nebo blokáda různého stupně; nedávný infarkt myokardu
• hypertyreóza
• dysfunkce moči, například při hypertrofii prostaty, i když se takové problémy neočekávají, protože anticholinergní účinek trazodonu je nevýznamný;
• akutní glaukom, zvýšený nitrooční tlak, i když se neočekávají významné změny polohy, protože anticholinergní účinek trazodonu je nevýznamný.

Pokud se u pacienta objeví žloutenka, léčba trazodonem by měla být přerušena.

Při použití antidepresiv u pacientů se schizofrenií nebo jinými psychotickými poruchami se mohou psychotické příznaky zhoršit. Paranoidní myšlenky mohou být výraznější. Během terapie trazodonem se může depresivní fáze maniodepresivní psychózy změnit na manickou fázi. V tomto případě by mělo být užívání trazodonu přerušeno.

Lékové interakce s rozvojem serotoninového syndromu/neuroleptického maligního syndromu byly hlášeny při současném užívání jiných serotonergních léků, jako jsou jiná antidepresiva (např. tricyklická antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu-norepinefrinu a inhibitory MAO) a neuroleptika. Při současném užívání neuroleptik, u nichž je tento syndrom známým možným nežádoucím účinkem, byly hlášeny případy neuroleptického maligního syndromu s fatálním koncem. Podrobnější informace jsou uvedeny v sekcích « Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce» a “ „Nežádoucí reakce.“

Vzhledem k tomu, že se agranulocytóza může klinicky projevit příznaky podobnými chřipce, bolestí v krku a horečkou, je třeba v případě výskytu těchto příznaků provést laboratorní krevní testy.

U pacientů užívajících trazodon byly hlášeny případy hypotenze, včetně ortostatické hypotenze a synkopy. Pokud se antihypertenziva užívají současně s trazodonem, může být nutné snížit dávku antihypertenziva. Starší pacienti jsou často náchylnější k nežádoucím účinkům antidepresiv, zejména ortostatické hypotenzi a dalším anticholinergním účinkům.

Při ukončení léčby trazodonem, zejména pokud byla léčba dlouhá, se doporučuje postupně snižovat dávku, dokud není lék zcela vysazen, aby se minimalizovala pravděpodobnost abstinenčních příznaků, mezi které patří nevolnost, bolest hlavy a celková malátnost. .

V současné době neexistuje žádný důkaz o tom, že by trazodon-hydrochlorid byl návykový.

U trazodonu byly hlášeny velmi vzácné případy prodloužení QT intervalu, což je účinek pozorovaný také u jiných antidepresiv. Trazodon by měl být podáván opatrně s léky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval. Trazodon by měl být používán s opatrností u pacientů s diagnostikovaným kardiovaskulárním onemocněním, včetně onemocnění spojených s prodloužením QT intervalu.

Sérové ​​hladiny trazodonu se mohou zvýšit při použití silných inhibitorů CYP3A4. Podrobnější informace naleznete v sekci « Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné typy interakcí.“

Stejně jako ostatní léky s alfa-adrenergní blokující aktivitou, trazodon velmi vzácně způsobuje priapismus. Pokud k tomu dojde, měla by být použita intrakavernózní injekce alfa-adrenergní látky, jako je adrenalin nebo metaraminol. Byly však hlášeny případy priapismu vyvolaného trazodonem vyžadujícím chirurgický zákrok nebo vedoucí k trvalé sexuální dysfunkci. U pacientů, u kterých je podezření na tuto nežádoucí reakci, by měla být léčba trazodonem okamžitě přerušena.

Tablety Trittico s prodlouženým uvolňováním obsahují sacharózu. Tento léčivý přípravek by neměli užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy, jako je intolerance fruktózy, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom nebo sacharázo-izomaltózová insuficience.

Tento lék by měl být používán s opatrností u těhotných žen. Pokud je trazodon podáván matce před porodem, je třeba u dítěte po porodu sledovat možné abstinenční příznaky, přičemž je třeba vzít v úvahu poměr přínosu pro matku/rizika pro plod.

Omezené údaje naznačují, že trazodon se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k nedostatečným údajům je třeba rozhodnout, zda pokračovat/přerušit kojení nebo pokračovat/přerušit léčbu trazodonem, přičemž je třeba vzít v úvahu přínos kojení pro dítě a přínos léčby trazodonem pro matku.

Trazodon má malý nebo střední vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Pacienti by měli být poučeni, že před řízením nebo obsluhou strojů by se měli ujistit, že během užívání trazodonu nepociťují ospalost, útlum, závratě, zmatenost nebo rozmazané vidění.

Nežádoucí účinky

Během nebo krátce po ukončení léčby trazodonem byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování.

Následující příznaky, z nichž některé jsou běžné v případech neléčené deprese, byly také hlášeny u pacientů léčených trazodonem.