Moxonitex – návod k použití tablet, cena, analogy, recenze

Dávkování 0,2 mg: kulaté, bikonvexní, potahované tablety světle růžové barvy.

Dávkování 0,4 mg: kulaté, bikonvexní, potahované tablety tmavě růžové barvy.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Selektivní agonista imidazolinových receptorů odpovědný za reflexní kontrolu nad sympatickým nervovým systémem (nachází se ve ventrolaterální části prodloužené míchy). Mírně se váže na centrální α₂-adrenoreceptory, snižuje systolický a diastolický krevní tlak při jednorázovém a dlouhodobém užívání.

Při delším užívání snižuje hypertrofii myokardu levé komory, odstraňuje známky myokardiální fibrózy, mikroarteriopatie, normalizuje kapilární prokrvení myokardu, snižuje celkový periferní cévní odpor, plicní cévní odpor, přičemž srdeční výdej a srdeční frekvence se výrazně nemění. Během léčby se snižuje aktivita norepinefrinu a adrenalinu, reninu, angiotenzinu II v klidu a při zátěži, síňového natriuretického peptidu (v zátěži) a aldosteronu v krevní plazmě. Snižuje rezistenci tkání vůči inzulínu o 21 % ve srovnání s placebem u obézních pacientů a pacientů s rezistencí na inzulín se středně těžkou arteriální hypertenzí, stimuluje uvolňování růstového hormonu. Neovlivňuje metabolismus glukózy a lipidů.

Farmakokinetika

Sání. Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu (asi 90 %). Příjem potravy neovlivňuje množství absorpce. C_max je dosaženo 30–180 minut po perorálním podání a je 1–3 ng/ml. Interval mezi dosažením C_max a výrazný pokles krevního tlaku v klidu se liší v průměru o 10% a při zatížení – o 7,7%. Trvání účinku je více než 12 hodin. Biologická dostupnost po jednorázové perorální dávce je 88 %, což ukazuje na absenci významného efektu prvního průchodu játry.

Rozdělení. Proniká hematoencefalickou bariérou. Při dlouhodobém používání se nehromadí.

V_d — 1,4–3 l/kg. Vazba na proteiny krevní plazmy je 7 %.

Metabolismus. 10–20 % moxonidinu je metabolizováno na 4,5-dehydromoxonidin a derivát aminomethanamidinu.

Vybrání. Т_1/2 je 2–3 hodiny V prvních 24 hodinách je více než 90 % vyloučeno ledvinami (50–75 % nezměněno, 20 % ve formě metabolitů) a asi 1 % žlučí. Moxonidin je v malých množstvích eliminován hemodialýzou.

Speciální skupiny pacientů

Starší věk. Mezi mladými a staršími pacienty nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech. Pokud je funkce ledvin normální, není nutná žádná úprava dávkování.

Zhoršená funkce ledvin. U pacientů se středně těžkým (kreatinin Cl 30–60 ml/min) a těžkým (kreatinin Cl ss v krevní plazmě a konečným T_1/2 přibližně 2krát a 3krát vyšší než u pacientů s arteriální hypertenzí s normální funkcí ledvin (Cl kreatininu >90 ml/min). Proto je lék kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin by měl být používán s opatrností, dávka by měla být zvolena individuálně.

Zhoršená funkce jater. Neexistují žádné spolehlivé studie o použití moxonidinu u pacientů s jaterní dysfunkcí. Protože moxonidin není prakticky metabolizován v játrech, jeho dysfunkce nemá výrazný vliv na farmakokinetiku léčiva.

Indikace

• arteriální hypertenze

Kontraindikace

• přecitlivělost na moxonidin nebo jakoukoli jinou složku léčiva;
• dědičná intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce;
• závažné poruchy srdečního rytmu (těžká bradykardie
• chronické srdeční selhání (funkční třída III-IV podle klasifikace NYHA);
• těžké selhání ledvin (kreatinin Cl 160 μmol/l) a hemodialýza;
• současné užívání s tricyklickými antidepresivy;
• věk do 18 let;
• období kojení.

S opatrností: AV blokáda I. stupně (riziko rozvoje bradykardie); onemocnění koronárních tepen (včetně koronárního srdečního onemocnění, nestabilní anginy pectoris, časného postinfarktového období); onemocnění periferního oběhu (včetně intermitentní klaudikace, Raynaudova syndromu); epilepsie; Parkinsonova nemoc; deprese; glaukom; středně těžké selhání ledvin (kreatinin Cl 30–60 ml/min, sérový kreatinin 105–160 μmol/l); selhání jater; těhotenství.

Použití v těhotenství a laktaci

Neexistují žádné spolehlivé studie o použití moxonidinu u těhotných žen. Studie na zvířatech prokázaly embryotoxické účinky. Neexistují žádné klinické údaje o negativních účincích na průběh těhotenství. Moxonitex by však měl být podáván těhotným ženám pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.

Moxonidin přechází do mateřského mléka, ženám se doporučuje během léčby přestat kojit nebo vysadit lék.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, s dostatečným množstvím tekutin. Dávkovací režim se volí individuálně.

Pokud není předepsáno jinak, Moxonitex by měl být podáván v následujících dávkách: jako úvodní dávka – 0,2 mg léku ráno. Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, dávka se po 3 týdnech zvyšuje na 0,4 mg/den jednou nebo ve 2 dávkách. Maximální denní dávka je 0,6 mg; Maximální jednotlivá dávka je 0,4 mg.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (kreatinin Cl 30–60 ml/min) by jednotlivá dávka neměla překročit 0,2 mg a maximální denní dávka by neměla překročit 0,4 mg.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Nežádoucí účinky jsou prezentovány v souladu s klasifikací WHO a podle frekvence výskytu následovně: často (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Ze strany SSS: méně časté – bradykardie, výrazné snížení krevního tlaku (včetně ortostatické hypotenze).

Ze strany centrálního nervového systému: často – závratě (vertigo), bolest hlavy, ospalost, nespavost; méně časté – mdloby, zvýšená excitabilita.

Poruchy sluchu a labyrintu: zřídka – zvonění v uších.

Z trávicího systému: velmi často – suchost ústní sliznice; často – průjem, nevolnost, zvracení, dyspepsie.

Z kůže a podkoží: často – svědění kůže, kožní vyrážka; méně časté – angioedém (Quinckeho edém).

Z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: často – bolest zad; méně časté – bolest v oblasti krku.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: často – astenie; méně časté – periferní edém.

Interakce

Kombinované použití moxonidinu s jinými antihypertenzivy vede k aditivnímu účinku. Tricyklická antidepresiva mohou snižovat účinnost centrálně působících antihypertenziv, a proto se jejich použití společně s moxonidinem nedoporučuje.

Moxonidin může zvýšit sedativní účinek tricyklických antidepresiv, trankvilizérů, etanolu, sedativ a hypnotik.

Moxonidin je schopen mírně zlepšit zhoršenou kognitivní funkci u pacientů užívajících lorazepam.

Moxonidin může zvýšit sedativní účinek benzodiazepinových derivátů, pokud je užíván současně.

Moxonidin je vylučován tubulární sekrecí, nelze proto vyloučit jeho interakci s jinými léky vylučovanými tubulární sekrecí.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, výrazný pokles krevního tlaku, bradykardie, palpitace, slabost, ospalost, suchost sliznice dutiny ústní, vzácně – zvracení a bolest v epigastriu. Paradoxní arteriální hypertenze a hyperglykémie jsou potenciálně možné.

Léčba: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Při výrazném poklesu krevního tlaku se doporučuje obnovit objem cirkulující krve podáním tekutiny.

Alfa-adrenergní antagonisté mohou snížit nebo odstranit přechodnou hypertenzi při předávkování moxonidinem.

Zvláštní instrukce

Během léčby je nutné pravidelné sledování krevního tlaku, srdeční frekvence a EKG. Pokud je nutné vysadit betablokátory a současně užívaný Moxonitex, vysadí se nejprve betablokátory a až po několika dnech Moxonitex.

V současné době neexistuje žádný důkaz, že by vysazení Moxonitexu vedlo ke zvýšení krevního tlaku. Neměli byste však náhle přestat používat Moxonitex.

U starších pacientů může být zvýšené riziko rozvoje kardiovaskulárních komplikací v důsledku užívání antihypertenziv, proto by léčba přípravkem Moxonitex měla být zahájena minimální dávkou.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Účinek Moxonitexu na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje nebyl studován. Vzhledem k možnosti závratí a ospalosti by však pacienti měli být opatrní, pokud se zapojují do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost, jako je řízení vozidla nebo obsluha strojů, které vyžadují zvýšenou koncentraci.

Forma vydání

Potahované tablety, 0,2 a 0,4 mg. 7 nebo 14 tablet. v blistrovém balení. 2 nebo 4 ks. v kartonové krabici.

Производитель

Sandoz d.d., Verovshkova 57, 1000 Ljubljana, Slovinsko.

Výrobce: Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Guericke Allee 1, 39179 Barleben, Německo.

Stížnosti spotřebitelů zasílejte na adresu Sandoz CJSC: 125315, Moskva, Leningradsky Prospekt, 72, bldg. 3.

Tel.: (495) 660-75-09; fax: (495) 660-75-10.