Mezapam – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Tablety světle žlutá, kulatá, plochě válcová, se zkosením.

**1 karta.**
medazepam (mesapam)	10 mg

*Pomocné látky*: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 69 mg, bramborový škrob – 20 mg, stearát vápenatý – 1 mg.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina

Farmakoterapeutická skupina

Farmakologický účinek

Anxiolytický lék (trankvilizér), derivát benzodiazepinu. Má anxiolytické, myorelaxační a antiepileptické účinky, působí mírně thymolepticky. Sedativní a hypnotický účinek je vyjádřen v menší míře než u typických benzodiazepinových trankvilizérů, proto je medazepam řazen do skupiny tzv. „denních“ trankvilizérů.

Interaguje s benzodiazepinovými receptory limbického systému a ascendentní aktivační tvorbou mozkového kmene, podporuje otevírání chloridových kanálů, což vede ke zvýšení inhibičního účinku GABA v centrálním nervovém systému.

Odstraňuje úzkost, strach, psychoneurotické napětí, celkovou motorickou neklid, nadměrnou úzkostlivost, obnovuje emoční chování a má stabilizační účinek na vegetativní nervový systém. Obnovuje kritické hodnocení vlastní nemoci. Antiepileptické, centrální myorelaxační, sedativní a hypnotické účinky jsou vyjádřeny v menší míře než u typických anxiolytických činidel benzodiazepinových derivátů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle vstřebává. Absorpce je 49-75%. C_max dosažená během 1-2 hodin je vazba na plazmatické proteiny 99.8 %. Metabolizuje se hydroxylací, N-demetylací, oxidací za vzniku aktivních metabolitů: desmethylmedazepam (nordiazepam), diazepam, desmethyldiazepam, oxazepam (7.1 % dávky).

Nordiazepam má dlouhé T_1/2, hromadí se v těle a má výrazný sedativní účinek. Metabolity spojené s kyselinou glukuronovou jsou vylučovány ledvinami (63-85 %) a střevy (15-37 %). T_1/2 — 20-176 h Po ukončení podávání se stanovují významné koncentrace metabolitů v plazmě po dobu dalších 3-14 dnů (mají dlouhé T._1/2).

Indikace účinných látek léku Mezapam

Neurózy, psychopatie s úzkostí, agitovanost, nervové napětí, podrážděnost, neurocirkulační dystonie, migréna (prevence záchvatů), klimakterický syndrom, chronický alkoholismus (abstinenční syndrom). „Školní“ neurózy, psychická labilita a nadměrná vzrušivost u dětí.

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Nežádoucí účinek

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: možná ospalost, pocit lehké únavy, bolest hlavy (první reakce na podání, vymizení po snížení dávky), slabost, závratě, zmatenost, anterográdní amnézie, deprese, zmatenost, dysartrie, paréza akomodace.

U starších pacientů a dětí je větší pravděpodobnost dezorientace, nedostatku zábran, agresivity a zvýšené svalové únavy. U starších pacientů a pacientů s mentální retardací se může objevit ataxie.

Z endokrinního systému: snížené libido, snížená potence, menstruační nepravidelnosti.

Z dýchacího systému: deprese dechového centra (v případě obstrukce dýchacích cest nebo poškození mozku), alveolární hypoventilace (u pacientů s CHOPN při užívání ve vysokých dávkách).

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, snížený krevní tlak.

Z trávicího systému: sucho v ústech, dyspepsie.

Ostatní: retence moči, křeče hlasivek, bolest na hrudi, abstinenční syndrom, paradoxní reakce, drogová závislost (zejména při dlouhodobém užívání), alergické reakce.

Kontraindikace pro použití

Myastenie, akutní onemocnění jater a ledvin, spánková apnoe, závislost na alkoholu a drogách, první trimestr těhotenství, období kojení, děti do 10 let, přecitlivělost na medazepam.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství a během kojení (kojení). Použití ve druhém a třetím trimestru těhotenství je možné pouze podle přísných indikací.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno u akutních onemocnění jater. Používejte opatrně v případech selhání jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno u akutních onemocnění ledvin. Používejte opatrně při renální insuficienci.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 10 let.

U dětí starších 10 let se medazepam používá podle přísných indikací.

Použití u starších pacientů

Používejte opatrně u starších pacientů.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně v případech renální a/nebo jaterní insuficience, spinální a cerebelární ataxie, nitrooční hypertenze, organických lézí centrálního nervového systému, respiračního selhání, u starších pacientů, v těžkém celkovém stavu a během těhotenství.

Medazepam by měl být užíván co nejkratší dobu, protože Při dlouhodobém užívání, zejména ve vysokých dávkách, existuje riziko rozvoje drogové závislosti. Fyzická závislost je vzácná, ale při nadměrném předávkování byla pozorována tolerance a psychická závislost. Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu, medazepam by měl být vysazován postupně.

Během léčby benzodiazepiny byla zjištěna inhibice schopnosti učení a paměťových procesů.

Během léčby se vyhněte pití alkoholu.

U dětí se medazepam používá podle přísných indikací.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během období užívání medazepamu se nedoporučuje zapojovat se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlé psychomotorické reakce.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​opioidními analgetiky, anestetiky, svalovými relaxancii a etanolem může být zesílen tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Při současném použití s ​​centrálně působícími antihypertenzivy, betablokátory a antikoagulancii jsou výsledky lékových interakcí nepředvídatelné.

Při současném použití s ​​cimetidinem se může zvýšit intenzita a trvání účinku medazepamu, barbituráty a fenytoin mohou snížit jeho účinnost.

Perorální antikoncepce může inhibovat metabolismus medazepamu, což má za následek zvýšení intenzity a trvání jeho účinku.

Snižuje účinnost levodopy, zesiluje účinek fenytoinu.