Meloflex rompharm: návod k použití, recenze, analogy

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Certifikáty

Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob

Účinná látka

Složení a forma léčiva

Roztok pro intramuskulární injekci
žlutá se zelenkavým nádechem, průhledná.

Pomocné látky: meglumin – 6.25 mg, glykofurfural – 100 mg, poloxamer 188 – 50 mg, glycin – 5 mg, chlorid sodný – 3.5 mg, roztok hydroxidu sodného 1 M do pH 8.6-9.0, voda na injekci – do 1 ml.

1.5 ml – bezbarvé skleněné ampule o objemu 2 ml (3) – blistrové balení (1) – kartonové obaly.

1.5 ml – bezbarvé skleněné ampule o objemu 2 ml (5) – blistrové balení (1) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

NSAID, derivát kyseliny enolové, má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Mechanismus protizánětlivého účinku meloxikamu spočívá v jeho schopnosti inhibovat syntézu prostaglandinů, známých mediátorů zánětu.

Meloxikam inhibuje syntézu prostaglandinů in vivo v místě zánětu ve větší míře než v žaludeční sliznici nebo ledvinách. Tyto rozdíly jsou spojeny se selektivnější inhibicí COX-2 ve srovnání s COX-1. Předpokládá se, že inhibice COX-2 zprostředkovává terapeutické účinky NSAID, zatímco inhibice konstitutivně přítomného izoenzymu COX-1 může být zodpovědná za žaludeční a renální vedlejší účinky. Selektivita meloxikamu pro COX-2 byla potvrzena v různých testovacích systémech, jak in vitro, tak in vivo. Selektivní schopnost meloxikamu inhibovat COX-2 byla prokázána za použití plné lidské krve jako testovacího systému in vitro. Bylo zjištěno, že meloxikam (v dávkách 7.5 mg a 15 mg) aktivněji inhiboval COX-2 a měl větší inhibiční účinek na produkci prostaglandinu E

, stimulované lipopolysacharidem (reakce řízená COX-2), než na produkci tromboxanu, který se podílí na procesu srážení krve (reakce řízená COX-1). Tyto účinky byly závislé na dávce.

Studie ex vivo prokázaly, že meloxikam (v dávkách 7.5 mg a 15 mg) nemá žádný vliv na agregaci krevních destiček a dobu krvácení.

V klinických studiích byly gastrointestinální nežádoucí účinky obecně méně časté u meloxikamu 7.5 a 15 mg než u jiných NSAID ve srovnání s jinými NSAID. Tento rozdíl ve frekvenci gastrointestinálních nežádoucích účinků je způsoben především skutečností, že při užívání meloxikamu byly méně často pozorovány takové jevy, jako je dyspepsie, zvracení, nauzea a bolest břicha. Výskyt perforací horního gastrointestinálního traktu, vředů a krvácení souvisejících s meloxikamem byl nízký a závisel na dávce.

Farmakokinetika

Meloxikam je po intramuskulárním podání zcela absorbován. Relativní biologická dostupnost ve srovnání s perorální biologickou dostupností je téměř 100 %. Proto při přechodu z injekční formy na perorální formu není nutná úprava dávky. Po podání v dávce 15 mg intramuskulárně C

v plazmě, ve výši přibližně 1.6-1.8 μg/ml, je dosaženo během přibližně 60-96 minut.

Meloxikam se silně váže na plazmatické proteiny, především na albumin (99 %). Proniká do synoviální tekutiny, koncentrace v synoviální tekutině je přibližně 50 % koncentrace v plazmě.

Meloxikam je téměř úplně metabolizován v játrech za vzniku 4 farmakologicky neaktivních derivátů. Hlavní metabolit, 5′-karboxymeloxikam (60 % dávky), vzniká oxidací přechodného metabolitu, 5′-hydroxymethylmeloxikamu, který se také vylučuje, ale v menší míře (9 % dávky). Studie in vitro ukázaly, že izoenzym CYP2C9 hraje důležitou roli v této metabolické transformaci a izoenzym CYP3A4 je navíc důležitý. Na tvorbě dalších dvou metabolitů se podílí peroxidáza, jejíž aktivita se pravděpodobně individuálně mění (tvoří 16 % a 4 % dávky).

Vylučuje se rovnoměrně střevy a ledvinami, hlavně ve formě metabolitů. Méně než 5 % denní dávky se vylučuje v nezměněné formě stolicí; nezměněný meloxikam se nachází v moči pouze ve stopových množstvích. Průměr T

Průměrná plazmatická clearance 13-25 ml/min po jedné dávce se pohybuje od 7 do 12 hodin.