Lisinopril: návod k použití, indikace, účinek na tlak a analogy léku

Lék snižuje destrukci bradykininu a zvyšuje jeho obsah v tělesných tkáních, čímž zvyšuje produkci oxidu dusnatého a vazodilatačních prostaglandinů, které rozšiřují cévy a zlepšují funkci endotelu.

Na předpis
Uvnitř (ústně)
Zakázáno
V dětství
Zakázáno
Během těhotenství
Zakázáno
Kojení

Návod k použití Lisinopril Renewal 10 mg č. 30

Indikace pro použití
Farmakologické vlastnosti
Dávkování a podávání
Kontraindikace

Indikace pro použití

• Esenciální a renovaskulární arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
• chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie);
• včasná léčba akutního infarktu myokardu (u pacientů se stabilními hemodynamickými parametry v prvních 24 hodinách k prevenci dysfunkce levé komory a srdečního selhání);
• diabetická nefropatie (snížení albuminurie u pacientů s diabetes mellitus 1. typu s normálním krevním tlakem a u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s arteriální hypertenzí).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mechanismus účinku
Lisinopril inhibuje enzym peptidylpeptidázu (angiotensin-konvertující enzym (ACE)), který katalyzuje přeměnu angiotensinu I na vazokonstrikční peptid, angiotenzin II. Angiotensin II také stimuluje sekreci aldosteronu kůrou nadledvin. Inhibice ACE vede ke snížení koncentrací angiotenzinu II, což má za následek snížení vazopresorické aktivity a snížení sekrece aldosteronu. Snížení posledně jmenovaného může vést ke zvýšení obsahu draslíku v krevním séru.

Farmakokinetika

Sání
Průměrný stupeň absorpce lisinoprilu je asi 25 %, s významnou interindividuální variabilitou (6–60 %). Jídlo neovlivňuje absorpci lisinoprilu.

Distribuce
Po perorálním podání je maximální koncentrace (C _max ) lisinoprilu v krevní plazmě je dosaženo po 7 hodinách. Lisinopril se neváže na plazmatické proteiny, s výjimkou cirkulujícího angiotenzin-konvertujícího enzymu. Propustnost přes hematoencefalickou a placentární bariéru je nízká.

Метаболизм
Lisinopril není metabolizován.

Vylučování
Lisinopril je vylučován v nezměněné podobě ledvinami. Po opakovaných dávkách je účinný poločas lisinoprilu 12,6 hodin. Clearance lisinoprilu u zdravých dobrovolníků je přibližně 50 ml/min. Lisinopril lze z těla odstranit hemodialýzou.

Dávkování a podávání

Perorálně, jednou denně, bez ohledu na čas jídla, nejlépe ve stejnou dobu.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na lisinopril a další složky léčiva;
• anamnéza angioedému, včetně toho, který souvisí s užíváním ACE inhibitorů, idiopatický angioedém, dědičný Quinckeho edém;
• těhotenství;
• období kojení;
• věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
• současné užívání přípravku Lisinopril Renewal s aliskirenem a léky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a/nebo středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (glomerulární filtrace (GFR) nižší než 60 ml/min/1,73 m2 tělesného povrchu);
• současné použití s ​​antagonisty receptoru angiotenzinu II (APA II) u pacientů s diabetickou nefropatií;
• současné užívání s inhibitory neutrální endopeptidázy (např. léky obsahující sakubitril) kvůli vysokému riziku rozvoje angioedému.

V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Poruchy krve a lymfatického systému: velmi vzácné – suprese krvetvorby kostní dřeně, agranulocytóza, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, hemolytická anémie, anémie, lymfadenopatie.

Poruchy imunitního systému: velmi zřídka – autoimunitní poruchy; frekvence neznámá – anafylaktická/anafylaktoidní reakce.

Poruchy endokrinního systému: zřídka – syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu.

Poruchy metabolismu a výživy: velmi vzácné – hypoglykémie.

Duševní poruchy: méně časté – změny nálady, poruchy spánku, halucinace; zřídka – duševní poruchy; frekvence neznámá – deprese.

Poruchy nervového systému: často – závratě, bolesti hlavy; méně časté – vertigo, parestézie, dysgeuzie; zřídka – zmatenost, ospalost, svalové křeče, bolesti zad, parosmie (porucha čichu);
frekvence neznámá – synkopa.

Srdeční poruchy: méně časté – infarkt myokardu (v důsledku výrazného poklesu krevního tlaku u vysoce rizikových skupin pacientů), tachykardie, zrychlená srdeční frekvence.

Cévní poruchy: často – výrazné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze a související příznaky; méně časté – akutní cerebrovaskulární příhoda (v důsledku výrazného poklesu krevního tlaku u vysoce rizikových skupin pacientů), Raynaudův syndrom.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: často – kašel; méně časté – bolest na hrudi, rýma; velmi vzácné – bronchospasmus, alergická alveolitida/eozinofilní pneumonie, sinusitida.

Poruchy trávicího systému: často – průjem, zvracení; méně časté – bolest břicha, nevolnost, poruchy trávení; zřídka – sucho v ústech; velmi vzácné – pankreatitida, anorexie, střevní angioedém.

Poruchy jater a žlučových cest: velmi zřídka – selhání jater, hepatocelulární nebo cholestatická hepatitida, žloutenka.

Poruchy kůže a podkoží: méně časté – kožní vyrážka, svědění kůže; vzácně – psoriáza, kopřivka, alopecie, hypersenzitivita / angioedém obličeje, rukou a nohou, rtů, jazyka, glottis a / nebo hrtanu; velmi vzácné – toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, pemphigus vulgaris, hyperhidróza, pseudolymphoma cutis *.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: zřídka – bolest v končetinách.

Poruchy ledvin a močových cest: často – renální dysfunkce; zřídka – akutní selhání ledvin, urémie; velmi vzácné – oligurie / anurie.

Poruchy genitálií a prsou: neobvyklé – impotence; zřídka – gynekomastie, sexuální dysfunkce.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: méně časté – zvýšená únava, astenie.

Alergické reakce: méně časté – kožní vyrážka, svědění kůže; vzácné – psoriáza, kopřivka, alopecie, hypersenzitivita / angioedém obličeje, rukou a nohou, rtů, jazyka, hlasivkové štěrbiny a/nebo hrtanu.

Laboratorní indikátory: méně časté – zvýšená koncentrace močoviny a kreatininu v krevním séru, hyperkalémie, zvýšená aktivita jaterních enzymů; zřídka – snížený hemoglobin a hematokrit, hyperbilirubinémie, hyponatremie.

Příznaky
Údaje o předávkování u lidí jsou omezené. Příznaky spojené s předávkováním ACE inhibitory mohou zahrnovat hypotenzi, oběhový šok, poruchy elektrolytů, selhání ledvin, hyperventilaci, tachykardii, palpitace, bradykardii, závratě, úzkost a kašel.

Lechene
Výplach žaludku, aplikace aktivního uhlí, uložení pacienta do vodorovné polohy se zdviženýma nohama, doplňování objemu cirkulující krve (CBV) – intravenózní podání roztoků nahrazujících plazmu, symptomatická terapie, monitorování kardiovaskulárních a respiračních funkcí, CBV, monitorování hladiny močoviny, kreatininu a elektrolytů v krevním séru, stejně jako diuréza. Pokud se vyvine bradykardie, která je rezistentní na medikamentózní terapii, je indikována instalace kardiostimulátoru. Lisinopril lze z těla odstranit hemodialýzou.

Dvojitá blokáda systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)
U pacientů s aterosklerotickým onemocněním, srdečním selháním nebo diabetes mellitus s poškozením cílových orgánů je současná léčba ACE inhibitorem a antagonisty receptoru angiotenzinu II (ARB) spojena s vyšším výskytem hypotenze, synkopy, hyperkalemie a zhoršení renálních funkcí (včetně akutní selhání ledvin) ve srovnání s použitím pouze jednoho léku ovlivňujícího RAAS.

Duální blokáda (např. při kombinaci ACE inhibitoru s ARB) by měla být omezena na jednotlivé případy s pečlivým sledováním renálních funkcí, hladin draslíku a pravidelným monitorováním krevního tlaku.

Současné užívání ACE inhibitorů s léčivými přípravky obsahujícími aliskiren je kontraindikováno u pacientů s diabetes mellitus a/nebo středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (SCF

Současné užívání ACE inhibitorů s antagonisty receptorů
Blokátory receptoru pro angiotenzin II (ARB II) jsou kontraindikovány u pacientů s diabetickou nefropatií
a nedoporučuje se u jiných pacientů.

Draslík šetřící diuretika, doplňky draslíku, náhražky soli obsahující draslík a další léky, které mohou zvýšit hladinu draslíku v séru

Při současném užívání lisinoprilu s draslík šetřícími diuretiky (spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), přípravky obsahujícími draslík nebo náhražky kuchyňské soli obsahující draslík a další léky, které mohou zvýšit obsah draslíku v krevním séru (včetně ARA II, heparinu, takrolimus, cyklosporin, léky obsahující co-trimoxazol [trimethoprim + sulfamethoxazol]), zvyšuje se riziko rozvoje hyperkalemie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin). Proto jsou tyto kombinace předepisovány s opatrností, pod kontrolou plazmatických hladin draslíku a renálních funkcí.

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin bylo současné podávání ACE inhibitorů se sulfamethoxazolem/trimethoprimem spojeno s těžkou hyperkalémií, o níž se předpokládá, že je způsobena trimethoprimem, a proto je třeba lisinopril používat s přípravky obsahujícími trimethoprim s opatrností a za pravidelného sledování plazmatické hladiny draslíku.

Draslík šetřící diuretika

Pokud se lisinopril používá současně s kalium šetřícími diuretiky, může být snížena hypokalémie způsobená jejich užíváním.

Jiná antihypertenziva

Při současném použití s ​​vazodilatátory, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů, diuretiky a jinými antihypertenzivy se antihypertenzní účinek lisinoprilu zvyšuje.

Lithiové přípravky

Při současném užívání lisinoprilu s lithiovými přípravky se zpomaluje vylučování lithia z těla (riziko zvýšených kardiotoxických a neurotoxických účinků lithia). Současné užívání lisinoprilu s lithiovými přípravky se nedoporučuje. Pokud je nutné použít tuto kombinaci, je třeba pravidelně monitorovat plazmatickou koncentraci lithia.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2 (COX-2) a vysokých dávek aspirinu (≥ 3 g/den)

Nesteroidní protizánětlivé léky (včetně selektivních inhibitorů COX-2) a kyselina acetylsalicylová v dávkách vyšších než 3 g/den snižují antihypertenzní účinek lisinoprilu.

U některých pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (např. u starších pacientů nebo pacientů s dehydratací, včetně těch, kteří užívají diuretika), kteří jsou léčeni NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2), může současné užívání ACE inhibitorů nebo ARB vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně rozvoj akutního selhání ledvin a hyperkalémie. Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní. Současné užívání ACE inhibitorů a NSAID by mělo být prováděno s opatrností (zejména u starších pacientů a u pacientů s poruchou funkce ledvin). Pacienti by měli dostávat dostatečný příjem tekutin. Doporučuje se pečlivě sledovat renální funkce jak na začátku, tak v průběhu léčby.

Použití lisinoprilu v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou jako protidestičkovým přípravkem není kontraindikováno.

Hypoglykemické léky

Současné podávání lisinoprilu a inzulínu, stejně jako perorálních hypoglykemických látek, může vést k rozvoji hypoglykémie. Největší riziko rozvoje je pozorováno během prvních týdnů současného podávání, stejně jako u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Tricyklická antidepresiva / neuroleptika / celková anestetika / narkotika

Při současném použití s ​​tricyklickými antidepresivy, neuroleptiky, celkovými anestetiky, barbituráty a svalovými relaxancii se antihypertenzní účinek lisinoprilu zvyšuje.

Alfa a beta adrenergní agonisté

Alfa- a beta-adrenergní agonisté (sympatomimetika), jako je epinefrin (adrenalin), isoproterenol, dobutamin, dopamin, mohou snížit antihypertenzní účinek lisinoprilu.

Zvyšuje antihypertenzní účinek ACE inhibitorů. Krevní tlak je třeba pečlivě sledovat a v případě potřeby upravit dávku antihypertenziv.

Při současném použití zvyšuje ethanol antihypertenzní účinek lisinoprilu.

Estrogeny oslabují antihypertenzní účinek lisinoprilu v důsledku zadržování tekutin.

Allopurinol, prokainamid, cytostatika, imunosupresiva, glukokortikosteroidy (pro systémové použití)

Kombinované použití ACE inhibitorů s alopurinolem, prokainamidem, cytostatiky zvyšuje riziko rozvoje neutropenie/agranulocytózy.

Zlaté přípravky

Při současném užívání lisinoprilu a intravenózních přípravků zlata (aurothiomalát sodný) byl popsán komplex symptomů, který zahrnuje hyperémii obličeje, nevolnost, zvracení a snížení krevního tlaku.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu

Současné užívání lisinoprilu se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu může vést k těžké hyponatrémii.

Lisinopril – lék ze skupiny inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE). Každá veterinární lékárna může zákazníkům nabídnout tento lék, který je široce používán v léčbě psů a koček. Včasné podávání tohoto léku pomáhá eliminovat negativní příznaky a prodlužuje život domácích zvířat s kardiovaskulární nedostatečností.

Uvolňovací forma a aktivní složky

Lék je dostupný ve formě tablet. Tablety 5, 10 a 20 mg Mají kulatý tvar a barevnou škálu od bílé po světle růžovou nebo světle šedou.

Hlavní účinnou látkou léčiva je lisinopril dihydrát. Jako pomocné složky se do přípravku přidávají hydrogenfosforečnan vápenatý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý a další sloučeniny.

Farmakologické vlastnosti

Lék má následující farmakologický účinek:

• vazodilatační;
• hypotenzní;
• kardioprotektivní;
• natriuretikum.

Lisinopril podporuje rozšíření cév a zlepšení krevního oběhu. Léčivý přípravek pomáhá snižovat systémový arteriální tlak, periferní vaskulární rezistenci a pulmonální vaskulární tlak. Lék umožňuje vyhnout se remodelaci myokardu, zabraňuje hypertrofii, dilataci a sférizaci levé komory. Kromě uvedených vlastností vykazuje léčivo nefroprotektivní účinek.

Při dlouhodobém užívání léku se u zvířat s chronickým srdečním selháním znatelně zlepšuje systolická funkce a zvyšuje se fyzická odolnost. Správné použití farmakologického přípravku pomáhá snížit pravděpodobnost náhlé srdeční smrti.

Indikace a kontraindikace

Lisinopril je předepisován domácím zvířatům citlivým na následující onemocnění:

• arteriální hypertenze, která se vyskytuje s častým zvýšením krevního tlaku;
• chronické srdeční selhání, charakterizované neschopností srdce plně vykonávat své funkce;
• diabetická nefropatie, která způsobuje patologické změny v ledvinových cévách.

Lék se používá při léčbě chronického selhání ledvin (indikováno v mikrodávkách). Lisinopril se také používá pro profylaktické účely (lék může zabránit dysfunkci levého srdečního svalu a srdečnímu selhání levé komory).

Kontraindikace léčby tímto lékem zahrnují individuální nesnášenlivost účinné látky. Lék se používá s opatrností při léčbě březích a laktujících zvířat.

Princip aplikace

Lisinopril se předepisuje perorálně jednou denně. Jednorázovou dávku léku stanoví veterinární lékař na základě stávající diagnózy a individuálních charakteristik pacienta. Je třeba vzít v úvahu stav ledvin pacienta a souběžné užívání jiných léků.

Podle pokynů by měl být lék užíván takto:

Počáteční dávka	0,125 mg / kg
udržovací dávka	0,25 mg / kg
Maximální objem léku za den	0,5 mg / kg

Délka léčebného kurzu může trvat 1-2 měsíce. Během léčby lisinoprilem je nutné pravidelné sledování sérových koncentrací kreatininu.

Nežádoucí účinky a speciální pokyny

Lék je dobře snášen. Poměrně vzácně se mohou na pozadí jeho použití vyskytnout vedlejší účinky ve formě:

1. Tachykardie.
2. Hypotenze.
3. Zánět žaludku.
4. zánět slinivky břišní.
5. Kopřivka.
6. Dušnost.
7. Dyspepsie.
8. Trombocytopenie.
9. Leukopenie.
10. Anémie
11. Otřesy.
12. Deprese.

V závažných případech existuje riziko rozvoje anafylaxe, která představuje významné ohrožení života pacienta.

Lisinopril se nedoporučuje kombinovat s diuretiky, která zesilují jeho účinek, stejně jako s Indometacinem, který snižuje účinnost přípravku. Aby se zabránilo rozvoji akutní arteriální hypotenze, je důležité přísně dodržovat dávkování předepsané lékařem.

Lék se uchovává při teplotě nepřesahující +25 stupňů. Doba použitelnosti léku je 3 roky. Podmínky výdeje ze sítě lékáren – na recept.

Lisinopril – lék ze skupiny inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE). Každá veterinární lékárna může zákazníkům nabídnout tento lék, který je široce používán v léčbě psů a koček. Včasné podávání tohoto léku pomáhá eliminovat negativní příznaky a prodlužuje život domácích zvířat s kardiovaskulární nedostatečností.

Uvolňovací forma a aktivní složky

Lék je dostupný ve formě tablet. Tablety 5, 10 a 20 mg Mají kulatý tvar a barevnou škálu od bílé po světle růžovou nebo světle šedou.

Hlavní účinnou látkou léčiva je lisinopril dihydrát. Jako pomocné složky se do přípravku přidávají hydrogenfosforečnan vápenatý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý a další sloučeniny.

Farmakologické vlastnosti

Lék má následující farmakologický účinek:

• vazodilatační;
• hypotenzní;
• kardioprotektivní;
• natriuretikum.

Lisinopril podporuje rozšíření cév a zlepšení krevního oběhu. Léčivý přípravek pomáhá snižovat systémový arteriální tlak, periferní vaskulární rezistenci a pulmonální vaskulární tlak. Lék umožňuje vyhnout se remodelaci myokardu, zabraňuje hypertrofii, dilataci a sférizaci levé komory. Kromě uvedených vlastností vykazuje léčivo nefroprotektivní účinek.

Při dlouhodobém užívání léku se u zvířat s chronickým srdečním selháním znatelně zlepšuje systolická funkce a zvyšuje se fyzická odolnost. Správné použití farmakologického přípravku pomáhá snížit pravděpodobnost náhlé srdeční smrti.

Indikace a kontraindikace

Lisinopril je předepisován domácím zvířatům citlivým na následující onemocnění:

• arteriální hypertenze, která se vyskytuje s častým zvýšením krevního tlaku;
• chronické srdeční selhání, charakterizované neschopností srdce plně vykonávat své funkce;
• diabetická nefropatie, která způsobuje patologické změny v ledvinových cévách.

Lék se používá při léčbě chronického selhání ledvin (indikováno v mikrodávkách). Lisinopril se také používá pro profylaktické účely (lék může zabránit dysfunkci levého srdečního svalu a srdečnímu selhání levé komory).

Kontraindikace léčby tímto lékem zahrnují individuální nesnášenlivost účinné látky. Lék se používá s opatrností při léčbě březích a laktujících zvířat.

Princip aplikace

Lisinopril se předepisuje perorálně jednou denně. Jednorázovou dávku léku stanoví veterinární lékař na základě stávající diagnózy a individuálních charakteristik pacienta. Je třeba vzít v úvahu stav ledvin pacienta a souběžné užívání jiných léků.

Podle pokynů by měl být lék užíván takto:

Počáteční dávka	0,125 mg / kg
udržovací dávka	0,25 mg / kg
Maximální objem léku za den	0,5 mg / kg

Délka léčebného kurzu může trvat 1-2 měsíce. Během léčby lisinoprilem je nutné pravidelné sledování sérových koncentrací kreatininu.

Nežádoucí účinky a speciální pokyny

Lék je dobře snášen. Poměrně vzácně se mohou na pozadí jeho použití vyskytnout vedlejší účinky ve formě:

1. Tachykardie.
2. Hypotenze.
3. Zánět žaludku.
4. zánět slinivky břišní.
5. Kopřivka.
6. Dušnost.
7. Dyspepsie.
8. Trombocytopenie.
9. Leukopenie.
10. Anémie
11. Otřesy.
12. Deprese.

V závažných případech existuje riziko rozvoje anafylaxe, která představuje významné ohrožení života pacienta.

Lisinopril se nedoporučuje kombinovat s diuretiky, která zesilují jeho účinek, stejně jako s Indometacinem, který snižuje účinnost přípravku. Aby se zabránilo rozvoji akutní arteriální hypotenze, je důležité přísně dodržovat dávkování předepsané lékařem.

Lék se uchovává při teplotě nepřesahující +25 stupňů. Doba použitelnosti léku je 3 roky. Podmínky výdeje ze sítě lékáren – na recept.