K čemu je nitroglycerin? Návod k použití, indikace, cena, mechanismus účinku

Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza, bramborový škrob, povidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, aspartam (E 951), krospovidon, monohydrát laktózy.

popis

Tablety jsou bílé nebo bílé se smetanovým nebo šedavým nádechem, plochého válcovitého tvaru se zkosením. Mramorování je povoleno na povrchu tablet.

Farmakoterapeutická skupina

Léky pro léčbu srdečních chorob. Vazodilatátory pro léčbu srdečních chorob. Organické dusičnany. Glyceryltrinitrát.

ATX kód C01D A02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Sání. Při sublingválním podání se rychle a úplně vstřebává z povrchu sliznic.

Rozdělení. Při sublingválním podání (v dávce 0,5 mg) je biologická dostupnost téměř 100 %. Maximální koncentrace hlavních metabolitů v krvi (0,2-0,3 ng/ml) je dosaženo po 2-3 minutách. Vazba na plazmatické proteiny je 60 %. Distribuční objem je 3 l/kg, clearance je 0,3-1,0 l/kg/min.

Biotransformace. Při perorálním podání je z velké části zničen v játrech (efekt „prvního průchodu“ při sublingválním podání se okamžitě dostává do systémového krevního řečiště a následně je biotransformován za účasti nitrátreduktázy za vzniku NO v buňkách hladkého svalstva); Primárními metabolity jsou di- a mononitráty, konečným metabolitem je glycerol.

Odstranění. Poločas nitroglycerinu je 1-4,4 min, metabolity – 7 min. Metabolity se vylučují hlavně ledvinami, část plícemi s vydechovaným vzduchem.

Farmakodynamika

Antianginózní, vazodilatační, koronární vazodilatans.

Mechanismus účinku je způsoben působením volného radikálu oxidu dusnatého (NO) uvolněného z nitroglycerinu. NO je endoteliální relaxační faktor, který aktivuje guanylátcyklázu a zvyšuje obsah cyklického guanosin-3′ 5′-monofosfátu (cGMP) v buňkách hladkého svalstva cév, což vede k relaxaci hladkého svalstva cévních stěn. Podporuje uvolňování katecholaminů v mozku a srdci, má nepřímý sympatomimetický účinek na myokard, mění konformaci troponin-tropomyosinového komplexu. Má centrální inhibiční účinek na sympatický tonus cév, potlačuje vaskulární složku vzniku bolestivého syndromu.

Způsobuje ukládání krve v žilním systému, snižuje žilní návrat krve do srdce (preload) a enddiastolické plnění levé komory. Systémová arteriální vazodilatace je doprovázena poklesem celkové vaskulární rezistence a arteriálního tlaku (tj. snížením afterloadu). Snížení pre- a afterload na srdce vede ke snížení potřeby myokardu kyslíku. Snižuje tlak v plicních kapilárách; mírně zvyšuje srdeční frekvenci (reflexní tachykardie v reakci na pokles systémového arteriálního tlaku a tepového objemu je výraznější ve vertikální poloze těla); snižuje odpor koronárních tepen a zlepšuje koronární průtok krve (s výjimkou případů nadměrného poklesu systémového arteriálního tlaku nebo výrazného zvýšení srdeční frekvence, kdy je možné zhoršení koronárního průtoku krve).

Rozšiřuje velké epikardiální úseky koronárních tepen; redistribuuje koronární průtok krve ve prospěch ischemických oblastí. Při ischemické hypokinezi jednotlivých oblastí myokardu pomáhá obnovit lokální kontraktilitu. Tlumí poinfarktovou remodelaci levé komory. Inhibuje agregaci krevních destiček a jejich adhezi k vaskulárnímu endotelu. Zvyšuje práh pro ischemii myokardu.

Podporuje přeměnu hemoglobinu na methemoglobin a může zhoršit transport kyslíku. Způsobuje rozšíření meningeálních cév, které je často doprovázeno bolestí hlavy. Uvolňuje hladké svaly průdušek, žlučových cest, jícnu, žaludku, střev a urogenitálního traktu.

U pacientů se srdečním selháním a anginou pectoris zvyšuje srdeční výdej, toleranci zátěže a snižuje závažnost a frekvenci záchvatů. Při sublingválním podání se záchvat anginy pectoris zmírní během 1,5 minuty a hemodynamické a antianginózní účinky přetrvávají po dobu 30 minut.

Indikace pro použití

– léčba a krátkodobá prevence záchvatů anginy pectoris

Dávkování a podávání

Lék je určen k použití u dospělých pacientů.

Při prvním předepisování léku je nutné studovat jeho vliv na hladinu krevního tlaku. Účinnost léku by měla být sledována na základě srdeční frekvence a krevního tlaku.

Lék by měl být užíván okamžitě při prvních příznacích záchvatu anginy pectoris.

Ihned po nástupu bolesti vložte 1 tabletu pod jazyk a držte v ústech, dokud se úplně nerozpustí, bez polknutí. Obvyklá dávka léku je 1 tableta pod jazyk. Dávku lze opakovat přibližně každých 5 minut, dokud není dosaženo účinku. Pokud bolest přetrvává i po 3 tabletách během 15 minut nebo se změní povaha bolesti, měli byste zavolat svému lékaři. Při užívání léku by měl pacient přednostně sedět.

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

Při častých záchvatech anginy pectoris je vhodné užívat přípravky s prodlouženým uvolňováním nitroglycerinu.

Nežádoucí účinky

Velmi často:

– pocit slabosti, úzkost, excitabilita, psychotické reakce, letargie, dezorientace

– arteriální hypotenze, zvýšené příznaky anginy pectoris, paradoxní bradykardie, reflexní tachykardie, ortostatická hypotenze

– hyperémie kůže, pocit tepla

– sucho v ústech, pálení žáhy

– alergické reakce, včetně kožní vyrážky, svědění, anafylaktického šoku

– zhoršení zraku, exacerbace glaukomu

Frekvence neznámá:

– bolest břicha, průjem

Kontraindikace

– přecitlivělost na složky léčiva a/nebo na jiná nitro léčiva

— arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg, diastolický krevní tlak pod 60 mm Hg)

– akutní infarkt myokardu s nízkým plnicím tlakem levé komory, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie

– bradykardie (méně než 50 tepů/min)

– zvýšený intrakraniální tlak (včetně hemoragické mrtvice po nedávném poranění hlavy)

– glaukom s uzavřeným úhlem s vysokým nitroočním tlakem

– současné užívání se sildenafilem a jinými inhibitory fosfodiesterázy a také s rozpustnými stimulátory guanylátcyklázy

– pacienti se vzácnými dědičnými chorobami spojenými s intolerancí laktózy, vrozeným deficitem Lapp-laktázy (nedostatek laktázy) nebo malabsorpcí glukózy/galaktózy

– děti a mladiství do 18 let

– období těhotenství a kojení

Lékové interakce

Současné užívání nitroglycerinu s léky, které jsou rozpustnými stimulátory guanylátcyklázy, stejně jako s inhibitory fosfodiesterázy (sildenafil citrát, tadalafil, vardenafil hydrochlorid) jsou kontraindikovány z důvodu možnosti zesílení hypotenzního účinku nitroglycerinu.

Při použití nitrátů s prodlouženým uvolňováním se mohou terapeutické účinky nitroglycerinu snížit.

Při současném užívání s aspirinem se zesilují vazodilatační a hemodynamické účinky nitroglycerinu při užívání s alkoholem, hypotenzní účinek nitroglycerinu je potencován. Intravenózní nitroglycerin snižuje trombolytický účinek alteplázy, proto by měl být sublingvální nitroglycerin pacientům užívajícím alteplázu podáván s opatrností. Při intravenózním podání nitroglycerin snižuje antikoagulační účinek heparinu, což vyžaduje monitorování aktivovaného parciálního tromboplastinového času (APTT), což je třeba vzít v úvahu při podávání sublingválního nitroglycerinu na pozadí antikoagulační léčby heparinem.

Tricyklická antidepresiva (amitriptylin, desipramin, doxepin a další) mohou způsobit sucho v ústech a sníženou salivaci, což znesnadňuje rozpouštění sublingválního nitroglycerinu v tomto případě může být užitečné zvýšení slinění žvýkačkou.

Při perorálním podání nitroglycerin významně snižuje metabolismus dihydroergotaminu se zvýšením jeho biologické dostupnosti, proto by pacientům užívajícím sublingvální nitroglycerin neměly být současně předepisovány léky s obsahem ergotaminu a v případě nutnosti jejich podání může dojít k rozvoji příznaků ergotaminu. by měly být sledovány.

Zvláštní instrukce

Nitroglycerin, stejně jako jiné organické nitráty, může při častém užívání vyvinout intoleranci, což snižuje jeho terapeutickou účinnost. Měla by být použita nejnižší dávka léku nezbytná k účinné úlevě od akutního záchvatu anginy pectoris.

Lék je určen pro sublingvální použití; tableta by se neměla žvýkat, protože nadměrné množství účinné látky může vstoupit do systémového krevního řečiště ústní sliznicí. Pokud je to možné, lék by měl být užíván vsedě, přičemž při návratu do stoje je třeba dbát na to, aby nedošlo k pádu z důvodu možné závratě, ztráty vědomí, která je častěji pozorována u pacientů, kteří požili alkohol.

Nitroglycerin by měl být používán s opatrností, přičemž je třeba vzít v úvahu rizika a přínosy u oslabených pacientů (nebo pacientů s podváhou) a/nebo v přítomnosti hypotenze, protože těžká hypotenze se může vyvinout z malých dávek léku, zejména při použití ve stoje. Hypotenze vyvolaná nitroglycerinem může být doprovázena paradoxní bradykardií a zvýšenými příznaky anginy pectoris. Léčba nitráty může zhoršit anginu pectoris v důsledku hypertrofické kardiomyopatie.

U pracovníků vystavených neznámým (pravděpodobně vysokým) dávkám organických dusičnanů na pracovišti se zřídka vyvine tolerance a může se u nich rozvinout fyzická závislost, která má za následek bolest na hrudi, akutní infarkt myokardu a náhlou smrt, pokud je expozice nitrátům dočasně přerušena.

Při hodnocení režimů, které zahrnovaly 10–12hodinový interval bez nitrátů u pacientů s anginou pectoris, pouze malý počet pacientů zaznamenal zvýšení frekvence anginy pectoris a snížení zátěžové kapacity během těchto intervalů. Tolerance na sublingvální nitroglycerin je možná především u pacientů, kteří jej užívali v intervalech kratších než 10 hodin denně, což se nedoporučuje. Nadměrná dávka nitroglycerinu může způsobit silné bolesti hlavy.

Nitroglycerin by měl být přerušen, pokud se objeví závažné poškození zraku nebo sucho v ústech.

Při sublingválním podání může nitroglycerin způsobit pálení nebo mravenčení v ústech, což nesvědčí o jeho účinnosti.

Nitroglycerin by měl být skladován v původním obalu, který by měl být po každém použití dobře uzavřen, aby tableta neztratila svou účinnost.

Během léčby je kontraindikováno návštěva lázní, sauny nebo horké sprchy.

Bolesti hlavy často doprovázejí nitroglycerinovou terapii. Když se objeví bolesti hlavy nebo migrény, zlepšení lze dosáhnout použitím kapek validolu nebo mentolu sublingválně. Často jsou špatně snášeny pouze první dávky, poté nežádoucí účinky odeznívají.

Lék obsahuje laktózu, což je třeba vzít v úvahu u pacientů se vzácnými dědičnými formami intolerance galaktózy, nedostatkem laktázy, syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy.

Zkušenosti s používáním léku u dětí jsou omezené, proto se nedoporučuje používat u dětí a dospívajících do 18 let.

Období těhotenství a kojení

Užívání nitroglycerinu během těhotenství nebo kojení je kontraindikováno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Při řízení vozidel a obsluze jiných strojů, které vyžadují zvýšenou pozornost, pamatujte, že užívání nitroglycerinu může způsobit bolesti hlavy, závratě a vést ke snížení rychlosti reakce.

Nadměrná dávka

Příznaky: snížený krevní tlak (pod 90 mm Hg) s ortostatickou dysregulací, bolest hlavy, těžké závratě, mdloby, zrychlený srdeční tep, nevolnost a zvracení, dušnost, těžká slabost, ospalost, zvýšená tělesná teplota, pocit horka, zvýšené pocení, zimnice.

Při použití vysokých dávek (více než 20 mcg/kg) – kolaps, cyanóza rtů, nehtů nebo dlaní, methemoglobinémie, dušnost a tachypnoe.

přesuňte pacienta do vodorovné polohy a zvedněte dolní končetiny; v těžkých případech předepsat náhražky plazmy, sympatomimetika, kyslík a v případě methemoglobinémie methylenovou modř.

Uvolněte formulář a obal

Tablety 0,5 mg č. 40 v kelímku nebo nádobě v krabičce.

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25 ºС.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Výrobek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu!

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

LLC „Farmaceutická společnost „Zdraví“.

Ukrajina, 61013, Charkov, sv. Ševčenko, 22.

Držitel osvědčení o registraci

LLC „Farmaceutická společnost „Zdraví“, Ukrajina.

Název, adresa a kontaktní údaje organizace hostující v Republice Kazachstán tvrzení (návrhy) na kvalitu léčiv od spotřebitelů, odpovědný za poregistrační sledování bezpečnosti léčivého přípravku

050039, Almaty, ul. Mailina, 72, apt

Тел.: +7(727) 271-10-17

Факс: +7(727) 271-84-97

Přiložené soubory

Nitroglycerin-Health_instr._rus_.doc	0.07 kb
Nitroglycerin-_Health_kaz.doc	0.09 kb

Ceny za nitroglycerin v lékárnách v Kaliningradu. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Nitroglycerin za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Nitroglycerinu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Nitroglycerin ve městě Kaliningrad platí při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Nitroglycerinu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Nitroglycerin si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti Nitroglycerinu v lékárnách ve městě Kaliningrad. Nenechte si ujít šanci koupit nitroglycerin rychle a za dostupnou cenu.

Vyhledává tyto produkty:

fitomucil koupit
koupit mucaltin
koupit riboflavin
koupit nystatin
koupit eliceu
koupit glukosamin
koupit diane-35
koupit rhinopront
cena hořčíku
microlax návod k použití

Nitroglycerin: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:

Biomed im. Mechniková, Lumi LLC, Binnopharm, Microgen NPO JSC, Medisorb, Pharmstandard, Ozone LLC, Farmamed ZAO, GNCLS, Alvils

Vyrobeno:
Rusko, Ukrajina

Struktura

nitroglycerin (4% roztok nitroglycerinu ve slunečnicovém oleji, počítáno jako 100% látka) – 0,5 mg
butylhydroxytoluen (ionol – 0,0074 mg,
slunečnicový olej – až 50 mg
Složení pláště:

lékařská želatina – 17,1 mg
glycerol (glycerin) – 5,62 mg
methylparahydroxybenzoát (nipagin) – 0,14 mg
Azorubin (kyselé červené 2C barvivo) – 0,14 mg

Formy uvolnění

• Injekční roztok
• Ampule
• Kapsle
• Sprej
• Tablety
• Sublingvální tablety
• Koncentrát pro přípravu roztoku

Účinná látka

Indikace pro použití

Úleva od záchvatů anginy pectoris, krátkodobá prevence.

Kódy ICD-10

• I20 Angina [angina pectoris]
• I21 Akutní infarkt myokardu
• I20.0 Nestabilní angina pectoris
• I50.1 Selhání levé komory
• J81 Plicní edém

Způsoby použití a dávkování

Nitroglycerin se doporučuje užívat podle pokynů lékaře. Nitroglycerin by se měl užít okamžitě při prvních známkách záchvatu anginy pectoris: 1 tobolka nitroglycerinu se umístí pod jazyk a podrží se, dokud se úplně nerozpustí, bez polknutí. Obvyklá dávka léku je 1 tobolka pod jazyk (u mnoha pacientů se stabilní anginou pectoris se účinek dostaví s menší dávkou, v takovém případě se doporučuje vyplivnout zbytek tobolky, která se nestihla rozpustit ). Obvykle se antianginózní účinek objeví během 0,5-2 minut; 75 % pacientů udává zlepšení během prvních 3 minut a dalších 15 % během 4-5 minut Pokud se záchvat anginy pectoris nezmírní do 5 minut, je nutné užít další kapsli Nitroglycerinu. Pokud po užití 1 tobolek nedojde k žádnému terapeutickému účinku, měli byste okamžitě zavolat lékaře. Při častých záchvatech anginy pectoris je vhodné nasadit nitroglycerinové léky s prodlouženým uvolňováním.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na nitráty, šok, kolaps, současné užívání inhibitorů fosfodiesterázy (včetně sildenafilu), věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání během těhotenství a kojení je možné pouze z životně důležitých indikací.

Nadměrná dávka

Příznaky: snížený krevní tlak (pod 90 mm Hg) s ortostatickou dysregulací, silné závratě, bolest hlavy, mdloby, dušnost, těžká slabost, zrychlený srdeční tep; zvýšená tělesná teplota, křeče, astenie, ospalost. Při použití vysokých dávek (více než 20 ml/kg) – kolaps, cyanóza, methemoglobinémie, dušnost a tachypnoe Pokud se objeví příznaky předávkování, okamžitě pacienta položte, zvedněte nohy a urychleně přivolejte lékaře.

Nežádoucí účinky

Z centrálního nervového systému: rozmazané vidění, „dusičnanová“ bolest hlavy (zejména na začátku léčby, při dlouhodobé léčbě se snižuje), závratě a pocit slabosti, úzkost, psychotické reakce, letargie, dezorientace kardiovaskulární systém: pokles krevního tlaku, tachykardie, vzácně (zejména v případě předávkování) ortostatický kolaps, cyanóza, zarudnutí kůže obličeje. Z gastrointestinálního traktu: jsou možné sucho v ústech, nevolnost, zvracení, alergické reakce a hypotermie.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika: Periferní vazodilatátor s převažujícím účinkem na žilní cévy. Působení nitroglycerinu je spojeno zejména s poklesem potřeby myokardu kyslíkem v důsledku poklesu preloadu (rozšíření periferních žil a snížení průtoku krve do pravé síně) a afterloadu (snížení celkové periferní cévní rezistence It). má centrální inhibiční účinek na sympatický tonus krevních cév, inhibuje vaskulární složku syndromu bolesti při formování. Způsobuje rozšíření meningeálních cév, což vysvětluje bolest hlavy při jeho použití. Při použití sublingválních forem záchvat anginy pectoris obvykle ustává po 1,5 minutě, hemodynamický a antianginózní účinek trvá 30 až 60 minut.

Farmakokinetika

Rychle a úplně se vstřebává z povrchu sliznic. Při sublingválním podání v dávce 0,5 mg se nitroglycerin okamžitě dostává do systémového krevního řečiště, biologická dostupnost je 100 %. Doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě se stanoví po 5 minutách. Lék má velmi velký distribuční objem. Vazba na proteiny krevní plazmy je 60 %.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Seznam B. Na suchém, chladném a tmavém místě, mimo dosah ohně. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Při užívání nitroglycerinu je možný významný pokles krevního tlaku a výskyt závratí, když se náhle přesunete do vertikální polohy z „ležící“ nebo „sedící“ polohy; při požívání alkoholu, cvičení a v horkém počasí. Nitroglycerin, stejně jako jiné organické nitráty, se může stát návykovým při častém užívání, což vyžaduje zvýšení dávky Pokud rozmazané vidění nebo sucho v ústech přetrvává nebo je závažné, léčba by měla být přerušena při řízení vozidel nebo obsluze strojů, které vyžadují zvýšenou pozornost mít na paměti, že užívání nitroglycerinu může vést ke snížení rychlosti motorických a duševních reakcí Závažnost bolestí hlavy při příjmu nitroglycerinu lze snížit snížením jeho dávky a/nebo současným příjmem validolu.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.