Jak správně užívat Fluconazol pro ženy a muže?

Návod a popis pro Fluconazole Pharmland 50 mg a 150 mg, tobolky (vložte příbalovou informaci)

Než začnete tento lék užívat, přečtěte si pozorně tyto informace:

— Máte-li jakékoli otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

– Tento přípravek Vám musí předepsat lékař. Nepřenášejte to na ostatní. Mohl by mu ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

– Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Fluconazol Pharmland patří do skupiny léků nazývaných „antimykotika“.

Fluconazole Pharmland v kapslích pro perorální podání – jedná se o moderní a pohodlný prostředek pro boj s širokou škálou plísňových onemocnění.

Drozd neboli kandidóza je infekční proces způsobený kvasinkou podobnou houbou Candida. Patogen patří do skupiny oportunních mikroorganismů a za normálního zdravotního stavu se přítomností v našem těle nijak neprojevuje.

Příznaky drozdů u žen i mužů jsou stejné:

– pocit svědění a pálení v oblasti genitálií,
– zarudnutí a otok stydkých pysků nebo močové trubice, který se může zesílit po mytí a tepelných procedurách,
— uvolňování tvarohově bílého nebo nažloutlého povlaku s kyselým zápachem.

Může se objevit bolest a pálení při močení (v tomto případě je třeba vyloučit cystitidu), stejně jako nepohodlí a bolest při pohlavním styku.

Správné použití léku při léčbě vaginální kandidózy by měl předepsat lékař.

Flukonazol v kapslích nebo tabletách – jeden z nejoblíbenějších léků na léčbu kandidózy, je možné použít i čípky např. v těhotenství. Mnozí však poznamenávají, že lék proti drozdům ve formě kapslí je mnohem pohodlnější.

Fluconazole Pharmland – Jedná se o lék na drozd pro ženy a muže, protože pokud má jeden z partnerů v páru příznaky kandidózy, druhý musí podstoupit vyšetření a léčbu.

Podrobnější informace o Fluconazole Pharmland naleznete v návodu.

Výše na této stránce můžete okamžitě najít informace o tom, kde a za jakou cenu koupit Fluconazole Farmland. Vyberte nejvhodnější adresu.

Co je Fluconazole Pharmland a k čemu se používá

Léčivou látkou je flukonazol. Fluconazole Pharmland se používá k léčbě infekcí způsobených houbami a lze jej také použít k prevenci kandidových infekcí. Nejčastější plísňové infekce způsobují kvasinky patřící do skupiny Candida.

Předepsáno lékařem k léčbě následujících typů plísňových infekcí

– plísňová infekce v mozku; kokcidioidomykóza

– onemocnění bronchopulmonálního systému; infekce způsobené Candidou a nalezené v krvi a vnitřních orgánech (např. srdce, plíce) nebo močovém traktu; drozd sliznic

– infekce sliznice úst, krku a při nošení zubní protézy; genitální drozd

– infekce pochvy nebo penisu; kožní infekce – jako je atletická noha, lišaj, svědění, infekce nehtů.

Flukonazol Zemědělská půda je také předepsána pro: prevence recidivy kryptokokové meningitidy; prevence recidivy drozdů na sliznicích, snížení recidivy vaginálních drozdů; prevence plísňových infekcí u pacientů se sníženou imunitou.

Děti a dospívající (6 až 17 let):

— infekce postihuje sliznici úst a hrdla; infekce způsobené Candidou a nalezené v krvi a vnitřních orgánech (jako je srdce a plíce) nebo močovém traktu; kryptokoková meningitida

– plísňová infekce v mozku.

Flukonazol Zemědělská půda je také předepsána pro: prevence recidivy kryptokokové meningitidy; prevence plísňových infekcí u pacientů se sníženou imunitou.

Neužívejte Fluconazole Pharmland, pokud ano

– máte alergii (přecitlivělost) na flukonazol nebo jiné léky k léčbě plísňových infekcí nebo na složky obsažené v přípravku Fluconazole Farmland;

– užívání astemizolu, terfenadinu (antihistaminika k léčbě alergií);

– užíváte cisaprid (používaný při žaludeční nevolnosti);

– užívání pimozidu (k léčbě duševních chorob);

– užívání chinidinu (používaného k léčbě srdeční arytmie);

– užívání erythromycinu (antibiotikum používané k léčbě infekcí).

Informujte svého lékaře, pokud ano

– trpíte onemocněním jater nebo ledvin;

– trpíte onemocněním srdce, včetně změn srdečního rytmu;

– máte abnormální hladiny draslíku, vápníku nebo hořčíku v krvi;

– rozvinou se závažné kožní reakce (svědění, zarudnutí kůže nebo potíže s dýcháním);

– Rozvinuly se u vás známky „nedostatečnosti nadledvin“, kdy nadledvinky neprodukují dostatek určitých steroidních hormonů, jako je kortizol (chronická nebo dlouhodobá únava, svalová slabost, ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, bolest břicha).

Užívání jiných drog

Informujte svého lékaře, pokud užíváte astemizol, terfenadin (antihistaminikum používané k léčbě alergií), cisaprid (používaný při žaludeční nevolnosti), pimozid (používaný k léčbě duševních onemocnění), chinidin (používaný k léčbě srdeční arytmie) nebo erythromycin (antibiotikum používané k léčbě infekcí), protože by se neměly užívat společně s Fluconazolem (viz bod: „Neužívejte Fluconazole Pharmland, pokud “).

— Rifampicin nebo rifabutin (antibiotika na infekce);

— Alfentanil, fentanyl (používaný jako anestetikum);

– Amitriptylin, nortriptylin (používané jako antidepresivum);

— Amfotericin B, vorikonazol (antimykotikum);

— Léky, které ředí krev k prevenci krevních sraženin (warfarin nebo podobné léky);

— Benzodiazepiny (midazolam, triazolam nebo podobná léčiva), používané při poruchách spánku nebo úzkosti;

– karbamazepin, fenytoin (používané k léčbě záchvatů);

— nifedipin, isradipin, amlodipin, felodipin a losartan (pro hypertenzi);

— Cyklosporin, everolimus, sirolimus nebo takrolimus (k prevenci odmítnutí transplantátu);

– Olaparib (užívaný k léčbě rakoviny vaječníků);

– Cyklofosfamid, vinka alkaloidy (vinkristin, vinblastin nebo podobné léky) používané k léčbě rakoviny;

– Halofantrin (užívaný k léčbě malárie);

— statiny (atorvastatin, simvastatin a fluvastatin nebo podobné léky), používané ke snížení vysokého cholesterolu;

— metadon (používaný k úlevě od bolesti);

— celekoxib, flurbiprofen, naproxen, ibuprofen, lornoxikam, meloxikam, diklofenak (nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID));

– Prednisolon (steroidní lék);

– zidovudin, také známý jako AZT; saquinavir (používaný u pacientů infikovaných HIV);

— Léky k léčbě cukrovky, jako je chlorpropamid, glibenklamid, glipizid a tolbutamid;

– Theofylin (používaný ke kontrole astmatu);

– Vitamin A (doplňky stravy);

– tofacitinib (užívaný k léčbě revmatoidní artritidy);

— Ivakaftor (používaný k léčbě cystické fibrózy);

— Amiodaron (používaný k léčbě nepravidelného srdečního rytmu nebo arytmie);

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to io lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání přípravku Fluconazole Pharmland s jídlem a nápoji

Fluconazole Pharmland lze užívat bez ohledu na příjem potravy.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Během těhotenství byste neměla užívat Fluconazole Pharmland, pokud Vám tento lék nepředepsal lékař.

Po jednorázové dávce 150 mg Fluconazole Pharmland můžete pokračovat v kojení.

Pokud používáte Fluconazole Pharmland opakovaně, neměli byste své dítě kojit.

Řízení vozidel nebo jiných mechanismů

Při řízení vozidel nebo obsluze jiných strojů mějte prosím na paměti, že se někdy mohou objevit závratě nebo křeče.

Důležité informace o některých složkách flukonazolu Zemědělská půda. Tento přípravek obsahuje malé množství laktózy (mléčný cukr), pokud trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, řekněte to svému lékaři dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Jak se přípravek Fluconazole Pharmland užívá

Vždy užívejte své léky přesně podle pokynů svého lékaře. Tobolku spolkněte celou a zapijte ji sklenicí vody. Nejlepší je užívat tobolky každý den ve stejnou dobu. Standardní dávky tohoto léku jsou uvedeny níže:

Dospělí:

K léčbě kryptokokové meningitidy: 400 mg v den 200, poté 400 mg až 6 mg jednou denně po dobu 8 až 800 týdnů nebo v případě potřeby déle. Někdy se dávka zvyšuje na XNUMX mg.

K prevenci recidivy kryptokokové meningitidy: 200 mg jednou denně, dokud Vám lékař neřekne, abyste tento lék přestal(a) užívat.

K léčbě kokcidioidomykózy: 200 mg až 400 mg jednou denně po dobu 11 měsíců až 24 měsíců nebo v případě potřeby déle. Někdy se dávka zvyšuje na 800 mg.

K léčbě plísňových infekcí krve nebo vnitřních orgánů způsobených Candidou: 800 mg první den, poté 400 mg jednou denně, dokud lékař tento lék nevysadí.

K léčbě infekcí sliznice úst, hrdla a z nošení zubních protéz: 200 mg až 400 mg první den, poté 100 mg až 200 mg, dokud lékař tento lék nevysadí.

Pro léčbu kandidální stomatitidy – dávka závisí na tom, kde se infekce nachází: 50 mg až 400 mg jednou denně po dobu 7 až 30 dnů, dokud vám lékař neřekne, abyste tento lék přestali užívat.

K prevenci opakování infekcí sliznice úst a krku: 100 mg až 200 mg jednou denně nebo 200 mg 3krát týdně, dokud riziko infekce nezmizí.

Pro léčbu genitální afty: 150 mg jednou

Aby se zabránilo opětovnému výskytu vaginální afty: celkem 150 mg každé tři dny

3 dávky (1., 4. a 7. den), poté jednou týdně po dobu 6 měsíců, dokud riziko infekce nezmizí.

K léčbě plísňových infekcí kůže a nehtů: V závislosti na místě infekce 50 mg jednou denně, 150 mg jednou týdně, 300 až 400 mg jednou týdně po dobu 1 až 4 týdnů (mykóza nohou – až 6 týdnů, s poškozením nehtů – dokud není infikovaná nahrazen) hřebík)

K prevenci plísňových infekcí u pacientů se sníženou imunitou: 200 mg až 400 mg jednou denně, dokud riziko infekce nezmizí

Použití u dospívajících ve věku od 12 do 17 let

V závislosti na hmotnosti pacienta a pubertálním vývoji by měl lékař posoudit, jaká dávka léku (pro dospělé nebo pro děti) je pro pacienta optimální.

Použití u dětí do 11 let

Maximální dávka pro děti je 400 mg denně. Dávka se vypočítá na základě hmotnosti dítěte v kilogramech. Lék ve formě kapslí lze použít u dětí, pokud jsou schopny kapsli bezpečně spolknout, což je obvykle možné od 6 let věku.

K léčbě infekcí sliznice úst, krku, způsobené Candidou – dávka a trvání závisí na závažnosti infekce a její lokalizaci: 3 mg na kg tělesné hmotnosti (6 mg na kg tělesné hmotnosti první den).

Kryptokoková meningitida nebo plísňové infekce krve nebo vnitřních orgánů způsobené Candidou: 6 mg až 12 mg na kg tělesné hmotnosti.

K prevenci plísňových infekcí u dětí se sníženou imunitou způsobenou Candidou: 3 mg až 12 mg na kg tělesné hmotnosti.

K prevenci recidivy kryptokokové meningitidy: 6 mg na kg tělesné hmotnosti.

Lékaři někdy předepisují různé dávky. Vždy užívejte své léky přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jisti dávkou, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Starší pacienti:

Pokud nejsou problémy s ledvinami, předepisuje se obvyklá dávka pro dospělé.

Pacienti s onemocněním ledvin

Váš lékař může změnit Vaši dávku v závislosti na funkci Vašich ledvin.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Fluconazol Farmland, než jste měl(a).

Užívání velkého množství kapslí najednou může způsobit zhoršení zdravotního stavu. Kontaktujte svého lékaře nebo nejbližší nemocnici. Příznaky možného předávkování mohou zahrnovat sluchové, zrakové a smyslové halucinace (halucinace a paranoidní chování). Symptomatická léčba by měla být adekvátní (podpůrná léčba a výplach žaludku, pokud je to nutné).

Jestliže jste zapomněl(a) užít Fluconazole Pharmland

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Jestliže si zapomenete vzít dávku, užijte ji, jakmile si vzpomenete. Pokud je téměř čas na další dávku, vynechejte zapomenutou dávku. Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Možné vedlejší účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i Fluconazole Pharmland nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého, u některých lidí se vyvinou alergické reakce, ačkoli závažné alergické reakce jsou vzácné.

Pokud máte některý z následujících příznaků, sdělte to ihned svému lékaři: náhlá dušnost, potíže s dýcháním nebo tlak na hrudi; otok očních víček, obličeje nebo rtů; svědění po celém těle, zarudnutí kůže; kožní vyrážka; závažné kožní reakce, jako je vyrážka, která způsobuje puchýře (mohou se objevit v ústech a na jazyku).

Fluconazole Pharmland může způsobit problémy s játry, které zahrnují: únavu; ztráta chuti k jídlu; zvracení; zežloutnutí kůže nebo očního bělma (žloutenka).

Pokud zaznamenáte kterýkoli z těchto příznaků, přestaňte přípravek Fluconazole Farmland užívat a okamžitě informujte svého lékaře.

Další vedlejší účinky:

Také, pokud se kterýkoli z následujících nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud se u Vás vyskytne nežádoucí účinek, který zde není uveden, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Časté nežádoucí účinky (u méně než 1 z 10 lidí): bolest hlavy; žaludeční potíže, průjem, nevolnost, zvracení; zvýšené hodnoty ukazatelů funkce jater v krvi; vyrážka.

Méně časté nežádoucí účinky (méně než 1 případ na 100 lidí): snížení počtu červených krvinek, které může způsobit slabost, dušnost nebo bledou pokožku; ztráta chuti k jídlu; nespavost; problémy s usínáním; křeče, závratě, zvonění v uších, mravenčení nebo necitlivost, změny chuti; zácpa, obtížné trávení, plynatost, sucho v ústech; bolest svalů; zhoršená funkce jater a zežloutnutí kůže a očí (žloutenka); puchýře, pemfigus (kopřivka), svědění, zvýšené pocení; únava, celkový pocit nevolnosti, horečka.

Vzácné nežádoucí účinky (méně než 1 případ na 1000 lidí): snížené hladiny bílých krvinek (které chrání tělo před infekcemi) a krevních destiček (krvinek, které zastavují krvácení); červená nebo fialová barva kůže (spojená s nízkým počtem krevních destiček nebo jinými změnami v krvinkách); změny biochemických parametrů krve (vysoká hladina cholesterolu v krvi, tuky); nízká hladina draslíku v krvi; chvění; abnormální elektrokardiogram (EKG), změna pulsu nebo rytmu; selhání jater; alergická reakce (někdy závažná), včetně rozšířené vyrážky s puchýři a olupováním kůže, závažné kožní reakce, otok rtů nebo obličeje; vypadávání vlasů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Flukonazol 150 mg je antimykotikum pro systémové použití. Aktivní proti houbám Candida. Indikováno na vaginální kandidózu, kryptokokovou meningitidu, kokcidioidomykózu, invazivní kandidózu, slizniční kandidózu, dermatomykózu, dermatofytózu nehtů.

Přes pult
Uvnitř (ústně)

Návod k použití Fluconazole 150 mg č.2

Indikace pro použití
Farmakologické vlastnosti
Dávkování a podávání
Kontraindikace

Indikace pro použití

Flukonazol je indikován k léčbě následujících onemocnění u dospělých:

• kryptokoková meningitida;
• kokcidioidomykóza;
• invazivní kandidóza;
• slizniční kandidóza, včetně orofaryngeální kandidózy, esofageální kandidózy, kandidurie a chronické mukokutánní kandidózy;
• chronická atrofická kandidóza dutiny ústní (spojená s nošením zubní protézy), kdy ústní hygiena nebo lokální léčba nestačí;
• vaginální kandidóza, akutní nebo recidivující, pokud lokální léčba není použitelná;
• kandidální balanitida, pokud lokální léčba není použitelná;
• dermatomykózy, včetně tinea pedis, tinea pedis, tinea cruris, tinea versicolor a kožní kandidózy, pokud je indikována systémová léčba;
• dermatofytóza nehtů (onychomykóza), kdy léčba jinými léky není přijatelná.

Flukonazol je indikován k prevenci následujících onemocnění u dospělých:

• relapsy kryptokokové meningitidy u pacientů s vysokým rizikem relapsu;
• relapsy orofaryngeální kandidózy a jícnové kandidózy v
  HIV infikovaní pacienti s vysokým rizikem relapsu;
• ke snížení frekvence relapsů vaginální kandidózy (4 nebo více epizod za rok);
• k prevenci kandidových infekcí u pacientů s prodlouženou neutropenií (jako jsou pacienti s hematologickými malignitami podstupující chemoterapii nebo pacienti podstupující transplantaci krvetvorných buněk).

Flukonazol je indikován k léčbě dětí.

Flukonazol se používá k léčbě slizniční kandidózy (orofaryngeální kandidóza a jícnová kandidóza), invazivní kandidózy, kryptokokové meningitidy a k prevenci kandidových infekcí u pacientů s oslabeným imunitním systémem.

Flukonazol lze použít jako udržovací léčbu k prevenci recidivy kryptokokové meningitidy u dětí s vysokým rizikem recidivy.

Farmakologické vlastnosti

Flukonazol 150 mg, triazolové antimykotikum, je silný selektivní inhibitor syntézy sterolů v buňkách hub.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Tobolky se polykají celé.

Terapie může být zahájena až do výsledků kultivace a dalších laboratorních testů. Jakmile však budou známy výsledky těchto studií, antimykotická terapie bude muset být odpovídajícím způsobem upravena. Při převodu pacienta z intravenózního na perorální podávání léku nebo naopak není nutná žádná změna denní dávky.

Denní dávka flukonazolu závisí na povaze a závažnosti plísňové infekce. U infekcí, které vyžadují opětovné podání léku, by léčba měla pokračovat, dokud nezmizí klinické nebo laboratorní příznaky aktivní mykotické infekce. Pacienti s AIDS a kryptokokovou meningitidou nebo recidivující orofaryngeální kandidózou obvykle vyžadují podpůrnou péči, aby se zabránilo opakování infekce.

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na flukonazol, jiné složky léčiva nebo azolové látky se strukturou podobnou flukonazolu;
• současné užívání terfenadinu během opakovaného užívání flukonazolu v dávce 400 mg denně nebo více (viz část „Interakce s jinými léky“ v pokynech);
• současné užívání s léky, které prodlužují QT interval a jsou metabolizovány izoenzymem CYP3A4, jako je cisaprid, astemizol, erythromycin, pimozid, chinidin (viz část „Interakce s jinými léky“ v pokynech);
• nedostatek laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• děti do 3 let (pro tuto lékovou formu).

S opatrností

• Selhání jater;
• selhání ledvin;
• výskyt vyrážky během užívání flukonazolu u pacientů s povrchovou plísňovou infekcí a invazivními/systémovými plísňovými infekcemi;
• současné užívání terfenadinu a flukonazolu v dávce nižší než 400 mg denně;
• potenciálně proarytmické stavy u pacientů s více rizikovými faktory (organické srdeční onemocnění, nerovnováha elektrolytů a souběžná léčba, která přispívá k rozvoji těchto poruch).

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství

Nebyly provedeny žádné adekvátní a kontrolované studie použití flukonazolu u těhotných žen.

Během těhotenství je třeba se užívání flukonazolu vyhnout, s výjimkou případů závažných a potenciálně život ohrožujících mykotických infekcí, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží možné riziko pro plod.

období kojení

Flukonazol se nachází v mateřském mléce v koncentracích blízkých plazmatickým koncentracím (viz část „Farmakokinetika“ v návodu). Poločas léčiva z mateřského mléka se přibližně rovná poločasu z plazmy – 30 hodin. Odhadovaná dávka flukonazolu absorbovaná kojencem (za předpokladu průměrného příjmu mléka 150 ml/kg denně) a vypočtená podle průměrné maximální koncentrace léčiva v mateřském mléce je 0,39 mg/kg za den, což je přibližně 40 % doporučené novorozenecká dávka (pro děti do 2 týdnů věku) nebo 13 % doporučené kojenecké dávky pro léčbu slizniční kandidózy.

V kojení lze pokračovat po užití jedné dávky flukonazolu at
150 mg. Nedoporučuje se kojit po opakovaných nebo vysokých dávkách flukonazolu. Při rozhodování, zda předepsat flukonazol během kojení, je třeba vzít v úvahu následující faktory: přínos kojení pro zdraví a vývoj dítěte spolu s klinickými indikacemi pro předepisování flukonazolu a možnost jakýchkoli potenciálních nežádoucích účinků u kojence nebo dopad doprovodné mateřské patologie na zdraví kojence.

Účinná látka: Flukonazol – 50,000 150,000 mg – XNUMX XNUMX mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý (aerosil), laurylsulfát sodný
Obal tobolky: oxid titaničitý (E 171), patentované modré barvivo (E 131), želatina

Flukonazol, triazolové antifungální činidlo, je silný selektivní inhibitor syntézy sterolů v buňkách hub.

Jeho primárním mechanismem účinku je inhibice demethylační reakce 450-alfa-lanosterolu zprostředkované houbovým cytochromem P14, což je klíčový krok v biosyntéze ergosterolu u hub. Akumulace 14-alfa-methylsterolů koreluje s následnou ztrátou ergosterolu, který je součástí buněčné membrány houby; tento proces může být základem antifungálního účinku flukonazolu. Ukázalo se, že flukonazol je selektivnější pro enzymy z rodiny plísňového cytochromu P450 než pro různé savčí enzymy cytochromu P450.

Flukonazol má vysokou specificitu pro houbové enzymy závislé na cytochromu P450. Léčba flukonazolem v dávce 50 mg denně po dobu až 28 dnů neovlivňuje plazmatické koncentrace testosteronu u mužů ani koncentrace steroidů u žen ve fertilním věku. Flukonazol v dávce 200-400 mg denně nemá klinicky významný vliv na hladiny endogenních steroidů a jejich odpověď na stimulaci adrenokortikotropním hormonem (ACTH) u zdravých dobrovolníků mužského pohlaví. Studie interakcí s antipyrinem prokázaly, že ani jednorázové, ani opakované dávky 50 mg flukonazolu neovlivňují jeho metabolismus.

Flukonazol prokázal in vitro antifungální aktivitu proti nejběžnějším druhům Candida v klinické praxi (včetně
C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). Houby rodu C. glabrata a C. guilliermondii mají vyšší minimální inhibiční koncentraci (MIC) flukonazolu, zatímco C. krusei je přirozeně rezistentní vůči flukonazolu. Nedávno objevené druhy houby C. auris jsou relativně odolné vůči flukonazolu.

Bylo také zjištěno, že flukonazol je účinný in vitro proti Cryptococcus neoformans a Cryptococcus gattii, stejně jako proti endemickým plísním Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum a Paracoccidioides brasiliensis.

Při perorálním podání vykazuje flukonazol aktivitu v různých zvířecích modelech plísňových infekcí. Bylo prokázáno, že lék je účinný proti oportunním mykózám, včetně mykóz způsobených Candida spp. (včetně generalizované kandidózy u imunosuprimovaných zvířat), Cryptococcus neoformans (včetně intrakraniálních infekcí), Microsporum spp. a Trichophyton spp. Aktivita flukonazolu byla také stanovena na zvířecích modelech endemických mykóz, včetně infekcí způsobených Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (včetně intrakraniálních infekcí) a Histoplasma capsulatum u zvířat s normální a potlačenou imunitou.

Mechanismy rozvoje rezistence na flukonazol

U normálně citlivých druhů Candida zahrnuje nejběžnější mechanismus rezistence azolové cílové enzymy, které se účastní biosyntézy ergosterolu. Mechanismus rezistence je spojen se sníženou citlivostí cílového enzymu na inhibiční účinky flukonazolu. Bodové mutace v genu ERG11, kódujícího cílový enzym, vedou k modifikaci cíle a snížení afinity k azolům. Zvýšení exprese genu ERG11 vede k produkci vysokých koncentrací cílového enzymu, což vytváří potřebu zvýšit koncentraci flukonazolu v intracelulární tekutině k potlačení všech molekul enzymu v buňce. Druhým významným mechanismem rezistence je aktivní odstranění flukonazolu z intracelulárního prostoru prostřednictvím aktivace dvou typů přenašečů podílejících se na aktivním odstraňování (efluxu) léčiv z buňky houby. Tyto transportéry zahrnují hlavního posla, kódovaného geny MDR (multidrug resistance), a superrodinu transportérů ATP-vazebných kazet, kódovaných geny CDR.

Nadměrná exprese genu MDR vede k rezistenci vůči flukonazolu, zatímco nadměrná exprese genů CDR může vést k rezistenci vůči různým azolům.

Rezistence na Candida glabrata je obvykle zprostředkována nadměrnou expresí genu CDR,
což vede k rezistenci vůči mnoha azolům. Pro ty kmeny s minimální inhibiční koncentrací (MIC) definovanou jako střední
(16-32 mg/l), doporučuje se použít maximální dávku flukonazolu.

Farmakokinetika flukonazolu je podobná při intravenózním a perorálním podání. Po perorálním podání je flukonazol dobře absorbován, jeho plazmatické koncentrace (a celková biologická dostupnost) přesahují 90 % koncentrací při intravenózním podání. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci flukonazolu.

Koncentrace v krevní plazmě je úměrná dávce a dosahuje maxima (Cmax) 0,5-1,5 hodiny po užití flukonazolu nalačno a poločas je asi 30 hodin. 90 % rovnovážné koncentrace je dosaženo do 4.-5. dne po zahájení terapie (při opakovaných dávkách léku 1x denně). Maximální koncentrace flukonazolu ve slinách při užití tobolky je dosažena po 4 hodinách.

Podání nasycovací dávky (1. den), 2x vyšší než je obvyklá denní dávka, umožňuje dosáhnout 90 % rovnovážné koncentrace do 2. dne.
Distribuční objem se blíží celkovému obsahu vody v těle. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (11-12 %).

Flukonazol dobře proniká do všech tělesných tekutin. Koncentrace flukonazolu ve slinách a sputu jsou podobné jeho koncentracím v krevní plazmě. U pacientů s plísňovou meningitidou dosahují koncentrace flukonazolu v mozkomíšním moku přibližně 80 % jeho plazmatických koncentrací.

Ve stratum corneum, epidermis, dermis a potní tekutině je dosahováno vysokých koncentrací, které převyšují koncentrace v séru. Flukonazol se hromadí ve stratum corneum. Při užívání v dávce 50 mg 1krát denně je koncentrace flukonazolu po 12 dnech 73 mcg / g a 7 dní po ukončení léčby – pouze 5,8 mcg / g.
Při použití v dávce 150 mg jednou týdně je koncentrace flukonazolu ve stratum corneum 1. den 7 mcg/g a 23,4 dní po užití druhé dávky – 7 mcg/g.

Koncentrace flukonazolu v nehtech po 4 měsících užívání v dávce 150 mg jednou týdně je 1 mcg/g u zdravých a 4,05 mcg/g u nehtů postižených; 1,8 měsíců po ukončení terapie je flukonazol v nehtech stále detekován.

Metabolismus a vylučování

Droga se vylučuje převážně ledvinami; přibližně 80 % podané dávky se nachází v moči nezměněné. Clearance flukonazolu je úměrná clearance kreatininu. Nebyly detekovány žádné cirkulující metabolity.

Dlouhý poločas z krevní plazmy umožňuje užívat flukonazol jednou pro vaginální kandidózu a jednou denně nebo jednou týdně pro jiné indikace.

Při užívání léku je nutné počítat s možností závratí a křečí.

Při teplotě ne vyšší než 30ºС. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti: 5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.