Irokospektrální antidepresivum Moclobemid: pokyny, recenze

moklobemid – antidepresivum, selektivně a reverzibilně inhibuje MAO typu A, inhibuje metabolismus serotoninu (primárně), norepinefrinu a dopaminu, což způsobuje jejich akumulaci v synaptické štěrbině. Působí antidepresivně, zlepšuje náladu a koncentraci, odstraňuje zvýšenou únavu, dysforii, nervové vyčerpání, psychomotorickou retardaci a zlepšuje spánek. Optimální antidepresivní účinek se rozvíjí při inhibici MAO o 60–80 %. Účinek se objeví na konci prvního týdne léčby, obvykle již v prvních dnech užívání léku je zaznamenán výrazný aktivační účinek. Nemá negativní vliv na rychlost reakce.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatická koncentrace (C_max) je dosaženo 1 hodinu po perorálním podání.

Distribuce

Rovnovážná koncentrace (C_ss) se vytvoří do konce 1 týdne léčby. Biologická dostupnost (v závislosti na podané dávce) je 40–80 %. Moklobemid je v těle široce distribuován. Distribuční objem (V_d) je asi 1,2 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny (albuminy) je 80 %.

Biotransformace

Je metabolizován v játrech během oxidačních reakcí izoenzymy CYP2C9 a CYP2D6. Při stejné dávce moklobemidu u jedinců s pomalým metabolismem hodnoty C_max v krevní plazmě a AUC (Oblast pod křivkou — plocha pod křivkou koncentrace-čas) může být 1,5krát větší než u jedinců s intenzivním metabolismem.

Vylučování

Poločas rozpadu (T_½) je 1–4 hodiny. Celková clearance: 20–50 l/h. Je vylučován ledvinami převážně ve formě metabolitů, méně než 1 % v nezměněné formě.

Indikace

• Deprese různé etiologie (u maniodepresivní psychózy, různých forem schizofrenie, chronického alkoholismu, senilní a involuční, reaktivní a neurotické);
• sociální fobie.

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na moklobemid;
• akutní stavy doprovázené „zmatením“ vědomí;
• stavy rozrušení, vzrušení;
• feochromocytom;
• těhotenství;
• kojení;
• věk dětí.

S opatrností

• tyreotoxikóza;
• současné užívání s léky, které zvyšují hladiny serotoninu; s morfinem, fentanylem (může být nutná úprava dávkování).

Těhotenství a kojení

Použití během těhotenství

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti moklobemidu během těhotenství.

Reprodukční studie na zvířatech neprokázaly žádné nežádoucí účinky moklobemidu na plod.

Použití během těhotenství je kontraindikováno s výjimkou případů krajní nutnosti, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Používejte během kojení

Nebyly provedeny žádné zvláštní studie o bezpečnosti používání moklobemidu během kojení.

Moklobemid se vylučuje do mateřského mléka v malých koncentracích – přibližně 1/30 dávky, kterou dostává matka.

Kojení by mělo být přerušeno, pokud je lék užíván.

Dávkování a podávání

U dospělých je při perorálním podání počáteční dávka 300 mg/den ve 3 dávkách. U těžkých depresivních stavů a ​​při neúčinnosti terapie lze po 7 dnech zvýšit denní dávku na 600 mg. Délka léčby je stanovena individuálně.

Pokud je dosaženo účinku, lze dávku snížit na 150 mg/den. V případě onemocnění jater nebo užívání léků, které jsou inhibitory mikrozomálních enzymů, je třeba snížit dávku léku o 30–50 % průměrné terapeutické dávky.

Sociální fobie: 600 mg/den ve 2 dávkách, počáteční dávka – 300 mg/den, od 4. dne se dávka zvyšuje na 600 mg/den. Užívání 300 mg/den déle než 3 dny se nedoporučuje.

Nežádoucí účinky

Ze strany nervového systému

Závratě, bolest hlavy, úzkost, neklid, neklid, nespavost, strach, rozmazané vidění, parestézie, vzácně – zmatenost.

Z gastrointestinálního traktu

Sucho v ústech, nevolnost, pálení žáhy, zácpa nebo průjem, pocit tíhy v žaludku.

Alergické reakce

Kožní vyrážka, svědění, kopřivka.

Další

Interakce

Posiluje a prodlužuje účinek adrenergních stimulancií, opiátů a ibuprofenu.

Zvyšuje vazokonstrikční účinek tyraminu obsaženého v potravinářských výrobcích, což (pokud je to možné) vyžaduje jeho vyloučení ze stravy.

Nedoporučuje se kombinovat s klomipraminem (zvyšuje pravděpodobnost závažných reakcí centrálního nervového systému).

Léčba tricyklickými a jinými antidepresivy může být zahájena ihned po vysazení moklobemidu.

Nemění farmakodynamiku a farmakokinetiku nepřímých antikoagulancií, digoxinu a ethanolu.

Cimetidin a další inhibitory mikrosomální oxidace zpomalují metabolismus.

Dextrometorfan zvyšuje riziko vzniku závažných vedlejších účinků z centrálního nervového systému.

Současné podávání selegilinu je kontraindikováno.

Bezpečnostní opatření

U pacientů se schizofrenií může způsobit zhoršení onemocnění (předepisování je možné pouze pod záštitou antipsychotik).

Na pozadí tyreotoxikózy nebo feochromocytomu, stejně jako u pacientů s původně zvýšeným krevním tlakem (zejména u těch, kteří dostávají velké množství tyraminu s jídlem), je možné významné zvýšení krevního tlaku.

Během léčby moklobemidem byste se měli vyvarovat konzumace velkého množství potravin obsahujících tyramin.

Při současném použití s ​​cimetidinem by měla být obvyklá dávka moklobemidu snížena 2krát.

Neměl by být užíván současně se selegilinem a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. Před použitím moklobemidu po ukončení léčby inhibitory zpětného vychytávání serotoninu je třeba dodržet interval odpovídající 4–5 poločasům léčiva a/nebo jeho aktivního metabolitu.

Moklobemid by se neměl používat současně s dextromethorfanem, který se nachází v mnoha lécích na potlačení kašle.

Je třeba se vyhnout současnému užívání s efedrinem, pseudoefedrinem, fenylpropanolaminem.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

V období léčby se doporučuje zdržet se potenciálně nebezpečných činností spojených s potřebou koncentrace a zvýšenou rychlostí psychomotorických reakcí.

Klasifikace

ATX

Farmakologická skupina

Kódy ICD 10

Kategorie těhotenství FDA

N (neklasifikováno FDA)

Sdílej tuto stránku

Více k tématu

Zjistěte více o účinné látce Moclobemid:

Informace o léčivé látce Moclobemid jsou určeny pro lékařské a farmaceutické odborníky, pouze pro referenční účely. Tento leták není určen jako náhrada za odbornou lékařskou pomoc, diagnostiku nebo léčbu. Zde uvedené informace se mohou v průběhu času měnit. Nejpřesnější informace o užívání léků obsahujících účinnou látku Moclobemid jsou obsaženy v návodu výrobce, který je součástí balení.

• Podpora
• Pomoc
• Často kladené otázky a odpovědi
• Zeptejte se nás

• Soukromá kancelář
• Přihlásit
• Vytvořte nový profil

• Podmínky použití
• Pravidla pro uživatele
• Pravidla publikace
• Pravidla dotisku

• O nás
• Co je Medum.ru
• Kontakty
• Jobs
• náležitosti
• reklama

Informace na webu Medum.ru jsou orientační. Obsah webu Medum.ru – pokyny, text, grafika, videa, obrázky slouží pouze pro referenční účely. Informace zveřejněné na webu Medum.ru nejsou určeny k tomu, aby nahradily odbornou lékařskou radu, diagnostiku nebo léčbu. Nezapomeňte kontaktovat lékařské specialisty a neodkládejte jejich hledání kvůli tomu, co jste si přečetli na webu Medum.ru. Medum.ru nedoporučuje ani nepodporuje žádné léky, doplňky stravy, homeopatické léky, testy, lékaře, lékařská zařízení, lékárny, recenze, názory, komentáře nebo jiné informace uvedené na webu. Vzhled léků (fotografie a videa) a návody se mohou lišit od zveřejněných a mohou záviset na výrobci, balení, dávkování, lékových formách. Určitě se poraďte s lékařskými odborníky.

Medum.ru je adresář léků. Vše o zdraví, recenze, názory, otázky a odpovědi, ale i další užitečné sekce a služby.

Všechna práva vyhrazena. 2016–2025 © Medum.ru LLC (Ltd. Medum.ru)