Gabapentin – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2022.02.28

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

Vyrobeno:

ATX kód: N03AX12 (Gabapentin)
Účinná látka: gabapentin
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
300 mg kapsle: 45, 50 nebo 100 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Gabapentin

Tvrdé želatinové kapsle, velikost č. 0, bílé; Obsah tobolek je bílý nebo bílý s nažloutlým práškem.

Pomocné látky: stearát vápenatý – 4.2 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu typu A – 4.2 mg, mikrokrystalická celulóza – 111.6 mg.

Složení tvrdé želatinové kapsle: oxid titaničitý – 2%, želatina – až 100%.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
15 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
20 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: Antikonvulzivum
Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptikum

Farmakologický účinek

Gabapentin je strukturálně podobný neurotransmiteru GABA, ale jeho mechanismus účinku se liší od jiných léků, které interagují s receptory GABA (kyselina valproová, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA transaminázy, inhibitory vychytávání GABA, agonisté GABA a proléčiva GABA). mají GABA -ergické vlastnosti a neovlivňují příjem a metabolismus GABA Předběžné studie ukázaly, že gabapentin se váže na podjednotku α 2 -δ napěťově závislých vápníkových kanálů a snižuje tok iontů vápníku, což hraje důležitou roli v. rozvoj neuropatické bolesti Dalšími mechanismy účinku gabapentinu u neuropatické bolesti je snížení neuronální smrti závislé na glutamátu, zvýšení syntézy GABA a suprese uvolňování monoaminových neurotransmiterů Gabapentin se neváže na receptory v klinicky významných koncentracích . další běžné léky nebo neurotransmitery, včetně receptorů GABA A, GABA B, benzodiazepinů, glutamátu, glycinu nebo NMDA. Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály. Gabapentin částečně zmírnil účinky agonisty NMDA glutamátového receptoru v některých in vitro testech, ale pouze při koncentracích vyšších než 100 μM, kterých in vivo není dosaženo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost gabapentinu není úměrná dávce. Takže jak se dávka zvyšuje, tak se snižuje. Po perorálním podání je C max gabapentinu v plazmě dosaženo za 2-3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v tobolkách je asi 60 %. Jídlo, vč. s vysokým obsahem tuku, neovlivňuje farmakokinetiku. Eliminaci gabapentinu z plazmy nejlépe popisuje lineární model. T 1/2 z plazmy nezávisí na dávce a je v průměru 5-7 hodin Farmakokinetika se při opakovaném použití nemění; Plazmatické koncentrace v ustáleném stavu lze předpovědět z výsledků jednorázové dávky léku. Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické proteiny (

Indikace účinných látek léku Gabapentin