Diklofenaková mast – na co pomáhá a na co je předepsána

Farmakologický účinek – analgetikum, antiagregační, antipyretikum, protizánětlivé, antirevmatikum.

Charakterizace

Krystalický prášek od žlutavě bílé po světle béžovou. Dobře rozpustný v methanolu, rozpustný v ethanolu, prakticky nerozpustný v chloroformu, draselná sůl je rozpustná ve vodě.

Farmakologie

Inhibuje cyklooxygenázu, což vede k blokování arachidonových kaskádových reakcí a narušení syntézy PGE₂, PGF_2alfatromboxan A₂prostacyklin, leukotrieny a uvolňování lysozomálních enzymů; inhibuje agregaci krevních destiček; při dlouhodobém používání má desenzibilizující účinek; in vitro způsobuje zpomalení biosyntézy proteoglykanů v chrupavce v koncentracích odpovídajících koncentracím pozorovaným u lidí.

Po perorálním podání se zcela vstřebává potrava může zpomalit rychlost absorpce, aniž by byla ovlivněna její úplnost. C_max v plazmě je dosaženo po 1–2 hodinách v důsledku pomalého uvolňování účinné látky C_max diklofenak s prodlouženým uvolňováním v krevní plazmě je nižší než ten, který se tvoří při podání krátkodobě působícího léku; koncentrace zůstává vysoká po dlouhou dobu po užití prodloužené formy, C_max — 0,5–1 mcg/ml, čas do nástupu C_max — 5 hodin po užití 100 mg diklofenaku s prodlouženým uvolňováním. Plazmatická koncentrace je lineárně závislá na podané dávce. Při intramuskulárním podání C_max v plazmě je dosaženo po 10–20 minutách, v rektálním – po 30 minutách. Biologická dostupnost – 50 %; intenzivně podléhá presystémové eliminaci. Vazba na proteiny krevní plazmy je více než 99 %. Dobře proniká do tkání a synoviální tekutiny, kde se jeho koncentrace zvyšuje pomaleji a po 4 hodinách dosahuje vyšších hodnot než v plazmě. Přibližně 35 % se vylučuje ve formě metabolitů stolicí; Asi 65 % se metabolizuje v játrech a vylučuje se ledvinami jako neaktivní deriváty (méně než 1 % se vylučuje v nezměněné podobě). T_1/2 z plazmy – asi 2 hodiny, synoviální tekutina – 3-6 hodin; při dodržení doporučeného intervalu mezi dávkami se nekumuluje.

Při lokální aplikaci proniká do pokožky. Při vkapání do oka doba nástupu C_max v rohovce a spojivce – 30 minut po instilaci proniká do přední komory oka, nevstupuje do systémového oběhu v terapeuticky významném množství.

Snižuje bolest v klidu a při pohybu, ranní ztuhlost, otoky kloubů, zlepšuje jejich funkční kapacitu. Při zánětlivých procesech, ke kterým dochází po operacích a úrazech, rychle zmírňuje jak spontánní bolest, tak bolest při pohybu, snižuje zánětlivý otok v místě rány. U pacientů s polyartritidou, kteří podstoupili léčbu, je koncentrace v synoviální tekutině a synoviální tkáni vyšší než v krevní plazmě. Z hlediska protizánětlivé aktivity je lepší než kyselina acetylsalicylová, butadion a ibuprofen; existují důkazy o větším klinickém účinku a lepší snášenlivosti ve srovnání s indometacinem; u revmatismu a Bechtěrevovy choroby je ekvivalentní prednisolonu a indometacinu.

Užívání látky Diclofenac

Zánětlivá onemocnění kloubů (revmatoidní artritida, revmatismus, ankylozující spondylitida, chronická dnavá artritida), degenerativní onemocnění (deformující osteoartróza, osteochondróza), lumbago, ischias, neuralgie, myalgie, onemocnění mimokloubních tkání (tendonitida, burzitida, revmatické měkké tkáně léze), posttraumatické bolestivé syndromy provázené zánětem, pooperační bolest, akutní záchvat dny, primární dysalgomenorea, adnexitida, záchvaty migrény, renální a jaterní kolika, infekce ORL, reziduální účinky pneumonie. Lokálně — poranění šlach, vazů, svalů a kloubů (k úlevě od bolesti a zánětu v případě podvrtnutí, vykloubení, modřin), lokalizované formy revmatismu měkkých tkání (eliminace bolesti a zánětu). V oftalmologii — neinfekční zánět spojivek, poúrazový zánět po penetrujících a nepenetrujících ranách oční bulvy, bolestivý syndrom při použití excimerového laseru, při operaci odstranění a implantace čočky (pre- a pooperační prevence miózy, cystoidního edému zrakového nervu).

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných NSAID), porucha krvetvorby neurčené etiologie, žaludeční vřed a vřed dvanáctníku, destruktivní zánětlivé onemocnění střev v akutní fázi, „aspirinové“ bronchiální astma, dětství (do 6 let), poslední trimestr těhotenství.

Omezení aplikace

Zhoršená funkce jater a ledvin, srdeční selhání, porfyrie, práce vyžadující zvýšenou pozornost, těhotenství, kojení.

Použití v těhotenství a laktaci

Kategorie účinku na plod podle FDA – C (do 30 týdnů těhotenství).

Kategorie účinku na plod podle FDA – D (po 30 týdnech těhotenství).

Nežádoucí účinky látky Diclofenac

Gastrointestinální poruchy (nauzea, zvracení, anorexie, plynatost, zácpa, průjem), NSAID gastropatie (léze antrální části žaludku ve formě erytému sliznice, krvácení, eroze a vředy), akutní eroze a vředy vyvolané léky jiných částí trávicího traktu, gastrointestinální krvácení, jaterní dysfunkce, zvýšené hladiny sérových transamináz, poléková hepatitida, pankreatitida, intersticiální nefritida (vzácně – nefrotický syndrom, papilární nekróza, akutní selhání ledvin), bolest hlavy, nestabilita při chůzi, závratě , neklid, nespavost, podrážděnost, únava, edém, aseptická meningitida, eozinofilní pneumonie, lokální alergické reakce (exantém, eroze, erytém, ekzém, ulcerace), erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, erytrodermie, bronchospasmus, systémové anafylaktické reakce (včetně šoku), vypadávání vlasů, fotosenzitivita, purpura, poruchy krvetvorby (anémie – hemolytická a aplastická, leukopenie až agranulocytóza, trombocytopenie), kardiovaskulární poruchy zvýšený krevní tlak), poruchy citlivosti a vidění, křeče.

Při intramuskulárním podání – pálení, tvorba infiltrátu, absces, nekróza tukové tkáně.

Při použití čípků – lokální podráždění, hlenovitý výtok s příměsí krve, bolest při defekaci.

Při lokální aplikaci – svědění, erytém, vyrážka, pálení a rozvoj systémových nežádoucích účinků je také možný.

Interakce

Zvyšuje krevní koncentraci lithia, digoxinu, nepřímých antikoagulancií, perorálních antidiabetik (je možná hypo- i hyperglykémie), derivátů chinolonů. Zvyšuje toxicitu metotrexátu, cyklosporinu, pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků glukokortikoidů (gastrointestinální krvácení), riziko hyperkalémie na pozadí draslík šetřících diuretik, snižuje účinek diuretik. Při použití kyseliny acetylsalicylové jsou plazmatické koncentrace sníženy.

Nadměrná dávka

Příznaky: závratě, bolest hlavy, hyperventilace, zastřené vědomí, u dětí – myoklonické křeče, gastrointestinální poruchy (nauzea, zvracení, bolesti břicha, krvácení), dysfunkce jater a ledvin.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie zaměřená na odstranění zvýšeného krevního tlaku, renální dysfunkce, křeče, podráždění gastrointestinálního traktu a respirační deprese. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné.

Dávkování a podávání

Dávkovací režim je stanoven individuálně s ohledem na indikace a závažnost stavu. Orálně, intramuskulárně, intravenózně, rektálně, lokálně (kutánně, instilací do spojivkového vaku). Maximální jednotlivá dávka je 100 mg.

Uvnitř: dospělí – 75-150 mg / den v několika dávkách; retardované formy – 1krát denně (v případě potřeby až 200 mg/den). Jakmile je dosaženo klinického účinku, dávka se sníží na minimální udržovací dávku. Dětem ve věku 6 let a starším a dospívajícím se předepisují pouze tablety s obvyklou dobou účinku v dávce 2 mg/kg/den.

Jako počáteční terapie (např. v pooperačním období, při akutních stavech) v / m nebo i/v. V/m — 75 mg/den (v těžkých případech 75 mg 2krát denně s několikahodinovou přestávkou) po dobu 1–5 dnů. Později přecházejí na užívání tablet nebo čípků.

Rektálně: 50 mg 1-2krát denně.

Na kůži: jemně vtírejte 2–4 g gelu nebo masti do pokožky 2–4krát denně; Po aplikaci si umyjte ruce.

Instilace: vkapávejte 1 kapku do spojivkového vaku 5krát po dobu 3 hodin před operací, bezprostředně po operaci – 1 kapku 3krát, poté – 1 kapku 3-5krát denně po dobu nezbytnou k léčbě; ostatní indikace – 1 kapka 4-5krát denně.

Bezpečnostní opatření

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelné vyšetření krevního obrazu a jaterních funkcí a rozbor stolice na skrytou krev. V prvních 6 měsících těhotenství by měl být používán podle přísných indikací a v nejnižším dávkování. Vzhledem k možnému snížení reakční rychlosti se nedoporučuje řídit vozidla a pracovat se stroji. Neměl by být aplikován na poškozené nebo exponované oblasti kůže v kombinaci s okluzivním obvazem; Zabraňte kontaktu s očima a sliznicemi.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Diclofenac