Dětský Suprastin: návod k použití pro alergie

Aktivní složka: levocetirizini dihydrochloridum 0,1 g (1 ml obsahuje 5 mg levocetirizini dihydrochloridum).

Pomocné látky: glycerol (85%) 5 g, propylenglykol 7 g, sacharinát sodný 0,2 g, trihydrát octanu sodného 0,12 g, methylparaben 0,027 g, propylparahydroxybenzoát 0,003 g, ledová kyselina octová 0,010 g, čištěná voda do 20 ml.

Popis:

bezbarvá nebo téměř bezbarvá kapalina bez sedimentu, se slabým zápachem kyseliny octové.

Farmakoterapeutická skupina:

antialergické činidlo blokátor H1-histaminového receptoru

ATX kód:

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levocetirizin, aktivní složka přípravku Suprastinx®, je R-enantiomer cetirizinu, silného a selektivního antagonisty histaminu, který blokuje H1-histaminové receptory. Levocetirizin ovlivňuje histamin dependentní stadium alergických reakcí a také snižuje migraci eozinofilů, snižuje vaskulární permeabilitu a omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů. Levocetirizin zabraňuje rozvoji a zmírňuje průběh alergických reakcí, má antiexudativní, antipruritické účinky a nemá prakticky žádné anticholinergní nebo antiserotoninové účinky. V terapeutických dávkách nemá prakticky žádný sedativní účinek.

Farmakokinetické parametry levocetirizinu se mění lineárně a prakticky se neliší od farmakokinetiky cetirizinu.

Farmakokinetika

Sání

Po perorálním podání se léčivo rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT). Příjem potravy neovlivňuje úplnost absorpce, i když její rychlost klesá. U dospělých po jednorázové dávce léčiva v terapeutické dávce (5 mg) byla maximální koncentrace (C_max) v krevní plazmě je dosaženo po 0,9 hodině a je 270 ng/ml, po opakovaném podání v dávce 5 mg – 308 ng/ml. Rovnovážné koncentrace je dosaženo po 2 dnech.

Distribuce

Levocetirizin se z 90 % váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem (Vd) je 0,4 l/kg. Biologická dostupnost dosahuje 100 %.

Метаболизм

Vylučování

U dospělých je poločas eliminace (T_1/2) je 7,9±1,9 h; u malých dětí T_1/2 zkrácena. U dospělých je celková clearance 0,63 ml/min/kg. Asi 85,4 % podané dávky léčiva je vyloučeno v nezměněné podobě ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí; asi 12,9 % – přes střeva.

Speciální skupiny pacientů

Pacienti se selháním ledvin

U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu (CC) 1/2 je prodloužena (např. u pacientů na hemodialýze je celková clearance snížena o 80 %), což vyžaduje odpovídající změnu dávkovacího režimu. Méně než 10 % levocetirizinu se odstraní během standardní 4-hodinové hemodialýzy.

Pacienti s jaterním selháním

Farmakokinetika levocetirizinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyla studována. U pacientů s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza), kteří dostávali racemický cetirizin v jedné dávce 10 nebo 20 mg, bylo pozorováno zvýšení T_1/2 o 50 % a snížení clearance léku o 40 % ve srovnání se zdravými lidmi.

Děti

Údaje ze studie farmakokinetiky léku u 14 dětí ve věku 6 až 11 let o hmotnosti 20 až 40 kg s jednorázovou perorální dávkou 5 mg levocetirizinu ukázaly, že C_max a plocha pod farmakokinetickou křivkou “koncentrace-čas” (AUC) jsou přibližně 2krát vyšší než podobné indikátory u zdravých dospělých během křížové kontroly. Průměr C_max činila 450 ng/ml, C_max bylo dosaženo v průměru po 1 hodině, celková clearance s přihlédnutím k tělesné hmotnosti byla o 2 % vyšší a T_1/2 o 24 % kratší u dětí než odpovídající hodnoty u dospělých. Speciální farmakokinetické studie u dětí mladších 6 let nebyly provedeny. Retrospektivní farmakokinetická analýza byla provedena u 323 pacientů (181 dětí ve věku 1 až 5 let, 18 dětí ve věku 6 až 11 let a 124 dospělých ve věku 18 až 55 let), kteří dostali jednu nebo více dávek levocetirizinu 1,25 mg až 30 mg. Údaje získané během analýzy ukázaly, že podávání léku v dávce 1,25 mg u dětí ve věku 6 měsíců až 5 let vede k plazmatickým koncentracím odpovídajícím koncentracím u dospělých při užívání 5 mg léku jednou denně.

Starší pacienti

Farmakokinetické údaje u starších pacientů jsou omezené. Když byl levocetirizin opakovaně podáván 30 mg jednou denně po dobu 1 dnů 6 starším pacientům (ve věku 9 až 65 let), celková tělesná clearance byla přibližně o 74 % nižší než u mladších dospělých. Ukázalo se, že eliminace racemického cetirizinu je více závislá na renální funkci než na věku. Toto tvrzení může platit i pro levocetirizin, protože obě léčiva, levocetirizin i cetirizin, se vylučují primárně močí. U starších pacientů by proto měla být dávka levocetirizinu upravena v závislosti na funkci ledvin.

Indikace pro použití

Léčba příznaků celoroční (perzistentní) a sezónní (intermitentní) alergické rýmy a alergické konjunktivitidy, jako je svědění, kýchání, ucpaný nos, rinorea, slzení, překrvení spojivek;

Senná rýma (senná rýma);

Jiné alergické dermatózy doprovázené svěděním a vyrážkou.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na levocetirizin, cetirizin, hydroxyzin, jakýkoli derivát piperazinu nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;

Terminální stadium selhání ledvin (CC méně než 10 ml/min);

Děti do 2 let (vzhledem k omezeným údajům o účinnosti a bezpečnosti léku).

S opatrností

Při chronickém onemocnění ledvin (je nutná úprava dávkování);

U starších lidí (s věkem podmíněným poklesem glomerulární filtrace);

U pacientů s poraněním míchy, hyperplazií prostaty a dalšími predisponujícími faktory k retenci moči, protože levocetirizin může zvýšit riziko retence moči.

Opatrnosti je třeba u pacientů s epilepsií a zvýšenou pohotovostí k záchvatům, protože levocetirizin může záchvaty exacerbovat.

Těhotenství a období kojení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistují prakticky žádné nebo omezené (méně než 300 ukončených těhotenství) údaje o použití levocetirizinu během těhotenství. Užívání cetirizinu, racemátu levocetirizinu, během těhotenství (více než 1000 ukončených těhotenství) však nebylo spojeno s malformacemi nebo intrauterinními a neonatálními toxickými účinky. Studie na zvířatech neodhalily přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální a fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.

Během těhotenství lze v případě potřeby zvážit použití levocetirizinu.

období kojení

Cetirizin, racemát levocetirizinu, se vylučuje do mateřského mléka. Proto je také pravděpodobné, že levocetirizin bude vylučován do mateřského mléka. U kojených dětí se mohou vyskytnout nežádoucí reakce na levocetirizin. Proto je třeba opatrnosti při předepisování levocetirizinu během kojení.

Plodnost

Neexistují žádné klinické údaje o levocetirizinu.

Během těhotenství, kojení nebo při plánování těhotenství se před zahájením užívání léku doporučuje poradit se s odborníkem.

Dávkování a podávání

Lék se užívá perorálně během jídla nebo nalačno. Chcete-li užívat lék, použijte čajovou lžičku. V případě potřeby lze dávku léku zředit v malém množství vody bezprostředně před použitím.

Dospělí a děti starší 6 let: Denní dávka je 5 mg (20 kapek) jednou.

Děti od 2 do 6 let: 1,25 mg (5 kapek) 2krát denně; denní dávka – 2,5 mg (10 kapek).

Protože levocetirizin se při užívání léku vylučuje z těla ledvinami pacientů s renálním selháním a starších pacientů Dávka by měla být upravena v závislosti na velikosti CC.

CC pro muže lze vypočítat na základě koncentrace kreatininu v séru pomocí následujícího vzorce:

CC (ml/min) = [140 – věk (roky)] * tělesná hmotnost (kg) 72 * CC v séru (mg/dl)

CC pro ženy lze vypočítat vynásobením výsledné hodnoty faktorem 0,85.

U pacientů s renální a jaterní insuficiencí se dávkování provádí podle výše uvedené tabulky.

Pacienti s poruchou jaterních funkcí samotných nevyžadují úpravu dávkování.

Délka podávání léku:

Při léčbě sezónní (intermitentní) alergické rýmy (příznaky se vyskytují méně než 4 dny v týdnu nebo jejich celkové trvání je kratší než 4 týdny) závisí délka léčby na povaze onemocnění; Léčba může být ukončena, když symptomy vymizí, a obnovena, když se symptomy znovu objeví.

Při léčbě celoroční (perzistující) alergické rýmy (přítomnost příznaků více než 4 dny v týdnu a jejich celková délka delší než 4 týdny) lze v léčbě pokračovat po celou dobu expozice alergenům.

Existují klinické zkušenosti s nepřetržitým užíváním léku u dospělých pacientů po dobu až 6 měsíců.

Nežádoucí účinek

Methylparabén a propylparabén, které jsou součástí kapek pro perorální podání, mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně opožděného typu).

Bezpečnostní údaje ze studií cetirizinu

Byly pozorovány následující nežádoucí účinky (AR): Vzácné (≥1/10000 XNUMX,

Byly hlášeny mírné a přechodné nežádoucí účinky (AE), jako je únava, porucha koncentrace, ospalost, bolest hlavy, závratě, neklid, sucho v ústech a gastrointestinální poruchy (zácpa). V některých případech byly pozorovány hypersenzitivní reakce a angioedém. Byly také hlášeny ojedinělé případy záchvatů, fotosenzitivních reakcí, poškození jater, anafylaktického šoku, poruch krevního oběhu, hluchoty, malátnosti, svědění, vaskulitidy, poruch zraku a nočních můr.

Údaje z klinické studie

Klinické studie ukázaly, že u 14,7 % pacientů užívajících levocetirizin 5 mg se vyskytly nežádoucí účinky ve srovnání s 11 % pacientů ve skupině s placebem. 3 % AE bylo mírných nebo středně závažných.

Klinické studie ukázaly, že u 14,7 % pacientů užívajících levocetirizin 5 mg se vyskytly nežádoucí účinky ve srovnání s 11 % pacientů ve skupině s placebem. 3 % AE bylo mírných nebo středně závažných.

V klinických studiích byla incidence přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků 0,7 % (4/538) u pacientů randomizovaných na levocetirizin 5 mg a 0,8 % (3/382) u pacientů randomizovaných na placebo.

Následující nežádoucí účinky byly identifikovány u pacientů (n=538) účastnících se klinické studie a užívajících levocetirizin v doporučené dávce (5 mg jednou denně): S frekvencí 1-1 %

Přestože výskyt somnolence byl vyšší ve skupině s levocetirizinem než ve skupině s placebem, většina těchto nežádoucích účinků byla mírné nebo střední závažnosti.

Méně časté (0,1-1%): bolest břicha.

Poregistrační studie

Z imunitního systému:

hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe