Denol a alkohol: kompatibilita léku s alkoholem, jaké jsou důsledky

De-Nol® (lat. De-Nol® ) je gastroprotektivní, protivředové, antibakteriální léčivo.

<i>Složení léku De-Nol</i>

Účinná látka: vizmut tripotasium dicitrát (jiný název koloidní subcitrát vizmutu nebo jednoduše subcitrát bismutitý).

Pomocné látky: Citrát draselný, citrát amonný, stearát hořečnatý, kukuřičný škrob, povidon K30, polakrilin draselný, makrogol (polyethylenglykol) 6000, hydroxypropylmethylcelulóza.

Dostupné ve formě krémově bílých potahovaných tablet. Jedna tableta De-Nol obsahuje 120 mg vizmutitého tridraselného dicitrátu.

<i>Farmakologický účinek De-Nol</i>

De-Nol má výrazný obalující efekt. V kyselém prostředí trávicího traktu vytváří De-Nol na povrchu poškozené sliznice žaludku a dvanáctníku ochranný film, který podporuje zjizvení vředů a chrání je před účinky kyseliny chlorovodíkové a pepsinu. Kromě toho De-Nol stimuluje syntézu prostaglandinu E₂, který naopak stimuluje tvorbu hlenu a sekreci bikarbonátů a vede k tvorbě a hromadění epidermálního růstového faktoru v poškozené oblasti, což také zlepšuje hojení erozí a vředů.

<i>Indikace pro užívání De-Nol</i>

• žaludeční a duodenální vřed
• gastroduodenitida během exacerbace u pacientů s peptickým vředem
• gastritida a další gastrointestinální onemocnění spojená s Helicobacter pylori

<i>Jak užívat De-Nol a dávkování</i>

De-Nol se užívá půl hodiny před snídaní, obědem, večeří a před spaním, jedna tableta, zapíjí se 1 – 2 doušky vody. Délka léčby je od 4 do 6 týdnů. Podle indikací – až 8 týdnů. Po ukončení léčby je nutná přestávka 8 týdnů, během které by se neměly užívat žádné léky obsahující vizmut.

Během eradikace Helicobacter pylori De-Nol se používá jako součást desetidenní komplexní terapie s antibiotiky metronidazolem a amoxicilinem (při nesnášenlivosti s tetracyklinem). Dávkování de-nolu je obvyklé, užívá se jedna tableta 4krát denně metronidazol a amoxicilin spolu s de-nolem, každá 250 mg v každé dávce (tetracyklin – 500 mg). Počet denních léků, které užíváte, můžete snížit na polovinu také zdvojnásobením dávky každého léku. Po ukončení léčby podle eradikačního schématu se v případě mnohočetných, opakovaných vředů nebo výrazného poklesu ochranných sil (například při dlouhodobém užívání steroidů) doporučuje prodloužit užívání De-Nol na 21 dní.

<i>Srovnání De-Nol s jinými cytoprotektory</i>

Na Ruské státní lékařské univerzitě (Yakovenko A.V. et al.) byly provedeny srovnávací studie čtyř hlavních cytoprotektorů používaných v klinické praxi: De-Nol, sukralfát, misoprostol a pentoxifylin. Cytoprotektory jsou obvykle součástí komplexních léčebných režimů základního onemocnění a v některých případech jsou předepisovány jako monoterapie. Bylo prokázáno, že De-Nol má nejširší spektrum cytoprotekčních mechanismů, zejména De Nol na rozdíl od ostatních tří uvedených léků zvyšuje syntézu hlenu a bikarbonátů, zvyšuje obsah epidermálního růstového faktoru, inhibuje NO syntetázu a bakteriální přilnavost. De Nol na rozdíl od sukralfátu zlepšuje mikrocirkulaci ve sliznici, na rozdíl od misoprostolu a pentoxifylinu, působí antioxidačně, snižuje aktivitu pepsinu, váže žlučové kyseliny, selektivně se váže na proteiny dna vředu a vytváří ochrannou vrstvu – bariéru pro H+ difuze, zabraňující poškození oblasti žaludeční sliznice bez ochranného epiteliálního krytu. Na rozdíl od misoprostolu stimuluje De-Nol syntézu prostaglandinů. Parametr, ve kterém je De-Nol poněkud horší než jedno z uvedených činidel (sukralfát), je účinnost vazby žlučových kyselin.

Na základě výsledků této studie na Ruské státní lékařské univerzitě se dospělo k závěru, že De-Nol je ve srovnání se zmíněnými cytoprotektory výhodnějším lékem při léčbě peptických vředů a chronické gastritidy spojené s HP, mukozitidy spojené s užíváním cytostatika a infekční průjem. De-Nol, stejně jako sukralfát a pentoxifylin, mohou být lékem volby při gastropatii způsobené požitím alkoholu a stresových vředů. De-nol, stejně jako misoprostol, jsou nejlepšími cytoprotektory pro gastropatii způsobenou užíváním nesteroidních protizánětlivých léků. De-Nol je horší než jiné cytoprotektory pro refluxní gastritidu a gastropatii způsobenou užíváním cytostatik.

De-Nol se neabsorbuje do krve z gastrointestinálního traktu. V tomto případě se z koloidu může odštěpit velmi malé množství vizmutu a dostat se do krve, které je následně vyloučeno močí a jeho koncentrace v plazmě po ukončení léčby rychle klesá. De-Nol se vylučuje hlavně stolicí.

<i>De-Nol v eradikaci Helicobacter pylori</i>

De-Nol má tendenci se hromadit uvnitř bakterií Helicobacter pylori, což má za následek destrukci cytoplazmatických membrán bakterií a jejich smrt. Proto se De-Nol často používá v různých eradikačních schématech Helicobacter pylori. Zároveň se De-Nol, na rozdíl od jiných léků obsahujících vizmut, zejména subnitrátu bismutnatého a subsalicylátu bismutu, dokáže rozpouštět v hlenu, což umožňuje pronikání bismutu pod vrstvu žaludečního nebo duodenálního hlenu, kde je maximální počet bakterie Hp se nachází. Vizmut obsažený v de-nolu navíc zabraňuje adhezi HP k epitelu gastrointestinálního traktu.

Podle řady předních gastroenterologů dodatečné zařazení De-Nolu do eradikačních režimů HP významně zvyšuje frekvenci úspěšné eradikace HP bez nárůstu nežádoucích účinků.

• De-Nol 240 mg, furazolidon 100 mg, amoxicilin 1000 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 71,4%
• De-Nol 240 mg, klarithromycin 250 mg, amoxicilin 1000 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 93,3 %

Byly provedeny srovnávací studie týkající se použití různých režimů anti-Helicobacter terapie v pediatrii. Byla získána data, že použití De-Nolu a furazolidonu u dětí je účinné, bezpečné a ekonomicky odůvodněné. Největší klinická a ekonomická efektivita Podle výsledků ekonomického vyšetření u dětí i dospělých má výhodu režim De-Nol + furazolidon + amoxicilin (Belousova Yu.B. et al.).

Během eradikace Helicobacter pylori monoterapie přípravkem De-Nol se nepoužívá. Efektu lze dosáhnout pouze při použití De-Nol jako součásti komplexního režimu několika léků. „Maastricht-IV“ doporučuje pouze čtyřsložkové režimy s přípravky obsahujícími bismut a ve většině případů (ne vždy) jako režimy druhé linie (pokud první linie selže), alternativní atd. (Isakov V.A.).

<i>Schémata eradikace HP pomocí De-Nol, zveřejněná výrobcem:</i>

• De-Nol 240 mg, 2krát denně po dobu 1 měsíce; metronidazol 400 mg, 3krát denně po dobu 7 dnů; Flemoxin Solutab 500 mg, 3krát denně po dobu 7 dnů; eradikace – 81 %
• De-Nol 120 mg, metronidazol 400 mg, tetracyklin 500 mg, všechny léky 4x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 89%
• De-Nol 240 mg, metronidazol 400 mg, klarithromycin 250 mg, všechny léky 2x denně po dobu 10 dnů, eradikace – 95%
• De-Nol 240 mg, 2x denně, furazolidon 100 mg, 4x denně, Flemoxin Solutab 500 mg, 4x denně, brát všechny léky 14 dní, eradikace – 86%
• De-Nol 240 mg, furazolidon 200 mg, tetracyklin 750 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 85%
• De-Nol 240 mg, furazolidon 100 mg, klarithromycin 250 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 92 %
• De-Nol 240 mg, klarithromycin 250 mg, Flemoxin Solutab 1000 mg, všechny léky užívané 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 93 %
• De-Nol 120 mg, klarithromycin 250 mg, tetracyklin 250 mg, všechny léky užívané 4x denně po dobu 10 dnů, eradikace – 72 %
• De-Nol 120 mg, 4x denně, Flemoxin Solutab 500 mg, 4x denně, omeprazol 20 mg, 2x denně, brát všechny léky 14 dní, eradikace – 77%
• De-Nol 120 mg, 4krát denně, klarithromycin 500 mg, 2krát denně, omeprazol 40 mg, 2krát denně, užívejte všechny léky po dobu 7 dnů, eradikace – 83 %

<b><i>Odborné lékařské publikace týkající se účinnosti De-Nol na gastrointestinální trakt</i> </b>

• Jakovenko E.P. Způsoby zvýšení účinnosti protivředové terapie. Symposium „Záhady gastroduodenálních vředů aneb jak se vředy hojí“. 12. kongres gastroenterologů Ruska. – M. – 2006.
• Kalinin A.V. Peptický vřed: od patogeneze k léčbě // Farmateka. – 2002. – č. 9. – S. 64–73.
• Belousovová Yu.B., Karpov O.I., Belousov D.Yu., Beketov A.S. Farmakoekonomika použití dicitrátu bismutnatého pro vředovou chorobu // Terapeutický archiv. – 2007. – č. 2. – T. 79. – str. 1–9.
• Maev I.V. Moderní přístupy k léčbě žaludečních a duodenálních vředů // Ošetřující lékař. – 2003. – č. 5. – str. 4–8.
• Potapov A.S., Pakhomovskaya N.L., Dublina E.S. a další Hodnocení účinnosti a bezpečnosti trojnásobné eradikační terapie helikobakteriózy u dětí s léky helol, de-nol a flemoxin solutab // Almanach klinické medicíny. – 2006. – ročník XIV. – S. 87–94.
• Yakovenko A.V., Grigoriev P.Ya., Yakovenko E.P. a další Cytoprotektory při léčbě onemocnění žaludku. Optimální přístup k výběru léků // Experimentální a klinická gastroenterologie. – 2006. – č. 2. – str.1–4.

• Dlouhodobé užívání velkých dávek De-Nol může způsobit reverzibilní encefalopatii.
• Půl hodiny před a půl hodiny po užití De-Nol se nedoporučuje pít žádné nápoje, mléko, jíst jídlo ani antacida.
• Během terapie De-Nol jsou zakázány alkoholické nápoje.
• Při léčbě přípravkem De-Nol je možná černá stolice.

Během těhotenství a kojení, stejně jako v případě poruchy funkce ledvin se De-Nol nedoporučuje.

V případě předávkování Může se vyvinout reverzibilní selhání ledvin, jehož příznaky se mohou objevit 10 dnů nebo později po užití velkých dávek přípravku De-Nol.

Interakce s jinými léky: De-Nol snižuje absorpci tetracyklinu. Při současném použití přípravku De-Nol s jinými léky obsahujícími bismut se zvyšuje riziko zvýšení koncentrace bismutu v krvi.

Podle farmakologického indexu patří De-Nol do skupiny „antacida a adsorbenty“. Podle ATC – do skupiny „Protiulcerózní léky a léky pro léčbu gastroezofageálního refluxu“ a odpovídá tomu kód A02BX05.

Nevýhoda De-Nola je její poměrně vysoká cena.

Výrobce: Astellas Pharma Europe B.V. (Astellas Pharma Europe BV), Nizozemsko.

Jiné léčivé přípravky obsahující účinné látky vizmut tripotasium dicitrátaktuálně* registrované v Rusku: Vicanol Life, Bismuth tripotasium dicitrate, Vitridinol, Novobismol, Ulcavis, Escape, stejně jako neregistrované a aktuálně neprodávané* v Ruské federaci: Ventrisol, Pilocid, Tribimol. Droga ukrajinské výroby neregistrovaná v Rusku: Gastro-norma.

*Od července 2018

De-Nol má kontraindikace, vedlejší účinky a je nutná konzultace s odborníkem.