Cordinorm: návod k použití a k čemu je potřeba, cena, recenze, analogy

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, mannitol, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát, hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 6000.

Farmakodynamika

Selektivní beta1-adrenergní blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity a vlastností stabilizujících membránu. Blokováním beta1-adrenergních receptorů srdce v nízkých dávkách snižuje bisoprolol tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy a snižuje intracelulární tok iontů vápníku. Má negativně chronotropní, dromotropní, bathmotropní a inotropní účinek, inhibuje vedení a excitabilitu, zpomaluje AV vedení a snižuje spotřebu kyslíku myokardem. Snižuje tepovou frekvenci v klidu a při zátěži. Snižuje aktivitu plazmatického reninu. Má hypotenzní, antiarytmické a antianginózní účinky.

Se zvyšujícími se dávkami má bisoprolol beta2-adrenergní blokující účinek.

Na začátku užívání drogy (v prvních 24 hodinách) se v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů a eliminace stimulace beta2-adrenergních receptorů mírně zvyšuje OPSS. Po 1-3 dnech se OPSS vrátí na výchozí úroveň a při delším používání se sníží.

Hypotenzní účinek bisoprololu je dán snížením srdečního výdeje, sympatickou stimulací periferních cév, snížením aktivity renin-angiotensinového systému (velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu), obnovením citlivosti v reakci na snížení krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém. V případě arteriální hypertenze se účinek dostaví po 2-5 dnech, stabilní účinek – po 1-2 měsících.

Antianginózní účinek je způsoben snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence a snížení kontraktility, zvýšení diastoly a zlepšení perfuze myokardu. Zvýšením koncového diastolického tlaku v levé komoře a zvýšením protažení svalových vláken komory může zvýšit potřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), dále snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením v AV vedení (hlavně v antegrádním a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel) a prostřednictvím dalších drah.

Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů má bisoprolol při podávání v průměrných terapeutických dávkách méně výrazný účinek na orgány obsahující beta2-adrenergní receptory (slinivka břišní, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušky a dělohu) a na metabolismus sacharidů, a nezpůsobuje zadržování sodíku v těle. Závažnost aterogenního účinku se neliší od účinku propranololu.

Při použití ve vysokých dávkách má blokující účinek na oba podtypy beta-adrenergních receptorů.

Farmakologický účinek

Po perorálním podání léčiva se 80–90 % bisoprololu vstřebá z gastrointestinálního traktu. Užívání s jídlem neovlivňuje absorpci. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 1-3 hodinách.

Vazba na plazmatické proteiny je asi 35 %. Propustnost přes BBB a placentární bariéru, stejně jako stupeň průniku do mateřského mléka jsou nízké.

Metabolismus a vylučování

50 % podané dávky se metabolizuje v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. 50 % – vyloučeno beze změny.

T1/2 je 9-12 hodin Asi 98 % látky se vylučuje ledvinami, méně než 2 % – žlučí.

Základní informace

Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.

Fotografie balení tablet CORDINORM

CORDINORM 0,01 tablety N30

CORDINORM 0,005 tablety N90

CORDINORM 0,01 tablety N90

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou na jedné straně. 1 karta. bisoprolol fumarát 2.5 mg Pomocné látky: prosolv – 75.81 mg (mikrokrystalická celulóza – 74.294 mg, koloidní oxid křemičitý – 1.516 mg), sodná sůl kroskarmelózy – 1.692 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) – 4.25 mg stea0.748 mg – XNUMX.

Selektivní beta1-adrenergní blokátor
– arteriální hypertenze – ischemická choroba srdeční (prevence záchvatů anginy pectoris);

— šok (včetně kardiogenního);— kolaps;— plicní edém;— akutní srdeční selhání;— chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;— AV blokáda II a III stupně (bez kardiostimulátoru);— sinoatriální blok;— SSSU;— těžké bradykardie (HR – Prinzmetalova angina – kardiomegalie (bez známek srdečního selhání); – arteriální hypotenze (systolický krevní tlak);

Z centrálního nervového systému: zvýšená únava, slabost, závratě, bolesti hlavy, ospalost nebo nespavost, noční můry, deprese, úzkost, zmatenost nebo ztráta krátkodobé paměti, halucinace, astenie, myastenie, parestézie v končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikací a Raynaudův syndrom ), třes Ze smyslových orgánů: porucha zraku, snížená sekrece slzné tekutiny, suché a bolestivé oči, zánět spojivek Z kardiovaskulárního systému: sinusová bradykardie, pocit bušení srdce, porucha vedení vzruchu v myokardu (až do. rozvoj úplné příčné blokády a zástavy srdce), arytmie, oslabení kontraktility myokardu, rozvoj (zhoršení) chronického srdečního selhání (otoky kotníků, nohou; dušnost), pokles krevního tlaku, ortostatické hypotenze, projev angiospasmu (zvýšené poruchy periferního prokrvení, studené dolní končetiny, Raynaudův syndrom), bolest na hrudi Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, zácpa nebo průjem, zhoršená funkce jater (tmavá moč, zežloutnutí). skléra nebo kůže, cholestáza), změny v aktivitě jaterních enzymů (zvýšení ALT, AST), obsah bilirubinu, triglyceridy, změny chuti Z dýchacího systému: ucpaný nos, potíže s dýcháním při podávání vysokých dávek (z důvodu ztráty selektivita) a/nebo u predisponovaných pacientů – laryngo- a bronchospasmus Z endokrinního systému: hyperglykémie (u pacientů s diabetes mellitus nezávislým na inzulínu), hypoglykémie (u pacientů užívajících inzulín), hypotyreóza Alergické reakce: svědění kůže, vyrážka, kopřivka reakce: zvýšené pocení, kožní hyperémie, exantém, kožní reakce podobné lupénce, exacerbace příznaků psoriázy, alopecie Z krvetvorného systému: trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie Z pohybového aparátu: svalová slabost, křeče lýtkové svaly, bolesti zad, artralgie Z reprodukčního systému: snížené libido a snížená potence Jiné: abstinenční syndrom (zvýšené záchvaty anginy, zvýšený krevní tlak: intrauterinní růstová retardace, hypoglykémie, bradykardie).

Lék se užívá perorálně, ráno, na lačný žaludek. Tablety se polykají celé, bez žvýkání. Jedna dávka je 2.5-5 mg. Obvyklá počáteční dávka je 5 mg jednou denně. V případě potřeby se dávka zvýší na 1 mg jednou denně. Maximální denní dávka pro dospělé je 10 mg Léčba pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin obvykle nevyžaduje úpravu dávky. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (jaterní CC je maximální denní dávka 1 mg. U starších pacientů není nutná úprava dávky. U starších pacientů není úprava dávky nutná.

U pacientů užívajících bisoprolol alergeny používané k imunoterapii nebo alergenové extrakty pro kožní testy zvyšují riziko závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe Radiokontrastní látky obsahující jód pro intravenózní podání zvyšují riziko anafylaktických reakcí při intravenózním podání a léky k inhalaci obecně anestezie (deriváty uhlovodíků) zvyšují závažnost kardiodepresivního účinku a pravděpodobnost poklesu krevního tlaku Při společném použití bisoprolol mění účinnost inzulínu a perorálních hypoglykemických látek, maskuje příznaky rozvoje hypoglykémie (tachykardie, zvýšený krevní tlak). Při současném použití bisoprolol snižuje clearance lidokainu a xanthinů (kromě diphyllinu) a zvyšuje jejich koncentraci v plazmě, zejména u pacientů s původně zvýšenou clearance theofylinu pod vlivem kouření NSAID (kvůli retenci sodíku a blokádě syntézy prostaglandinů ledvinami), GCS a estrogeny (kvůli retenci sodíku) Srdeční glykosidy, methyldopa, reserpin a guanfacin, blokátory vápníkových kanálů (verapamil, diltiazem), amiodaron a další antiarytmika. při současném užívání s bisoprololem se zvyšuje riziko rozvoje nebo zhoršení bradykardie, atrioventrikulárního bloku, srdeční zástavy a srdečního selhání, může-li nifedipin vést k významnému snížení krevního tlaku, diuretika, klonidin, sympatolytika, hydralazin a další antihypertenziva. při současném použití může vést k nadměrnému poklesu krevního tlaku, prodlužuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií a antikoagulační účinek tricyklických a tetracyklických antidepresiv. antipsychotika (neuroleptika), ethanol, sedativa a hypnotika zesilují tlumivý účinek bisoprololu na centrální nervový systém by měla být alespoň 14 dní Nehydrogenované námelové alkaloidy, pokud jsou užívány společně, zvyšuje se riziko rozvoje poruch periferní cirkulace Ergotamin zvyšuje riziko rozvoje poruch periferní cirkulace v plazmě. Rifampicin, pokud se používá současně, zkracuje T1/2 bisoprololu.

Pacient by měl vědět, že léčba by neměla být náhle přerušena nebo doporučená dávka by neměla být měněna bez předchozí konzultace s lékařem Monitorování pacientů užívajících Cordinorm by mělo zahrnovat monitorování srdeční frekvence a krevního tlaku (denně na začátku léčby, poté jednou). každé 1-3 měsíce), provedení EKG, stanovení glykémie u pacientů s diabetem (jednou za 4-1 měsíců). U starších pacientů se doporučuje sledování funkce ledvin (1x za 4-5 měsíců Pacienta je třeba poučit o metodě výpočtu tepové frekvence a poučit o nutnosti lékařské konzultace při tepové frekvenci nižší než 50 tepů/). min Před zahájením léčby u pacientů s komplikovanou bronchopulmonální anamnézou Doporučuje se provést studii funkce zevního dýchání U přibližně 20 % pacientů s angínou jsou betablokátory neúčinné. Hlavní příčinou je těžká koronární ateroskleróza s nízkým ischemickým prahem (srdeční frekvence nižší než 100 tepů/min) a zvýšeným enddiastolickým objemem levé komory, který narušuje subendokardiální průtok krve Účinnost betablokátorů je nižší u kouření tabáku Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli vzít v úvahu, že na pozadí léčby je možné snížení produkce slzné tekutiny u pacientů s feochromocytomem, existuje riziko rozvoje paradoxní arteriální hypertenze (pokud je účinná alfa-. u pacientů s tyreotoxikózou může Cordinorm maskovat určité klinické příznaky tyreotoxikózy (např. tachykardii). Náhlé vysazení léku u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit příznaky u diabetes mellitus, účinek bisoprololu může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů nezvyšuje Cordinorm hypoglykémii vyvolanou inzulinem a nezpožďuje obnovení hladiny glukózy v krvi na normální hodnoty Při současném užívání s klonidinem může být jeho užívání přerušeno pouze několik dní po vysazení přípravku Cordinorm. Zvýšená závažnost reakcí z přecitlivělosti a nedostatek účinku normálních dávek adrenalinu (adrenalinu) na pozadí zhoršené alergické anamnézy. Pokud je nutná plánovaná chirurgická léčba, lék se vysadí 48 hodin před zahájením celkové anestezie. Pokud pacient užil lék před operací, měl by zvolit lék pro celkovou anestezii s minimálním negativním inotropním účinkem Reciproční aktivaci n. vagus lze eliminovat intravenózním podáním atropinu (1-2 mg). sklady (např. reserpin), mohou zesílit účinek beta-blokátorů, takže pacienti užívající takové kombinace léků by měli být pod stálým lékařským dohledem pro detekci arteriální hypotenze nebo bradykardie Pacientům s bronchospastickým onemocněním lze předepsat kardioselektivní adrenergní blokátory v případě intolerance a/nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv, ale dávkování by mělo být přísně kontrolováno. Předávkování je nebezpečné kvůli rozvoji bronchospasmu. V případě zvyšující se bradykardie (méně než 50 tepů/min), arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg), atrioventrikulární blokády, bronchospasmu, komorových arytmií, těžké jaterní a ledvinové dysfunkce u starších pacientů je nutné snížit dávku .