Co dělat v případě předávkování No-shpa? Důsledky předávkování

NoShpa je antispasmodický lék. Indikace: křeče hladkého svalstva spojené s onemocněním žlučových cest, nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, tenesmy močového měchýře, žaludeční vředy a vředy dvanáctníku, gastritida, kardiální křeče atd.

• Výrobce: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private
• Účinná látka: Drotaverin
• ATX kód: A03AD02 Drotaverin
• Všechny formy: No-shpa

Cena produktu 157 rub.
Číslo

Lék je dostupný na lékařský předpis

Struktura

Jedna ampule (2 ml) obsahuje:

účinná látka: drotaverin hydrochlorid – 40 mg;

Pomocné látky: disiřičitan sodný (disiřičitan sodný) – 2,0 mg, ethanol 96 % – 132,0 mg, voda na injekci – do 2,0 ml.

Popis: průhledná kapalina zelenožluté barvy.

Farmakodynamika

Drotaverin je isochinolinový derivát, který vykazuje silný antispasmodický účinek na hladké svaly inhibicí enzymu fosfodiesterázy (PDE). Enzym fosfodiesteráza je nezbytný pro hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibice enzymu fosfodiesterázy vede ke zvýšení koncentrace cAMP, což spouští následující kaskádovou reakci: vysoké koncentrace cAMP aktivují cAMP-dependentní fosforylaci kinázy lehkého řetězce myosinu (MLCK). Fosforylace MLCK má za následek snížení jeho afinity ke komplexu vápník (Ca2+)-kalmodulin, což vede k tomu, že inaktivovaná forma MLCK udržuje svalovou relaxaci. cAMP navíc ovlivňuje cytosolovou koncentraci Ca2+ stimulací transportu Ca2+ do extracelulárního prostoru a sarkoplazmatického retikula. Tento účinek drotaverinu na snížení Ca2+ prostřednictvím cAMP vysvětluje antagonistický účinek drotaverinu na Ca2+.

In vitro drotaverin inhibuje izoenzym PDE-4, aniž by inhiboval izoenzymy PDE-3 a PDE-5. Proto účinnost drotaverinu závisí na koncentracích PDE-4 ve tkáních, jejichž obsah se v různých tkáních liší. PDE-4 je nejdůležitější pro potlačení kontraktilní aktivity hladkých svalů, a proto může být selektivní inhibice PDE-4 užitečná pro léčbu hyperkinetických dyskinezí a různých onemocnění doprovázených spastickými stavy gastrointestinálního traktu.

K hydrolýze c-AMP v myokardu a hladkém svalstvu cév dochází především pomocí izoenzymu PDE-3, což vysvětluje skutečnost, že i přes svou vysokou spasmolytickou aktivitu nemá drotaverin žádné závažné vedlejší účinky na srdce a cévy a žádné výrazné účinky na kardiovaskulární systém.

Drotaverin je účinný při křečích hladkého svalstva neurogenního i svalového původu. Bez ohledu na typ autonomní inervace má drotaverin relaxační účinek na hladké svaly gastrointestinálního traktu, žlučových cest a genitourinárního systému.

Farmakokinetika

Drotaverin a/nebo jeho metabolity mohou v malé míře pronikat placentární bariérou.

In vitro má drotaverin vysokou vazbu na plazmatické proteiny (95-97 %), zejména na albumin, gama a beta globuminy a také na alfa-HDL (lipoproteiny s vysokou hustotou).

U lidí je drotaverin téměř úplně metabolizován O-deethylací. Jeho metabolity se rychle konjugují s kyselinou glukuronovou. Hlavním metabolitem je 4′-desethyldrotaverin, kromě toho byly identifikovány 6-desethyldrotaverin a 4′-desethyldrotaveraldin.

U lidí byl k odhadu farmakokinetických parametrů drotaverinu použit dvoukompartmentový matematický model. Terminální poločas plazmatické radioaktivity byl 16 hodin.

Poločas je 8-10 hodin Během 72 hodin je téměř úplně vyloučen z těla, více než 50 % ledvinami (hlavně ve formě metabolitů) a asi 30 % střevy. Nezměněný drotaverin není detekován v moči.

Indikace

• Křeče hladkého svalstva spojené s onemocněními žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, papilitida.

• Křeče hladkého svalstva močových cest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, tenesmy močového měchýře.

Jako adjuvantní terapie (když nelze použít tabletovou formu)

• Na křeče hladkého svalstva gastrointestinálního původu: žaludeční vřed a vřed dvanáctníku, gastritida, křeče kardie a pyloru, enteritida, kolitida.

• Při gynekologických onemocněních: dysmenorea.

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.

• Hypersenzitivita na disiřičitan sodný.

• Těžké selhání jater nebo ledvin.

• Závažné chronické srdeční selhání.

• Dětství (použití drotaverinu u dětí nebylo studováno v klinických studiích).

V případě arteriální hypotenze (riziko kolapsu).

U těhotných žen.

Období těhotenství a kojení

Jak ukázaly studie reprodukční toxicity na zvířatech a retrospektivní studie klinických údajů, nemělo použití drotaverinu během těhotenství ani teratogenní ani embryotoxický účinek. Navzdory tomu je třeba postupovat opatrně při předepisování drotaverinu těhotným ženám a měl by být používán pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod, při předepisování injekční lékové formy No-shpa® těhotným ženám. je třeba se vyhnout.

Lék by se neměl užívat během porodu (potenciální riziko rozvoje poporodního atonického krvácení).

Vzhledem k nedostatku potřebných klinických údajů se nedoporučuje předepisovat lék během laktace.

Dávkování a podávání

Průměrná denní dávka je 40-240 mg drotaverin-hydrochloridu (rozděleno do 1-3 dávek denně) intramuskulárně.

U akutní koliky (ledvinové nebo žlučové kameny) – 40-80 mg pomalu intravenózně (doba podávání je přibližně 30 sekund).

Upozornění, sledování terapie

Výrobek obsahuje disiřičitan, který může u citlivých jedinců, zejména u osob s astmatem nebo alergií v anamnéze, vyvolat reakce alergického typu včetně anafylaktických příznaků a bronchospasmu. V případě přecitlivělosti na disiřičitan je třeba se vyhnout parenterálnímu použití léku.

Při intravenózním podávání drotaverinu pacientům s nízkým krevním tlakem by měl být pacient kvůli riziku kolapsu ve vodorovné poloze.

Vliv na schopnost řídit auto a další mechanismy

Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích, rozdělené podle orgánových systémů, s uvedením jejich frekvence výskytu v souladu s následujícím stupněm: velmi časté (více než 10 %), časté (více než 1 % a méně než 10 %); méně časté (více než 0,1 a méně než 1 %); vzácné (více než 0,01 % a méně než 0,1 %) a velmi vzácné, včetně ojedinělých hlášení (méně než 0,01 %), neznámá frekvence (frekvenci nelze z dostupných údajů odhadnout).

Ze strany kardiovaskulárního systému

Vzácné: zrychlená srdeční frekvence, snížený krevní tlak.

Ze strany nervového systému

Vzácné: bolest hlavy, závratě, nespavost.

Z gastrointestinálního traktu

Vzácné: nevolnost, zácpa.

Ze strany imunitního systému

Vzácné: alergické reakce (angioedém, kopřivka, vyrážka, svědění).

Byly hlášeny případy smrtelného a nefatálního anafylaktického šoku při užívání léku.

Vzácné: reakce v místě vpichu.

Nadměrná dávka

Předávkování drotaverinem bylo spojeno s poruchami srdečního rytmu a vedení, včetně úplné blokády raménka a srdeční zástavy, které mohou být fatální.

V případě předávkování by pacienti měli být pod přísným lékařským dohledem a měli by dostávat symptomatickou léčbu a léčbu zaměřenou na udržení základních tělesných funkcí.

Interakce

Inhibitory fosfodiesterázy, jako je papaverin, zeslabují antiparkinsonský účinek levodopy. Pokud je drotaverin předepsán současně s levodopou, může se objevit zvýšená rigidita a třes.

S papaverinem, bendazolem a dalšími spazmolytiky (včetně m-anticholinergik)

Drotaverin zvyšuje antispasmodický účinek papaverinu, bendazolu a dalších spazmolytik, včetně m-anticholinergik.

S tricyklickými antidepresivy, chinidinem a prokainamidem

Zvyšuje hypotenzi způsobenou tricyklickými antidepresivy, chinidinem a prokainamidem.

Snižuje spasmogenní aktivitu morfinu.

Fenobarbital zvyšuje antispasmodický účinek drotaverinu.

Podmínky ukládání

Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě 15-25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Dovolená z lékáren

• Výrobce CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private
• Výdej na předpis 1
• Uvolňovací forma: Roztok pro injekce a infuze
• Kategorie: Pro léčbu bolesti a křečí

Výrobce: Biokhimik JSC Antispasmodický prostředek. Indikace: Křeče hladkého svalstva při onemocněních žlučových a močových cest; jako pomocný.

Výrobce: Opella Healthcare Hungary Ltd. NoShpa je antispasmodický lék. Indikace: křeče hladkého svalstva při onemocněních žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza.

Výrobce: Opella Healthcare Hungary Ltd. NoShpa je antispasmodický lék. Indikace: křeče hladkého svalstva při onemocněních žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza.

Výrobce: Opella Healthcare Hungary Ltd. NoShpa je antispasmodický lék. Indikace: křeče hladkého svalstva při onemocněních žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza.

Výrobce: Organika JSC Antispasmodický prostředek. Indikace: křeče hladkého svalstva močových a žlučových orgánů. Křeč hladkého svalstva gastrointestinálního traktu (např.

Výrobce: Borisov ZMP OJSC Antispasmodický prostředek. Indikace: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, papilitida; nefrolitiáza, uretrolitiáza.