Cefabol – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

5 ml
pyritinol dihydrochlorid monohydrát 100 mg,
což odpovídá obsahu pyritinolu 80.5 mg
Pomocné látky: dihydrát sacharinátu sodného – 1.1 mg, methylparaben – 3.25 mg, propylparaben – 1.75 mg, monohydrát kyseliny citronové – 5 mg, sorban draselný – 6.75 mg, povidon – 50 mg, koloidní oxid křemičitý – 50 mg, hydroxyethylcelulóza – 60 mg , glycerol 85% – 250 mg, roztok sorbitolu 70% – 750 mg, speciální přírodní esence – 10 mg, koktejl přírodní esence – 2.5 mg, čištěná voda – 4029.15 mg.

Formy uvolnění

• Suspenze
• Perorální suspenze
• Láhev
• Tablety
• Tablety potahované filmem

Účinná látka

Indikace pro použití

— symptomatická léčba syndromu demence (včetně primární degenerativní demence, vaskulární demence a smíšených forem), doprovázeného poruchou paměti, myšlení, koncentrace, únavy, nedostatku motivace a motivace, afektivních poruch;
– primární degenerativní demence, vaskulární demence a smíšené formy;
– symptomatická terapie chronické mentální retardace;
– posttraumatická encefalopatie;
– cerebrální ateroskleróza;
– následky encefalitidy;
– mentální retardace;
– cerebroastenický syndrom u dětí;
– encefalopatie u dětí.

Kódy ICD-10

• F01 Cévní demence
• F07 Poruchy osobnosti a chování v důsledku onemocnění, poškození nebo dysfunkce mozku
• F07.2 Postotřesový syndrom
• F79 Mentální retardace, blíže neurčená
• F81 Specifické vývojové poruchy scholastických dovedností
• G93.4 Encefalopatie, blíže neurčená
• I67.2 Mozková ateroskleróza
• I69 Následky cerebrovaskulárních onemocnění
• S06 Intrakraniální poranění
• T90 Následky poranění hlavy

Způsoby použití a dávkování

Dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na závažnosti stavu a účinnosti terapie.
Pro dospělé je průměrná dávka 600 mg/den (2 tablety nebo 10 ml suspenze 3krát denně).
Novorozencům se předepisuje Encephabol od 3. dne po narození v dávce 20 mg (1 ml suspenze) denně po dobu jednoho měsíce; U dětí ve věku 2 měsíců a více se dávka zvyšuje o 20 mg (1 ml) každý týden, dokud denní dávka nedosáhne 100 mg (5 ml suspenze).
Dětem ve věku od 1 do 7 let je předepsána denní dávka 50 mg až 300 mg v závislosti na indikaci (2.5-5 ml suspenze 1-3krát denně).
Pro děti starší 7 let je denní dávka od 50 mg do 600 mg (2.5-10 ml suspenze nebo 1-2 tablety 1-3krát denně).
Lék by měl být užíván během jídla nebo po jídle. Pokud je spánek narušen, poslední denní dávka se nemá užívat večer nebo v noci. Vezměte prosím na vědomí, že 1 čajová lžička obsahuje 5 ml suspenze.
Délka léčby závisí na klinickém obrazu onemocnění. V akutních stavech a při předepisování léku ve vysokých dávkách je dosaženo znatelného terapeutického účinku během několika hodin nebo dnů.
U chronických onemocnění (včetně následků traumatického poranění mozku nebo demence) je dosaženo znatelného terapeutického úspěchu po 2-4 týdnech léčby. Optimální a trvalý efekt se obvykle dostaví po 6-12 týdnech. Délka léčby chronických onemocnění by měla být alespoň 8 týdnů.
U novorozenců s vysokým rizikem rozvoje perinatální patologie je průměrná délka léčby 6 měsíců a po 3 měsících je nutné zkontrolovat indikace pro další léčbu.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace
– přecitlivělost na pyritinol.
Relativní kontraindikace
– onemocnění ledvin v anamnéze;
– těžká dysfunkce jater;
– výrazné změny v obraze periferní krve;
– akutní autoimunitní onemocnění (včetně systémového lupus erythematodes);
– myastenie;
– pemfigus.

Použití v těhotenství a laktaci

Pokud je nutné užívat Encephabol během těhotenství nebo kojení (kojení), měl by být zvážen očekávaný přínos pro matku oproti potenciálnímu riziku pro plod nebo kojence.
Pyritinol proniká placentární bariérou a je vylučován v malých množstvích do mateřského mléka.
Experimentální studie neprokázaly přítomnost teratogenních nebo embryotoxických účinků pyritinolu.

Nadměrná dávka

Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky.
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí. V případě potřeby se provádí symptomatická terapie.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem jsou možné; zřídka – ztráta chuti k jídlu, změna citlivosti na chuť, dysfunkce jater (zvýšené hladiny transamináz, cholestáza).
Z centrálního nervového systému: jsou možné poruchy spánku; zřídka – zvýšená excitabilita, bolest hlavy, závratě, únava.
Ostatní: jsou možné alergické reakce různé závažnosti, které se obvykle projevují ve formě vyrážek na kůži nebo sliznicích, svědění a zvýšené tělesné teploty.
Při použití léku podle pokynů v doporučených dávkách je vývoj nežádoucích účinků nepravděpodobný.

Farmakologický účinek

Nootropní lék. Zvyšuje patologicky snížený metabolismus v mozkové tkáni, což je způsobeno zvýšeným příjmem a využitím glukózy, zvyšuje metabolismus nukleových kyselin a uvolňování acetylcholinu v synapsích nervových buněk, zlepšuje cholinergní přenos v nervové tkáni.
Pyritinol pomáhá stabilizovat strukturu membrán neuronových buněk a jejich funkci inhibicí lysozomálních enzymů, čímž zabraňuje tvorbě volných radikálů.
Encephabol zlepšuje reologické vlastnosti krve, zvyšuje plasticitu erytrocytů zvýšením obsahu ATP v jejich membráně, což vede ke snížení viskozity krve a zlepšení průtoku krve.
Zlepšuje krevní oběh v ischemických oblastech mozku, zvyšuje jejich okysličení, zintenzivňuje metabolismus glukózy v primárně ischemických oblastech mozku. V důsledku toho se zlepšují paměťové indikátory a obnovují se narušené metabolické procesy v nervové tkáni, což přispívá k plnému fungování jejích buněk.

Farmakokinetika

Sání a distribuce
Po perorálním podání léčiva se pyritinol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je v průměru 85 % (76-93 %). Po perorálním podání léku v dávce 100 mg je Cmax pyritinolu v plazmě dosaženo po 30-60 minutách.
Vazba na plazmatické proteiny je 20–40 %. Pyritinol a jeho metabolity pronikají do BBB, metabolity se hromadí především v šedé hmotě mozku. Při opakovaném podávání není pozorována žádná akumulace.
Metabolismus a vylučování
Pyritinol je rychle biotransformován za vzniku následujících hlavních metabolitů: 2-methyl-3-hydroxy-4-hydroxymethyl-5-methylmerkaptomethylpyridin a 2-methyl-3-hydroxy-4-hydroxymethyl-5-methylsulfinylmethylpyridin. Konjugované metabolity jsou vylučovány primárně ledvinami. Celková exkrece močí během 24 hodin je 72.4-74.2 %, přičemž většina dávky se vyloučí během prvních 4 hodin po podání. Pouze 5 % se vylučuje střevy. T1/2 je asi 2.5 hodiny.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
V případě poruchy funkce ledvin není dosaženo toxických koncentrací.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Suspenze by měla být skladována při teplotě 20° až 25°C.

Zvláštní instrukce

Pacienti s revmatoidní artritidou a jinými chronickými onemocněními kloubů mají zvýšenou citlivost na sloučeniny obsahující skupinu SH, včetně na pyritinol. U těchto pacientů je zvýšené riziko rozvoje hypersenzitivních reakcí, imunopatologických reakcí a také poruch chuťové citlivosti a jaterních funkcí. Při léčbě této kategorie pacientů je nezbytné systematické sledování obecných krevních a močových testů, jaterních funkcí a imunologických parametrů.
Suspenze encephabolu by neměla být předepisována pacientům s intolerancí fruktózy, protože Přípravek obsahuje sorbol.
Hypersenzitivní reakce na lék se mohou objevit u pacientů s přecitlivělostí na D-penicilamin, protože ten je v chemické struktuře podobný pyritinolu (thiolové skupiny).
Pediatrické použití
Nedoporučuje se předepisovat lék večer a v noci dětem se zvýšenou excitabilitou.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Při používání Encephabolu podle indikací zpravidla neexistují žádná omezení pro ty typy činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce. Vzhledem k pravděpodobnosti individuálních rozdílů v odpovědi jednotlivých pacientů na lék je však třeba vzít v úvahu možnost zhoršení rychlosti psychomotorické reakce na začátku léčby a při zvyšování dávky.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Cefabol ®

Skleněné lahve (1) – kartonové obaly.

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání, bílý nebo bílý s nažloutlým odstínem; citlivý na působení světla.

Rozpouštědlo: voda na injekci (5 ml).

Skleněné lahvičky o objemu 10 ml (1) – kartonové obaly.
Skleněné lahvičky o objemu 10 ml (1) s rozpouštědlem (amp. 1 ks) – kartonové obaly.
Skleněné lahvičky o objemu 10 ml (1) s rozpouštědlem (amp. 1 ks) – blistrové obaly (1) – kartonové obaly.
Skleněné lahvičky o objemu 10 ml (5) – blistrové obaly (1) – kartonové obaly.
Skleněné lahvičky o objemu 10 ml (5) s rozpouštědlem (amp. 5 ks) – blistrové obaly (2) – kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: cefalosporin III generace
Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum-cefalosporin

Farmakologický účinek

Cefotaxim je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální použití. Působí baktericidně. Má široké spektrum antimikrobiálních účinků.

Aktivní proti grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům rezistentním na jiná antibiotika: Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus, včetně kmenů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzingemophilus, para Klebsiella spp. (včetně Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis. (včetně Clostridium perfringens, většina kmenů Clostridium difficile je vůči léčivu rezistentní), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indol, Proteus vulgaris, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (včetně některých kmenů Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (včetně Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Odolný vůči většině beta-laktamáz grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů a stafylokokové penicilináze.

Farmakokinetika

Po jednorázovém intravenózním (IV) podání 1000 mg léčiva je maximální koncentrace (C max) dosaženo po 5 minutách a je 101,7 mcg/ml. Po intramuskulárním (i.m.) podání je Cmax dosaženo po 0.5 h a je 21 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 25–40 %.

Vytváří terapeutické koncentrace ve většině tkání (myokard, kosti, žlučník, kůže, měkké tkáně) a tekutinách (synoviální, perikardiální, pleurální, sputum, žluč, moč, mozkomíšní mok) těla. Distribuční objem: 0.25-0.39 l/kg.

Poločas (T 1/2 ) po intravenózním a intramuskulárním podání je 1 hodina 60 % – 70 % se vyloučí ledvinami v nezměněné podobě, zbytek je ve formě metabolitů (deacetylovaný derivát má baktericidní aktivitu, zatímco druhý). dva metabolity nikoli).

U chronického selhání ledvin (CRF) a u starších lidí se T 1/2 zvyšuje 2krát. T 1/2 u novorozenců je 0.75-1.5 hodiny, u nedonošených novorozenců se zvyšuje na 4,6 hodiny při opakovaném intravenózním podávání v dávce 1000 mg každých 6 hodin po dobu 14 dnů není pozorována akumulace. Přechází do mateřského mléka.

Indikace pro lék Cefabol ®

Závažné bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: