Carvedilol – návod k použití, složení, indikace a kontraindikace

Antihypertenzivum ze skupiny alfa- a beta-adrenergních blokátorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity. Blokuje α 1 -, β 1 – a β 2 -adrenergní receptory. V důsledku blokády β 1 -adrenergních receptorů mírně snižuje vodivost, sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, aniž by došlo k prudké bradykardii. V důsledku blokády α 1 -adrenergních receptorů způsobuje dilataci periferních cév. V důsledku blokády β 2 -adrenoreceptorů se může mírně zvýšit tonus průdušek, některých cév mikrocirkulačního řečiště, ale i tonus a peristaltika střev.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo během 1 hodiny. Biologická dostupnost je 25 %.

Vazba na plazmatické proteiny je 98–99 %. V d — asi 2 l/kg. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Podléhá efektu „prvního průchodu“ játry. Metabolity mají výrazný antioxidační a adrenergní blokující účinek.

T 1/2 — 6-10 h. Plazmatická clearance — 590 ml/min. Vylučuje se převážně žlučí.

U pacientů s poruchou funkce jater se biologická dostupnost může zvýšit až o 80 %.

Indikace účinné látky CARVEDILOL

IHD: prevence záchvatů stabilní anginy pectoris.

Chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie).

Dávkovací režim

Užíváno vnitřně. Počáteční dávka je 12.5 mg jednou denně, poté se dávka zvýší na 1 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit jednou za 25 týdny; maximální dávka je 1 mg/den. U starších pacientů může být účinná dávka 1 mg/den.

Nežádoucí účinek

Z kardiovaskulárního systému: na začátku léčby (účinek první dávky) a při zvýšení dávky jsou možné epizody nadměrného poklesu krevního tlaku (obvykle tyto jevy odezní samy a stav pacienta se stabilizuje bez zvláštních oprava); Při dalším užívání karvedilolu je možná i bradykardie; Méně často jsou pozorovány poruchy periferního prokrvení, záchvaty anginy pectoris, atrioventrikulární blokáda a epizody intermitentní klaudikace; v některých případech zvýšené projevy srdečního selhání.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: je možná slabost, únava, bolest hlavy; v některých případech – poruchy spánku, duševní deprese, parestézie.

Z trávicího systému: zvýšený tonus a střevní motilita; v některých případech změny v aktivitě transamináz v krevní plazmě.

Alergické reakce: zřídka – alergický exantém, svědění.

Dermatologické reakce: kopřivka, reakce připomínající lichen planus, výskyt psoriatických plaků nebo exacerbace již existujícího psoriatického procesu.

Z dýchacího systému: v některých případech – ucpaný nos.

Z hematopoetického systému: v některých případech – trombocytopenie, leukopenie.

Kontraindikace pro použití

AV blokáda II a III, těžká bradykardie, dekompenzované srdeční selhání, šok, bronchiální astma, anamnéza chronických plicních onemocnění s broncho-obstrukčním syndromem, jaterní selhání, těhotenství, kojení, přecitlivělost na karvedilol.

Použití v těhotenství a laktaci

Karvedilol je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Ačkoli neexistují žádné přímé důkazy o embryotoxických nebo fetotoxických účincích karvedilolu, je známo, že prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Blokáda α- a β-adrenergních receptorů u plodu nebo novorozence může vyvolat perinatální nebo neonatální distress syndrom, který se projevuje bradykardií, respirační depresí, hypotermií a hypoglykémií.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při selhání jater.

Použití u dětí

Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím karvedilolu v pediatrii.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů může být účinná dávka 12.5 mg/den.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně u pacientů s onemocněním koronárních tepen a srdečním selháním. Před zahájením léčby srdečního selhání karvedilolem by měla být podána adekvátní terapie k odstranění příznaků dekompenzace.

Při použití karvedilolu u pacientů s onemocněním koronárních tepen je možné snížit spotřebu kyslíku myokardem (v důsledku blokády β 1 -adrenergních receptorů). V tomto ohledu by měl být karvedilol vysazován postupně, aby se zabránilo rozvoji záchvatů anginy pectoris.

U pacientů s endokrinními poruchami může karvedilol maskovat příznaky hypertyreózy a časné příznaky akutní hyperglykémie (na kterou je třeba upozornit pacienty s inzulín-dependentním diabetes mellitus).

Během léčby se nedoporučuje konzumace alkoholu.

Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím karvedilolu v pediatrii.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Na začátku léčby, stejně jako při zvyšování dávky karvedilolu během léčby, byste se měli zdržet řízení auta a jiných činností, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Lékové interakce

Při současném užívání s karvedilolem, antiarytmiky, anestetiky, antihypertenzivy, antianginózními léky a dalšími betablokátory (včetně očních kapek) existuje riziko nežádoucích lékových interakcí.

Při současném užívání inhibitorů izoenzymu CYP2D6 je teoreticky možné zvýšení účinku karvedilolu.

Při současném použití induktorů izoenzymového systému CYP2D6 je možný pokles účinku karvedilolu.

Při současném použití s ​​verapamilem, diltiazemem k intravenóznímu podání se může vyvinout těžká arteriální hypotenze.

Při současném použití s ​​digoxinem se může zvýšit koncentrace digoxinu v krevní plazmě a může se zvýšit riziko rozvoje těžké bradykardie a poruch AV vedení.

Při současném užívání inzulínu a perorálních hypoglykemických léků se může zvýšit riziko rozvoje hypoglykémie.

Při současném použití s ​​klonidinem je možná těžká bradykardie, arteriální hypotenze a poruchy vedení. V případě náhlého vysazení klonidinu u pacientů užívajících karvedilol je možné prudké zvýšení krevního tlaku.

Při současném použití s ​​reserpinem a inhibitory MAO existuje riziko rozvoje těžké arteriální hypotenze a bradykardie.

Při současném použití s ​​rifampicinem se AUC a C max karvedilolu v krevní plazmě snižují.

Fluoxetin inhibuje izoenzym CYP2D6, což vede k inhibici metabolismu karvedilolu a jeho akumulaci. To může zvýšit kardiodepresivní účinek (včetně bradykardie). Fluoxetin a především jeho metabolity se vyznačují dlouhým T 1/2, proto možnost lékové interakce zůstává i několik dní po vysazení fluoxetinu.

Při současném použití s ​​cimetidinem se AUC karvedilolu zvyšuje, aniž by se změnila jeho C max v krevní plazmě.

Při současném použití s ​​cyklosporinem je možné mírné až střední zvýšení koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě.

Při současném použití s ​​deriváty ergotaminu se může periferní oběh zhoršit.

Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností