Cardosal pro tlak: návod k použití, analogy, dávkování, kontraindikace, vedlejší účinky, kompatibilita
Ceny na webu se liší od cen v lékárnách a jsou platné pouze při objednávce na webu. Při příjmu objednávky v lékárně nebude možné přidat produkty za webové ceny, pouze jako samostatný nákup za cenu lékárny. Ceny na webu nejsou veřejnou nabídkou.
Doručíme do jedné z našich lékáren
Koupit s tímto produktem:
Dostupnost: 320 ks
Dostupnost: 384 ks
Dostupnost: 280 ks
Dostupnost: 300 ks
Dostupnost: 320 ks
Dostupnost: 210 ks
Dostupnost: 100 ks
Dostupnost: 152 ks
Dostupnost: 317 ks
Dostupnost: 22 ks
Aktivní složky
Forma vydání
Struktura
1 potahovaná tableta obsahuje: Jádro. Účinná látka: olmesartan medoxomil – 10,00 mg. Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hyprolóza (s nízkým stupněm substituce), monohydrát laktózy, hyprolóza (viskozita 6-10 mPa*s), magnesium-stearát. Skořápka: oxid titaničitý (E 171), mastek, hypromelóza (viskozita 5 mPa*s).
Farmakologický účinek
Antagonista receptoru angiotenzinu II (typ AT1). Více na zdravotním portálu Angiotenzin II je primární vazoaktivní hormon RAAS a hraje významnou roli v patofyziologii arteriální hypertenze prostřednictvím AT1 receptorů. Více viz portál zdraví O olmesartanu se předpokládá, že blokuje všechny účinky angiotenzinu II zprostředkované receptorem AT1, bez ohledu na zdroj a cestu syntézy angiotenzinu II. Více viz portál zdraví U arteriální hypertenze způsobuje olmesartan na dávce závislý dlouhodobý pokles krevního tlaku. Více viz portál zdraví Není prokázán rozvoj arteriální hypotenze po užití první dávky léku, tachykardie při dlouhodobé léčbě (u léků Cardosal 20 a Cardosal 40) a rozvoj abstinenčního syndromu (prudký zvýšení krevního tlaku po vysazení léku). Více viz portál zdraví Užívání olmesartan medoxomilu jednou denně zajišťuje účinné a šetrné snížení krevního tlaku po dobu 1 hodin a účinek po jednorázové dávce je podobný účinku při užívání léku dvakrát denně ve stejné denní dávce. Více viz portál zdraví Hypotenzní účinek olmesartanu se obvykle rozvíjí do 24 týdnů a maximální účinek se rozvíjí přibližně 2 týdnů po zahájení terapie. Více podrobností naleznete na portálu zdraví.
Farmakokinetika
Absorpce a distribuce: Olmesartan medoxomil je proléčivo. Enzymatickým působením ve střevní sliznici a v portální krvi se během vstřebávání z gastrointestinálního traktu rychle přeměňuje na farmakologicky aktivní metabolit olmesartan. Olmesartan medoxomil nebyl v plazmě detekován v nezměněné podobě. Biologická dostupnost olmesartanu je v průměru 25,6 %. Maximální koncentrace (Cmax) olmesartanu v krevní plazmě je dosaženo v průměru 2 hodiny po perorálním podání olmesartan medoxomilu a zvyšuje se přibližně lineárně se zvýšením jednotlivé dávky až na 80 mg. Příjem potravy významně neovlivňuje biologickou dostupnost olmesartanu, takže olmesartan medoxomil lze užívat bez ohledu na příjem potravy. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech olmesartanu v závislosti na pohlaví. Olmesartan se váže na plazmatické proteiny (99,7 %), ale potenciál pro klinicky významné posuny ve vazbě na proteiny v důsledku interakcí olmesartanu s jinými vysoce vázanými a současně podávanými léčivými přípravky je nízký (jak dokazuje absence klinicky významných interakcí mezi olmesartanem a warfarin). Olmesartan se málo váže na krevní buňky. Metabolismus a vylučování: Celková plazmatická clearance je typicky 1,3 l/h (CV 19 %) a je relativně nízká ve srovnání s průtokem krve játry (přibližně 90 l/h). Vylučování ledvinami je přibližně 40%, se žlučí – asi 60%. Intrahepatální oběh olmesartanu je minimální. Protože se většina olmesartanu vylučuje játry, je jeho použití u pacientů s obstrukcí žlučových cest kontraindikováno (viz Kontraindikace). Poločas olmesartanu je 10-15 hodin po opakovaném perorálním podání. Významného účinku terapie je dosaženo po užití několika prvních dávek léku a po 14 dnech opakovaného užívání není pozorována další akumulace. Renální clearance je přibližně 0,5-0,7 l/h a je nezávislá na dávce léku. U pacientů s poruchou funkce ledvin byla plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC) v ustáleném stavu zvýšena přibližně o 62 %, 82 % a 179 % u mírné, středně těžké a těžké poruchy funkce ledvin ve srovnání se zdravými kontrolami dobrovolníci. Po jednorázové perorální dávce byly hodnoty AUC olmesartanu o 6 % a 65 % vyšší u pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Nenavázaná frakce olmesartanu byla 2 hodiny po podání u zdravých dobrovolníků au pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater 0,26, 0,34 a 0,41 %.
Indikace
Esenciální arteriální hypertenze.
Kontraindikace
Obstrukce žlučových cest, selhání ledvin (CC méně než 20 ml/min), stav po transplantaci ledvin (žádné zkušenosti s klinickým použitím), nedostatek laktázy, galaktosémie nebo malabsorpční syndrom, těhotenství, období laktace, věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla zvýšená přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v přípravku.
Bezpečnostní opatření
Účinek přípravku Cardosal 10 na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován, proto je třeba během léčby přípravkem Cardosal 10 dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (mohou být závratě a slabost).
Použití v těhotenství a laktaci
S podáváním olmesartan medoxomilu těhotným ženám nejsou žádné zkušenosti. Vzhledem k existujícím zprávám o závažných teratogenních účincích léků působících přímo na systém renin-angiotensin, jako je tomu u všech léků této třídy, je olmesartan během těhotenství kontraindikován. Pokud během léčby přípravkem Cardosal 10 dojde k otěhotnění, je třeba léčbu přerušit. Neexistují žádné údaje o tom, zda je olmesartan vylučován do mateřského mléka, proto, pokud je nutné užívat přípravek Cardosal 10 během kojení, mělo by být kojení po dobu užívání léku přerušeno.
Dávkování a podávání
Doporučuje se užívat Cardosal perorálně každý den ve stejnou dobu, bez ohledu na příjem potravy 1krát denně. Doporučená počáteční dávka pro dospělé je 10 mg (1 tableta přípravku Cardosal 10) 1krát denně. Pokud nedojde k dostatečnému snížení krevního tlaku při užívání léku v dávce 10 mg/den, lze dávku léku zvýšit na 20 mg/den (je možné použít Cardosal 20). Při nutnosti dodatečného snížení krevního tlaku lze dávku léku zvýšit na maximum – 40 mg/den (lze použít lék Cardosal 40) nebo dodatečně předepsat diuretikum (hydrochlorothiazid). Maximální denní dávka je 40 mg.
Nežádoucí účinky
Možné nežádoucí účinky jsou uvedeny níže v sestupném pořadí četnosti výskytu: velmi časté (více než 110). často (více než 1100 méně než 110). někdy (více než 11000, méně než 1100). vzácné (více než 110 000, méně než 11000 110). velmi vzácné (méně než 000 XNUMX), včetně izolovaných zpráv. Z hematopoetického systému: velmi vzácné – trombocytopenie. Z centrálního nervového systému: někdy – závratě. velmi zřídka – bolest hlavy. Z dýchacího systému: často – faryngitida, rýma. velmi zřídka – kašel, bronchitida. Z trávicího systému: často – průjem, dyspepsie, gastroenteritida. velmi zřídka – bolest břicha, nevolnost, zvracení. Z kůže: velmi vzácné – svědění kůže, vyrážka, angioedém, alergická dermatitida, kopřivka. Z muskuloskeletálního systému: často – bolesti zad, bolesti kostí, artralgie, artritida. velmi vzácné – svalové křeče, myalgie. Z močového systému: často – hematurie, infekce močových cest. velmi zřídka – akutní selhání ledvin. Z laboratorních parametrů: velmi zřídka – zvýšení hladiny kreatininu a močoviny v krevním séru, zvýšení aktivity jaterních enzymů. Z kardiovaskulárního systému: někdy – angina pectoris, tachykardie. zřídka – výrazný pokles krevního tlaku. Ze strany metabolismu: často – zvýšené hladiny CPK, hypertriglyceridémie, hyperurikémie. zřídka – hyperkalémie. Z těla jako celku: často – bolest na hrudi, příznaky podobné chřipce, periferní edém. velmi vzácné – astenie, únava, malátnost, ospalost.
Nadměrná dávka
Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku. Léčba: při výrazném poklesu krevního tlaku se doporučuje položit pacienta na záda se zdviženýma nohama. Doporučuje se výplach žaludku a/nebo podání aktivního uhlí, terapie zaměřená na úpravu dehydratace a poruch metabolismu voda-sůl a doplnění objemu cirkulující krve.
Interakce s jinými léky
Současné užívání s draslík šetřícími diuretiky, doplňky draslíku, náhražkami soli obsahujícími draslík nebo jinými léky, které mohou zvýšit hladiny draslíku v séru (např. heparin), se nedoporučuje, protože to může vést ke zvýšení hladin draslíku v séru (viz bod bezpečnostní pokyny). Antihypertenzní účinek léčby olmesartanem může být zvýšen při použití v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně kyseliny acetylsalicylové v dávkách vyšších než 1 g/den, stejně jako inhibitory cyklooxygenázy-3 (COX-2) a antagonisté receptoru angiotenzinu II, mohou působit synergicky ke snížení glomerulární filtrace. Při současném užívání NSAID a antagonistů receptoru angiotenzinu II může hrozit riziko rozvoje akutního renálního selhání, proto se doporučuje na začátku léčby sledovat renální funkce a také pravidelně přijímat dostatečné množství tekutin. Souběžná léčba však může snížit antihypertenzní účinek antagonistů receptoru angiotenzinu II, což vede k částečné ztrátě jejich terapeutické účinnosti. Při současném použití s antacidy (hydroxid hořečnatý a hlinitý) je možné mírné snížení biologické dostupnosti olmesartanu. Bylo hlášeno reverzibilní zvýšení koncentrací lithia v séru a toxicita při současném podávání lithiových přípravků s inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) a antagonisty receptoru angiotenzinu II, proto se použití olmesartan medoxomilu v kombinaci s lithiovými přípravky nedoporučuje (viz část Zvláštní pokyny). Pokud je nutná vhodná kombinovaná léčba, doporučuje se pravidelné sledování hladin lithia v séru.
Zvláštní instrukce
Symptomatická hypotenze, zvláště po první dávce léku, se může objevit u pacientů se sníženým objemem cirkulující krve a/nebo sníženou hladinou sodíku v důsledku intenzivní diuretické terapie, omezení příjmu soli s jídlem v dietě, jakož i v důsledku průjmu popř. zvracení. Před zahájením užívání přípravku Cardosal 10 je třeba vyloučit relevantní faktory. U pacientů, jejichž cévní tonus a funkce ledvin do značné míry závisí na aktivitě systému renin-angiotenzin-aldosteron (např. tento systém je spojen s možností rozvoje akutní arteriální hypotenze, azotemie, oligurie nebo ve vzácných případech akutního selhání ledvin. Možnost podobného účinku nelze vyloučit při použití antagonistů receptoru angiotenzinu II. Existuje zvýšené riziko rozvoje těžké arteriální hypotenze a renálního selhání, pokud je pacient s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie solitární funkční ledviny léčen léky, které ovlivňují renin-angiotenzin-aldosteronový systém. Při použití přípravku Cardosal 10 u pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje pravidelně kontrolovat hladinu draslíku a kreatininu v krevním séru. Nejsou žádné zkušenosti s použitím přípravku Cardosal 10 u pacientů po nedávné transplantaci ledviny nebo u pacientů v konečném stádiu poškození ledvin (např. CC méně než 12 ml/min). Stejně jako u jiných antagonistů receptoru angiotenzinu II a inhibitorů ACE se může během léčby přípravkem Cardosal 10 vyvinout hyperkalémie, pokud pacient trpí poruchou funkce ledvin a/nebo chronickým srdečním selháním (viz část Interakce s jinými léčivými přípravky). U pacientů v této rizikové skupině se doporučuje sledování hladiny draslíku v séru. Stejně jako u jiných antagonistů receptoru angiotenzinu II se kombinace lithia a přípravku Cardosal 10 nedoporučuje (viz část Interakce s jinými léčivými přípravky). Stejně jako u jiných antagonistů receptoru angiotenzinu II je u pacientů černošské rasy trpících arteriální hypertenzí účinnost léčby přípravkem Cardosal 10 poněkud nižší než u pacientů jiné rasy. Stejně jako u jiných antihypertenziv může nadměrné snížení krevního tlaku u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo cerebrovaskulární insuficiencí vést k infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhodě. Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.