Brilinta tablety 90 mg – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

V poslední době lze v různých městech Ruska stále častěji vidět lesklé černé zahraniční auto s tímto sloganem na zadním okně: „Práce + auto jako dárek“. S takovými auty jsem se také nejednou setkal. Ale fráze „auto jako dárek“ mě vždy zmátla a najednou jsem chtěl přijít na to, co se tady děje. V zásadě jsem nemusel dlouho čekat ani hledat. Sám jsem dostal lákavou nabídku stát se partnerem nové společnosti přímého prodeje na našem ruském trhu LR Health & Beauty Systems.

Jak se ukázalo, na našem ruském trhu se objevil v roce 2011. Jedná se o německou společnost, která působí na německém trhu již od roku 1985. Výrobek, který společnost prodává, je vyroben z přírodních surovin, konkrétně z aloe vera. Společnost má jediný aktivní katalog, který představuje kosmetické produkty a parfémy od světových hvězd jako je Michael Schumacher, Heidi Klum, Bruce Willis a mnoho dalších.

Upřímně řečeno, výběr v katalogu není bohatý. Představuje se tam i parfém. Je to (parfém) také obchodní značka stejných hvězd, tedy autorská značka. Představeno je pouze 40 vůní. Některé se mi líbily, ale většina z nich byla taková. Pokud porovnáte cenu a kvalitu, koupíte ji levněji např. ve stejném Avonu nebo Oriflame.

Říct, že se mi nabízený produkt nelíbil, by bylo z mé strany nespravedlivé. Kosmetická řada je velmi kvalitní, skutečně vyrobená z přírodních surovin. V podstatě všechno tam, kromě parfému, samozřejmě, je vyrobeno z extraktu aloe vera. Jedná se o různé krémy, šampony a kondicionéry na vlasy, všelijaké spreje a masti)))) Moc se mi líbila dóza na odlakování nehtů. Efektivní, nepřehledné a drahé. K dispozici je také pitný gel na bázi aloe vera. Říká se, že je to zázračný lék na 33 nemocí, ale nějak jsem se to na sobě neodvážil vyzkoušet. Existují také různé doplňky stravy, opět na bázi stejného aloe vera. To je v podstatě to, co jsem chtěl napsat o navrhovaném produktu.

Nyní chci mluvit o samotné politice společnosti. Protože se jedná o společnost přímého prodeje, znamená to přítomnost konzultantů. Tam se jim říká partneři. Říkejte tomu, jak chcete. podstata toho se stejně nezmění. Předplatné společnosti
samozřejmě je to placené. Oproti registraci u Oriflame to stojí majlant. Chcete-li se jednoduše stát „katalogovou dívkou“ a nakupovat se slevou až 40 %, společnost požaduje jednorázový vstupní poplatek ve výši 1900 rublů. Za tyto peníze vám přidělí registrační číslo a dají vám na výběr buď parfémovou krabičku složenou ze 40 vzorků, ale zabalenou ve stylové krabičce, nebo tzv. domácí lékárničku. skládající se ze 3 produktů vyrobených z aloe vera.

Chcete-li se připojit ke společnosti s následným cílem vytvořit tam strukturu, budete muset zaplatit od 8 do 51 tisíc rublů. Částka závisí na tom, jaký balíček předplatného si vyberete. Zde již můžete získat body, abyste získali kvalitní německé hodinky v hodnotě 15 tisíc rublů a vytvořili si strukturu od stejných partnerů jako vy.

Pokud vyloučíte náklady na předplatné, vše se zdá velmi jednoduché. Tady je vaše práce, drahý člověče. Pokud odvedete dobrou práci, dáme vám auto, a ne ledajaké, ale skutečný německý Volkswagen Polo. Ale zase nic jako oběd zdarma neexistuje!

Jelikož jsem dostal nabídku na spolupráci, musel jsem odpovědět. Sama jsem už prošla Oriflame, Avon, Infinum (kdo si pamatuje?) a celou hromadu dalších podobných firem. Řeknu jedno, je to dobré všude tam, kde NEJSME.

Tato společnost se nesoustředí na práci, ale na získání auta zdarma. O autě ale partneři mlčí. Nooo, samozřejmě, že mají. Jak je to dobré a úžasné, ale po otázce, kdo to auto zaplatí, jsem jasnou odpověď neslyšel. Musel jsem hledat a přemýšlet o odpovědi na svou vlastní otázku. Našel jsem to. Trik se ukázal být v tom, že společnost skutečně dává auto, ale není to dárek. Jedná se o koupi vozu na leasing. Leasing je dlouhodobý pronájem s následným právem koupě (ostatně mé ekonomické vzdělání nebylo marné). Výsledkem je, že poté, co jsem se znovu prohrabal na internetu, porovnal některá fakta a provedl malý výpočet na kalkulačce, jsem dostal toto. Po dosažení 4000 bodů může partner vstoupit do auto programu a získat auto. Předpokládejme, že tržní hodnota tohoto vozu bude 650 tisíc rublů. Partner bude muset ještě zaplatit 260 tisíc rublů z vlastní kapsy. získat kýžený „dárek“ a pak dalších 5 let platit společnosti měsíčně, jen to již nebude LR, ale korporace Volkswagen, protože to bude ten, kdo vám zařídí leasing, 10 tisíc rublů. Po skončení leasingového programu budete muset vůz koupit za 30 % jeho původní ceny. Celkově bude váš dárek stát 1035000 XNUMX XNUMX rublů. Za tuto částku si můžete koupit auto bez této společnosti.

To je politika společnosti pro získávání partnerů. Z nějakého důvodu nemohu najít další slova. Přirozeně. Odmítl jsem spolupracovat s takovým monstrem přímého prodeje. Nechci se pořád zadlužovat. Taky ti neradím. Děkuji všem. kteří dočetli moji recenzi až do konce. Ať se vám daří.

Na základě oficiálních pokynů k použití léku, schválených výrobcem a připravených pro tištěné vydání průvodce Vidal 2017.

Datum aktualizace: 2020.10.26

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Nadměrná dávka
• Lékové interakce
• Podmínky dovolené z lékáren
• Podmínky skladování
• Datum vypršení platnosti
• Kontakty pro odvolání

Držitel osvědčení o registraci:

Vyrobeno:

ASTRAZENECA, AB (Švédsko) nebo ASTRAZENECA INDUSTRIES, OOO (Rusko)

Kontrola kvality balení a uvolňování:

ASTRAZENECA, AB (Švédsko) nebo ASTRAZENECA INDUSTRIES, OOO (Rusko) nebo ZIO-ZDOROVYE, ZAO (Rusko)

Kontakty pro dotazy:

ATX kód: B01AC24 (Ticagrelor)
Účinná látka: tikagrelor
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 90 mg: 14, 56 nebo 168 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Brilinta ®

Potahované tablety jsou žluté, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „90“ nad „T“ na jedné straně.

Pomocné látky: mannitol – 126 mg, hydrogenfosforečnan vápenatý – 63 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 9 mg, hyprolóza – 9 mg, stearát hořečnatý – 3 mg.

Složení potahové vrstvy: hypromelosa 2910 – 5.6 mg, oxid titaničitý (E171) – 1.7 mg, mastek – 1 mg, makrogol 400 – 0.6 mg, žluté barvivo oxidu železitého (E172) – 0.1 mg.

14 ks. — blistry vyrobené z Al/PVC/PVDC (1) — kartonové obaly s kontrolou prvního otevření.
14 ks. — blistry vyrobené z Al/PVC/PVDC (4) — kartonové obaly s kontrolou prvního otevření.
14 ks. — blistry vyrobené z Al/PVC/PVDC (12) — kartonové obaly s kontrolou prvního otevření.

Klinická a farmakologická skupina: Protidestičková látka
Farmakoterapeutická skupina: Protidestičková látka

Farmakologický účinek

Brilinta® obsahuje tikagrelor, člen chemické třídy cyklopentyltriazolopyrimidinů, což je selektivní a reverzibilní přímo působící antagonista receptoru P2Y 12, který zabraňuje aktivaci a agregaci krevních destiček zprostředkované P2Y 12 zprostředkovanou ADP. Ticagrelor nebrání vazbě ADP, ale jeho interakce s receptorem P2Y 12 krevních destiček zabraňuje přenosu signálu indukovanému ADP. Protože Protože krevní destičky jsou zapojeny do iniciace a/nebo rozvoje trombotických komplikací aterosklerózy, bylo prokázáno, že inhibice funkce krevních destiček snižuje riziko kardiovaskulárních příhod, jako je smrt, infarkt myokardu nebo mrtvice.

Ticagrelor má další mechanismus účinku zvýšením lokálních koncentrací endogenního adenosinu inhibicí endogenního nukleosidového transportéru 1 (ENT-XNUMX).

Adenosin se tvoří lokálně v oblastech hypoxie a poškození tkání uvolňováním ATP a ADP. Ticagrelor inhibuje ENT-1 a prodlužuje T 1/2 adenosinu, čímž zvyšuje jeho lokální extracelulární koncentraci a zvyšuje lokální adenosinovou odpověď. Ticagrelor nemá žádný klinicky významný přímý účinek na adenosinové receptory (A 1, A 2A, A 2B, A 3 ) a není metabolizován na adenosin. Adenosin má následující účinky, které zahrnují: vazodilataci, kardioprotekci, inhibici agregace krevních destiček, modulaci zánětu a výskyt dušnosti, které mohou ovlivnit klinický profil tikagreloru. U zdravých dobrovolníků a u pacientů s akutním koronárním syndromem (ACS) bylo prokázáno, že tikagrelor potencuje následující účinky adenosinu: vazodilatace (měřená jako zvýšení průtoku krve koronárními cévami u zdravých dobrovolníků; bolest hlavy), inhibice funkce krevních destiček (in vitro v lidské plné krvi) a dušnost. Souvislost zvýšených lokálních koncentrací adenosinu s klinickými výsledky (morbidita a mortalita) však nebyla prokázána.

U pacientů se stabilním onemocněním koronárních tepen začíná tikagrelor rychle působit na pozadí užívání kyseliny acetylsalicylové, což potvrzují výsledky stanovení průměrné hodnoty inhibice agregace trombocytů (PAI): 0.5 hodiny po užití tikagreloru při zátěži dávka 180 mg, průměrná hodnota PAI je přibližně 41 %, maximální hodnota IAT 89 % je dosažena 2-4 hodiny po užití léku a je udržována po dobu 2-8 hodin U 90 % pacientů je konečná hodnota IAT of více než 70 % je dosaženo 2 hodiny po užití léku.

Pokud je plánován bypass koronární arterie (CABG), riziko krvácení se zvyšuje, pokud je tikagrelor vysazen méně než 96 hodin před výkonem.

Údaje o přechodu z jednoho léku na druhý

Přechod z klopidogrelu na tikagrelor vede k absolutnímu zvýšení IAT o 26.4 %, zatímco přechod z tikagreloru na klopidogrel vede k absolutnímu poklesu IAT o 24.5 %. Z klopidogrelu na tikagrelor je možné přejít bez přerušení antitrombotického účinku.

Studie PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes) zahrnovala 18 624 pacientů, u kterých se během 24 hodin rozvinuly příznaky nestabilní anginy pectoris, infarktu myokardu bez elevace ST nebo infarktu myokardu s elevací ST a byli léčeni konzervativně nebo perkutánní koronární intervencí (PCI). ), nebo CABG. V této studii byl tikagrelor 90 mg dvakrát denně srovnáván s klopidogrelem 2 mg denně za přítomnosti denního aspirinu z hlediska účinnosti v prevenci složeného cílového ukazatele kardiovaskulární smrti, infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody ovlivněním incidence kardiovaskulárních úmrtí a infarktů myokardu. Nasycovací dávka byla 75 mg klopidogrelu (300 mg bylo povoleno i během PCI) nebo 600 mg tikagreloru.

Účinek tikagreloru byl zřejmý brzy (30% snížení absolutního rizika (ARR) a 0.6% snížení relativního rizika (RRR) v den 12), s trvalým účinkem terapie po dobu 12 měsíců, což vedlo k ARR 1.9% a RRR v průběhu roku o 16 %.

Brilinta® snižuje relativní riziko složeného cílového bodu (kompozit kardiovaskulárního úmrtí, infarktu myokardu a cévní mozkové příhody) u pacientů s nestabilní anginou pectoris, infarktem myokardu bez elevace ST segmentu a infarktem myokardu s elevací ST segmentu o 16 % (pravděpodobnost poměr (OR) 0.84; 95% interval spolehlivosti /CI/ 0.77-0.92; p=0.0003), kardiovaskulární úmrtí o 21 % (OR 0.79; 95% CI 0.69-0.91; p=0.0013), infarkt myokardu o 16 % (OR); 0.84; 95 % CI 0.75-0.95;

Účinnost přípravku Brilinta® byla prokázána u různých podskupin pacientů, bez ohledu na tělesnou hmotnost, pohlaví, anamnézu diabetes mellitus, tranzitorní ischemickou ataku nebo nehemoragickou cévní mozkovou příhodu, revaskularizaci, konkomitantní terapii (včetně heparinu, inhibitorů glykoproteinových IIb/IIIa receptorů) konečná diagnóza (infarkt myokardu bez elevace ST segmentu, infarkt myokardu s elevací ST segmentu a nestabilní angina pectoris) a léčba plánovaná při randomizaci (invazivní nebo konzervativní).

Další analýza naznačila možnou souvislost s dávkou kyseliny acetylsalicylové; To se projevilo ve skutečnosti, že při užívání přípravku Brilinta® v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve vyšších dávkách byla pozorována snížená účinnost. Doporučená dávka kyseliny acetylsalicylové pro nepřetržité užívání v kombinaci s Brilinta® je 75-150 mg.

Studie přípravku Brilinta® prokázala statisticky významnou RR pro složený cílový ukazatel kardiovaskulární smrti, infarktu myokardu a cévní mozkové příhody u pacientů s akutním koronárním syndromem plánovaným k invazivní intervenci (RR 16 %, AAR 1.7 %, p=0.0025). Průzkumná analýza účinnosti přípravku Brilinta® také ukázala RR pro primární cílový bod u pacientů s akutním koronárním syndromem, kterým byla přidělena konzervativní terapie (RR 15 %, ARR 2.3 %, nominální p=0.0444). U pacientů po stentování byl při použití tikagreloru pozorován pokles výskytu trombózy stentu (RRR 32 %, ARR 0.6 %, nominální p=0.0123).

Brilinta® způsobila statisticky významné 16% (2.1%) RRR pro složený cílový ukazatel smrti ze všech příčin, infarktu myokardu a cévní mozkové příhody.

RR úmrtí ze všech příčin u přípravku Brilinta® bylo 22 % na nominální hladině významnosti p=0.0003 a ARR bylo 1.4 %.

Kombinované kritérium účinnosti a bezpečnosti

Složený cílový ukazatel kombinované účinnosti a bezpečnosti (úmrtí z kardiovaskulárních příčin, infarkt myokardu, mrtvice nebo velké krvácení, jak je definováno ve studii PLATO) potvrzuje, že během 12 měsíců po akutním koronárním syndromu není příznivý účinek tikagreloru kompenzován závažným krvácivé příhody (RRR 8 %, SAR 1.4 %, OR 0.92; p=0.0257).

Farmakokinetika

Ticagrelor se vyznačuje lineární farmakokinetikou; Expozice tikagreloru a aktivnímu metabolitu (AR-C124910XX) je přibližně úměrná dávce až do 1260 mg.

Ticagrelor se rychle absorbuje s průměrnou hodnotou T max přibližně 1.5 hodiny Po podání 124910 mg tikagreloru nalačno dochází rychle k tvorbě hlavního cirkulujícího metabolitu AR-C2.5XX (také aktivního) z tikagreloru max je 90 ng/ml, AUC — 529 ng×h/ml.

Průměrná absolutní biologická dostupnost tikagreloru je 36 %. Příjem jídla s vysokým obsahem tuku neovlivňuje Cmax tikagreloru ani AUC aktivního metabolitu, ale má za následek 21% zvýšení AUC tikagreloru a 22% snížení Cmax aktivního metabolitu. Tyto malé změny mají minimální klinický význam; Ticagrelor lze proto podávat bez ohledu na příjem potravy.

Ticagrelor jako suspenze rozdrcených tablet v pitné vodě užívaný perorálně nebo podávaný do žaludku nazogastrickou sondou je bioekvivalentní tikagreloru užívanému perorálně ve formě tablet Brilinta® (AUC a C max tikagreloru a aktivního metabolitu v rozmezí 80–125 % ).

V případě podání suspenze byla počáteční expozice (0.5 h a 1 h po podání) vyšší než při podání tikagreloru ve formě tablet Brilinta®, ale poté (od 2 h do 48 h) byl koncentrační profil téměř stejný. stejný.

Vazba tikagreloru a jeho aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je vysoká (>99 %). Vd tikagreloru v ustáleném stavu je 87.5 l.

CYP3A4 je hlavní izoenzym zodpovědný za metabolismus tikagreloru a tvorbu aktivního metabolitu a jeho interakce s jinými substráty CYP3A se pohybují od aktivace po inhibici. Ticagrelor a aktivní metabolit jsou slabé inhibitory P-glykoproteinu (P-gp).

Hlavním metabolitem tikagreloru je AR-C124910XX, který je také aktivní na základě in vitro vazebných testů na destičkový P2Y 12 ADP receptor. Systémová expozice aktivnímu metabolitu je přibližně 30-40 % systémové expozice tikagreloru.

Primární cestou eliminace tikagreloru je jaterní metabolismus. Při podání izotopicky značeného tikagreloru se v průměru přibližně 57.8 % radioaktivity vyloučí stolicí a 26.5 % močí. Vylučování tikagreloru a aktivního metabolitu močí představuje méně než 1 % dávky. Aktivní metabolit je vylučován hlavně žlučí. Průměrný T 1/2 tikagreloru a aktivního metabolitu byl 7 a 8.5 h, v daném pořadí.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Starší pacienti (75 let a starší) měli vyšší expozici tikagreloru (C max a AUC přibližně o 25 % vyšší) a aktivnímu metabolitu ve srovnání s mladšími pacienty. Tyto rozdíly nejsou považovány za klinicky významné.

Neexistují žádné údaje o použití tikagreloru u dětí.

Ženy měly vyšší expozici tikagreloru a aktivnímu metabolitu ve srovnání s muži. Tyto rozdíly nejsou považovány za klinicky významné.

Průměrná biologická dostupnost léku u asijských pacientů je o 39 % vyšší než u bělochů. Biologická dostupnost přípravku Brilinta® je o 18 % nižší u pacientů černé pleti ve srovnání s pacienty bílé pleti.

Expozice tikagreloru byla přibližně o 20 % nižší a aktivnímu metabolitu přibližně o 17 % vyšší u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl

C max a AUC tikagreloru byly o 12 % a 23 % vyšší u pacientů s mírnou poruchou funkce jater ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Ticagrelor nebyl studován u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater, takže jeho použití u této populace pacientů je kontraindikováno.

Indikace pro lék Brilinta ®

V kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou: