Bi-Prestarium – návod k použití, indikace, kontraindikace, vedlejší účinky
Amlessa, Amlodipin + Perindopril, Amlopress, Arentopres, Hypernic, Co-Amlessa, Coverex, Co-Prenessa, Noliprel Arginine, Noliprel Bi-Forte, Ordilat, Parnavel, Perindopril Krka, Perinpress, Peristar, Perlicor, Piristar, Prenessa, Prestarium A Prestarium Combi, Promepril, Hiten, Erupnil, Erupnil Plus
Účinná látka
Farmakologická skupina
Ze stejné farmakologické skupiny
Recept
Mezinárodní:
Rp: Perindoprili 0,004
Dtd: №10 v tab.
S: 1 tableta 1x denně
Rusko:
Rp: Tab. Perindopril 0,004
Dtd: №10.
S: 1 tableta 1x denně
Formulář receptu – 107-1/u
Farmakologický účinek
Perindopril je ACE inhibitor. Angiotensin-konvertující enzym je exopeptidáza, která přeměňuje angiotenzin I na vazokonstrikční angiotensin II a štěpí bradykinin, který má vazodilatační účinek, na neaktivní heptapeptid. Inhibice ACE vede ke snížení plazmatických hladin angiotenzinu II, což má za následek zvýšenou aktivitu plazmatického reninu a sníženou sekreci aldosteronu. Vzhledem k tomu, že ACE inaktivuje bradykinin, je inhibice ACE doprovázena zvýšením aktivity jak cirkulujícího, tak tkáňového kalikrein-kininového systému, přičemž je aktivován také prostaglandinový systém. Je možné, že tento účinek je součástí mechanismu antihypertenzního působení ACE inhibitorů a také mechanismu rozvoje některých nežádoucích účinků těchto léků (např. kašel). Perindopril uplatňuje svůj terapeutický účinek prostřednictvím svého aktivního metabolitu perindoprilátu. Arteriální hypertenze Perindopril je účinný při léčbě arteriální hypertenze (AH) jakékoli závažnosti. Na pozadí jeho použití je zaznamenán pokles systolického i diastolického krevního tlaku v poloze vleže a ve stoje. Perindopril snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, což vede ke snížení zvýšeného krevního tlaku a zlepšení průtoku periferní krve beze změny srdeční frekvence. Užívání perindoprilu zpravidla vede ke zvýšení průtoku krve ledvinami, ale rychlost glomerulární filtrace se nemění. Antihypertenzní účinek léčiva dosahuje svého maxima 4-6 hodin po jednorázové perorální dávce a trvá 24 hodin. Antihypertenzní účinek na konci dne po jedné dávce léku je přibližně 87-100% maximálního antihypertenzního účinku. Snížení krevního tlaku je dosaženo poměrně rychle. U pacientů s pozitivní odpovědí na léčbu se krevní tlak normalizuje do jednoho měsíce a není pozorován žádný návykový efekt. Přerušení léčby není doprovázeno rozvojem abstinenčního syndromu. Perindopril má vazodilatační účinek, pomáhá obnovit elasticitu velkých tepen a strukturu cévní stěny malých tepen a také snižuje hypertrofii levé komory. Současné užívání thiazidových diuretik zvyšuje antihypertenzní účinek. Kombinace ACE inhibitoru a thiazidového diuretika také snižuje riziko rozvoje hypokalemie při užívání diuretik. Srdeční selhání Perindopril normalizuje srdeční funkci snížením preloadu a afterloadu. U pacientů s chronickým srdečním selháním užívajících perindopril bylo zjištěno: snížení plnícího tlaku v levé a pravé srdeční komoře; snížení celkové periferní vaskulární rezistence; zvýšení srdečního výdeje a zvýšení srdečního indexu. Bylo prokázáno, že pokles krevního tlaku po první dávce přípravku Perindopril-SZ u pacientů s chronickým srdečním selháním (CHF) I-II funkční třídy podle klasifikace NYHA se statisticky významně nelišil od změny krevního tlaku u placeba. skupina. Ischemická choroba srdeční (ICHS) Při užívání perindoprilu v dávce 8 mg/den dochází k významnému snížení absolutního rizika komplikací stanoveného hlavním kritériem účinnosti (úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění, výskyt nefatálních myokardu infarkt a/nebo srdeční zástava s následnou úspěšnou resuscitací), takže stejné snížení absolutního rizika je pozorováno u pacientů, kteří dříve prodělali infarkt myokardu nebo koronární revaskularizaci. Farmakokinetika Absorpce Při perorálním podání se perindopril rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 1 hodině. Biologická dostupnost je 65-70%. Cmax perindoprilátu (aktivního metabolitu) v krevní plazmě je dosaženo 3-4 hodiny po perorálním podání. Současný příjem potravy zpomaluje přeměnu perindoprilu na perindoprilát, a tím ovlivňuje biologickou dostupnost. Proto by měl být lék užíván perorálně jednou denně, ráno, před jídlem. Distribuční Vd volného perindoprilátu je přibližně 0.2 l/kg. Vazba perindoprilátu na plazmatické proteiny je nevýznamná a závislá na dávce. Rovnovážného stavu je dosaženo do 4 dnů. Při dlouhodobém užívání se perindopril nekumuluje. Metabolismus Přibližně 20 % celkového množství absorbovaného perindoprilu se přemění na perindoprilát, aktivní metabolit. Kromě perindoprilátu se tvoří dalších 5 metabolitů, které nevykazují farmakologickou aktivitu. Poločas eliminace perindoprilu z krevní plazmy je 1 hodina. Perindoprilát je vylučován ledvinami, T1/2 volné frakce je 3-5 hodin.
Farmakodynamika
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Farmakokinetika
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Způsob aplikace
Pro dospělé:
Perorálně, před jídlem, jednou denně, ve stejnou dobu.
U arteriální hypertenze je počáteční dávka 4 mg, v případě potřeby se dávka zvyšuje na maximální denní dávku 8 mg v intervalu 3–4 týdnů.
pro renovaskulární arteriální hypertenzi – 2 mg;
u pacientů patřících do rizikové skupiny (srdeční selhání třídy IV NYHA, vyšší věk, zpočátku nízký krevní tlak, porucha funkce ledvin, kombinace s diuretiky, vysoké riziko rozvoje nežádoucích účinků) – 1 mg
pro srdeční selhání – 2-4 mg jednou denně;
k prevenci recidivující cévní mozkové příhody (kombinovaná terapie s indapamidem) – počáteční dávka je 2 mg po dobu prvních 2 týdnů, poté se dávka zvyšuje na 4 mg během dalších 2 týdnů před zavedením indapamidu;
při stabilním onemocnění koronárních tepen – úvodní dávka je 4 mg po dobu 2 týdnů, poté by měla být denní dávka zvýšena na 8 mg (v závislosti na funkci ledvin).
V případě selhání ledvin se dávkování určuje podle kreatininu Cl: při kreatininu Cl nad 60 ml/min – 4 mg/den, 30–60 ml/min – 2 mg/den, 15–30 ml/ min – 2 mg obden, pod 15 ml/min – 2 mg za den dialýzy (dialyzační Cl perindoprilátu – 70 ml/min). Udržovací dávka se volí individuálně v závislosti na snášenlivosti léku, terapeutickém účinku a stavu pacienta.
Indikace
— Arteriální hypertenze, vč. renovaskulární, chronické srdeční selhání;
— prevence rekurentní cévní mozkové příhody u pacientů, kteří prodělali cévní mozkovou příhodu nebo tranzitorní ischemickou ataku (mikromrtvici) (kombinovaná léčba s indapamidem);
– stabilní ischemická choroba srdeční: snížení rizika kardiovaskulárních komplikací u pacientů se stabilní ischemickou chorobou srdeční.
Kontraindikace
— Angioedém v anamnéze, současné užívání aliskirenu a léků obsahujících aliskiren u pacientů s diabetes mellitus nebo poruchou funkce ledvin (SCF – těhotenství
– laktace
– děti a mladiství do 18 let.
– přecitlivělost na perindopril, přecitlivělost na jiné ACE inhibitory.
Zvláštní instrukce
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Nežádoucí účinky
— Z hematopoetického systému:
eozinofilie, snížený hemoglobin a hematokrit, trombocytopenie, leukopenie/neutropenie, agranulocytóza, pancytopenie, hemolytická anémie u pacientů s vrozeným deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.
– Ze strany metabolismu:
hypoglykémie, hyperkalémie, reverzibilní po vysazení léku, hyponatrémie.
— Z nervového systému:
parestézie, bolest hlavy, závratě, vertigo, poruchy spánku, labilita nálady, ospalost, synkopa, zmatenost.
— Ze smyslů:
zrakové postižení, tinnitus.
— Ze strany SSS:
nadměrná hypotenze a související příznaky, vaskulitida, tachykardie, palpitace, srdeční arytmie, angina pectoris, infarkt myokardu a cévní mozková příhoda, pravděpodobně v důsledku nadměrné hypotenze u vysoce rizikových pacientů.
— Z dýchacího systému:
kašel, dušnost, bronchospasmus, eozinofilní pneumonie, rýma.
— Z trávicího systému:
zácpa, nevolnost, zvracení, bolest břicha, poruchy chuti, dyspepsie, průjem, sucho v ústech, pankreatitida, hepatitida (cholestatická nebo cytolytická).
— Z kůže a podkožního tuku:
svědění kůže, vyrážka, fotosenzitivita, pemfigus, zvýšené pocení.
— Alergické reakce:
angioedém, kopřivka, multiformní erytém.
— Z muskuloskeletálního systému:
svalové křeče, artralgie, myalgie.
— Z močového systému:
selhání ledvin, akutní selhání ledvin.
— Z reprodukčního systému:
erektilní dysfunkce.
— Obecné reakce:
astenie, bolest na hrudi, periferní edém, slabost, horečka, pády.
— Z laboratorních indikátorů:
zvýšená aktivita jaterních transamináz a bilirubinu v krevním séru, zvýšená koncentrace močoviny a kreatininu v krevní plazmě.
Nadměrná dávka
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Lékové interakce
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Forma vydání
Tablety 2mg, 4mg a 8mg v blistrech v balení č.30.