Azitsid – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Pro perorální podání: infekce horních (streptokoková faryngitida/tonzilitida) a dolních (bakteriální bronchitida, intersticiální a alveolární pneumonie, exacerbace chronické bronchitidy) dýchacích cest, orgánů ORL (otitis media, laryngitida a sinusitida), urogenitálního systému (uretritida a cervicitida), kůže a tkáně měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy), chronické stadium erythema migrans (lymská borelióza), onemocnění žaludku a dvanáctníku související s Helicobacter pylori.

Pro infuze: těžké infekce způsobené citlivými kmeny mikroorganismů: komunitní pneumonie, infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů.

Farmakologický účinek léku Azithromycin

Váže se na podjednotku 50S ribozomů, inhibuje peptidovou translokázu ve fázi translace a potlačuje biosyntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií ve vysokých koncentracích, je možný baktericidní účinek.

Spektrum účinku je široké a zahrnuje grampozitivní (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, streptokoky skupiny C, F, G, Streptococcus viridans)s výjimkou těch, které jsou rezistentní na erythromycin, a gramnegativní (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) mikroorganismy, anaeroby (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), chlamydie (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), mykobakterie (komplex Mycobacteria avium), mykoplazma (Mycoplasma pneumoniae), ureaplasma (Ureaplasma urealyticum)spirochety (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Stabilní v kyselém prostředí, lipofilní a při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po jednorázové perorální dávce 500 mg je biologická dostupnost 37 % (first-pass efekt), C_max (0,4 mg/l) vzniká po 2–3 hodinách, zdánlivý distribuční objem je 31,1 l/kg, vazba na bílkoviny je nepřímo úměrná koncentraci v krvi a je 7–50 %, T_1/2 — 68 h Stabilních plazmatických hladin je dosaženo během 5–7 dnů. Snadno prochází histohematickými bariérami a vstupuje do tkání. Je také transportován fagocyty, polymorfonukleárními leukocyty a makrofágy do místa infekce, kde se uvolňuje v přítomnosti bakterií. Proniká buněčnými membránami (účinný proti infekcím způsobeným intracelulárními patogeny). Koncentrace ve tkáních a buňkách jsou 10–50krát vyšší než v plazmě a v místě infekce jsou o 24–34 % vyšší než ve zdravých tkáních. Vysoké hladiny (antibakteriální) zůstávají ve tkáních 5–7 dní po posledním podání. Příjem potravy výrazně mění farmakokinetiku (v závislosti na lékové formě): kapsle – snižuje C_max (o 52 %) a AUC (o 43 %); pozastavení – zvyšuje C_max (o 46 %) a AUC (o 14 %); pilulky – zvyšuje C_max (o 31 %), AUC se nemění. V játrech se demetyluje, ztrácí aktivitu. Plazmatická clearance je 630 ml/min. 50 % se vylučuje v nezměněné podobě žlučí, 6 % močí. U starších mužů (65–85 let) se farmakokinetické parametry nemění, zatímco u žen se C zvyšuje._max (o 30–50 %), u dětí 1–5 let – C klesá_max, T_1/2, AUC.

Lékové interakce

Antacida, etanol a jídlo zpomalují a snižují absorpci (azithromycin by měl být užíván 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití antacid a jídla). Tetracyklin a chloramfenikol zvyšují účinnost azithromycinu, linkosamidy ji oslabují. Při použití v terapeutických dávkách má azithromycin malý vliv na farmakokinetiku atorvastatinu, karbamazepinu, cetirizinu, didanosinu, efavirenzu, flukonazolu, indinavir sulfátu, midazolamu, rifabutinu, sildenafilu, theofylinu (IV a perorálně), triazolamu, ko-trimazolu. Efavirenz a flukonazol mají malý vliv na farmakokinetiku azithromycinu. Nelfinavir významně zvyšuje C_max a AUC azithromycinu (při současném užívání je nutné přísné sledování takových nežádoucích účinků azithromycinu, jako je dysfunkce jater a poškození sluchu). Pečlivé sledování je nutné při současném užívání azithromycinu s digoxinem (může se zvýšit koncentrace digoxinu v krvi), s námelovými alkaloidy (může se projevit jejich toxický účinek – vazospazmus, dysestézie), s cyklosporinem a fenytoinem (jejich koncentrace v krvi musí být monitorováno). Pokud je nutné jej užívat společně s warfarinem, doporučuje se pečlivě sledovat PT (může se zvýšit PT a výskyt krvácení). Farmaceuticky nekompatibilní s heparinem.

Dávkovací režim pro azithromycin

Uvnitř, intravenózně. Dávkovací režim je nastaven individuálně s ohledem na indikace, závažnost onemocnění a citlivost patogenu. Perorálně (1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle), 1krát denně, dospělí – 0,25-1 g, děti – 5-10 mg/kg. IV infuze, kapání (alespoň 1 hodina). Nepodávat intravenózně nebo intramuskulárně!

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, dočasná ztráta sluchu.

Léčba: výplach žaludku (pokud se užívá perorálně), symptomatická léčba.

Kontraindikace užívání léku Azithromycin

Hypersenzitivita (včetně jiných makrolidů), těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, věk do 16 let (infuze), do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 45 kg (tobolky, tablety), do 6 měsíců (suspenze pro (perorální podání) .

Použití v těhotenství a laktaci

Během těhotenství je to možné, pokud očekávaný účinek terapie převyšuje potenciální riziko pro plod.

Kategorie účinku na plod podle FDA – B.

V době léčby by měla přestat kojit.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C

Nežádoucí účinky léku Azithromycin

Z nervového systému a smyslových orgánů: závratě, vertigo, bolest hlavy, parestézie, neklid, zvýšená únava, ospalost; zřídka – tinitus, reverzibilní ztráta sluchu až hluchota (při dlouhodobém užívání vysokých dávek); u dětí – bolest hlavy (při léčbě zánětu středního ucha), hyperkineze, nervozita, úzkost, poruchy spánku, konjunktivitida.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): bolest na hrudi, bušení srdce.

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, bolest břicha, zvýšená aktivita ALT a AST, hladiny bilirubinu, cholestáza, žloutenka; zřídka – zácpa, změna barvy jazyka, pseudomembranózní kolitida, pankreatitida, nekróza jater, selhání jater (možná smrtelné); u dětí – ztráta chuti k jídlu, gastritida, kandidóza ústní sliznice.

Z urogenitálního systému: vaginální kandidóza, nefritida.

Alergické reakce: vyrážka, svědění, kopřivka; zřídka – angioedém, anafylaktický šok.

Ostatní: fotosenzitivita, eozinofilie, přechodná neutrofilie; s intravenózním podáním (dodatečné) – bronchospasmus, bolest a zánět v místě vpichu.

Datum vypršení platnosti

Složení léku Azithromycin

1 tableta 125 mg obsahuje léčivou látku: azithromycin dihydricum – 133,00 mg, v přepočtu na azithromycin 125,00 mg 1 tableta 500 mg obsahuje léčivou látku: azithromycin dihydricum – 531,00 mg, v přepočtu na azithromycin 500,00 mg.

125 a 500 mg, 3 nebo 6 tablet spolu s návodem k použití jsou umístěny v papírové krabičce.

Hypersenzitivita na azithromycin, jiné makrolidy nebo ketolidy nebo jiné složky léčiva; těžká jaterní dysfunkce (Child-Pugh třída C); těžká renální dysfunkce (CC méně než 40 ml/min); děti do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 45 kg (pro 500 mg tablety); děti do 3 let (pro 125 mg tablety); období kojení; současné podávání s ergotaminem a dihydroergotaminem.