Analgin: návod k použití, na co pomáhá, kontraindikace, analogy

Nenarkotické analgetikum, derivát pyrazolonu, neselektivně blokuje COX a snižuje tvorbu Pg z kyseliny arachidonové. Zabraňuje vedení extra- a proprioceptivních impulzů bolesti podél Gollova a Burdachova svazku, zvyšuje práh dráždivosti center citlivosti na bolest thalamu a zvyšuje přenos tepla. Charakteristickým rysem je nevýznamné vyjádření protizánětlivého účinku, který má slabý vliv na metabolismus voda-sůl (retence Na+ a vody) a na sliznici trávicího traktu. Má analgetické, antipyretické a některé antispasmodické (ve vztahu k hladkému svalstvu močového a žlučového traktu) účinky. Účinek se rozvíjí 20-40 minut po perorálním podání a dosahuje maxima po 2 hodinách.

Farmakokinetika

Dobře a rychle se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Ve střevní stěně se hydrolyzuje za vzniku aktivního metabolitu – v krvi chybí nezměněný metamizol sodný (pouze po intravenózním podání je zjištěna jeho nevýznamná koncentrace v plazmě). Vazba aktivního metabolitu na proteiny je 50–60 %. Metabolizováno v játrech a vylučováno ledvinami. V terapeutických dávkách proniká do mateřského mléka.

Indikace

Horečkový syndrom (infekční a zánětlivá onemocnění, bodnutí hmyzem – komáři, včely, muchničky aj., potransfuzní komplikace);
syndrom bolesti (mírný a střední): vč. neuralgie, myalgie, artralgie, biliární kolika, střevní kolika, ledvinová kolika, trauma, popáleniny, dekompresní nemoc, herpes zoster, orchitida, radikulitida, myositida, syndrom pooperační bolesti, bolest hlavy, bolest zubů, algomenorea.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, suprese krvetvorby (agranulocytóza, cytostatická nebo infekční neutropenie), selhání jater a/nebo ledvin, dědičná hemolytická anémie spojená s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, bronchiální astma vyvolané užíváním ASA, salicylátů nebo jiných NSAID, anémie, leukopenie, těhotenství (zejména v prvním trimestru a posledních 6 týdnech), období laktace.
S opatrností. Kojenecký věk do 3 měsíců, onemocnění ledvin (pyelonefritida, glomerulonefritida včetně anamnézy), dlouhodobé zneužívání etanolu. Intravenózní podání pacientům se systolickým krevním tlakem pod 100 mm Hg. nebo v případě oběhové nestability (například v důsledku infarktu myokardu, mnohočetného traumatu nebo počínajícího šoku).

Dávkování

Perorálně, 250-500 mg 2-3krát denně, maximální jednotlivá dávka – 1 g, denně – 3 g Jednotlivé dávky pro děti 2-3 roky – 50-100 mg, 4-5 let – 100-200 mg, 6-7 let – 200 mg, 8-14 let – 250-300 mg, frekvence podávání – 2-3krát denně.
Intramuskulárně nebo intravenózně pro dospělé – 250-500 mg 3krát denně. Maximální jednotlivá dávka je 1 g, denní dávka je 2 g.
Děti jsou předepisovány rychlostí 5-10 mg / kg 2-3krát denně. U dětí do 1 roku se lék podává pouze intramuskulárně.
Podaný injekční roztok musí mít tělesnou teplotu. Dávky vyšší než 1 g by měly být podávány intravenózně. Je nutné mít podmínky pro provádění protišokové terapie.
Nejčastější příčinou prudkého poklesu krevního tlaku je příliš vysoká rychlost injekce, a proto by měla být intravenózní aplikace prováděna pomalu (rychlostí ne větší než 1 ml/min), s pacientem vleže, pod kontrola krevního tlaku, srdeční frekvence a frekvence dýchání. Rektální použití – pro dospělé – 300, 650 a 1000 mg. Dávkování pro děti závisí na věku dítěte a povaze onemocnění, přičemž se doporučuje používat dětské čípky 200 mg: od 6 měsíců do 1 roku – 100 mg, od 1 roku do 3 let – 200 mg, od 3. do 7 let – 200-400 mg, od 8 do 14 let – 200-600 mg. Po zavedení čípku by dítě mělo zůstat v posteli.

Nežádoucí účinky

Z močového systému: zhoršená funkce ledvin, oligurie, anurie, proteinurie, intersticiální nefritida, červená moč.
Alergické reakce: kopřivka (včetně na spojivce a sliznicích nosohltanu), angioedém, ve vzácných případech – maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospastický syndrom, anafylaktický šok.
Z hematopoetických orgánů: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie.
Ostatní: snížený krevní tlak.
Lokální reakce: při intramuskulárním podání jsou možné infiltráty v místě vpichu.
Předávkovat. Příznaky: nevolnost, zvracení, gastralgie, oligurie, hypotermie, snížený krevní tlak, tachykardie, dušnost, tinitus, ospalost, delirium, porucha vědomí, akutní agranulocytóza, hemoragický syndrom, akutní selhání ledvin a/nebo jater, křeče, paralýza dýchací svaly.
Léčba: výplach žaludku, slaná laxativa, aktivní uhlí; forsírovaná diuréza, hemodialýza a v případě konvulzivního syndromu nitrožilní podání diazepamu a rychle působících barbiturátů.

Interakce

Vzhledem k vysoké pravděpodobnosti vzniku farmaceutické nekompatibility jej nelze mísit s jinými léky ve stejné injekční stříkačce. Zvyšuje účinky etanolu.
Během léčby sodnou solí metamizolu by se neměly používat radiokontrastní látky, koloidní krevní náhražky a penicilin. Při současném podávání cyklosporinu se jeho koncentrace v krvi snižuje.
Metamizol sodný vytěsňováním perorálních hypoglykemických léků, nepřímých antikoagulancií, GCS a indometacinu z vazby na proteiny zvyšuje jejich aktivitu.
Fenylbutazon, barbituráty a další hepatoinduktory, pokud jsou podávány současně, snižují účinnost sodné soli metamizolu. Současné podávání s jinými nenarkotickými analgetiky, tricyklickými antidepresivy, hormonálními antikoncepčními léky a alopurinolem může vést ke zvýšené toxicitě. Sedativní a anxiolytická léčiva (trankvilizéry) zvyšují analgetický účinek sodné soli metamizolu. Thiamazol a cytostatika zvyšují riziko vzniku leukopenie. Účinek zesilují kodein, blokátory H2-histaminových receptorů a propranolol (zpomaluje inaktivaci).
Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.

Zvláštní instrukce

Při léčbě dětí mladších 5 let a pacientů užívajících cytostatika by se sodná sůl metamizolu měla užívat pouze pod dohledem lékaře.
Intolerance je velmi vzácná, ale riziko rozvoje anafylaktického šoku po intravenózním podání léku je relativně vyšší než po perorálním podání léku. Pacienti s atopickým bronchiálním astmatem a sennou rýmou mají zvýšené riziko vzniku alergických reakcí.
Při užívání sodné soli metamizolu se může vyvinout agranulocytóza, proto je nutné při nemotivovaném zvýšení teploty, zimnici, bolestech v krku, potížích s polykáním, stomatitidě a také rozvoji vaginitidy nebo proktitidy lék okamžitě vysadit. Při dlouhodobém užívání je nutné sledovat obraz periferní krve.
Nedoporučuje se užívat k úlevě od akutní bolesti břicha (dokud není zjištěna příčina).
Pro intramuskulární podání je nutné použít dlouhou jehlu. Moč může zčervenat v důsledku uvolňování metabolitu (není významné).

Pomocné látky: disiřičitan sodný (E 223), edetát disodný, formaldehydsulfoxylát sodný, hydroxid sodný, voda na injekci.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: průhledný, bezbarvý nebo nažloutlý roztok.

Farmakoterapeutická skupina

Analgetika a antipyretika. Metamizol sodný.

ATC kód N02B B02.

Farmakologické vlastnosti

Analgetikum, antipyretikum, spazmolytikum (působí na hladké svalstvo močového a žlučového traktu) ze skupiny derivátů pyrazolonu. Protizánětlivý účinek je slabý.

Mechanismus účinku je způsoben inhibicí cyklooxygenázy, která vede ke snížení syntézy prostaglandinů, které způsobují rozvoj bolesti v místě zánětu, zvýšení teploty a zvýšení propustnosti tkání, stejně jako narušení ve vedení bolestivých extra a proprioceptivních impulsů, zvýšení prahu dráždivosti talamických center citlivosti na bolest a zvýšení přenosu tepla.

Po podání se metamizol hydrolyzuje na aktivní metabolit (při intravenózním podání se nezměněný metamizol nachází v krevní plazmě v malých množstvích). Vazba aktivního metabolitu na proteiny je 50–60 %. Metabolizováno v játrech a vylučováno ledvinami. Proniká placentární bariérou a do mateřského mléka.

Indikace

Bolestivý syndrom nízké a střední intenzity různého původu a lokalizace (bolesti hlavy, zubů, popáleniny, bolest v pooperačním období, dysmenorea, artralgie, neuralgie, radikulitida, myositida); hypertermický syndrom, horečnaté stavy (s chřipkou, akutními respiračními a jinými infekcemi); renální a jaterní kolika (v kombinaci s antispasmodiky).

Kontraindikace

Hypersenzitivita na sodnou sůl metamizolu, jiné deriváty pyrazolonu nebo jiné složky léčiva. Záchvaty bronchiálního astmatu způsobené kyselinou acetylsalicylovou. Porucha krvetvorby (agranulocytóza, cytostatická nebo infekční neutropenie). Selhání jater a/nebo ledvin. Dědičná hemolytická anémie spojená s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Podezření na akutní chirurgickou patologii. Anémie, leukopenie. Onemocnění ledvin: pyelonefritida, glomerulonefritida, vč. v anamnéze. Nepodávat pacientům se systolickým krevním tlakem nižším než 100 mmHg. Umění. Mnohočetné trauma. Šokovat. porfyrie.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ethanol – zesiluje účinek etanolu.

Chlorpromazin nebo jiné deriváty fenothiazinu – současné užívání může vést k rozvoji těžké hypotermie.

Během léčby sodnou solí metamizolu by se neměly používat radiokontrastní látky, koloidní krevní náhražky a penicilin.

Cyklosporin – při současném použití se koncentrace cyklosporinu v krvi snižuje.

Perorální hypoglykemická léčiva, nepřímá antikoagulancia, glukokortikosteroidy, fenytoin, ibuprofen a indomethacin – metamizol sodný zvyšuje aktivitu těchto léčiv tím, že je vytěsňuje z vazby na proteiny.

Fenylbutazon, barbituráty a další hepatoinduktory, pokud jsou užívány současně, snižují účinnost sodné soli metamizolu.

Nenarkotická analgetika, tricyklická antidepresiva, hormonální antikoncepce a alopurinol – současné užívání sodné soli metamizolu s těmito léky může vést ke zvýšené toxicitě.

Ostatní nesteroidní antiflogistika – jejich analgetické a antipyretické účinky jsou potencovány a zvyšuje se pravděpodobnost aditivních nežádoucích vedlejších účinků.

Sedativa a trankvilizéry (sibazon, trioxazin, valocordin) zvyšují analgetický účinek metamizolu sodného.

Sarcolysin, mercazolil (thiamazol), léky tlumící činnost kostní dřeně, vč. preparáty zlata – zvyšuje se pravděpodobnost hematotoxicity vč. rozvoj leukopenie.

Kodein, blokátory H2 histaminu a propranolol zvyšují účinek sodné soli metamizolu.

Opatrnost je nutná při současném užívání se sulfonamidovými hypoglykemickými léky (zvyšuje se hypoglykemický účinek) a diuretiky (furosemid).

Methotrexát – metamizol ve vysokých dávkách může vést ke zvýšení koncentrace methotrexátu v krevní plazmě a zvýšení jeho toxických účinků (na trávicí systém a krvetvorbu).

Funkce aplikace

Při parenterálním podání je nutný lékařský dohled (vysoká frekvence alergických reakcí včetně fatálních) a dostupnost podmínek pro protišokovou terapii.

Pacienti s atopickým bronchiálním astmatem a sennou rýmou mají zvýšené riziko rozvoje reakcí přecitlivělosti.

Nedoporučuje se užívat k úlevě od akutních bolestí břicha neznámého původu (dokud se nezjistí příčina).

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů:

• vyšší věk – může vést ke zvýšené frekvenci nežádoucích účinků, zejména z rostlinného systému;
• se zánětlivými onemocněními střev, včetně ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

V případě předepisování pacientům s akutní kardiovaskulární patologií je nutné pečlivé sledování hemodynamiky. Používejte opatrně v případě infarktu myokardu, anamnézy onemocnění jater a ledvin, léčby cytostatiky, chronického alkoholismu, zhoršené alergické anamnézy a onemocnění krve.

Pravidelné dlouhodobé užívání léku se nedoporučuje z důvodu myelotoxicity metamizolu sodného; Je nutné sledovat obraz periferní krve (leukocytový vzorec).

Při užívání léku se může vyvinout agranulocytóza, takže pokud je zjištěno nemotivované zvýšení teploty, zimnice, bolest v krku, potíže s polykáním, stomatitida, stejně jako zánět zevního genitálu a konečníku, musí být lék okamžitě vysazen.

Subkutánní podání léku by nemělo být použito z důvodu možného podráždění tkáně.

Během období léčby může moč zčervenat (v důsledku uvolňování metabolitu), což nemá klinický význam.

Vzácně může metabisulfit sodný způsobit hypersenzitivní reakce a bronchospasmus.

Pokud se na kůži a sliznicích objeví vyrážky, užívání léku by mělo být přerušeno.

Přípravek obsahuje 1,533 mmol (35,235 mg)/dávku sodíku. Při použití u pacientů na dietě s kontrolovaným obsahem sodíku je třeba postupovat opatrně.

Dávkování a podávání

Podávejte intramuskulárně a intravenózně tryskovým proudem. Způsob podání a dávkování závisí na závažnosti onemocnění a určuje se individuálně. Analgetický účinek při intravenózním podání je vyšší než při podání intramuskulárně.

Podávaný roztok musí mít tělesnou teplotu. Aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku, podávání by mělo být prováděno pomalu (rychlostí ne vyšší než 1 ml/min), pacient by měl být v poloze na zádech a měl by být monitorován krevní tlak, srdeční frekvence a dýchání. . Procedura vyžaduje podmínky pro protišokovou terapii. Pro intravenózní podání je nutné použít dlouhou jehlu.

Dospělým se předepisuje 0,5–1 ml (250–500 mg) 2–3krát denně. Maximální jednotlivá dávka pro oba způsoby podání je 1 ml (500 mg), denní dávka je 2 ml (1 g).

Pro děti do 1 roku předepište dávku 0,01 ml/kg tělesné hmotnosti.

U dětí mladších 1 roku by měl být lék podáván pouze intramuskulárně.

Doba použití: až 3 dny.

U dětí od 1 roku podávejte 0,1 ml na 1 rok života 1–2krát denně. Doba použití: až 3 dny.

Děti

U dětí mladších 1 roku by měl být lék podáván pouze intramuskulárně. U dětí používejte pod lékařským dohledem u závažných a životně důležitých indikací.

Nežádoucí reakce

Z močového systému: oligurie, anurie, proteinurie, intersticiální nefritida, červená moč.

Z hematopoetického systému: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, anémie, granulocytopenie.

Alergické reakce, včetně vyrážek na kůži a sliznicích, konjunktivitida, kožní hyperémie, svědění, kopřivka, angioedém, bronchospastický syndrom, anafylaktický šok, velmi vzácně – Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom.

Ostatní: snížený krevní tlak, tachykardie, hepatitida, infiltráty v místě vpichu (při podání).