Ampicilin – návod k použití, indikace, analogy

Amiksin® je moderní antivirotikum, induktor tvorby interferonu. Zvyšuje produkci protilátek během ARVI. Maximální aktivita je již v prvních 24 hodinách.

Registrační číslo: LSR-000175/08

Obchodní jméno: Amiksin®

Mezinárodní nechráněný název: tiloron

Chemický název: 2,7-bis-[2(diethylamino)-ethoxy]-fluoren-9-on dihydrochlorid

Forma dávkování: potahované tablety

popis

Kulaté, bikonvexní, oranžové potahované tablety. Na příčném řezu je jádro oranžové, jsou povoleny menší tmavší nebo světlejší inkluze.

Struktura

Tableta 1 obsahuje:

Tilorone (Tilorone dihydrochlorid) – 60,0 mg nebo 125,0 mg.

jádro: bramborový škrob – 25,5 mg nebo 46,0 mg, mikrokrystalická celulóza – 60,0 mg nebo 120,0 mg, povidon (středněmolekulární polyvinylpyrrolidon, povidon K-30) – 1,5 mg nebo 3,0 mg, stearát vápenatý – 1,5 mg nebo kroskarmello sodná sůl – 3,0 mg 1,5 mg popř 3,0 mg;

shell: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza) – 3,4050 mg nebo 6,8100 mg,

oxid titaničitý – 1,7815 mg nebo 3,5630 mg, makrogol 4000 – 0,4565 mg nebo 0,9130 mg, polysorbát-80 – 0,0570 mg nebo 0,1140 mg, barvivo chinolinová žluť (E 104) – 0,2695, 0,5390, 129, 0,0305 mg červeně 0,0610 mg AC (E XNUMX) – XNUMX mg nebo XNUMX mg.

Farmakoterapeutická skupina: antivirové imunostimulační činidlo – induktor tvorby interferonu.

ATX kód: J05AX

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.

Nízkomolekulární induktor syntetického interferonu, který stimuluje tvorbu všech typů interferonů v těle (alfa, beta, gama a lambda). Hlavními producenty interferonu v reakci na podání tiloronu jsou střevní epiteliální buňky, hepatocyty, T-lymfocyty, neutrofily a granulocyty. Po perorálním podání je maximální produkce interferonu stanovena v sekvenci střevo – játra – krev po 4-24 hodinách. Amiksin® má imunomodulační a antivirový účinek.

Podle experimentálních studií se po jednorázovém perorálním podání léku Amiksin® v dávce ekvivalentní maximální denní dávce pro člověka stanoví maximální koncentrace interferonu lambda v plicní tkáni po 24 hodinách, interferonu alfa – po 48 hodinách. Indukce interferonu lambda v plicní tkáni pomáhá zvýšit antivirovou ochranu dýchacích cest při chřipce a jiných respiračních virových infekcích.

Indukuje syntézu interferonu v lidských leukocytech. Stimuluje kmenové buňky kostní dřeně v závislosti na dávce, zesiluje tvorbu protilátek, snižuje stupeň imunosuprese, obnovuje poměr T-supresorů a T-pomocníků. Účinné proti různým virovým infekcím, včetně virů chřipky, jiných akutních respiračních virových infekcí, virů hepatitidy a herpetických virů. Mechanismus antivirového účinku je spojen s inhibicí translace virově specifických proteinů v infikovaných buňkách, v důsledku čehož je potlačena virová reprodukce.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost – 60 %. Asi 80 % léčiva se váže na plazmatické proteiny. Lék se téměř nezměněný vylučuje střevy (70 %) a ledvinami (9 %). Poločas (T1/2) je 48 hodin Lék nepodléhá biotransformaci a nehromadí se v těle.

Indikace pro použití

V rámci komplexní terapie:

U dětí od 7 do 18 let:

– léčba chřipky a jiných akutních respiračních virových infekcí (ARVI).

— léčba chřipky a jiných akutních respiračních virových infekcí;

– léčba herpetické infekce.

Prevence chřipky a jiných akutních respiračních virových infekcí u dospělých.

Kontraindikace

Přecitlivělost na tiloron nebo jakoukoli jinou složku léku. Období těhotenství a kojení. Děti do 7 let (pro dávku 60 mg), děti do 18 let (pro dávku 125 mg).

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je kontraindikováno. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Dávkování a podávání

Amiksin® se užívá perorálně po jídle.

Pro děti od 7 do 18 let:

U nekomplikovaných forem chřipky a jiných akutních respiračních virových infekcí – 60 mg 1krát denně 1., 2. a 4. den od zahájení léčby. Dávka kurzu je 180 mg (3 tablety).

K léčbě chřipky a jiných akutních respiračních virových infekcí – 125 mg denně po dobu prvních 2 dnů léčby, poté 125 mg po 48 hodinách. Na kurz – 750 mg (6 tablet).

Pro prevenci chřipky a jiných akutních respiračních virových infekcí – 125 mg jednou týdně po dobu 1 týdnů. Na kurz – 6 mg (750 tablet).

Pro léčbu herpetické infekce – první dva dny 125 mg, poté po 48 hodinách 125 mg. Dávka kurzu je 1,25-2,5 g (10-20 tablet).

Při léčbě chřipky a jiných akutních respiračních virových infekcí, pokud příznaky onemocnění přetrvávají déle než 4 dny, měli byste se poradit s lékařem.

Nežádoucí účinek

Možné jsou alergické reakce, dyspepsie, krátkodobá zimnice. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Nadměrná dávka

Nejsou známy žádné případy předávkování drogami.

Interakce s jinými léky

Kompatibilní s antibiotiky a léky pro tradiční léčbu virových a bakteriálních onemocnění. Nebyla identifikována žádná klinicky významná interakce Amiksinu® s antibiotiky a tradiční léčbou virových a bakteriálních onemocnění.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Droga nemá negativní vliv na schopnost řídit vozidla a zapojit se do jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Potahované tablety, 60 mg, 125 mg.

6 nebo 10 tablet (pro dávku 60 mg) nebo 3, 6 nebo 10 tablet (pro dávku 125 mg) v blistrovém balení.

1 nebo 2 blistrové balení spolu s návodem k použití v kartonovém balení.

Podmínky skladování

Při teplotě do 30 °C v originálním balení (blistrové balení v balení)

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Prázdninové podmínky

Vydáno bez lékařského předpisu.

Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající stížnosti spotřebitelů

Akciová společnost “OTCPharm”, (JSC “OTCPharm”), Rusko

123112, Moskva, ul. Testovská, 10, fl. 12, pokoj II, pokoj 29.

Тел .: +7 (800) 775-98-19

Fax: + 7 (495) 221-18-02

Производитель

ve výrobě na
Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Rusko uvádí:
Otevřená akciová společnost “Pharmstandard-Leksredstva” (OJSC “Pharmstandard-Leksredstva”), Rusko,
Kurská oblast, Kursk, sv. 2. Agregatnaya, 1a/18,
tel./fax: (4712) 34-03-13,
www.pharmstd.ru

nebo
během výroby v OTCPharm Pro JSC, Rusko uvádějí:
Akciová společnost “OTCPharm Pro”
(OTCPharm Pro JSC), Rusko,
Kaliningradská oblast, m.o. Zelenogradskij, ter. Průmyslový park Khrabrovo, ul. Novatorov, 6, budova 1

Kde koupit Návod ke stažení

© 2025 OTCPharm JSC, 123112, Moskva, vn.ter.g. městská část Presnensky, st. Testovskaya, 10, pokoj. 1/16, [email protected]
Nahlásit nežádoucí příhodu

Antiinfekční léky pro systémové použití. Antibakteriální léky pro systémové použití. Beta-laktamové antibakteriální léky, peniciliny. Širokospektrální peniciliny. Ampicilin.

ATX kód J01CA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Ampicilin široce proniká do tkání a tělesných tekutin, proniká placentární bariérou a je detekován v mateřském mléce. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou (pouze 5 % koncentrace ampicilinu v plazmě difunduje do mozkomíšního moku u nezanícených mozkových blan), propustnost se zvyšuje se zánětem mozkových blan, koncentrace ampicilinu se může zvýšit až na 50 % koncentrace ampicilin v plazmě.

Vazba syrovátkové bílkoviny je 17-20%. Zdánlivý distribuční objem je přibližně 15 l. Poločas rozpadu je 50-60 minut.

Po perorálním podání 1000 mg ampicilinu je maximálních plazmatických hladin přibližně 5 mg/l dosaženo během 90-120 minut. Po intramuskulární injekci je maximálních plazmatických hladin dosaženo během 30-60 minut.

Lék je metabolizován v játrech.

Ampicilin je částečně metabolizován na neaktivní metabolity.

Ampicilin je vylučován hlavně ledvinami, částečně žlučí a stolicí. Po perorálním podání se přibližně 40 % dávky objeví v nezměněné podobě močí. Po parenterálním podání je přibližně 73 +/- 10 % podané dávky vyloučeno v nezměněné podobě močí od 0 do 12 hodin. Až 10 % dávky se odstraní jako biotransformační produkty.

Poločas rozpadu je asi 50-60 minut. Při oligurii, poruše vylučovací funkce ledvin, se poločas prodlužuje a může se prodloužit na 8-20 hodin. Poločas je také zvýšen u novorozenců (ze 2 na 4 hodiny). Renální clearance ampicilinu je po intravenózním podání přibližně 194 ml/min.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku ampicilinu je založen na inhibici syntézy buněčné stěny dělících se bakterií (v růstové fázi) blokováním penicilin-binding proteinů (PBP), jako je transpeptidáza. To má za následek baktericidní účinek léku.

Mechanismy rozvoje rezistence

Rezistence na ampicilin může být způsobena následujícími mechanismy:

– inaktivace beta-laktamázami, ampicilin není účinný proti bakteriím, které produkují beta-laktamázy. Některé bakteriální druhy produkují beta-laktamázy, takže tyto druhy jsou vůči ampicilinu rezistentní (např. Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae);

— snížená afinita PBP k ampicilinu: získaná rezistence pneumokoků a jiných streptokoků je způsobena změnami PBP v důsledku mutace. Stafylokoky rezistentní na meticilin (oxacilin) ​​jsou však rezistentní díky tvorbě dalšího PBP se sníženou afinitou k ampicilinu;

— nedostatečná penetrace ampicilinu přes vnější buněčnou stěnu gramnegativních bakterií může vést k nedostatečné inhibici PBP;

— efluxní pumpy mohou aktivně odstraňovat ampicilin z buňky.

Dochází k částečné nebo úplné zkřížené rezistenci ampicilinu s amoxicilinem a do určité míry i s jinými peniciliny a cefalosporiny.

Ampicilin, antibiotikum ze skupiny polosyntetických penicilinů, působí proti následujícím mikroorganismům

Aerobní grampozitivní mikroorganismy

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae (včetně kmenů středně citlivých na penicilin)

Streptococcus pyogenes

Streptokoky “skupiny Viridans”

Anaerobní mikroorganismy

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Jiné mikroorganismy

Gardnerella vaginalis

Typy mikroorganismů, vůči nimž se může vyvinout rezistence, středně aktivní

Aerobní grampozitivní mikroorganismy

enterococcus faecium

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Aerobní gramnegativní mikroorganismy

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Anaerobní mikroorganismy

Prevotella spp.

Odolné mikroorganismy

Aerobní grampozitivní mikroorganismy

Staphylococcus aureus (rezistentní na meticilin)

Aerobní gramnegativní mikroorganismy

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Klebsiella pneumoniae

Morganella morganii

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophilia

Anaerobní mikroorganismy

Bacteroides spp.

Jiné mikroorganismy

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

Ureaplasma urealyticum

Indikace pro použití

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

– komplikovaná akutní bakteriální sinusitida

– infekce břišních orgánů

– pánevní infekce (gynekologické)

– listeriózní meningitida při použití v kombinaci s aminoglykosidy.

Při používání dodržujte oficiální pokyny pro správné používání antibakteriálních látek.

Dávkování a podávání

Dávka a délka léčby se stanoví individuálně v závislosti na závažnosti, lokalizaci infekce a citlivosti infekčního agens.

Intravenózní (IV) tryska a kapání, intramuskulární (IM).

Dospělí a teenageři

500 mg každých 4-6 hodin (denní dávka může být zvýšena na 6 g v případě těžké infekce)

Intravenózní podání nebo infuze

Věk dětí od 1 měsíce. do 12 let: 25-50 mg/kg (v případě těžké infekce lze dávku zvýšit, maximálně na 1 g)

Novorozenci 21-28 dní

30 mg/kg každých 6 hodin (u závažných infekcí může být dávka zvýšena)

Novorozenci 7-21 dní

30 mg kg každých 8 hodin (při těžké infekci může být dávka zvýšena)

Novorozenci do 7 dnů

30 mg/kg každých 12 hodin (u závažných infekcí může být dávka zvýšena)

Zvláštní doporučení

Pokud je porušena funkce ledvin

U pacientů s clearance kreatininu (CrCl) nad 30 ml/min není nutná úprava dávky.

V případě těžkého poškození ledvin s rychlostí glomerulární filtrace nejvýše 30 ml/min se doporučuje snížit dávku, protože je možná akumulace ampicilinu:

Ø s clearance kreatininu 20-30 ml/min – 2/3 obvyklé dávky

Ø s clearance kreatininu nižší než 20 ml/min – 1/3 obvyklé dávky

V případě těžkého poškození ledvin by dávka ampicilinu neměla překročit 1 g za 8 hodin.

Ampicilin se obvykle předepisuje na 7 až 10 dní. Léčba by měla pokračovat ještě 2 až 3 dny po vymizení příznaků infekce. Léčba infekcí způsobených beta-hemolytickými streptokoky by měla být prováděna po dobu nejméně 10 dnů, jinak může hrozit rozvoj akutní revmatické horečky nebo dysfunkce ledvin (glomerulonefritida).

Roztok pro intramuskulární injekci se připraví přidáním vody pro injekci k obsahu lahvičky v následujícím množství: 2 ml na lahvičku 500 mg; 4 ml na 1000 mg lahvičku.

Pro intravenózní tryskovou injekci se jedna dávka léčiva (ne více než 2 g) rozpustí v 5-10 ml vody na injekci nebo 0.9% roztoku chloridu sodného a podává se pomalu během 3-5 minut. Při jednorázové dávce přesahující 2 g se lék podává pouze nitrožilně po kapkách.

Pro intravenózní aplikaci po kapkách se jedna dávka léčiva (2-4 g) rozpustí v malém objemu vody na injekci (7.5-15 ml, v tomto pořadí), poté se výsledný roztok antibiotika přidá do 125-250 ml 0.9 % roztoku chloridu sodného nebo 5-10% roztoku dextrózy podávaných rychlostí 60-80 kapek za minutu.

Při intravenózním podání dětem se jako rozpouštědlo používá 5-10% roztok dextrózy (30-50 ml v závislosti na věku).

Roztoky se používají ihned po přípravě.

Před předepsáním ampicilinu by měla být stanovena citlivost patogenu na lék.

Nežádoucí účinky

Četnost výskytu nežádoucích účinků je definována následovně: velmi často (≥1/10), často (od 1/100 do