Amitriptyline Grindeks – návod k použití tablet, recenze, cena

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2021.12.06

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: N06AA09 (Amitriptyline)
Účinná látka: amitriptylin
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 25 mg: 50 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Amitriptyline Grindeks

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: Antidepresivum
Farmakoterapeutická skupina: Antidepresivum

Farmakologický účinek

Antidepresivum ze skupiny tricyklických sloučenin, derivát dibenzocykloheptadinu.

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu v synapsích a/nebo serotoninu v centrálním nervovém systému v důsledku inhibice zpětného vychytávání těchto mediátorů. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu β-adrenergních receptorů a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos a obnovuje rovnováhu těchto systémů, která je narušena při depresivních stavech. Při úzkostně-depresivních stavech snižuje úzkost, rozrušení a depresivní projevy.

Má také některé analgetické účinky, o kterých se předpokládá, že souvisejí se změnami koncentrací monoaminů v CNS, zejména serotoninu, a účinky na endogenní opioidní systémy.

Má výrazný periferní a centrální anticholinergní účinek díky své vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k histaminovým H1-receptorům a alfa-adrenergní blokující účinek.

Mechanismus terapeutického účinku u nervové bulimie nebyl stanoven (možná podobný jako u deprese). Ukázalo se, že amitriptylin je jasně účinný u bulimie u pacientů bez deprese i s depresí a snížení bulimie lze pozorovat bez současného snížení deprese samotné.

Účinnost při noční inkontinenci moči je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou vedoucí ke zvýšené roztažnosti močového měchýře, přímou β-adrenergní stimulací, aktivitou α-adrenergního agonisty vedoucí ke zvýšenému tonusu svěračů a blokádě centrálního vychytávání serotoninu.

Působí protivředově, jehož mechanismus je dán schopností blokovat histaminové H2 receptory v parietálních buňkách žaludku, dále má sedativní a m-anticholinergní účinek (u žaludečních a dvanácterníkových vředů tlumí bolest syndrom, podporuje urychlené hojení vředů).

Při celkové anestezii snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje MAO.

Antidepresivní účinek se rozvíjí do 2-3 týdnů po začátku užívání.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost amitriptylinu je 30–60 %. Vazba na plazmatické proteiny je 82–96 %. V d — 5-10 l/kg. Metabolizován za vzniku aktivního metabolitu nortriptylinu.

T 1/2 — 31-46 h Vylučuje se převážně ledvinami.

Indikace účinných látek léku Amitriptylin Grindeks

Deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně v dětství, endogenní, involuční, reaktivní, neurotická, vyvolaná léky, s organickým poškozením mozku, abstinenčním příznakem alkoholu), schizofrenní psychózy, smíšené emoční poruchy, poruchy chování (aktivity a pozornosti) , nervová bulimie, tenzní bolest hlavy, migréna, neuropatická bolest, chronická bolest u onkologických pacientů, revmatická bolest, noční enuréza (kromě pacientů s hypotenzí močového měchýře), žaludeční vřed a vřed dvanáctníku.

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Pro perorální podání je počáteční dávka 25-50 mg na noc. Poté se v průběhu 5-6 dnů dávka individuálně zvyšuje na 150-200 mg/den (většina dávky se užívá na noc). Pokud během druhého týdne nedojde ke zlepšení, denní dávka se zvýší na 300 mg. Po vymizení známek deprese se dávka sníží na 50-100 mg/den a v terapii se pokračuje minimálně 3 měsíce. U starších pacientů s mírnými poruchami je dávka 30-100 mg/den, obvykle 1x denně v noci po dosažení terapeutického účinku přecházejí na minimální účinnou dávku 25-50 mg/den.

Pro noční enurézu u dětí ve věku 6-10 let – 10-20 mg/den na noc, ve věku 11-16 let – 25-50 mg/den.

IM – počáteční dávka je 50-100 mg/den ve 2-4 podáních. V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat na 300 mg/den, ve výjimečných případech až na 400 mg/den.

Nežádoucí účinek

Z nervového systému: ospalost, astenie, mdloby, úzkost, dezorientace, neklid, halucinace (zejména u starších pacientů a u pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, motorický neklid, manický stav, hypomanický stav, agresivita, zhoršení paměti, depersonalizace, zvýšená deprese, snížená schopnost koncentrace, nespavost, noční můry, zívání, aktivace psychotických symptomů, bolest hlavy, myoklonus, dysartrie, třes (zejména rukou, hlavy, jazyka), periferní neuropatie (parestézie), myastenie, myoklonus, ataxie, extrapyramidový syndrom , zvýšená frekvence a závažnost epileptických záchvatů, změny EEG.

Z kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze, tachykardie, poruchy vedení vzruchu, závratě, nespecifické změny na EKG (ST interval nebo T vlna), arytmie, labilita krevního tlaku, poruchy intraventrikulárního vedení (rozšíření QRS komplexu, změny PQ intervalu, uzlový blok).

Z trávicího systému: nevolnost, pálení žáhy, zvracení, gastralgie, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu (zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti), stomatitida, změna chuti, průjem, ztmavnutí jazyka; zřídka – dysfunkce jater, cholestatická žloutenka, hepatitida.

Z endokrinního systému: edém varlat, gynekomastie, zvětšení prsou, galaktorea, změny libida, snížená potence, hypo- nebo hyperglykémie, hyponatremie (snížená produkce vazopresinu), syndrom nepřiměřené sekrece ADH.

Z hematopoetického systému: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eozinofilie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, fotosenzitivita, otok obličeje a jazyka.

Účinky způsobené anticholinergní aktivitou: sucho v ústech, tachykardie, poruchy akomodace, rozmazané vidění, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s úzkým úhlem přední komory), zácpa, paralytický ileus, retence moči, snížené pocení, zmatenost, delirium nebo halucinace .

Ostatní: vypadávání vlasů, tinitus, edém, hyperpyrexie, zvětšené lymfatické uzliny, polakisurie, hypoproteinémie.

Kontraindikace pro použití

Akutní období a časné zotavení po infarktu myokardu, akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotiky, analgetiky a psychofarmaky, glaukom s uzavřeným úhlem, těžké poruchy AV a intraventrikulárního vedení (blokáda raménka, AV blok II. stupně), období laktace, děti do 6 let (k perorálnímu podání), děti do 12 let (k intramuskulární a intravenózní aplikaci), současná léčba inhibitory MAO a období 2 týdny před zahájením jejich užívání, přecitlivělost na amitriptylin.

Použití v těhotenství a laktaci

Amitriptylin by se neměl užívat během těhotenství, zejména v prvním a třetím trimestru, pokud to není nezbytně nutné. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované klinické studie o bezpečnosti amitriptylinu během těhotenství.

Amitriptylin by měl být postupně vysazován nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu u novorozence.

V experimentálních studiích měl amitriptylin teratogenní účinek.

Kontraindikováno během laktace. Vylučuje se do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojených dětí.