Aleron: účinný prostředek k léčbě alergií. Aleron – návod k použití, indikace, analogy tablet

Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, oválné, bikonvexní, s vyraženým „L9CZ“ na jedné straně a „5“ na druhé straně.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát.

Složení obalu: Opadry® bílá Y1-7000 (hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 400).

7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.

Popis aktivních komponent produkt ALERON . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 01.02.2013

Farmakologický účinek

Antialergické činidlo. Levocetirizin, (R)-enantiomer cetirizinu, je selektivní antagonista periferních histaminových H1 receptorů. Afinita levocetirizinu (Ki = 3.2 nmol/l) k histaminovým H1-receptorům je 2krát vyšší než afinita cetirizinu (Ki = 6.3 nmol/l). Farmakokinetické studie u zdravých dobrovolníků ukázaly, že při aplikaci na kůži a nosní sliznici je aktivita levocetirizinu v poloviční dávce srovnatelná s aktivitou cetirizinu v plné dávce.

• potlačení uvolňování VCAM-1, změny vaskulární permeability a snížení aktivace eozinofilů. Stejně jako u cetirizinu je účinek na histaminem vyvolané kožní reakce nezávislý na plazmatických koncentracích léčiva.

Levocetirizin zabraňuje rozvoji a zmírňuje průběh alergických reakcí, má antiexudativní, antipruritický účinek; nemá prakticky žádný anticholinergní nebo antiserotoninový účinek.

Levocetirizin v dávce 5 mg pomáhá potlačit zánětlivě-exsudativní reakci na histamin ve stejné míře jako cetirizin v dávce 10 mg. EKG neprokázalo významný účinek levocetirizinu na QT interval.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se levocetirizin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje úplnost absorpce, i když její rychlost klesá. C max v krevní plazmě je dosaženo za 0.9 hodiny po jednorázové perorální dávce. Rovnovážného stavu je dosaženo po 2 dnech. C max po jednorázové a opakované (5 mg denně) dávce je 270 ng/ml a 308 ng/ml.

Vazba na plazmatické proteiny je 90 %. Neexistují žádné údaje o distribuci léčiva ve tkáních a penetraci přes BBB. Vd je 0.4 l/kg. Vylučuje se do mateřského mléka.

Méně než 14 % podané dávky je metabolizováno v játrech oxidací aromatických kruhů, N- a O-dealkylací a konjugací s taurinem. Dealkylace je převážně katalyzována CYP3A4, zatímco oxidace aromatického kruhu zahrnuje izoformy CYP. Levocetirizin neovlivňuje aktivitu izoenzymů CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 v koncentracích výrazně nad maximálními koncentracemi po perorálním podání 5 mg. Vzhledem k malému metabolismu a chybějící metabolické inhibici jsou interakce levocetirizinu s jinými látkami nepravděpodobné.

T 1/2 je 7.9±1.9 h Celková clearance je 0.63 ml/min/kg. Levocetirizin a jeho metabolit jsou vylučovány primárně ledvinami (85.4 % podané dávky) prostřednictvím glomerulární filtrace a aktivní tubulární sekrece. Střevní vylučování je 12.9 %.

Farmakokinetika levocetirizinu je lineární, nezávislá na dávce a čase a má malou interindividuální variabilitu. Farmakokinetické profily jednotlivého enantiomeru a cetirizinu jsou podobné. Během vstřebávání nebo vylučování nedochází k žádné chirální inverzi.

Celková clearance levocetirizinu koreluje s clearance kreatininu (toto je třeba vzít v úvahu při určování intervalů mezi dávkami u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin). U anurie je celková clearance snížena přibližně o 80 % ve srovnání se zdravými jedinci. Standardní 4hodinová hemodialýza odstraní méně než 10 % levocetirizinu.

Indikace pro použití

• kýchání, rinorea, slzení, spojivková hyperémie;
• senná rýma (senná rýma);
• kopřivka (včetně chronické idiopatické kopřivky);
• jiné alergické dermatózy doprovázené svěděním a vyrážkou;
• angioedém.