Ultracaine D-S – návod k použití, indikace, dávky, analogy

Forma uvolnění, složení a balení
Injekční roztok je průhledný, bezbarvý.

1 ml 1 kartuše
articain hydrochlorid 40 mg 68 mg
Pomocné látky: chlorid sodný 2.1 mg, voda na injekci (do 1 ml).

1.7 ml – bezbarvé skleněné kartuše (1) – bloky z vlnité lepenky (10) – kartonové obaly.
1.7 ml – bezbarvé skleněné kartuše (10) – bloky z vlnité lepenky (10) – kartonové obaly.

Injekční roztok je průhledný, bezbarvý.

1 ml 1 ampule.
articain hydrochlorid 40 mg 80 mg
Pomocné látky: chlorid sodný 2.1 mg, voda na injekci (do 1 ml).

2 ml – bezbarvé skleněné ampule (10) – kartonové balení.

Klinická a farmakologická skupina
Lokální anestetikum pro použití ve stomatologii
Farmakologický účinek
Lokální anestetikum. Amidová struktura artikainu je podobná jako u jiných lokálních anestetik, ale jeho molekula obsahuje jednu další esterovou skupinu, která je v lidském těle rychle hydrolyzována esterázami.

Articain blokuje sodíkové kanály neuronové membrány, což vede ke snížení vodivosti impulsů podél nervového vlákna, čímž poskytuje lokální anestetický účinek. Lokální anestetika způsobují reverzibilní ztrátu citlivosti zastavením nebo snížením vedení senzorických nervových impulzů přímo v místě vpichu a kolem něj. Mají membránově stabilizační účinek tím, že snižují propustnost membrán nervových buněk pro sodíkové ionty.

Ultracaine® D neobsahuje epinefrin a používá se, když přidání adrenalinu do lokálního anestetika není nutné nebo je použití adrenalinu kontraindikováno. Účinek léku začíná rychle (latentní doba je 1-3 minuty). Délka anestezie je přibližně 20 minut. Rychlý rozklad artikainu na neaktivní metabolit, kyselinu artikainovou, je důvodem jeho velmi nízké systémové toxicity, která umožňuje podávání léku opakovaně.

Vazba artikainu na plazmatické proteiny je přibližně 95 %.

Artikain proniká placentární bariérou a prakticky se nevylučuje do mateřského mléka.

Articain (stejně jako ostatní lokální anestetika amidového typu) je metabolizován jaterními mikrozomálními enzymy. Kromě toho je artikain inaktivován nespecifickými plazmatickými esterázami v tkáních a krvi hydrolýzou esterové vazby v karboxylové skupině. Protože Hydrolýza probíhá velmi rychle a začíná ihned po podání, touto metodou je inaktivováno asi 90 % artikainu. Výsledný hlavní metabolit artikainu, kyselina artikainová, nemá lokální anestetickou aktivitu a nebyla prokázána systémová toxicita.

Po submukózním podání je artikain eliminován exponenciálně s T1/2 přibližně 25 minut. Artikain je vylučován primárně ledvinami jako kyselina artikainová (64.2±14.4 %), glukuronid kyseliny artikainové (13.4±5 %) a nezměněný artikain (1.45±0.77 %).

Po injekci léku do ústní sliznice je celková clearance artikainu 235±27 l/h.

Indikace pro použití léku
Infiltrační a kondukční anestézie v zubních ordinacích:

— nekomplikované extrakce jednoho nebo více zubů;

— ošetření zubních kazů;

— skřípání zubů před protetikou.

Dávkovací režim
Pro dospělé je maximální dávka 4-6 mg/kg tělesné hmotnosti. Celková dávka není vyšší než 400 mg.

Pro infiltrační anestezii v nepřítomnosti zánětu se obvykle podává 1.7 ml roztoku Ultracaine D na zub nebo dva sousední zuby.

Pro kondukční anestezii dolního alveolárního nervu je zapotřebí přibližně 1-1.7 ml roztoku léčiva.

Před podáním léku se vždy doporučuje provést aspirační test, aby nedošlo k nechtěné intravaskulární injekci léku. Injekční tlak během podávání léku by měl být upraven v závislosti na citlivosti tkáně.

Podávání léku do zanícených oblastí sliznice se nedoporučuje.

Nežádoucí účinek
Z centrálního nervového systému: reakce závislé na dávce – strnulost, někdy progredující do ztráty vědomí, respirační tíseň, někdy progredující do zástavy dechu, svalové třesy, svalové záškuby někdy progredující do generalizovaných křečí; možné – závratě, parestézie, hypestezie, přechodné poruchy vidění (rozmazané vidění, slepota, dvojité vidění) vyskytující se během nebo krátce po injekci lokálního anestetika do oblasti hlavy.

Někdy při nedodržení správné injekční techniky při podávání lokálního anestetika v zubní praxi může dojít k poškození nervu, zejména v takových případech může dojít k poškození lícního nervu, což může vést až k rozvoji obrny lícního nervu.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení.

Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku, bradykardie, srdeční selhání, šok.

Alergické reakce: možné – hyperémie kůže, konjunktivitida, rýma a angioedém. Angioedém se může projevit jako otok horních a/nebo dolních rtů, tváří, otok hlasivek s pocitem „knedlíku v krku“ a potíže s polykáním, kopřivka, potíže s dýcháním. Kterýkoli z těchto projevů může přejít v anafylaktický šok.

Místní reakce: otok nebo zánět sliznice v místě vpichu.

Kontraindikace užívání drogy
— závažná dysfunkce sinusového uzlu nebo závažné poruchy vedení (jako je těžká bradykardie, AV blokáda II-III stupně);

– akutní dekompenzované srdeční selhání;

– těžká arteriální hypotenze;

– anémie (včetně anémie z nedostatku B12);

— děti mladší 4 let (nedostatek klinických zkušeností);

– přecitlivělost na složky léčiva;

– přecitlivělost na jiná lokální anestetika amidového typu, s výjimkou případů, kdy byla v případě přecitlivělosti na tyto látky vyloučena alergie na artikain pomocí vhodných studií provedených v souladu se všemi nezbytnými pravidly a požadavky.

Lék by měl být používán s opatrností v případě nedostatku cholinesterázy (použití pouze v případě krajní nutnosti, protože je možný dlouhodobý a příliš silný účinek léku).

Užívání léku během těhotenství a kojení
Artikain proniká placentární bariérou.

Vzhledem k nedostatečným klinickým údajům může zubní lékař rozhodnout o předepsání léku pouze v případě, že potenciální přínos z jeho použití ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

V období laktace není potřeba přerušovat kojení, protože V mateřském mléce nebyly zjištěny žádné klinicky významné koncentrace artikainu, ale preventivně je třeba kojení přerušit na 4 hodiny po poslední dávce artikainu.

Zvláštní instrukce
Aby se zabránilo intravaskulární injekci, měl by být vždy proveden aspirační test.

Aby se zabránilo zavlečení infekcí (včetně virových hepatitid), je nutné zajistit, aby byly při odběru roztoku z ampulí vždy použity nové sterilní injekční stříkačky a jehly. Otevřené kazety nelze znovu použít pro jiné pacienty. Poškozená zásobní vložka se nesmí použít k injekci.

Pacienti vyžadují monitorování kardiovaskulárního systému, dýchacího systému a centrálního nervového systému.

Jíst můžete až po odeznění lokální anestezie (obnovení citlivosti).

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

O tom, kdy se pacient může vrátit k řízení vozidla a k potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce po stomatologickém zákroku, musí rozhodnout lékař.

Nadměrná dávka
Příznaky: prvními projevy toxických účinků jsou závratě, motorický neklid nebo stupor; Je možná bradykardie, prudký pokles krevního tlaku, respirační tíseň, svalové záškuby, generalizované křeče, závažné poruchy krevního oběhu a šok.

Léčba: při prvních známkách toxických účinků při podávání léku je třeba jeho podávání ukončit a pacienta uložit do vodorovné polohy se zvednutými dolními končetinami. Je nutné zajistit průchodnost dýchacích cest a sledovat hemodynamické parametry (tep a krevní tlak). Vždy se doporučuje, i když se příznaky intoxikace nezdají závažné, zavést nitrožilní katétr, aby bylo možné v případě potřeby okamžitě nitrožilně podat potřebné léky.

Při respiračním selhání se v závislosti na jeho závažnosti doporučuje podávání kyslíku, při indikacích umělého dýchání se doporučuje endotracheální intubace a mechanická ventilace.

Podávání centrálně působících analeptik je kontraindikováno.

Svalové záškuby a generalizované křeče lze zmírnit intravenózním podáním krátkodobě nebo ultrakrátce působících barbiturátů. Tyto léky se doporučuje podávat pomalu, pod neustálým lékařským dohledem (riziko hemodynamických poruch a útlumu dýchání) a za současného zásobení kyslíkem a sledování hemodynamických parametrů.

Často lze bradykardii nebo prudký pokles krevního tlaku odstranit pouhým přesunem pacienta do vodorovné polohy se zvednutými dolními končetinami.

Při těžkých poruchách krevního oběhu a šoku, bez ohledu na jejich příčinu, je třeba podávání léku přerušit a pacienta uložit do vodorovné polohy se zvednutými dolními končetinami. Je nutné zajistit přívod kyslíku, nitrožilní podávání roztoků elektrolytů, GCS (250-1000 mg methylprednisolonu), případně náhražky plazmy vč. albumin.

Pokud dojde ke kolapsu a dojde ke zvýšení bradykardie, je indikováno pomalé intravenózní podání roztoku adrenalinu (0.0025-0.1 mg) pod kontrolou srdeční frekvence a krevního tlaku. Pokud je nutné podat dávky přesahující 0.1 mg, měl by být adrenalin podán infuzí, přičemž se rychlost podávání upraví pod kontrolou srdeční frekvence a krevního tlaku.

Lékové interakce
Užívání s inhibitory MAO zvyšuje riziko snížení krevního tlaku; Inhibitory MAO musí být vysazeny 10 dní před podáním anestetika.

Lokální anestetika zvyšují účinek léků, které tlumí centrální nervový systém. Opioidní analgetika zvyšují účinek lokálních anestetik a zvyšují riziko respirační deprese.

Při injekčním podávání přípravku Ultracain® D pacientům užívajícím heparin nebo kyselinu acetylsalicylovou se může v místě vpichu rozvinout krvácení.

Ultracaine® D způsobuje zvýšení a prodloužení účinku myorelaxancií.

Ultracaine® D vykazuje antagonismus ve vztahu k účinku na kosterní svaly s léky k léčbě myastenie, proto je při použití, zejména ve vysokých dávkách, nutná další korekce léčby myastenie.

Ultracaine® D způsobuje zpomalení metabolismu lokálních anestetik.

Lokální anestetický účinek artikainu je zesílen a prodloužen vazokonstrikčními léky.

Podmínky dovolené z lékáren
Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Podmínky ukládání
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C. Doba použitelnosti: 5 let.

Injekční roztok transparentní, bezbarvý.

1 ml
articain hydrochlorid	40 mg
epinefrin hydrochlorid	12 mcg,
?ekvivalent obsahu epinefrinové báze	10 mcg,
?což odpovídá obsahu epinefrinu v roztoku 1:100 000

Pomocné látky : disiřičitan sodný (metabisulfit sodný), chlorid sodný, voda d/i.

2 ml – bezbarvé skleněné ampule (10) – kartonové balení.
1.7 ml – bezbarvé skleněné kartuše (10) – bloky z vlnité lepenky (10) – kartonové obaly.

Infiltrační a kondukční anestezie při stomatologických výkonech na sliznici nebo kostech, kdy je nutné vytvořit podmínky výraznější ischemie:

— operace zubní dřeně (amputace nebo exstirpace);

– odstranění zlomeného zubu (osteotomie);

— odstranění zubu postiženého apikální parodontitidou;

– dlouhodobé chirurgické zákroky (například operace Caldwell-Luc);

– zásahy na sliznici dásní;

– resekce apexu kořene zubu;

— ošetření kazů a broušení před protetikou vysoce citlivých zubů.

Kód ICD-10	čtení
Z51.4	Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené

Ze strany centrálního nervového systému: reakce závislé na dávce – strnulost, někdy progredující do ztráty vědomí, respirační tíseň, někdy progredující do zástavy dechu, svalové třesy, svalové záškuby někdy progredující do generalizovaných křečí; možné – závratě, parestézie, hypestezie, přechodné poruchy vidění (rozmazané vidění, slepota, dvojité vidění) vyskytující se během nebo krátce po injekci lokálního anestetika.

Někdy při nedodržení správné injekční techniky při podávání lokálního anestetika v zubní praxi může dojít k poškození nervu, zejména v takových případech může dojít k poškození lícního nervu, což může vést až k rozvoji obrny lícního nervu.

Často – bolest hlavy, hlavně kvůli přítomnosti epinefrinu v léku.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení.

Z kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak, bradykardie, srdeční selhání, šok. Velmi vzácně se kvůli adrenalinu obsaženému v léku může vyvinout tachykardie, poruchy srdečního rytmu a zvýšený krevní tlak.

Alergické reakce: možné: hyperémie kůže, konjunktivitida, rýma a angioedém. Angioedém se může projevit jako otok horních a/nebo dolních rtů, tváří, otok hlasivek s pocitem „knedlíku v krku“ a potíže s polykáním, kopřivka, potíže s dýcháním. Kterýkoli z těchto projevů může přejít v anafylaktický šok.

Místní reakce: otok nebo zánět sliznice v místě vpichu. V některých případech může náhodné intravaskulární podání vést ke vzniku ischemických zón v místě vpichu, včetně tkáňové nekrózy.

Kontraindikace pro použití

– přecitlivělost na artikain nebo jiná lokální anestetika amidového typu, kromě případů, kdy v případě přecitlivělosti na tyto látky byla vyloučena alergie na artikain pomocí vhodných studií provedených v souladu se všemi nezbytnými pravidly a požadavky;

– přecitlivělost na epinefrin;

– přecitlivělost na pomocné složky léčiva, vč. na siřičitany (včetně těch, které se projevují ve formě bronchiálního astmatu).

Kontraindikace související s artikainem

— závažná dysfunkce sinusového uzlu nebo závažné poruchy vedení (jako je těžká bradykardie, AV blokáda II. a III. stupně);

– akutní dekompenzované srdeční selhání;

– těžká arteriální hypotenze;

– anémie (včetně anémie z nedostatku B12);

— děti mladší 4 let (nedostatek klinických zkušeností);

Kontraindikace související s epinefrinem

– paroxysmální tachykardie, tachyarytmie;

— užívání nekardioselektivních beta-blokátorů, jako je propranolol (riziko rozvoje hypertenzní krize a těžké bradykardie);

– těžká arteriální hypertenze.

С Pozor lék by se měl používat u pacientů s anginou pectoris, aterosklerózou, poinfarktovou kardiosklerózou, cévními mozkovými příhodami, cévní mozkovou příhodou v anamnéze, chronickou bronchitidou, plicním emfyzémem, diabetes mellitus, nedostatkem cholinesterázy (použití je možné pouze v krajních případech, protože dlouhodobé a nadměrně silné působení drogy), poruchy srážlivosti krve, těžká dysfunkce jater a ledvin, silné neklid

Použití v těhotenství a laktaci

Artikain proniká placentární bariérou.

Vzhledem k nedostatečným klinickým údajům může zubní lékař rozhodnout o předepsání léku pouze v případě, že potenciální přínos z jeho použití ospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Pokud je nutné užívat articain v těhotenství, je vhodnější užívat léky, které neobsahují adrenalin (Ultracaine® D) nebo s nižší koncentrací adrenalinu (Ultracaine® D-S).

V období laktace není potřeba přerušovat kojení, protože V mateřském mléce nebyly nalezeny žádné klinicky významné koncentrace artikainu.

Aplikace pro porušení funkce jater

С Pozor Lék by měl být používán u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

С Pozor Lék by měl být používán u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Použití u dětí mladších 4 let je kontraindikováno (nedostatek klinických zkušeností).

Použití u starších pacientů

У starší pacienti je možné vytvořit zvýšené plazmatické koncentrace artikainu. U těchto pacientů by měl být lék použit v minimální dávce nutné k dosažení dostatečné hloubky anestezie.

Lék by neměl být podáván intravenózně. Nepodávejte injekci do zanícené oblasti. Aby se zabránilo intravaskulární injekci, měl by být vždy proveden aspirační test.

Injekční tlak by měl odpovídat citlivosti tkáně.

Aby se zabránilo zavlečení infekcí (včetně virových hepatitid), je nutné zajistit, aby byly při odběru roztoku z ampulí vždy použity nové sterilní injekční stříkačky a jehly. Otevřené kazety nelze znovu použít pro jiné pacienty.

Poškozená zásobní vložka se nesmí použít k injekci.

U pacientů s kardiovaskulárními chorobami (chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, angina pectoris, srdeční arytmie, infarkt myokardu v anamnéze, arteriální hypertenze), cerebrovaskulární poruchy, mrtvice v anamnéze, chronická bronchitida, emfyzém, diabetes mellitus, hypertyreóza a také při silné úzkosti je vhodné použít lék Ultracain® D-S, který obsahuje menší množství adrenalinu, nebo lék Ultracain® D, který adrenalin neobsahuje.

Jíst můžete až po odeznění lokální anestezie (obnovení citlivosti).

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Lokální anestezie s Ultracain® D-S forte, jak ukázaly testy, nezpůsobuje žádnou znatelnou odchylku od normální schopnosti řídit auto a účastnit se silničního provozu. O tom, kdy se pacient může vrátit k řízení vozidla a k potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce po stomatologickém zákroku, však musí rozhodnout lékař.

Podmínky dovolené z lékáren

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Ampule by měly být skladovány na místě chráněném před světlem při teplotě nepřesahující 25 °C. Doba použitelnosti je 36 měsíců.

Náboje by měly být skladovány na místě chráněném před světlem při teplotě nepřesahující 30°C. Doba použitelnosti je 30 měsíců.

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí.

Farmakologický účinek Kombinované lokální anestetikum.