Tablety Motilak: návod k použití, cena, recenze, analogy

Pomocné látky: bramborový škrob; laktóza; MCC; aerosil; polyvinylpyrrolidon; stearát hořečnatý; sodná sůl karboxymethylškrobu; hydroxypropylcelulóza; dvojče 80; oxid titaničitý; koloidní oxid křemičitý;

Indikace pro použití Motilak

Komplex dyspeptických příznaků často spojených s opožděným vyprazdňováním žaludku, gastroezofageálním refluxem, ezofagitidou;

• pocit plnosti v epigastriu, pocit nadýmání, bolest v horní části břicha;
• říhání, plynatost;
• pálení žáhy s nebo bez refluxu obsahu žaludku do dutiny ústní.

Nevolnost a zvracení funkčního, organického, infekčního původu, způsobené radioterapií, farmakoterapií nebo dietními poruchami. Specifickou indikací je nauzea a zvracení způsobené agonisty dopaminu při použití u Parkinsonovy choroby (jako je L-dopa a bromokriptin).

Kontraindikace pro použití Motilak

Motilak je kontraindikován u pacientů s prokázanou intolerancí léku.

Motilak by se neměl používat, pokud může být stimulace motorické funkce žaludku nebezpečná, tzn. v případě gastrointestinálního krvácení, mechanické obstrukce nebo perforace. Motilac je také kontraindikován u pacientů s nádorem hypofýzy secernujícím prolaktin (prolaktinom).

Doporučení k použití

uvnitř, 15–20 minut před jídlem.

Pro dospělé v případech akutní nevolnosti nebo zvracení: 20 mg 3-4krát denně a před spaním.

Pro chronické dyspeptické příznaky: 10 mg (1 tableta) 3-4krát denně a v případě potřeby před spaním. V případě potřeby se indikovaná dávka zdvojnásobí.

Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin Při opětovném předepisování by četnost podávání neměla překročit 1–2krát denně, může být nutné snížit dávku léku (v závislosti na závažnosti nedostatku).

Farmakologický účinek

Prokinetické. Prodlužuje trvání peristaltických kontrakcí antra žaludku a dvanáctníku, zlepšuje činnost žaludku, urychluje jeho vyprazdňování v případě zpomalení tohoto procesu, zvyšuje tonus dolního jícnového svěrače, eliminuje rozvoj nevolnosti a zvracení .

Farmakodynamika

Domperidon špatně proniká do BBB, takže použití domperidonu je zřídka doprovázeno extrapyramidovými vedlejšími účinky, zejména u dospělých, ale domperidon stimuluje uvolňování prolaktinu z hypofýzy. Jeho antiemetický účinek je pravděpodobně způsoben kombinací periferního (gastrokinetického) působení a antagonismu dopaminových receptorů v chemoreceptorové spouštěcí zóně. Domperidon nemá žádný vliv na žaludeční sekreci.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Má nízkou biologickou dostupnost (asi 15 %). Snížená žaludeční acidita snižuje absorpci domperidonu.C_max v plazmě je dosaženo po 1 hodině.

Domperidon je široce distribuován v tkáních, jeho koncentrace v mozkové tkáni je nízká. Vazba na plazmatické proteiny je 91–93 %.

Intenzivně se metabolizuje ve střevní stěně a játrech.

Vylučuje se střevy (66 %) a ledvinami (33 %) v nezměněné podobě 10 a 1 % dávky. T_1/2 — 7–9 hodin (v případě těžkého selhání ledvin se prodlužuje).

Nežádoucí účinky Motilak

Nežádoucí účinky jsou vzácné. Byly hlášeny výjimečné případy přechodných střevních křečí.

Extrapyramidové jevy jsou u dětí vzácné a u dospělých jsou výjimkou. Tyto jevy jsou zcela reverzibilní a po ukončení léčby spontánně vymizí.

Vzhledem k tomu, že hypofýza je umístěna mimo BBB, může Motilac vyvolat zvýšení plazmatických hladin prolaktinu. Ve vzácných případech může tato hyperprolaktinémie stimulovat rozvoj galaktorey a gynekomastie.

Byly hlášeny vzácné alergické reakce, jako je vyrážka a kopřivka.

Zvláštní instrukce

Při použití Motilak v kombinaci s antacidy nebo antisekrečními léky je třeba tyto léky užívat po jídle, nikoli před jídlem, tzn. Neměly by být užívány současně s Motilak.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, dezorientace, extrapyramidové reakce (hlavně u dětí).

Léčba: V případě předávkování se doporučuje použití aktivního uhlí a pečlivé sledování. Anticholinergika, léky používané k léčbě parkinsonismu nebo antihistaminika mohou být účinná, pokud se objeví extrapyramidové reakce.

Lékové interakce

Anticholinergika neutralizují účinek, antacida a antisekreční léky snižují biologickou dostupnost, inhibitory izoenzymu cytochromu P450 CYP3A4 (antimykotika azolové skupiny, makrolidová antibiotika, inhibitory HIV proteázy, nefazodon) zvyšují plazmatickou hladinu. Je možné, že může být ovlivněna absorpce současně užívaných léků s pomalým uvolňováním účinné látky. Domperidon neovlivňuje hladiny paracetamolu a digoxinu v krvi.

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C. Doba použitelnosti: 2 roky.

Jedna tableta obsahuje: domperidon 10 mg, bramborový škrob 36,3 mg, monohydrát laktózy (mléčný cukr) 57,0 mg, mikrokrystalická celulóza 6,0 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) 1,2 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon) 4,7, 1,2 mg, magnesium-stearát sodná sůl karboxymethylškrobu (Primogel) 3,6 mg.

Skořápka: hypromelóza (methylhydroxypropylcelulóza) 1,45 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon) 0,91 mg, polysorbát (tween-80) 0,91 mg, oxid titaničitý 0,31 mg, mastek 0,42 mg.

Popis dávkové formy

Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní. Po rozbití jsou tablety bílé nebo bílé s nažloutlým nádechem.

Farmakodynamika motilaku

Prodlužuje trvání peristaltických kontrakcí antra žaludku a duodena, urychluje vyprazdňování žaludku, pokud je tento proces pomalý, zvyšuje tonus dolního jícnového svěrače a eliminuje rozvoj nevolnosti a zvracení.

Antiemetický účinek domperidonu je pravděpodobně způsoben kombinací periferního (gastrokinetického) působení a antagonismu dopaminových receptorů v chemoreceptorové spouštěcí zóně. Užívání domperidonu je zřídka spojeno s extrapyramidovými vedlejšími účinky, zejména u dospělých. Domperidon stimuluje uvolňování prolaktinu z hypofýzy. Domperidon nemá žádný vliv na žaludeční sekreci.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se domperidon rychle vstřebává. Má nízkou biologickou dostupnost (asi 15 %). Snížená žaludeční acidita snižuje absorpci domperidonu. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo po 1 hodině.

Domperidon je široce distribuován v různých tkáních, jeho koncentrace v mozkové tkáni je nízká. Vazba na plazmatické proteiny je 91–93 %. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou.

Intenzivně se metabolizuje ve střevní stěně a játrech.

Vylučuje se střevy (66 %) a ledvinami (33 %) a 10 % dávky se vylučuje v nezměněné podobě. Poločas je 1-7 hodin při těžkém selhání ledvin je prodloužen. U pacientů s těžkou renální insuficiencí (sérový kreatinin > 9 mg/6 ml, tj. > 100 mmol/l) se poločas eliminace domperidonu zvýšil ze 0,6 na 7,4 hodin.

Indikace

— Komplex dyspeptických příznaků, často spojených s opožděným vyprazdňováním žaludku (pocit plnosti v epigastriu, pocit nadýmání, bolest v horní části břicha, říhání, plynatost, pálení žáhy s nebo bez refluxu obsahu žaludku do dutiny ústní) , včetně těch způsobených poškozením orgánů trávicí soustava:

– žaludeční vřed nebo duodenální vřed

– gastroezofageální refluxní choroba

– onemocnění žlučových cest

— Zvracení a nevolnost různého původu, vč. na pozadí funkčních a organických onemocnění, infekcí způsobených radioterapií, dietními porušeními a lékovou terapií (užívání morfinu, apomorfinu, levodopy a bromokriptinu).

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivo, gastrointestinální krvácení, mechanická střevní obstrukce, perforace žaludku nebo střev, nádor hypofýzy vylučující prolaktin (prolaktinom), dětský věk (do 5 let a děti s hmotností do 20 kg).

Nežádoucí účinky

Z gastrointestinálního traktu: přechodné střevní křeče.

Z nervového systému: extrapyramidové jevy (u dětí a jedinců se zvýšenou permeabilitou hematoencefalické bariéry). Tyto jevy jsou zcela reverzibilní a po ukončení léčby spontánně vymizí.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka.

Z endokrinního systému: hyperprolaktinémie (galaktorea, gynekomastie).

Interakce motilaků

Anticholinergika a antacida neutralizují účinek domperidonu.

Cimetidin, hydrogenuhličitan sodný snižují biologickou dostupnost domperidonu.

Koncentraci domperidonu v plazmě zvyšují: azolová antimykotika, makrolidová antibiotika, inhibitory HIV proteázy, nefazodon (antidepresivum).

Domperidon je kompatibilní s užíváním antipsychotik (neuroleptik), agonistů dopaminergních receptorů (bromokriptin, levodopa).

Dávkování a podávání

1. Chronická dyspepsie

Dospělí a děti starší 12 let: 10 mg (1 tableta) 3x denně 15-30 minut před jídlem a v případě potřeby před spaním.

Pro děti od 5 do 12 let: 2,5 mg na 10 kg tělesné hmotnosti 2-3x denně před jídlem a v případě potřeby před spaním.

V případě potřeby lze indikované dávkování zdvojnásobit.

Délka kurzu závisí na typu a závažnosti onemocnění a je v průměru 3-4 týdny, v případě potřeby může být zvýšena na 3 měsíce. V případě potřeby lze průběh terapie opakovat.

2. Při nevolnosti a zvracení se dospělým a dětem starším 12 let předepisuje 20 mg (2 tablety) 3-4krát denně, před jídlem a před spaním. Maximální denní dávka je 80 mg.

Dětem ve věku od 5 do 12 let se předepisuje 10 mg 3-4krát denně před jídlem a před spaním.

Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin (sérový kreatinin > 6 mg/100 ml, tj. > 0,6 mmol/l): frekvence podávání by měla být snížena na 1-2krát denně a může být také nutné snížit dávku.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, dezorientace, extrapyramidové reakce, zvláště u dětí.

Léčba: Doporučuje se podávání aktivního uhlí a pečlivé sledování. Anticholinergika, léky používané k léčbě parkinsonismu nebo antihistaminika mohou být účinná, pokud se objeví extrapyramidové reakce.

Zvláštní instrukce

Při použití Motilak® v kombinaci s antacidy nebo antisekrečními léky se doporučuje užívat 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití Motilak®.