Sulfasalazin – návod, použití, analogy
Farmakodynamika. Sulfasalazin je protizánětlivý lék. Má imunosupresivní účinek, zejména v pojivové tkáni, střevní stěně a serózní tekutině, kde je jeho koncentrace nejvyšší. Díky střevní flóře se salazosulfapyridin rozkládá na sulfapyridin a kyselinu 5-aminosalicylovou. Sulfapyridin inhibuje proliferaci zabíječských buněk a transformaci lymfocytů.
Sulfasalazin-EN – ve formě enterosolventních tablet, hromadí se v pojivové tkáni střeva za uvolňování kyseliny 5-aminosalicylové, která působí protizánětlivě, a sulfapyridinu, který působí antimikrobiálně proti diplokokům, streptokokům gonokoky a E. coli.
Lék vykazuje imunosupresivní účinek zejména v pojivové tkáni, střevní stěně a serózní tekutině, kde je jeho koncentrace nejvyšší. Sulfapyridin snižuje systémový zánět a působí antibakteriálně, inhibuje působení přirozených zabíječských buněk a přeměnu leukocytů.
Protizánětlivý účinek kyseliny 5-aminosalicylové (mesalazinu) se nejvíce projevuje při léčbě zánětlivých onemocnění střev. Kyselina 5-aminosalicylová v zásadě lokálně inhibuje COX a lipoxygenázu ve střevní stěně a zabraňuje tak tvorbě prostaglandinů, leukotrienů a dalších zánětlivých mediátorů. Díky nízké absorpci snižuje zánět v tlustém střevě.
Farmakokinetika. Asi 30 % podané dávky sulfasalazinu se vstřebá v tenkém střevě a 70 % je metabolizováno střevními bakteriemi v tlustém střevě na sulfapyridin a kyselinu 5-aminosalicylovou. Smax Hladiny sulfasalazinu a jeho metabolitů v krevní plazmě se mezi pacienty výrazně liší – při nízké úrovni acetylace jsou mnohem vyšší a jsou spojeny s častými případy nežádoucích účinků. Smax Sulfasalazin v krevní plazmě je dosažen 3–12 hodin po užití enterosolventních tablet a 12–24 hodin po užití potahovaných tablet. Váže se na bílkoviny krevní plazmy a dobře proniká do pojivové tkáně. Většina absorbovaného množství sulfasalazinu se vrací do střeva se žlučí; malé množství se vylučuje v nezměněné podobě močí. T½ sulfasalazin – 5-10 hodin.
Metabolizován v játrech (acetylací, hydroxylací a konjugací s kyselinou glukuronovou), vylučován ledvinami. T½ — 6–14 hodin, v závislosti na rychlosti acetylace. Pouze 30 % kyseliny 5-aminosalicylové se vstřebává, acetyluje v játrech a vylučuje se močí, 70 % se vylučuje v nezměněné formě stolicí.
Indikace Sulfasalazin
Sulfasalazin: akutní záchvat nebo exacerbace Crohnovy choroby, ulcerózní kolitida; k udržení období remise u ulcerózní kolitidy.
Sulfasalazin lze kombinovat s GCS a metronidazolem.
Sulfasalazin-EN: zánětlivá onemocnění střev (např. Crohnova choroba, ulcerózní kolitida);
revmatoidní artritida u dospělých, juvenilní revmatoidní polyartritida (jako součást adjuvantní terapie).
Použití sulfasalazinu
Dávka by měla být zvolena individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění a možnosti vzniku nežádoucích účinků.
Pacienti by měli tablety užívat s jídlem. Tablety se polykají celé a zapíjejí se sklenicí tekutiny.
Pokud další dávka léku není podána včas, je třeba ji užít co nejdříve. Pokud je téměř čas na další dávku, pokračujte v doporučeném léčebném schématu (bez zdvojnásobení dávky).
Sulfasalazin
Exacerbace nebo zhoršení ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby
Dospělým se předepisují 2–4 tablety (1–2 g) 4krát denně. Po zlepšení stavu by měla být dávka postupně snižována.
Udržení období remise ulcerózní kolitidy
Délka léčby je neomezená. Dospělým se předepisuje 1 tableta (500 mg) 4krát denně.
Sulfasalazin-EN
Zánětlivé onemocnění střev
Léčba akutního stavu:
Počáteční dávka pro dospělé je 2–4 tablety (1–2 g) denně. Denní dávka by měla být rozdělena minimálně do 3 dávek. Dávka se postupně zvyšuje na 3–8 g.
U pacientů, kteří dosud neužívali Sulfasalazin-EN, se doporučuje postupně zvyšovat dávku během 9 dnů.
U dětí nad 6 let se doporučuje užívat 40–150 mg/kg tělesné hmotnosti denně. Denní dávka by měla být rozdělena minimálně do 3 dávek.
Zachování období remise
Doporučená udržovací dávka pro dospělé je 4–6 tablet (2–3 g) denně. Denní dávka by měla být rozdělena minimálně do 3 dávek.
U dětí nad 6 let se používá 20–75 mg/kg tělesné hmotnosti denně. Denní dávka by měla být rozdělena minimálně do 3 dávek.
Revmatoidní artritida a juvenilní polyartritida
Doporučená dávka pro dospělé je 2 g denně. Pacienti by měli zahájit léčbu 1 tabletou (500 mg) sulfasalazinu denně. Dávku sulfasalazinu je třeba zvyšovat postupně, v týdenních intervalech, dokud není dosaženo dávky 2 g/den (denní dávka by měla být rozdělena do 2–4 dávek). U některých pacientů lze dosáhnout výrazného klinického účinku po 12 týdnech léčby. Pokud je klinický účinek po 12 týdnech užívání nedostatečný, lze denní dávku zvýšit na 3 g.
Při použití vyšší dávky než 2 g/den je nutné stav pacienta neustále sledovat.
U dětí starších 6 let dávku léku stanoví lékař rychlostí 30–75 mg sulfasalazinu na 1 kg tělesné hmotnosti denně ve 2–3 dávkách. Děti lék snášejí lépe, pokud je počáteční dávka 3-4krát nižší než doporučená dávka a je postupně zvyšována v průběhu měsíce až do dosažení udržovací dávky. Dětem se předepisuje ne více než 4 tablety (2 g) denně.
Kontraindikace
přecitlivělost na sulfasalazin, sulfonamidy a salicyláty, porfyrie, granulocytopenie. Dětství. Pro Sulfasalazine-EN – věk do 6 let.
Nežádoucí účinky
Většina nežádoucích účinků sulfasalazinu je nezávažná a souvisí především se stupněm koncentrace sulfapyridinu v krevní plazmě, zejména u jedinců s jeho pomalou eliminací (pomalá acetylace). Nežádoucí účinky se objevují hlavně u pacientů s revmatoidní artritidou.
Obecné informace
Hypertermie, žlutooranžové zabarvení moči, kůže nebo měkkých kontaktních čoček.
Ze strany kardiovaskulárního systému
Perikarditida.
Z gastrointestinálního traktu
Časté: nevolnost, zvracení, průjem a ztráta chuti k jídlu.
Vzácné: hepatitida, pankreatitida, stomatitida a příušnice.
Hematologické poruchy
Časté: makrocytóza (9 %), leukopenie (3,7 %) a neutropenie (2 %).
Vzácné: megaloblastická anémie, hemolytická anémie, methemoglobinémie, anémie, agranulocytóza, trombocytopenie, aplastická anémie a hypoprotrombinémie.
Z CNS
Velmi časté: bolest hlavy (30 %).
Vzácné: periferní neuropatie, závratě, tinitus, ataxie, nespavost, halucinace, křeče a aseptická meningitida; encefalopatie – pro Sulfasalazin-EN.
Psychiatrické poruchy: deprese – pro Sulfasalazine-EN.
Ze smyslů
Zhoršený smysl pro chuť, čich, zvonění v uších.
Z urogenitálního systému
Proteinurie, hematurie, krystalurie, nefrotický syndrom, oligospermie a mužská neplodnost, které jsou reverzibilní. U pacientů s porfyrií mohou být záchvaty závažnější.
Alergické reakce
Velmi vzácné: kožní vyrážka, kopřivka, erytém, svědění, exfoliativní dermatitida, fotosenzitivní reakce, multiformní exantém, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, Sjogrenův syndrom, systémový lupus erythematodes, sérová nemoc, horečka, lymfadenopatie, periorbitální konjunktivální léze nodulární polyarteritida a eozinofilie.
Z dýchacího systému
Vzácné: dušnost, kašel, plicní infiltráty a fibrózní alveolitida.
Z pohybového aparátu
Vzácné: artralgie.
Změny laboratorních parametrů
Během léčby sulfasalazinem se mohou zvýšit hladiny amylázy, bilirubinu, alkalické fosfatázy a aktivity jaterních transamináz.
Zvláštní instrukce
Před zahájením léčby a také pravidelně během léčby u pacientů selhání ledvin. Při podezření na závažné hematologické poruchy nebo při laboratorním potvrzení by mělo být užívání okamžitě přerušeno.
Monitorování jaterních funkcí je nutné měsíčně během prvních 3 měsíců užívání léku. Sulfasalazin by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater.
Na začátku léčby a během léčby přípravkem by mělo být prováděno monitorování funkce ledvin. U pacientů s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy se lék používá s opatrností, protože sulfasalazin může způsobit hemolytickou anémii.
Během léčby se doporučuje pít hodně tekutin.
Změny krevních laboratorních parametrů (makrocytóza, pancytopenie) v důsledku nedostatku kyseliny listové lze normalizovat užíváním kyseliny listové nebo kyseliny listové.
Zvláštní sledování během léčby sulfasalazinem je nutné u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí, bronchiálním astmatem a alergiemi (je možná zkřížená hypersenzitivita na furosemid, thiazidová diuretika, deriváty sulfonylmočoviny, inhibitory karboanhydrázy). Pokud se objeví alergie nebo jiné nežádoucí účinky, musí být užívání sulfasalazinu okamžitě ukončeno. U mírných forem alergie na sulfasalazin může být desenzibilizace možná.
Použití během těhotenství a kojení. Negativní vliv sulfasalazinu nelze zcela vyloučit, proto se lék užívá u těhotných žen pouze podle přísných indikací. Během léčby by mělo být kojení přerušeno.
Děti. Potahované tablety sulfsalazinu se u dětí nepoužívají. Sulfasalazin-EN se používá u dětí starších 6 let.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Během léčby byste se měli zdržet řízení vozidel a obsluhy jiných strojů.
Interakce
Sulfasalazin snižuje vstřebávání kyseliny listové a digoxinu. Adekvátní příjem tekutin a vyhýbání se acylaci moči (např. v důsledku současného podávání hexamethylentetraminu) může snížit výskyt krystalurie a tvorby kamenů.
Sulfonamidy jsou podobné některým perorálním hypoglykemickým činidlům. Proto se u některých pacientů užívajících sulfonamidy může objevit hypoglykémie. Pacienti, kteří současně užívají sulfasalazin a hypoglykemická léčiva, by měli být pod lékařským dohledem.
Při současném použití s antikoagulancii a hypoglykemickými látkami – deriváty sulfonylmočoviny – zvyšuje jejich účinek. V důsledku inhibice enzymu thiopurinmethyltransferázy sulfasalazinem může při současném užívání sulfasalazinu a thiopurin-6-merkaptopurinu nebo azathiopurinu dojít k útlumu kostní dřeně a leukopenii.
Použití sulfasalazinu a methotrexátu u pacientů s revmatoidní artritidou neovlivňuje farmakokinetiku léku. Byl však hlášen zvýšený výskyt gastrointestinálních nežádoucích účinků, zejména nevolnosti. Antibiotika mohou snížit účinnost Sulfasalazinu a Sulfasalazinu-EN.
Nadměrná dávka
Pacienti s poruchou funkce ledvin mají vyšší riziko těžkého předávkování. Vysoké dávky sulfasalazinu způsobují nevolnost, zvracení a bolesti břicha. Předávkování může způsobit anurii, krystalurii, hematurii a příznaky toxického poškození centrálního nervového systému (křeče). Toxicita je úměrná koncentraci sulfapyridinu v krvi.
Je nutné pečlivé sledování stavu pacienta, protože v některých případech může dojít k methemoglobinemii nebo sulfahemoglobinemii, což vyžaduje vhodnou léčbu.
Pokud se objeví příznaky předávkování, je nutné vypláchnout žaludek, vyčistit střeva, alkalizovat moč a provést nucenou diurézu. V případě anurie a/nebo selhání ledvin by měl být omezen příjem tekutin a elektrolytů. Účinnost opatření se hodnotí podle hladiny koncentrace sulfapyridinu v krevní plazmě. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Podmínky skladování
při teplotách do 25 °C.
Ceny za sulfasalazin v lékárnách v Archangelsku. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Sulfasalazin za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Sulfasalazinu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Sulfasalazin v Archangelsku je platná při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Sulfasalazinu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Sulfasalazin si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti sulfasalazinu v lékárnách ve městě Archangelsk. Nenechte si ujít šanci koupit sulfasalazin rychle a za dostupnou cenu.
Sulfasalazin: návod k použití
Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference
Výrobce a země původu
Držitel osvědčení o registraci:
KRKA, Ozone LLC
Vyrobeno:
Slovinsko, Rusko
Struktura
Účinná látka: sulfasalazin 500 mg Pomocné látky: povidon, předbobtnalý škrob, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý. Složení obalu: oxid titaničitý, oxid železitý žlutý 10 (E172), mastek, triethylcitrát, makrogol-6000, sodná sůl karmelózy, kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1:1).
Formy uvolnění
- Enterosolventní tablety
- Tablety potahované filmem
- Tablety
- Tablety potahované filmem
Účinná látka
Indikace pro použití
Nespecifická ulcerózní kolitida (léčba exacerbací a udržovací terapie ve fázi remise); Crohnova choroba (mírné a středně těžké formy v akutní fázi); revmatoidní artritidu; juvenilní revmatoidní artritida.
Kódy ICD-10
- K50 Crohnova nemoc [regionální enteritida]
- K51 Ulcerózní kolitida
- M05 Séropozitivní revmatoidní artritida
- M08 Juvenilní artritida
Způsoby použití a dávkování
Nespecifická ulcerózní kolitida a Crohnova choroba: při perorálním podání u dospělých užívat po jídle: 1. den 500 mg 4krát denně; 2. den 1 g 4krát denně; 3. a další dny 1.5-2 g 4x denně. Po odeznění akutních klinických příznaků se několik měsíců používá udržovací dávka 500 mg 3-4krát denně. Pro děti ve věku 5-7 let – 250-500 mg 3-6krát denně, nad 7 let – 500 mg 3-6krát denně. Revmatoidní artritida: dospělí během prvního týdne – 500 mg 1krát denně; po dobu 2 týdnů – 500 mg 2krát denně; po dobu 3 týdnů – 500 mg 3krát denně. Terapeutická dávka je 1.5-3 g/den. Průběh léčby je 6 měsíců nebo déle. Pro děti starší 6 let – 30-50 mg/kg/den ve 2-4 dávkách; Pro děti starší 16 let je maximální denní dávka 2 g.
Kontraindikace
Porfyrie, anémie, těžká jaterní dysfunkce, těžká renální dysfunkce, deficit enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, děti do 5 let, období laktace; přecitlivělost na sulfonamidy a deriváty kyseliny salicylové.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání sulfasalazinu během těhotenství je možné pouze podle přísných indikací v minimální účinné dávce. Pokud to průběh onemocnění dovolí, doporučuje se vysadit sulfasalazin ve třetím trimestru těhotenství. Pokud je nutné použít lék během laktace, je třeba rozhodnout o otázce zastavení kojení.
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, závratě.
Léčba: výplach žaludku, nucená diuréza; symptomatická terapie.
Nežádoucí účinky
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, tinitus, ataxie, křeče, poruchy spánku, halucinace, periferní neuropatie. Z močového systému: dysfunkce ledvin, intersticiální nefritida. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, anorexie, hepatitida, pankreatitida. Z dýchacího systému: intersticiální pneumonitida a jiné léze plicní tkáně. Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza. Z reprodukčního systému: přechodná oligospermie, neplodnost. Alergické reakce: kožní vyrážka, toxická epidermální nekrolýza, maligní exsudativní erytém, horečka, anafylaktický šok. Ostatní: možné zežloutnutí kůže, moči, měkkých kontaktních čoček.
Farmakologický účinek
Lékem pro léčbu ulcerózní kolitidy je azosloučenina sulfapyridinu s kyselinou salicylovou. Sulfasalazin se selektivně hromadí v pojivové tkáni střeva za uvolňování kyseliny 5-aminosalicylové, která má protizánětlivou aktivitu, a sulfapyridinu, který má antimikrobiální účinek proti Streptococcus spp., včetně Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.
Farmakokinetika
Sulfasalazin se ve střevě špatně vstřebává (ne více než 10 %). Je štěpen střevní mikroflórou za vzniku 60-80 % sulfapyridinu a 25 % kyseliny 5-aminosalicylové (5-ASA). Vazba na plazmatické proteiny je 99 % pro sulfasalazin, 50 % pro sulfapyridin a 5 % pro 43-ASA. V játrech je sulfapyridin biotransformován především hydroxylací za vzniku neaktivních metabolitů, 5-ASA acetylací. T1/2 sulfasalazinu je 5-10 hodin, sulfapyridin – 6-14 hodin, 5-ASA – 0.6-1.4 hodiny 5 % sulfapyridinu a 67 % 5-ASA se vylučuje stolicí. 75-91 % absorbovaného sulfasalazinu se vyloučí ledvinami do 3 dnů.
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin, pacientů s bronchiálním astmatem, alergickými reakcemi. V průběhu léčby se doporučuje pít zvýšené množství tekutin. Během léčby je třeba sledovat hladinu jaterních enzymů, kompletní krevní obraz a vyšetření moči.
Reference
- Státní registr léčiv;
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
- Nozologická klasifikace (MKN-10);
- Oficiální pokyny od výrobce.