Sirup a tablety Loratadine: recenze, návod k použití, cena

Pomocné látky: rafinovaný cukr, kyselina citronová, benzoát sodný (E 211), propylenglykol, glycerin, čištěná voda, aroma „Apricot 696“ obsahující propylenglykol.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

bezbarvá nebo slabě nažloutlá nebo slabě zelenožlutá kapalina se specifickým zápachem.

Farmakologická skupina

Antihistaminika pro systémové použití. ATX kód R06A X13.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologické.
Loratadin je tricyklické antihistaminikum se selektivní aktivitou proti periferním H1 receptorům. Při použití v doporučené dávce nemá klinicky významné sedativní ani anticholinergní účinky. Během dlouhodobé léčby nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny vitálních funkcí, laboratorních testů, dat fyzikálního vyšetření nebo elektrokardiogramu. Lék nemá významný vliv na aktivitu H2 receptorů. Neblokuje vychytávání norepinefrinu a nemá prakticky žádný vliv na kardiovaskulární systém nebo činnost kardiostimulátoru.

Po jednorázové dávce léku (10 mg) je antihistaminový účinek klinicky patrný po 1-3 hodinách, vrcholné hodnoty dosahuje v rozmezí od 8 do 12:00 od začátku účinku a přetrvává 24 hodin. Při užívání léku po dobu 28 dnů nebyl pozorován žádný vývoj rezistence.

Sání. Loratadin se rychle a dobře vstřebává. Příjem potravy mírně prodlužuje dobu vstřebávání loratadinu, ale neovlivňuje klinický účinek. Biologická dostupnost loratadinu a jeho aktivního metabolitu je přímo úměrná dávce.

Distribuce . Loratadin se aktivně váže (z 97 % do 99 %) na plazmatické proteiny a jeho aktivní metabolit se váže se střední aktivitou (od 73 % do 76 %).

Plazmatický poločas loratadinu a jeho aktivního metabolitu u zdravých subjektů je přibližně 1 a 2 hodiny po podání.

Metabolismus. Po perorálním podání je loratadin rychle a dobře absorbován a metabolizován CYP3A4 a CYP2D6, primárně na desloratadin. Hlavní metabolit desloratadin je farmakologicky aktivní a je z velké části zodpovědný za klinický účinek. Doba k dosažení maximální koncentrace loratadinu v krevní plazmě je 1-1,5 hodiny a desloratadinu 1,5-3,7 hodiny.

Závěr. Přibližně 40 % podané dávky se během 42 dnů vyloučí močí a 10 % stolicí, převážně ve formě konjugovaných metabolitů. Přibližně 27 % podané dávky se vyloučí močí během prvních 24 hodin. Méně než 1 % léčivé látky se vyloučí v nezměněné formě jako aktivní forma – jako loratadin nebo desloratadin.

Průměrný terminální poločas eliminace u zdravých dospělých dobrovolníků byl 8,4 hodin (rozmezí 3 až 20 hodin) pro loratadin a 28 hodin (rozmezí 8,8 až 92 hodin) pro jeho hlavní aktivní metabolit.

Porucha funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin byla plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) a maximální plazmatická koncentrace (Cmax) loratadinu a jeho aktivního metabolitu vyšší než odpovídající hodnoty u pacientů s normální funkcí ledvin. Poločas loratadinu a jeho aktivního metabolitu se významně nelišil od poločasu u zdravých dobrovolníků. U pacientů s chronickým poškozením ledvin hemodialýza neovlivňuje farmakokinetiku loratadinu a jeho aktivního metabolitu.

Zhoršená funkce jater. U pacientů s chronickým alkoholickým onemocněním jater byly hodnoty AUC a Cmax loratadinu dvakrát vyšší a odpovídající hodnoty jeho aktivního metabolitu se významně nezměnily ve srovnání s hodnotami u pacientů s normální funkcí jater. Poločas loratadinu a jeho aktivního metabolitu je 24 a 37 hodin a zvyšuje se se závažností onemocnění jater.

Starší pacienti. Farmakokinetika loratadinu a jeho aktivního metabolitu byla podobná u zdravých dospělých dobrovolníků, včetně a starší.

Indikace

Symptomatická léčba alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky u dospělých a dětí starších 2 let.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Droga zvyšuje tlumivý účinek alkoholu na psychomotorické reakce.

Současné užívání loratadinu s inhibitory CYP3A4 nebo CYP2D6 může vést ke zvýšeným hladinám loratadinu, což zase může zvýšit nežádoucí účinky.

Při současném užívání loratadinu s ketokonazolem, erythromycinem a cimetidinem bylo zaznamenáno zvýšení koncentrace loratadinu v krevní plazmě, ale toto zvýšení se neprojevilo žádným klinickým způsobem, a to ani podle údajů EKG.

Děti

Studie interakcí s jinými léky byly provedeny pouze u dospělých pacientů.

Funkce aplikace

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Lék obsahuje cukr, takže pokud byla u pacienta diagnostikována intolerance některých cukrů, je nutné užívání tohoto léku konzultovat s lékařem.

Lék by měl být vysazen nejpozději 48 hodin před kožními diagnostickými alergickými testy, aby se zabránilo falešným výsledkům.

Použití během těhotenství nebo kojení

Těhotenství. Existuje velmi málo údajů o použití loratadinu u těhotných žen. Z bezpečnostních důvodů se doporučuje vyhnout se užívání léku během těhotenství.

Kojení. Fyzikálně-chemické údaje ukazují, že loratadin/metabolity jsou vylučovány do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že nelze vyloučit riziko pro dítě, přípravek by neměl být užíván během kojení.

Plodnost. Neexistují žádné údaje o účinku přípravku na ženskou nebo mužskou plodnost.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Lék nemá žádný nebo jen malý vliv na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat jiné stroje. Pacienta je však třeba upozornit, že velmi vzácně byla hlášena ospalost, která může ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Dávkování a podávání

Dospělí a děti starší 12 let užívají 10 ml sirupu (10 mg loratadinu) jednou denně. 1 odměrka odpovídá 1 ml sirupu (5 mg loratadinu).

Pro děti do 12 let s tělesnou hmotností nad 30 kg – 10 ml sirupu (10 mg loratadinu) jednou denně.

Pro děti vážící méně než 30 kg – 5 ml sirupu (5 mg loratadinu) jednou denně.

U starších lidí a pacientů s renální insuficiencí není nutná žádná úprava dávkování.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by měla být použita nižší počáteční dávka z důvodu možného snížení clearance loratadinu (doporučená počáteční dávka je 10 mg každý druhý den).

Děti

Účinnost a bezpečnost léku u dětí mladších 2 let nebyla stanovena.

Nadměrná dávka

V případě předávkování byly pozorovány anticholinergní příznaky: ospalost, tachykardie a bolest hlavy. V případě předávkování se po nezbytně nutnou dobu doporučuje symptomatická a podpůrná léčba. Doporučují se standardní opatření k odstranění léku, který se nevstřebal ze žaludku: výplach žaludku, zapíjení drceného aktivního uhlí vodou.

Loratadin nelze odstranit hemodialýzou a není také známo, zda je loratadin odstraněn peritoneální dialýzou. Po neodkladné péči by měl pacient zůstat pod dohledem.

Nežádoucí reakce

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly ospalost, bolest hlavy, zvýšená chuť k jídlu a nespavost.

Mezi 2. a 12. rokem se mohou objevit nežádoucí účinky, jako je bolest hlavy, nervozita nebo únava.

Mohou se objevit následující nežádoucí účinky:

Z imunitního systému: anafylaxe, včetně angioedému.

Z nervového systému: závratě, křeče.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, palpitace.

Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, sucho v ústech, gastritida.

Z trávicího systému: dysfunkce jater.

Z kůže a podkoží: vyrážka, alopecie.

Celkové poruchy: zvýšená únava.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Obal

100 ml v lahvičce s odměrkou v krabičce.

Kategorie dovolená

• Struktura
• Dávková forma
• Základní fyzikální a chemické vlastnosti:
• Farmakologická skupina
• Farmakologické vlastnosti
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Děti
• Funkce aplikace
• Použití během těhotenství nebo kojení
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal
• Kategorie dovolená

Dostupnost Loratadine-ECOlab, sirup 1mg/ml, 100ml v moskevských lékárnách

Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10

Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.

Analogy účinné látky Loratadin

Analogy Loratadinu-ECOlab, sirup 1 mg/ml, 100 ml

popis

Farmakologie
Farmakologické působení: antialergické, antihistaminické, antiexsudativní, antipruritické.
Selektivně blokuje H1-histaminové receptory a zabraňuje působení histaminu na hladké svaly a cévy, snižuje propustnost kapilár, inhibuje exsudaci, snižuje svědění a erytém. Zabraňuje rozvoji a zmírňuje průběh alergických reakcí. Účinek se rozvíjí do 1–3 hodin, maxima dosahuje za 8–12 hodin a trvá minimálně 24 hodin. Má slabou bronchodilatační aktivitu. Při 28denním užívání nebyl pozorován žádný vývoj tolerance. Neovlivňuje centrální nervový systém (loratadin a jeho metabolity nepronikají hematoencefalickou bariérou) a QT interval na EKG.

Při pokusech na zvířatech nebyl zjištěn žádný mutagenní účinek nebo vliv na fertilitu samic a samců potkanů. V dávce 25 mg/kg (krysy) a 40 mg/kg (myši) indukuje jaterní mikrozomální enzymy. V dlouhodobých studiích na myších (40 mg/kg) a potkanech (10 mg/kg a 25 mg/kg) byly zaznamenány případy hepatocelulárních nádorů.

Po perorálním podání se rychle vstřebává. Cmax v krvi je dosaženo po 1,3 hodině a aktivního metabolitu (deskarboethoxyloratadinu) po 2,5 hodinách Příjem potravy nemá významný vliv na farmakokinetiku (AUC loratadinu se může zvýšit o 40 % a AUC jeho aktivního metabolitu). o 15 %), ale zpomaluje čas k dosažení Cmax o 1 hodinu (doporučuje se užívat lék před jídlem). Při plazmatických koncentracích 2,5–100 ng/ml je vazba na proteiny 97 % (aktivní metabolit 73–77 % při hladinách 0,5–100 ng/ml). Rovnovážné plazmatické koncentrace loratadinu a jeho aktivního metabolitu je dosaženo do 5. dne. Je intenzivně biotransformován v játrech systémem cytochromu P450 (hlavně prostřednictvím CYP3A4 a v menší míře CYP2D6) za vzniku aktivního metabolitu deskarboethoxyloratadinu. Během 24 hodin je 27 % celkové dávky vyloučeno močí jako hydroxylované metabolity a/nebo konjugáty. Po 10 dnech se přibližně 80 % vyloučí ve formě metabolitů rovnoměrně močí (40 %) a stolicí (40 %). T1/2 loratadinu je 3–20 hodin (průměrně 8,4 hodiny), aktivního metabolitu – 8,8 až 92 hodin (průměrně 28 hodin). Distribuční objem loratadinu je 119 l/kg, Cl je 142–202 ml/min/kg. Snadno proniká do mateřského mléka a vytváří koncentrace ekvivalentní koncentracím v plazmě. Po podání v dávce 40 mg se přibližně 0,03 % vyloučí do mateřského mléka během 48 hodin. U pacientek s chronickým selháním ledvin (CL kreatininu < 30 ml/min) se AUC a Cmax loratadinu a jeho aktivního metabolitu zvyšují (na. průměr o 73 %, resp. 120 %) a průměrná hodnota T1/2 se nemění a je 7,6 hodiny pro loratadin a 23,9 hodiny pro deskarboethoxyloratadin. Hemodialýza u pacientů s chronickým selháním ledvin neovlivňuje farmakokinetiku loratadinu a jeho aktivního metabolitu. Při alkoholickém onemocnění jater se plazmatické Cmax a AUC loratadinu zdvojnásobují, zatímco hodnoty T1/2 loratadinu se nemění za 24 hodin a hodnoty AUC a Cmax jeho aktivního metabolitu jsou u starších pacientů loratadinu a deskarboethoxyloratadinu se zvýší o 37 %, zatímco T50/1 loratadinu a jeho aktivního metabolitu je 2 (18,2–6,7 h) a 37 h (17,5–11 h).

Použití látky Loratadin
Alergická rýma (sezónní i celoroční), senná rýma, alergická konjunktivitida, chronická idiopatická kopřivka, svědivé dermatózy (kontaktní alergická dermatitida, chronický ekzém), angioedém, bronchiální astma (adjuvantní), alergické reakce na bodnutí hmyzem, pseudoalergické reakce na osvobozovače histaminu.

Kontraindikace
Přecitlivělost, kojení, děti do 2 let.

Omezení aplikace
Těhotenství.

Použití v těhotenství a laktaci
Použití je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a novorozence.

Kategorie účinku FDA na plod je B.

Nežádoucí účinky látky Loratadin
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy (12 %), ospalost (8 %), únava (4 %), u 2 % a méně – poruchy koncentrace, závratě, nervozita, úzkost, neklid (u dětí), nespavost, mdloby , amnézie, deprese, hyperkineze, třes, parestézie, hypoestézie, dysfonie, poškození zraku, změny slzení, konjunktivitida, blefarospasmus, bolest očí a uší, tinnitus; velmi zřídka – křeče.

Z gastrointestinálního traktu: sucho v ústech (3 %), u 2 % nebo méně – zvýšená chuť k jídlu, přibývání na váze, anorexie, nevolnost, změny slinění, poruchy chuti, bolest zubů, stomatitida, zvracení, gastritida, plynatost, dyspepsie, zácpa nebo průjem ; velmi zřídka – žloutenka, hepatitida, nekróza jater.

Z dýchacího systému: ve 2 % nebo méně – ucpaný nos, kýchání, sucho v nose, krvácení z nosu, sinusitida, faryngitida, laryngitida, kašel, hemoptýza, bronchitida, bronchospasmus, bolest na hrudi, infekce horních cest dýchacích, dušnost.

Z genitourinárního systému: změna barvy moči, bolestivé nutkání na močení, dysmenorea, menoragie, vaginitida, snížené libido, impotence, velmi vzácně – edém.

Z pohybového aparátu: bolesti zad, artralgie, myalgie, křeče lýtkových svalů.

Alergické reakce: hyperémie, kožní vyrážka, kopřivka, dermatitida, svědění, angioedém; velmi vzácné – anafylaxe.

Z kardiovaskulárního systému: hypertenze nebo hypotenze, palpitace, tachykardie; velmi vzácné – supraventrikulární tachyarytmie.

Ostatní: suché vlasy a kůže, žízeň, astenie, malátnost, horečka, zimnice, fotosenzitivita, zvýšené pocení, bolest prsou, přibírání na váze; velmi vzácné – alopecie, zvětšení hrudníku, erythema multiforme.

Interakce
Erythromycin a ketokonazol (inhibitory CYP3A4), cimetidin (inhibitor CYP3A4 a CYP2D6) zvyšují koncentraci loratadinu a jeho aktivního metabolitu v krvi. Snižuje plazmatické hladiny erytromycinu o (15 %). Nezesiluje účinek alkoholu na centrální nervový systém.

Nadměrná dávka
Příznaky: bolest hlavy, ospalost, tachykardie. U dětí vážících méně než 30 kg byly při užívání sirupu v dávkách přesahujících 10 mg pozorovány extrapyramidové poruchy a bušení srdce.

Léčba: vyvolání zvracení sirupem ipecac, výplach žaludku, podání aktivního uhlí; symptomatická a podpůrná terapie. Hemodialýza je neúčinná.

Dávkování a podávání
Uvnitř, před jídlem. Dospělí a děti (starší 12 let nebo vážící nad 30 kg) – 10 mg (1 tableta nebo 2 čajové lžičky sirupu) jednou denně. Pro děti od 1 do 2 let – 12 mg (5/1 tablety nebo 2 čajová lžička sirupu) jednou denně. V případě selhání jater nebo ledvin (Cl kreatininu < 1 ml/min) je počáteční dávka 1 mg obden nebo 30 mg denně.

Opatření pro látku Loratadin
Doporučuje se přerušit léčbu alespoň 1 týden před provedením kožního testu na alergeny.