Simgal – návod k použití tablet, analogy, cena, recenze

Dávkování 10 mg. Účinná látka (mg): simvastatin 10,00; pomocné látky (mg): kyselina askorbová 2,50, butylhydroxyanisol 0,02, kyselina citronová (monohydrát) 1,25, mikrokrystalická celulóza 5,00, předbobtnalý kukuřičný škrob 10,00, magnesium-stearát 1,70, monohydrát laktózy do 100,00; mušle – opadry růžová OY-B-34915 3,00.

Dávkování 20 mg. Účinná látka (mg): simvastatin 20,00; pomocné látky (mg): kyselina askorbová 5,00, butylhydroxyanisol 0,04, kyselina citronová (monohydrát) 2,50, mikrokrystalická celulóza 10,00, předbobtnalý kukuřičný škrob 20,00, magnesium-stearát 3,40, monohydrát laktózy do 200,00; mušle – opadry růžová OY-B-34917 6,00.

Dávkování 40 mg. Účinná látka (mg): simvastatin 40,00; pomocné látky (mg): kyselina askorbová 10,00, butylhydroxyanisol 0,08, kyselina citronová (monohydrát) 5,00, mikrokrystalická celulóza 20,00, předbobtnalý kukuřičný škrob 40,00, magnesium-stearát 6,80, monohydrát laktózy do 400,00, shell – opadry hnědé AMV 80W36564 12,00.

Všechny filmové povlaky obsahují následující složky: polyvinylalkohol, oxid titaničitý E 171, mastek, lecitin, xanthanovou gumu E 415, červený oxid železitý E 172, žlutý oxid železitý E 172; Skořápka Opadry růžová OY-B-34915 navíc obsahuje jako barvivo indigokarmínový hliníkový lak E 132; Pouzdra Opadry růžové OY-B-34917 a Opadry hnědé AMB 80W36564 navíc obsahují černé barvivo oxidu železa E172.

Formy uvolnění

• Tablety
• Tablety potahované filmem
• Tablety potahované filmem

Účinná látka

Indikace pro použití

Primární hypercholesterolémie (typy IIa a IIb podle Fredricksonovy klasifikace) jako doplněk dietní terapie a jiné nemedikamentózní léčby (např. zvýšená fyzická aktivita, korekce hmotnosti), pokud tato léčba není dostatečně účinná.

Kombinovaná hypercholesterolémie, hypertriglyceridémie,

hyperlipoproteinemie, kterou nelze korigovat speciální dietou a zvýšenou fyzickou aktivitou.

Homozygotní familiární hypercholesterolémie jako doplněk dietní terapie a jiné hypolipidemické terapie (včetně LDL aferézy), pokud tato léčba není dostatečně účinná.

Ischemická choroba srdeční

Snížení rizika celkové mortality snížením mortality na ischemickou chorobu srdeční (ICHS).

Snížení rizika závažných cévních a koronárních komplikací:

nefatální infarkt myokardu,

Snížení rizika potřeby bypassu koronární artérie (CABG) a perkutánní transluminální koronární angioplastiky (PTCA).

Snížení rizika potřeby chirurgického zákroku k obnovení průtoku periferní krve a dalších typů nekoronární revaskularizace.

Kódy ICD-10

• E78.0 Čistá hypercholesterolémie
• E78.2 Smíšená hyperlipidémie
• E78.1 Čistá hyperglyceridémie

Způsoby použití a dávkování

Perorálně 5x denně večer, zapít dostatečným množstvím vody. Doporučená dávka se pohybuje od 80 do 4 mg denně. V případě potřeby by měla být dávka upravována v intervalech alespoň 80 týdnů. Dávka 40 mg/den se doporučuje používat pouze u pacientů, kteří nedosáhli požadovaného výsledku LDL-C při užívání dávky 40 mg, a u pacientů užívajících diltiazem současně se Simgalem. Denní dávka by neměla překročit 10 mg. Hypercholesterolémie. Před léčbou pacient absolvuje dietoterapii pomocí hypocholesterolové diety. Během léčby přípravkem Simgal by měla pokračovat dietní terapie. Počáteční dávka je 20-XNUMX mg denně.

Pokud je nutné snížit koncentraci LDL v krvi o 45 % nebo více, může být počáteční dávka 20-40 mg/den.

V případě potřeby lze dávkování změnit.

U pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolémií je doporučená dávka 40 mg/den jednou nebo 80 mg/den rozdělená do 3 dávek (20 mg ráno, 20 mg odpoledne a 40 mg večer). Lék Simgal se používá jako doplněk k dietní terapii a jiné hypolipidemické terapii nebo když jsou neúčinné.

Ischemická choroba srdeční. Počáteční dávka je 20 mg jednou večer, v případě potřeby se dávka postupně zvyšuje každé 1 týdny. až 4 mg.

Pokud je hladina LDL alespoň 75 mg/dl (1,94 mmol/l) a hladina celkového cholesterolu je nižší než 140 mg/dl (3,6 mmol/l), je třeba dávku léku snížit. Terapie Simgal se používá v kombinaci s dietoterapií a zvýšenou fyzickou aktivitou. V případě potřeby by měla být dávka změněna.

Kombinovaná léčba s jinými léky

Kombinace s cyklosporinem, danazolem, gemfibrozilem, jinými fibráty (kromě fenofibrátu) nebo s dávkami snižujícími lipidy (nejméně 1 g/den) kyseliny nikotinové

Dávka Simgalu by neměla překročit 10 mg/den.

Kombinace s amiodaronem nebo verapamilem

Dávka Simgalu by neměla překročit 20 mg/den.

Kombinace se sekvestranty žlučových kyselin

Simgal se má užívat 2 hodiny před nebo 4 hodiny po užití sekvestrantů žlučových kyselin.

Selhání ledvin. U mírné až středně těžké poruchy funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování. Při těžkém selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min) by denní dávka neměla překročit 10 mg/den. Léčba musí být prováděna pod dohledem lékaře.

Stáří. Není nutná žádná úprava dávkování.

Kontraindikace

Přecitlivělost na simvastatin nebo jiné složky léčiva; anamnéza reakcí přecitlivělosti na jiné statinové léky (inhibitory HMG-CoA reduktázy); onemocnění kosterních svalů (myopatie); onemocnění jater v aktivní fázi nebo zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz v krevním séru nejasné etiologie; intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce; těhotenství; období laktace; současné užívání inhibitorů CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory HIV proteázy, erythromycin, klarithromycin, telithromycin, nefazodon); těžká akutní infekční onemocnění; výrazné snížení krevního tlaku; plánovaná chirurgická operace; trauma; těžké metabolické poruchy, věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Použití v těhotenství a laktaci

Lék Simgal je během těhotenství kontraindikován. U dětí, jejichž matky užívaly simvastatin během těhotenství, se vyskytly případy vrozených anomálií. Rozvoj takových anomálií je spojen s potlačením syntézy mevalonátu u plodu.

Ženy ve fertilním věku užívající simvastatin by měly používat účinnou antikoncepci. Pokud během léčby dojde k otěhotnění nebo je na něj podezření, Simgal by měl být okamžitě vysazen. Vysazení hypolipidemik během těhotenství významně neovlivňuje výsledky dlouhodobé léčby primární hypercholesterolémie.

Neexistují žádné údaje o vylučování simvastatinu a jeho metabolitů do mateřského mléka. Vzhledem k možnosti rozvoje závažných nežádoucích účinků u dětí, jejichž matky užívají Simgal během kojení, by mělo být kojení přerušeno, pokud je taková léčba nezbytná.

Nadměrná dávka

V žádném z několika známých případů předávkování (maximální přijatá dávka byla 450 mg) nebyly pozorovány specifické příznaky.

Léčba: vyvolání zvracení, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie. Je třeba sledovat funkci jater a ledvin a aktivitu CPK v séru. Pokud se rozvine myopatie/rhabdomyolýza a akutní renální selhání (vzácný, ale závažný nežádoucí účinek), Simgal by měl být okamžitě vysazen a pacientovi by mělo být podáno diuretikum a roztok hydrogenuhličitanu sodného (intravenózní (IV) infuze). V případě potřeby je indikována hemodialýza.

Rhabdomyolýza může způsobit hyperkalémii, kterou lze léčit intravenózním chloridem vápenatým nebo glukonátem vápenatým, infuzí 5% dextrózy s krátkodobě působícím inzulínem, použitím iontoměničů draslíku nebo v těžkých případech hemodialýzou.

Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků je klasifikována podle doporučení Světové zdravotnické organizace: velmi často – minimálně 10 %; často – ne méně než 1 %, ale méně než 10 %; méně časté – ne méně než 0,1 %, ale méně než 1 %; zřídka – ne méně než 0,01%, ale méně než 0,1%; velmi vzácné – méně než 0,01 % (včetně ojedinělých případů).

Z hematopoetického a lymfatického systému: zřídka – anémie.

Z nervového systému: velmi často – nespavost; zřídka – bolest hlavy, závratě, parestézie, periferní neuropatie; velmi vzácné – poruchy paměti, poruchy spánku, noční můry, deprese.

Z gastrointestinálního traktu: zřídka – bolest břicha, zácpa, plynatost, nevolnost, průjem, zvracení, akutní pankreatitida,

Z jater a žlučových cest: zřídka – žloutenka, hepatitida; velmi zřídka – selhání jater.

Z dýchacího systému, orgánů hrudníku a mediastina: velmi vzácné – intersticiální plicní onemocnění (při dlouhodobé léčbě).

Z kůže: zřídka – alopecie.

Alergické reakce: vzácně – kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, syndrom přecitlivělosti (angioedém, lupus-like syndrom, polymyalgia rheumatica, vaskulitida, trombocytopenie, eozinofilie, zvýšená sedimentace erytrocytů, artritida, artralgie, fotosenzitivita, horečka, kožní hyperémie, hyperémie kůže, krev na kůži obličeje, dušnost, pocit nevolnosti).

Z pohybového aparátu: zřídka – myopatie, myalgie, svalové křeče, rhabdomyolýza.

Laboratorní parametry: vzácně – zvýšená aktivita “jaterních” transamináz (alaninaminotransferáza, aspartátaminotransferáza, gama-glutamyltransferáza), alkalická fosfatáza, CPK v krevním séru.

Ostatní: zřídka – astenie, palpitace, akutní selhání ledvin (v důsledku rhabdomyolýzy), snížená potence.

Farmakologický účinek

Hypolipidemické činidlo získané synteticky z fermentačního produktu Aspergillus terreus je neaktivní lakton, který v těle podléhá hydrolýze za vzniku derivátu hydroxykyseliny. Aktivní metabolit inhibuje 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reduktázu (HMG-CoA reduktázu), enzym, který katalyzuje počáteční reakci tvorby mevalonátu z HMG-CoA. Vzhledem k tomu, že konverze HMG-CoA na mevalonát je časným krokem syntézy cholesterolu, podávání simvastatinu nevede k akumulaci potenciálně toxických sterolů v těle. HMG-CoA se snadno metabolizuje na acetyl-CoA, který se účastní mnoha syntetických procesů v těle.

Simvastatin způsobuje snížení obsahu triglyceridů (TG), lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL), lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL) a celkového cholesterolu v krevní plazmě (v případech heterozygotních familiárních a nefamiliárních forem hypercholesterolémie s smíšená hyperlipidémie).

Zvyšuje hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL) a snižuje poměry LDL/HDL a celkový cholesterol/HDL.

Terapeutický účinek se poprvé dostavuje 2 týdny po zahájení pravidelného příjmu simvastatinu, maximálního účinku je dosaženo po 4-6 týdnech. Účinek simvastatinu je zachován po celou dobu léčby po vysazení simvastatinu se hladina cholesterolu postupně vrací na původní hodnoty.

Farmakokinetika

Sání. Simvastatin se vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT) z 85 % bez ohledu na příjem potravy. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo přibližně po 1,3-2,4 hodinách a po 90 hodinách klesá o 12 %.

Rozdělení. Vazba na proteiny krevní plazmy je asi 95 %.

Metabolismus. Během prvního průchodu játry je metabolizován ve významných množstvích za vzniku beta-hydroxykyseliny a také 4 aktivních a dalších neaktivních metabolitů pomocí izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.

Rychlost metabolismu závisí na průtoku krve v systému jaterní portální žíly. Biologická dostupnost simvastatinu je nižší než 5 %. Simvastatin se v krvi metabolizuje extrémně pomalu. Při opakovaném užívání se simvastatin v těle nehromadí.

Odnětí. Poločas aktivních metabolitů je 1,9 hodiny. Simvastatin se vylučuje primárně střevy (60 %) ve formě metabolitů. Asi 10–15 % podaného simvastatinu je vylučováno v nezměněné podobě ledvinami.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě 10 až 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Lék Simgal, stejně jako jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy, může ve vzácných případech způsobit myopatii doprovázenou bolestí svalů, svalovou slabostí a aktivitou CPK v krevní plazmě 10krát vyšší, než je horní hranice normálu (ULN). Někdy se myopatie vyskytuje ve formě rhabdomyolýzy s akutním selháním ledvin v důsledku myoglobinurie nebo bez selhání ledvin; velmi zřídka fatální. Riziko rozvoje myopatie/rhabdomyolýzy se zvyšuje se zvyšující se koncentrací simvastatinu v krvi. Zvýšení aktivity CPK může indikovat myopatii pouze v případě, že pacient před testem neměl fyzickou aktivitu a byly vyloučeny další faktory, které mohou způsobit zvýšení aktivity CPK. Pokud je před léčbou Simgalem aktivita CPK 5krát vyšší než ULN, je nutné test zopakovat po 5–7 dnech, aby se výsledky potvrdily.

Aby bylo možné diagnostikovat myopatii, měla by být během léčby pravidelně zjišťována aktivita CPK v krvi. Je-li aktivita CPK 5krát vyšší než ULN, nebo je-li diagnostikována nebo podezření na myopatii, je užívání Simgalu ukončeno.

Všichni pacienti zahajující léčbu přípravkem Simgal nebo pacienti, kteří vyžadují zvýšení dávky přípravku Simgal, by měli být upozorněni na možnost myopatie a na nutnost okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, pokud se objeví nevysvětlitelná bolest, svalová bolest, slabost nebo slabost, zvláště pokud doprovázené malátností nebo horečkou.

V přítomnosti rizikových faktorů pro myopatii/rhabdomyolýzu, jako je věk nad 65 let, při použití u žen, nekontrolovaná hypotyreóza, rodinná anamnéza svalových onemocnění, zhoršená funkce ledvin, zejména s CC nižším než 30 ml/min, myopatie/rhabdomyolýza spojená s anamnéza užívání statinů a fibrátů, alkoholismus, užívání simvastatinu je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos převáží možné riziko.

U pacientů s myopatií/rhabdomyolýzou související se statiny a fibráty by se před léčbou Simgalem neměla zahajovat léčba Simgalem, pokud jsou hladiny CPK vyšší než 5násobek ULN.

Pokud se během léčby Simgalem objeví bolest svalů, slabost nebo křeče, je třeba změřit aktivitu CPK. Pokud je aktivita CPK 5krát vyšší než ULN, léčba Simgalem by měla být přerušena. Za předpokladu, že po vysazení Simgalu se aktivita CPK snížila na ULN, může léčba Simgalem pokračovat v nižší dávce za pečlivého sledování aktivity CPK.

Při užívání Simgalu v denní dávce 80 mg/den se výrazně zvyšuje riziko rozvoje myopatie. Pravidelné sledování aktivity CPK pomocí tohoto režimu může pomoci identifikovat případy subklinické myopatie. Neexistuje však žádná záruka, že takové sledování ukazatelů aktivity CPK zabrání rozvoji myopatie.

Léčba přípravkem Simgal by měla být ukončena několik dní před plánovaným chirurgickým výkonem (včetně zubního chirurgického zákroku) a neměla by být prováděna v pooperačním období.

Na začátku léčby přípravkem Simgal je možné přechodné mírné zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz (méně než 3krát ve srovnání s ULN), které obvykle není doprovázeno žádnými patologickými příznaky a nevyžaduje přerušení léčby.

Před a během léčby se doporučuje pravidelně provádět jaterní testy (sledovat aktivitu „jaterních“ transamináz každých 6 týdnů po dobu prvních 3 měsíců, poté každých 8 týdnů po zbývající první rok a poté jednou za šest měsíců), stejně jako test funkce jater by měl být také proveden při zvýšení dávky léku Simgal. Při zvýšení denní dávky na 1 mg/den by tato studie měla být prováděna každé 80 měsíce. Pokud se aktivita „jaterních“ transamináz trvale zvyšuje (více než 3krát ve srovnání s ULN), je třeba užívání Simgalu přerušit.

Simgal by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří konzumují významné množství alkoholu.

Ojediněle byly hlášeny případy intersticiálního plicního onemocnění spojeného s dlouhodobou terapií simvastatinem, které se projevovalo dušností, kašlem se sputem a zhoršením celkového stavu (únava, ztráta hmotnosti, horečka). Pokud se takové stavy objeví, léčba Simgalem by měla být přerušena.

Lék Simgal, stejně jako jiné inhibitory HMG-Co-A reduktázy, by se neměl používat v případě závažných akutních infekčních onemocnění, arteriální hypotenze, traumatu nebo závažných metabolických poruch.

U pacientů se sníženou funkcí štítné žlázy (hypotyreóza) nebo některými onemocněními ledvin (nefrotický syndrom) je třeba při zvýšení hladiny cholesterolu nejprve léčit základní onemocnění.

Před a během léčby přípravkem Simgal musí být pacient na hypocholesterolové dietě.

Simvastatin není indikován u hypertriglyceridémie typu I, IV a V.

Pokud vynecháte svou současnou dávku, měli byste ji užít co nejdříve. Pokud je čas na další dávku, nezdvojnásobujte dávku.

U pacientů s těžkou renální insuficiencí se léčba provádí za monitorování renálních funkcí.

Délku užívání léku určuje ošetřující lékař individuálně.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.

Dle nařízení vlády č. 2463 ze dne 31.12.2020 nepodléhá výměně ani vrácení následující zboží dobré kvality: Ceny na webu nejsou veřejnou nabídkou. Ceny na webu se liší od cen v lékárnách a jsou platné pouze při rezervaci pomocí webu. V průběhu objednávkového procesu se cena může mírně změnit v závislosti na vybrané lékárně. Při příjmu objednávky v lékárně nebude možné přidat produkty za cenu stránky, pouze jako samostatný nákup za cenu lékárny.

Doprava kurýrem zdarma až k vám domů pro objednávky nad 3000 10 RUB. (maximálně však XNUMX km od místa dodání na adresu uvedenou klientem), v ostatních případech se náklady na doručení kalkulují individuálně, na základě vzdálenosti.

• drog
• předměty osobní hygieny
• výrobky pro ústní hygienu
• lékařské nástroje, přístroje a zařízení, sanitární a hygienické potřeby z kovu, pryže, textilu a dalších materiálů
• předměty pro péči o miminko
• brýlové čočky
• parfumerie a kosmetické výrobky
• předměty pro péči o miminko
• brýlové čočky
• parfumerie a kosmetické výrobky.

Nařízení vlády č. 2463 ze dne 31.12.2020. prosince XNUMX naleznete zde

Informace o produktu, včetně ceny produktu, mají pouze informativní charakter a nejsou veřejnou nabídkou v souladu s článkem 437 občanského zákoníku Ruské federace.

<b>Indikace pro použití</b>

• primární hypercholesterolémie (typ IIa a IIb), kdy léčba nízkocholesterolovou dietou a další neléková opatření (cvičení a hubnutí) jsou neúčinné u pacientů se zvýšeným rizikem koronární aterosklerózy,
• kombinovaná hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie nekorigovaná speciální dietou a fyzickou aktivitou.

• prevence infarktu myokardu,
• snížení rizika úmrtí,
• zpomalení progrese aterosklerózy,
• snížení rizika revaskularizačních výkonů.

• mrtvice nebo přechodné ischemické poruchy.

<b>Kontraindikace</b>

• onemocnění jater v aktivní fázi, přetrvávající zvýšení aktivity jaterních enzymů nejasné etiologie,
• onemocnění kosterních svalů (myopatie),
• těhotenství
• období laktace (kojení),
• děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena),
• hypersenzitivita na simvastatin a další složky léku (včetně hereditární laktózové intolerance), jakož i na jiná statinová léčiva (inhibitory HMG-CoA reduktázy) v anamnéze.

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům, kteří zneužívají alkohol, pacientům po transplantaci orgánů, kteří podstupují imunosupresivní léčbu (kvůli zvýšenému riziku rhabdomyolýzy a selhání ledvin), u stavů, které mohou vést k rozvoji těžkého selhání ledvin, jako je např. jako arteriální hypotenze, akutní závažná infekční onemocnění, těžké metabolické a endokrinní poruchy, nerovnováha voda-elektrolyt, chirurgické zákroky (včetně zubních) nebo úrazy, pacienti se sníženým nebo zvýšeným tonusem kosterního svalstva nejasné etiologie, epilepsie.

<b>Nežádoucí účinky</b>

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, zácpa, průjem, pankreatitida, plynatost, hepatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, alkalické fosfatázy a kreatinfosfokinázy.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: astenický syndrom, bolest hlavy, závratě, nespavost, křeče, parestézie, periferní neuropatie, rozmazané vidění, poruchy chuti.

Z muskuloskeletálního systému: myopatie, svalové křeče, myalgie, slabost, vzácně – rabdomyolýza.

Z močového systému: akutní selhání ledvin (v důsledku rhabdomyolýzy).

Z hematopoetického systému: trombocytopenie, anémie.

Alergické reakce: angioedém, polymyalgia rheumatica, vaskulitida, artritida, kopřivka, kožní hyperémie, lupus-like syndrom, horečka, zvýšená ESR, eozinofilie.

Dermatologické reakce: fotosenzitivita, kožní vyrážka, svědění, alopecie, dermatomyositida.

Ostatní: návaly horka, dušnost, bušení srdce, snížená potence.

<b>Zvláštní instrukce</b>

Lék by měl být předepisován s opatrností jedincům, kteří zneužívají alkohol a/nebo mají v anamnéze onemocnění jater, pacientům po transplantaci orgánů, kteří dostávají imunosupresivní léčbu (kvůli zvýšenému riziku rhabdomyolýzy a selhání ledvin) a stavům, které mohou vést k rozvoj těžkého selhání ledvin, jako je arteriální hypotenze, akutní infekční onemocnění těžkého průběhu, těžké metabolické a endokrinní poruchy, poruchy rovnováhy vody a elektrolytů, chirurgické zákroky (včetně zubních), trauma, pacienti se sníženým nebo zvýšeným tonusem kosterního svalstva. nejasné etiologie, u epilepsie .
Monitorování laboratorních parametrů
Po celou dobu léčby přípravkem Simgal je nutné monitorovat koncentraci cholesterolu v krevní plazmě 4 týdny po zahájení terapie a poté pravidelně.
Před zahájením léčby, každých 6 týdnů během prvních tří měsíců léčby a poté přibližně každých 6 měsíců, sledujte hladiny aktivity jaterních transamináz. Pokud se aktivita transamináz trvale zvyšuje (3krát ve srovnání s výchozí hladinou), Simgal by měl být vysazen.
U pacientů užívajících současně Simgal a imunosupresiva nebo kyselinu nikotinovou, stejně jako v případě myalgie nebo svalové slabosti, je nutné monitorovat hladinu CPK v krevní plazmě. Pokud se hladina CPK zvýší více než 10krát oproti normě, doporučuje se lék vysadit.

<b>Způsob aplikace</b>

Před zahájením léčby přípravkem Simgal by měla být pacientovi předepsána standardní hypocholesterolová dieta, kterou je nutné dodržovat po celou dobu léčby.

Simgal se má užívat perorálně jednou denně večer a zapít dostatečným množstvím vody.

Doba užívání léku by neměla být spojena s příjmem potravy.

Doporučená dávka přípravku Simgal pro léčbu hypercholesterolémie se pohybuje od 10 do 80 mg jednou denně večer. Doporučená počáteční dávka léku pro pacienty s hypercholesterolemií je 1 mg. Maximální denní dávka je 10 mg. Úprava dávky by měla být prováděna v intervalech 80 týdnů. U většiny pacientů je optimálního účinku dosaženo při užívání léku v dávkách do 4 mg/den.

U homozygotní familiární hypercholesterolémie je doporučená denní dávka Simgalu 40 mg jednou denně. večer nebo 1 mg ve 80 dávkách (3 mg ráno, 20 mg odpoledne a 20 mg večer).

Při léčbě pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo vysokým rizikem rozvoje ischemické choroby srdeční jsou účinné dávky přípravku Simgal 20–40 mg/den. Proto je doporučená počáteční dávka u těchto pacientů 20 mg/den. Změny (výběr) dávky by měly být prováděny v intervalech 4 týdnů, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 40 mg/den. Pokud je hladina LDL nižší než 75 mg/dl (1.94 mmol/l) a hladina celkového cholesterolu nižší než 140 mg/dl (3.6 mmol/l), je třeba dávku léku snížit.

U starších pacientů a pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.

U pacientů užívajících amiodaron nebo verapamil současně se Simgalem by denní dávka Simgalu neměla překročit 20 mg.

<b>Struktura</b>

Tableta 1 obsahuje:

Účinná látka: simvastatin,

Pomocné látky: kyselina askorbová, butylhydroxyanisol, monohydrát kyseliny citrónové, mikrokrystalická celulóza, předbobtnalý škrob, magnesium-stearát, monohydrát laktózy.

<b>Farmakodynamika</b>

Simgal je hypolipidemický lék, inhibitor HMG-CoA reduktázy, získaný synteticky z fermentačního produktu Aspergillus terreus. Je to neaktivní lakton a v těle podléhá hydrolýze za vzniku derivátu hydroxykyseliny. Aktivní metabolit inhibuje HMG-CoA reduktázu, enzym, který katalyzuje počáteční reakci tvorby mevalonátu z HMG-CoA. Vzhledem k tomu, že přeměna HMG-CoA na mevalonát je časným krokem syntézy cholesterolu (CH), nezpůsobuje použití simvastatinu akumulaci potenciálně toxických sterolů v těle. HMG-CoA se snadno metabolizuje na acetyl-CoA, který se účastní mnoha syntetických procesů v těle.

Způsobuje pokles obsahu TG, LDL, VLDL a celkového cholesterolu v krevní plazmě (v případech heterozygotních familiárních a nefamiliárních forem hypercholesterolémie, se smíšenou hyperlipidémií, kdy je rizikovým faktorem zvýšená hladina cholesterolu).

Zvyšuje hladiny HDL a snižuje poměry LDL/HDL a celkový cholesterol/HDL.

Účinek se začíná projevovat 2 týdny po zahájení léčby, maximálního terapeutického účinku je dosaženo po 4-6 týdnech. Účinek přetrvává při pokračující léčbě při ukončení terapie se obsah cholesterolu postupně vrací na původní úroveň.

Absorpce simvastatinu je vysoká. Cmax je dosaženo za 1.3-2.4 hodiny po perorálním podání a po 90 hodinách se sníží o 12 % s výhradou „prvního průchodu“ játry.

Distribuce a metabolismus

Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 95 %.

Simvastatin je metabolizován v játrech hydrolýzou za vzniku farmakologicky aktivních beta-hydroxy metabolitů. Tvoří se také další aktivní a neaktivní metabolity.

T1/2 aktivních metabolitů je 1.9 h. Vylučuje se převážně stolicí (asi 60 %), asi 10-15 % se vylučuje ledvinami ve formě neaktivních metabolitů.

<b>Interakce s jinými léčivými přípravky</b>

Pokud se Simgal užívá současně s imunosupresivy (cyklosporin), erythromycinem, gemfibrozilem, kyselinou nikotinovou, zvyšuje se riziko rozvoje rhabdomyolýzy a akutního selhání ledvin.
Při použití v kombinaci s nepřímými antikoagulancii může Simgal zvýšit jejich účinek.
Při současném použití snižuje cholestyramin biologickou dostupnost simvastatinu (Simgal se doporučuje užívat 4 hodiny po užití cholestyraminu).
Simgal zvyšuje koncentraci digoxinu v krevní plazmě.

<b>Vliv na schopnost řídit vozidla</b>

Lék by měl být předepisován s opatrností jedincům, kteří zneužívají alkohol a/nebo mají v anamnéze onemocnění jater, pacientům po transplantaci orgánů, kteří dostávají imunosupresivní léčbu (kvůli zvýšenému riziku rhabdomyolýzy a selhání ledvin) a stavům, které mohou vést k rozvoj těžkého selhání ledvin, jako je arteriální hypotenze, akutní infekční onemocnění těžkého průběhu, těžké metabolické a endokrinní poruchy, poruchy rovnováhy vody a elektrolytů, chirurgické zákroky (včetně zubních), trauma, pacienti se sníženým nebo zvýšeným tonusem kosterního svalstva. nejasné etiologie, u epilepsie .
Monitorování laboratorních parametrů
Po celou dobu léčby přípravkem Simgal je nutné monitorovat koncentraci cholesterolu v krevní plazmě 4 týdny po zahájení terapie a poté pravidelně.
Před zahájením léčby, každých 6 týdnů během prvních tří měsíců léčby a poté přibližně každých 6 měsíců, sledujte hladiny aktivity jaterních transamináz. Pokud se aktivita transamináz trvale zvyšuje (3krát ve srovnání s výchozí hladinou), Simgal by měl být vysazen.
U pacientů užívajících současně Simgal a imunosupresiva nebo kyselinu nikotinovou, stejně jako v případě myalgie nebo svalové slabosti, je nutné monitorovat hladinu CPK v krevní plazmě. Pokud se hladina CPK zvýší více než 10krát oproti normě, doporučuje se lék vysadit.

<b>Uvolněte formu a dávkování</b>

<b>Podmínky skladování</b>

Na místě chráněném před světlem, při teplotě 10–25 °C