S čím injekce Movalis pomáhají? Movalis – indikace k použití

Účinná látka: meloxikam 15 mg;
Pomocné látky: N-methyl-D-glukamin, glukofurol, pluronic F68, chlorid sodný, glycin, hydroxid sodný.

Indikace pro použití Movalis

Počáteční období léčby bolestivého syndromu a krátkodobá symptomatická léčba revmatoidní artritidy, osteoartritidy, ankylozující spondylitidy.

Kontraindikace pro použití přípravku Movalis

• přecitlivělost na účinnou látku nebo pomocné látky léčiva. Existuje možnost zkřížené přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID;
• příznaky astmatu, nosní polypy, angioedém nebo kopřivka v anamnéze po užívání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID;
• žaludeční vřed/perforace žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu nebo nedávno prodělané;
• Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida v akutním stadiu;
• těžké poškození jater;
• těžké selhání ledvin (neprovádí-li se hemodialýza, kreatinin Cl je nižší než 30 ml/min, a také s potvrzenou hyperkalémií), progresivní onemocnění ledvin;
• akutní gastrointestinální krvácení, nedávné cerebrovaskulární krvácení nebo stanovená diagnóza onemocnění srážlivosti krve;
• těžké nekontrolované srdeční selhání;
• těhotenství;
• kojení;
• terapie peroperační bolesti při aortokoronárním bypassu.

Doporučení k použití

Lék je předepsán dospělým.

Movalis lze použít intramuskulárně pouze během prvních několika dnů léčby. Pro následnou terapii by měly být předepsány perorální lékové formy léčiva (tablety).

Na revmatoidní artritidu a ankylozující spondylitidu Lék je předepsán na 15 mg / den, pokud je dosaženo pozitivního terapeutického účinku, může být dávka snížena na 7.5 mg / den.

Na artrózu Denní dávka je 7.5-15 mg/den.

Maximální denní dávka je 15 mg.

Perorálně U jedinců se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků by měla být léčba zahájena dávkou 7.5 mg/den.

U pacientů s těžkým selháním ledvin podstupujících hemodialýzu je lék předepsán v denní dávce 7.5 mg.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC více než 25 ml/min) není snížení dávky nutné.

Roztok Movalis by měl být podáván hluboko intramuskulárně.

Farmakologický účinek

Movalis je analgetikum, antipyretikum, protizánětlivé léčivo.

Farmakodynamika

Movalis je NSAID, patří k derivátům kyseliny enolové a má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Výrazný protizánětlivý účinek meloxikamu byl prokázán u všech standardních modelů zánětu. Mechanismus účinku meloxikamu je jeho schopnost inhibovat syntézu PG, známých zánětlivých mediátorů.

Meloksikam in vivo inhibuje syntézu PG v místě zánětu ve větší míře než v žaludeční sliznici nebo ledvinách.

Tyto rozdíly jsou spojeny se selektivnější inhibicí COX-2 ve srovnání s COX-1. Předpokládá se, že inhibice COX-2 zprostředkovává terapeutické účinky NSAID, zatímco inhibice konstitutivně přítomného izoenzymu COX-1 může být zodpovědná za žaludeční a renální vedlejší účinky. Selektivita meloxikamu pro COX-2 byla potvrzena v různých testovacích systémech, jako např in vitroA in vivo. Selektivní schopnost meloxikamu inhibovat COX-2 je demonstrována za použití plné lidské krve jako testovacího systému in vitro. Bylo zjištěno, že meloxikam (v dávkách 7,5 a 15 mg) aktivněji inhiboval COX-2, což mělo větší inhibiční účinek na produkci PGE.₂, stimulované lipopolysacharidem (reakce řízená COX-2), než na produkci tromboxanu, který se podílí na procesu srážení krve (reakce řízená COX-1). Tyto účinky byly závislé na dávce.

Ex vivo Bylo prokázáno, že meloxikam v doporučených dávkách neovlivňuje agregaci krevních destiček a dobu krvácení, na rozdíl od indomethacinu, diklofenaku, ibuprofenu a naproxenu, které významně potlačovaly agregaci krevních destiček a prodlužovaly dobu krvácení. V klinických studiích byly gastrointestinální nežádoucí účinky obecně méně časté u meloxikamu 7,5 a 15 mg než u jiných NSAID ve srovnání s jinými NSAID. Tento rozdíl ve frekvenci gastrointestinálních nežádoucích účinků je způsoben především skutečností, že při užívání meloxikamu byly méně často pozorovány takové jevy, jako je dyspepsie, zvracení, nauzea a bolest břicha. Výskyt perforací horního gastrointestinálního traktu, vředů a krvácení souvisejících s meloxikamem byl nízký a závisel na dávce.

Farmakokinetika

Meloxikam se dobře váže na plazmatické proteiny (s albuminem – 99 %).

Meloxikam proniká do synoviální tekutiny; lokální koncentrace jsou přibližně 50 % plazmatických koncentrací.

V_d nízká, v průměru 11 litrů. Jednotlivé variace jsou 30–40 %.

Meloxikam je téměř úplně metabolizován v játrech za vzniku 4 farmakologicky neaktivních derivátů. Hlavní metabolit, 5′-karboxymeloxikam (60 % dávky), vzniká oxidací intermediárního metabolitu 5′-hydroxymethylmeloxikamu, který se také vylučuje, ale v menší míře (9 % dávky). Studie in vitro ukázaly, že v této metabolické transformaci hraje důležitou roli CYP2C9 a další význam má izoenzym CYP3A4. Peroxidáza, jejíž aktivita se pravděpodobně individuálně liší, se podílí na tvorbě dalších dvou metabolitů (tvoří 16, resp. 4 % dávky léčiva).

Vylučuje se rovnoměrně stolicí a močí, hlavně ve formě metabolitů. Méně než 5 % denní dávky se vyloučí v nezměněné formě stolicí; Průměr T_1/2meloxikam je průměrně 20 ml/min.

Meloxikam vykazuje lineární farmakokinetiku v dávkách 7,5–15 mg při perorálním nebo intramuskulárním podání.

Selhání jater a/nebo ledvin

Jaterní selhání a mírné až středně těžké selhání ledvin nemají významný vliv na farmakokinetiku meloxikamu. Při terminálním selhání ledvin zvýšení V_d může vést k vyšším koncentracím volného meloxikamu, takže u těchto pacientů by denní dávka neměla překročit 7,5 mg.

U starších pacientů je průměrná plazmatická clearance v ustáleném stavu mírně nižší než u mladších pacientů.

Během studie meloxikamu u dětí byla studována farmakokinetika léku v dávkách vypočítaných na 0,25 mg/kg. Při srovnání ukazatelů u dětí různého věku (2–6 let, n = 7 a 7–14 let, n = 11) byla zjištěna tendence k nižší C._max (-34 %) a AUC_0-∞(−28 %) u mladších dětí a clearance léku (upravená podle tělesné hmotnosti) byla u této skupiny dětí vyšší. Plazmatické koncentrace meloxikamu jsou u starších dětí a dospělých podobné. U dětí obou věkových skupin T_1/2 Plazmatické eliminační časy meloxikamu byly podobné (13 h) a poněkud kratší než u dospělých (15–20 h).

Nežádoucí účinky Movalisu

Ze strany hematopoetických orgánů: změny v počtu krvinek, včetně změn v počtu bílých krvinek, leukopenie, trombocytopenie, anémie. Zdá se, že predisponujícím faktorem pro rozvoj cytopenií je současné užívání potenciálně myelotoxických léků, zejména metotrexátu.

Z imunitního systému: anafylaktický šok, anafylaktoidní/anafylaktické reakce, jiné okamžité hypersenzitivní reakce.

Ze strany centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, tinitus, ospalost, zmatenost, dezorientace, změny nálady.

Z gastrointestinálního traktu: gastrointestinální perforace, okultní nebo zjevné gastrointestinální krvácení, případně fatální, gastroduodenální vředy, kolitida, gastritida, ezofagitida, stomatitida, bolest břicha, dyspepsie, průjem, nauzea, zvracení, zácpa, nadýmání, říhání, přechodné změny ve funkčních testech jater (např. zvýšená aktivita transamináz nebo bilirubinu), hepatitida.

Z kůže a kožních příloh: toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, bulózní dermatitida, erythema multiforme, pruritus, kožní vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita.

Ze strany dýchacího systému: bronchiální astma u pacientů s alergií na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID.

Ze strany SSS: zvýšený krevní tlak, bušení srdce, návaly horka v obličeji, otoky.

Z urogenitálního systému: akutní selhání ledvin, změny parametrů funkce ledvin (zvýšené hladiny kreatininu a/nebo močoviny v krevním séru), poruchy močení, včetně akutní retence moči.

Ze strany orgánu zraku: zánět spojivek, poruchy vidění včetně rozmazaného vidění.

Zvláštní instrukce

Při léčbě pacientů s anamnézou gastrointestinálního onemocnění a pacientů užívajících antikoagulancia je třeba postupovat opatrně (stejně jako u jiných NSAID). Pacienti s gastrointestinálními příznaky by měli být pravidelně sledováni. Pokud se objeví ulcerózní léze gastrointestinálního traktu nebo gastrointestinální krvácení, je třeba Movalis® vysadit.
Gastrointestinální ulcerace, perforace nebo krvácení se mohou objevit kdykoli během léčby, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo bez anamnézy závažných gastrointestinálních komplikací. Důsledky těchto komplikací jsou obecně závažnější u starších lidí.
Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům hlásícím vývoj nežádoucích účinků týkajících se kůže a sliznic. V takových případech je třeba zvážit přerušení užívání přípravku Movalis®.
Nesteroidní antirevmatika inhibují syntézu prostaglandinů v ledvinách, které se podílejí na udržení renální perfuze. Po vysazení NSAID se funkce ledvin obvykle vrátí na výchozí hodnoty. Mezi pacienty s největším rizikem rozvoje této reakce patří pacienti s dehydratací, městnavým srdečním selháním, cirhózou, nefrotickým syndromem nebo zjevným onemocněním ledvin, pacienti užívající diuretika a pacienti, kteří podstoupili velkou operaci vedoucí k hypovolémii. U těchto pacientů je třeba na začátku léčby pečlivě sledovat diurézu a renální funkce.
U pacientů s terminálním selháním ledvin podstupujících hemodialýzu a se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků by dávka přípravku Movalis® neměla překročit 7,5 mg. U pacientů s mírnou nebo středně závažnou poruchou funkce ledvin (tj. clearance kreatininu vyšší než 25 ml/min) není snížení dávky nutné.
Při užívání přípravku Movalis® (stejně jako většiny ostatních NSAID) bylo hlášeno epizodické zvýšení hladin sérových transamináz nebo jiných testů jaterních funkcí. Ve většině případů byl tento nárůst malý a přechodný. Pokud jsou zjištěné změny významné nebo se v průběhu času nesnižují, je třeba Movalis® vysadit a zjištěné laboratorní změny sledovat.
U pacientů s klinicky stabilní jaterní cirhózou není nutné snížení dávky léku.
Oslabení nebo podvyživení pacienti mohou hůře snášet nežádoucí účinky a měli by být pečlivě sledováni.
Opatrnosti (stejně jako u jiných NSAID) je třeba postupovat při léčbě starších pacientů, u kterých je vyšší pravděpodobnost poškození funkce ledvin, jater a srdce.
Užívání NSAID v kombinaci s diuretiky může vést k retenci sodíku, draslíku a vody a také ke snížení natriuretického účinku diuretik. V důsledku toho mohou predisponovaní pacienti pociťovat zvýšené známky srdečního selhání nebo hypertenze.
V případě současného užívání perorálních antikoagulancií, tiklopidinu, systémového heparinu, trombolytik je nutné pečlivé sledování účinku antikoagulancií.
Během období podávání přípravku Movalis®, při změně jeho dávky a při jeho vysazování se doporučuje sledovat hladiny lithia.
V případě současného podávání s methotrexátem se doporučuje přísné sledování počtu krvinek.
Pacienti užívající Movalis® a diuretika by měli být dostatečně hydratováni. Před zahájením léčby je nezbytné vyšetření funkce ledvin.
V případě kombinované léčby je třeba sledovat renální funkce.
Nebyly provedeny žádné zvláštní studie týkající se účinku léku na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Pacienti se zrakovým postižením, pacienti trpící ospalostí nebo jinými poruchami centrálního nervového systému by se této činnosti měli zdržet.
Vzhledem k tomu, že dávkování léku pro použití u dětí nebylo dosud stanoveno, Movalis® by měl být používán pouze u dospívajících a dospělých.

Nadměrná dávka

Antidotum není známo v případě předávkování lékem je třeba provést: evakuaci obsahu žaludku a celkovou podpůrnou léčbu.
Cholestyramin urychluje eliminaci meloxikamu.

Lékové interakce

Jiné inhibitory syntézy PG, včetně GC a salicylátůpři současném užívání s meloxikamem zvyšují riziko vředů v gastrointestinálním traktu a gastrointestinálního krvácení (v důsledku synergického působení), a proto se jejich kombinace nedoporučuje. Současné užívání s jinými NSAID se nedoporučuje.

SSRI – zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení.

Lithiové přípravky — NSAID zvyšují koncentraci lithia v plazmě snížením jeho vylučování ledvinami. Doporučuje se monitorovat koncentrace lithia během období podávání přípravku Movalis®, při změně dávky lithiových přípravků a při jejich vysazení.

methotrexát — NSAID snižují tubulární sekreci methotrexátu, čímž zvyšují jeho koncentraci v plazmě a hematologickou toxicitu, zatímco farmakokinetika methotrexátu se nemění. V tomto ohledu se současné podávání Movalisu® a methotrexátu v dávce vyšší než 15 mg/den nedoporučuje. Riziko rozvoje interakce mezi NSAID a methotrexátem se může objevit také u pacientů užívajících nízké dávky methotrexátu, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Proto je nutné neustálé sledování počtu krvinek a funkce ledvin.

Současné užívání meloxikamu neovlivnilo farmakokinetiku methotrexátu v dávce 15 mg týdně, je však třeba vzít v úvahu, že hematologická toxicita metotrexátu je zvýšena současným užíváním NSAID.

Při současném užívání meloxikamu a methotrexátu po dobu 3 dnů se zvyšuje riziko zvýšené toxicity metotrexátu.

Antikoncepce — NSAID snižují účinnost nitroděložních antikoncepčních tělísek.

Diuretika — použití NSAID v případě dehydratace pacientů je doprovázeno rizikem rozvoje akutního selhání ledvin.

Pacienti užívající Movalis® a diuretika by měli být dostatečně hydratováni. Před zahájením léčby je nezbytné vyšetření funkce ledvin.

Antihypertenziva (beta-blokátory, ACE inhibitory, vazodilatátory, diuretika) — NSAID snižují účinek antihypertenziv v důsledku inhibice PG, která má vazodilatační vlastnosti.

Antagonisté receptoru angiotenzinu II při současném podávání s NSA zvyšují pokles glomerulární filtrace, což může vést k rozvoji akutního selhání ledvin, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. V případě kombinované léčby je třeba sledovat renální funkce.

NSAID mohou působením na renální PG zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinu.

Při použití léčivých přípravků se známou schopností inhibovat CYP2C9 a/nebo CYP3A4 (nebo metabolizovaných těmito enzymy) spolu s meloxikamem je třeba vzít v úvahu možnost farmakokinetických interakcí.

Nelze vyloučit možnost interakce s perorálními hypoglykemickými léky.

Při současném užívání antacid, cimetidinu, digoxinu a furosemidu nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické interakce.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25°C mimo dosah dětí. Doba použitelnosti je 3 roky.