Rapimed – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Pomocné látky: monohydrát laktózy 70 mg, sodná sůl kroskarmelózy 21 mg, bezvodá laktóza (Pharmatose DCL 105,7) 102 mg, mikrokrystalická celulóza (Avicel PH 45,3) 3 mg, magnesium-stearát XNUMX mg.

Shell: monohydrát laktózy 4,32 mg, mannitol 2,76 mg, oxid titaničitý 2,4 mg, mastek 1,8 mg, triacetin 0,72 mg.

Indikace pro použití přípravku Rapimed

Migréna (úleva od záchvatů, s aurou nebo bez ní).

Kontraindikace pro použití přípravku Rapimed

• Hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické formy migrény.
• Ischemická choroba srdeční (včetně podezření na ni).
• Angina pectoris (včetně Prinzmetalovy anginy pectoris).
• Infarkt myokardu (včetně anamnézy).
• Poinfarktová kardioskleróza.
• Nekontrolovaná arteriální hypertenze.
• Okluzivní onemocnění periferních cév.
• Cévní mozková příhoda nebo tranzitorní ischemická ataka (včetně anamnézy).
• Současné podávání s ergotaminem nebo jeho deriváty (včetně methysergidu).
• Užívejte při užívání inhibitorů MAO nebo dříve než 2 týdny po vysazení těchto léků.
• Těžká porucha funkce jater a/nebo ledvin.
• Děti a mladiství do 18 let.
• Stáří (nad 65 let).
• Těhotenství.
• Doba laktace (do 24 hodin po užití léku).
• Přecitlivělost na složky léku.

• Epilepsie (včetně jakýchkoli stavů se snížením záchvatového prahu).
• Kontrolovaná arteriální hypertenze.
• Zhoršená funkce jater a ledvin.
• U pacientů s přecitlivělostí na sulfonamidy (jsou možné alergické reakce se závažností od kožních projevů až po anafylaxi).

Doporučení k použití

Droga se užívá perorálně. Tableta se má spolknout celá a zapít vodou.

Léčba začíná co nejdříve po propuknutí záchvatu migrény (ačkoli lék je účinný v kterékoli fázi záchvatu).

K úlevě od akutních záchvatů migrény je doporučená dávka pro dospělé 50 mg jednou denně. Někteří pacienti mohou vyžadovat vyšší dávku 1 mg. Pokud příznaky nezmizí nebo se nezmírní po užití první dávky, lék by se neměl znovu užívat, aby se zmírnil stejný záchvat. Lék však může být použit ke zmírnění následných záchvatů migrény.

Pokud se pacient po první dávce cítí lépe a poté se příznaky vrátí, lze užít druhou dávku během následujících 24 hodin v intervalu nejméně 2 hodin po první dávce. Maximální dávka sumatriptanu je 300 mg během 24 hodin.

Užívání Rapimedu během těhotenství a kojení

Užívání léku je kontraindikováno během těhotenství a kojení (kojení).

Farmakologický účinek

Rapimed je lék proti migréně. Specifický selektivní agonista serotoninu 5-HT_1D receptory (5-hydroxytryptamin podtyp 1D), lokalizované primárně v krevních cévách mozku, nepůsobí na jiné podtypy serotoninových 5-HT receptorů (5-HT₂-5-HT₇). Způsobuje zúžení cév karotického řečiště, které zásobují krví extrakraniální a intrakraniální tkáně (rozšíření cév mozkových blan a/nebo jejich edém je hlavním mechanismem rozvoje migrény u člověka), aniž by došlo k výraznému vliv na průtok krve mozkem. Tlumí aktivitu receptorů zakončení aferentních vláken trojklaného nervu v dura mater (v důsledku toho se snižuje uvolňování senzorických neuropeptidů). Oba tyto účinky mohou být základem antimigrenózního účinku sumatriptanu.

Odstraňuje nevolnost a fotofobii spojenou s migrenózními záchvaty.

V 50-70% případů rychle eliminuje záchvat při perorálním podání v dávce 25-100 mg. Během 24 hodin se v 1/3 případů může rozvinout recidiva vyžadující opakované použití.

Klinický účinek je obvykle pozorován 30 minut po perorálním podání.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po 45 minutách dosáhne plazmatická koncentrace sumatriptanu 70 % C_max. Biologická dostupnost je 14 % (kvůli presystémovému metabolismu a neúplné absorpci). Po perorálním podání sumatriptanu v dávce 100 mg C_max v krevní plazmě je 54 ng/ml.

Vazba na plazmatické proteiny je 14–21 %. Generál V_d — 170 l (2.4 l/kg).

Metabolizován oxidací za účasti MAO (hlavně izoenzym A) za vzniku hlavního metabolitu – indoloctového analogu sumatriptanu, který nemá farmakologickou aktivitu ve vztahu k serotoninu 5-HT₁— a 5-HT₂-receptory.

T_1/2 sumatriptan – asi 2 hodiny Plazmatická clearance je 1160 ml/min, renální clearance je 260 ml/min. extrarenální clearance je 80 % celkové clearance.

Je vylučován ledvinami, převážně ve formě metabolitů (97 % po perorálním podání) – volné kyseliny nebo glukuronidového konjugátu.

Nežádoucí účinky přípravku Rapimed

Obecné informace: bolest, pocit tepla nebo mravenčení, pocit tlaku nebo tíhy. Tyto příznaky jsou obvykle dočasné, ale mohou být intenzivní a vyskytují se v jakékoli části těla, včetně hrudníku a krku.
Návaly horka, závratě, pocit slabosti, pocit únavy a ospalost jsou obvykle mírné nebo středně silné a přechodné.

Z kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak (TK), přechodné zvýšení TK (pozorované brzy po užití sumatriptanu), bradykardie, tachykardie (včetně ventrikulární), arytmie, angina pectoris; srdeční arytmie, přechodné změny na EKG ischemického typu, infarkt myokardu, spazmus koronárních tepen; v ojedinělých případech – Raynaudův syndrom.

Z gastrointestinálního traktu: nauzea, zvracení, ischemická kolitida (vztah mezi těmito nežádoucími účinky a sumatriptanem nebyl stanoven); dysfagie, pocit nepohodlí v břiše.

Poruchy pohybu: pocit tísně (tyto příznaky jsou obvykle přechodné, ale mohou být intenzivní a vyskytují se v jakékoli části těla, včetně hrudníku a krku); třes, ztuhlost šíjových svalů.

Z centrálního nervového systému: senzorické poruchy včetně parestézie; křeče (v některých případech byly pozorovány u pacientů s anamnézou záchvatů nebo u stavů predisponujících k výskytu záchvatů; u některých pacientů nebyly identifikovány žádné predisponující faktory), dystonie.

Ze smyslových orgánů: diplopie, mihotavé skvrny před očima, nystagmus, skotom, snížená zraková ostrost. Částečná přechodná ztráta zraku se vyvíjí extrémně vzácně. Je však třeba mít na paměti, že se záchvaty migrény mohou být spojeny poruchy vidění.

Alergické reakce: kožní vyrážka (včetně kopřivky a erytematózní vyrážky), svědění kůže, anafylaktické reakce.

Z laboratorních indikátorů: drobné změny v aktivitě „jaterních“ transamináz.

Ostatní: dušnost, krvácení z nosu.

Zvláštní instrukce

Sumatriptan by měl být předepsán pouze tehdy, když je diagnóza migrény jasná, a měl by být použit co nejdříve po nástupu záchvatu migrény, i když je stejně účinný, je-li použit v jakékoli fázi záchvatu.

Lék není určen k prevenci migrény (podávání během migrenózní aury před nástupem dalších příznaků nemusí zabránit rozvoji bolesti hlavy).

Stejně jako u jiných antimigrenik je třeba při předepisování sumatriptanu pacientům s dříve nediagnostikovanou migrénou nebo pacientům s atypickou migrénou vyloučit další potenciálně závažná neurologická onemocnění. Je třeba poznamenat, že pacienti s migrénou mají zvýšené riziko rozvoje cerebrovaskulárních komplikací (mrtvice nebo tranzitorní ischemická ataka).

U pacientů s rizikem kardiovaskulárního onemocnění není terapie bez předběžného vyšetření zahájena (ženy v postmenopauzálním období, muži nad 40 let, jedinci s rizikovými faktory pro rozvoj ischemické choroby srdeční. Provedené vyšetření ne vždy umožňuje detekce onemocnění srdce u některých pacientů Ve velmi vzácných případech mohou pacienti pociťovat závažné kardiovaskulární nežádoucí účinky bez anamnézy kardiovaskulárního onemocnění se může objevit přechodná intenzivní bolest a tlak na hrudi, šířící se do krku existuje důvodné podezření, že tyto příznaky jsou projevem ischemické choroby srdeční, je nutné provést příslušné diagnostické vyšetření.

Měl by být podáván s opatrností pacientům s kontrolovanou hypertenzí, např V ojedinělých případech bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního tlaku a celkové vaskulární rezistence u pacientů se stavy, které mohou významně změnit absorpci, metabolismus nebo vylučování sumatriptanu (např. poškození ledvin nebo jater).

Po léčbě selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptanem byly velmi vzácně hlášeny serotoninový syndrom (včetně psychotických příznaků, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch). Rozvoj serotoninového syndromu byl také hlášen při současném užívání triptanů a inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI). V případě současného podávání SSRI/SNRI a sumatriptanu by měla být tato skupina pacientů pečlivě sledována.

Sumatriptan by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou epilepsie nebo organického poškození mozku se sníženým prahem pro záchvaty.

U pacientů s přecitlivělostí na sulfonamidy může podávání sumatriptanu vyvolat alergické reakce, jejichž závažnost se liší od kožních projevů až po anafylaxi. Údaje o zkřížené senzitivitě jsou omezené, ale při předepisování sumatriptanu těmto pacientům je třeba postupovat opatrně.

Nadužívání migrénové bolesti hlavy bylo spojeno se zvýšenou závažností bolesti hlavy u citlivých pacientů (bolesti hlavy z nadměrného užívání léků). V tomto případě je třeba zvážit možnost vysazení léku.

Pokud se po první dávce nedostaví žádný účinek, měla by být objasněna diagnóza.

Zkušenosti s použitím sumatriptanu u pacientů starších 65 let jsou omezené (není pozorován žádný významný rozdíl ve farmakokinetice ve srovnání s mladšími pacienty).

Doporučená dávka sumatriptanu by neměla být překročena.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Během léčebného období musí být pacienti opatrní při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Nadměrná dávka

Příznaky: Při perorálním podání do 400 mg nebyly pozorovány žádné jiné vedlejší účinky než ty, které jsou uvedeny výše.

Léčba: symptomatická terapie, sledování stavu pacienta po dobu nejméně 10 hodin. Neexistují žádné údaje o účinku hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy na plazmatické koncentrace sumatriptanu.

Lékové interakce

Nebyly pozorovány žádné interakce mezi sumatriptanem a propranololem, flunarizinem, pizotifenem a ethylalkoholem.

Při současném podávání s ergotaminem a léky obsahujícími ergotamin je možný prodloužený vaskulární spazmus. Sumatriptan by neměl být podáván dříve než 24 hodin po užití léků obsahujících ergotamin; Naopak léky obsahující ergotamin by neměly být podávány dříve než XNUMX hodin po užití sumatriptanu.

Je možná interakce mezi sumatriptanem a inhibitory MAO (snížení intenzity metabolismu sumatriptanu, zvýšení jeho koncentrace).

Serotoninový syndrom se může rozvinout při současném užívání sumatriptanu s léky ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI).

Pravděpodobnost nežádoucích účinků se zvyšuje, pokud se sumatriptan užívá společně s přípravky z třezalky tečkované.

Podmínky skladování

Na suchém místě chráněném před světlem při teplotě do 30°C. Doba použitelnosti: 3 roky.

Účinná látka: sumatriptan sukcinát 140 mg, což odpovídá obsahu sumatriptanu 100 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 140 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 12 mg, bezvodá laktóza (Pharmatose DCL 21) – 211.4 mg, mikrokrystalická celulóza (Avicel PH 102) – 90.6 mg, magnesium-stearát – 6 mg.

Složení skořápky: monohydrát laktózy – 8.64 mg, mannitol – 5.52 mg, oxid titaničitý – 4.8 mg, mastek – 3.6 mg, triacetin – 1.44 mg.

Formy uvolnění

• Tablety potahované filmem

Účinná látka

Indikace pro použití

Migréna (úleva od záchvatů, s aurou nebo bez ní).

Kódy ICD-10

• G43 Migréna

Způsoby použití a dávkování

Droga se užívá perorálně. Tableta se má spolknout celá a zapít vodou.

Léčba začíná co nejdříve po propuknutí záchvatu migrény (ačkoli lék je účinný v kterékoli fázi záchvatu).

K úlevě od akutních záchvatů migrény je doporučená dávka pro dospělé 50 mg jednou denně. Někteří pacienti mohou vyžadovat vyšší dávku 1 mg. Pokud příznaky nezmizí nebo se nezmírní po užití první dávky, lék by se neměl znovu užívat, aby se zmírnil stejný záchvat. Lék však může být použit ke zmírnění následných záchvatů migrény.

Pokud se pacient po první dávce cítí lépe a poté se příznaky vrátí, lze užít druhou dávku během následujících 24 hodin v intervalu nejméně 2 hodin po první dávce. Maximální dávka sumatriptanu je 300 mg během 24 hodin.

Kontraindikace

Hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické formy migrény; IHD (včetně podezření na něj); angina pectoris (včetně Prinzmetalovy anginy); infarkt myokardu (včetně anamnézy); poinfarktová kardioskleróza; nekontrolovaná arteriální hypertenze; okluzivní onemocnění periferních cév; mrtvice nebo přechodný ischemický záchvat (včetně anamnézy); užívané současně s ergotaminem nebo jeho deriváty (včetně methysergidu); užívat při užívání inhibitorů MAO nebo dříve než 2 týdny po vysazení těchto léků; závažné poškození funkce jater a/nebo ledvin; dětství a dospívání do 18 let; stáří (nad 65 let); těhotenství; období laktace (do 24 hodin po užití léku); přecitlivělost na složky léku.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání léku je kontraindikováno během těhotenství a kojení (kojení).

Nadměrná dávka

Příznaky: Při perorálním podání v dávce do 400 mg nejsou pozorovány žádné další nežádoucí účinky, kromě výše uvedených.

Léčba: symptomatická léčba, sledování stavu pacienta po dobu nejméně 10 hodin Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy na koncentraci sumatriptanu v plazmě.

Nežádoucí účinky

Celkové reakce: bolest, pocit tepla nebo brnění, pocit tlaku nebo tíhy. Tyto příznaky jsou obvykle dočasné, ale mohou být intenzivní a vyskytují se v jakékoli části těla, včetně hrudníku a krku. Návaly horka, závratě, pocit slabosti, pocit únavy a ospalost jsou obvykle mírné nebo středně silné a přechodné.

Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku, přechodné zvýšení krevního tlaku (pozorované brzy po užití sumatriptanu), bradykardie, tachykardie (včetně ventrikulární), arytmie, angina pectoris; srdeční arytmie, přechodné změny na EKG ischemického typu, infarkt myokardu, spazmus koronárních tepen; v ojedinělých případech – Raynaudův syndrom.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, ischemická kolitida (souvislost mezi těmito nežádoucími účinky a sumatriptanem nebyla prokázána), dysfagie, pocit nepohodlí v břiše.

Poruchy hybnosti: pocit ztuhlosti (tyto příznaky jsou obvykle přechodné, ale mohou být intenzivní a vyskytují se v jakékoli části těla, včetně hrudníku a krku); třes, ztuhlost šíjových svalů.

Z nervového systému: poruchy citlivosti, včetně parestézie; křeče (v některých případech byly pozorovány u pacientů s anamnézou záchvatů nebo u stavů predisponujících k výskytu záchvatů; u některých pacientů nebyly identifikovány žádné predisponující faktory), dystonie.

Ze smyslových orgánů: diplopie, mihotavé skvrny před očima, nystagmus, skotom, snížená zraková ostrost. Částečná přechodná ztráta zraku se vyvíjí extrémně vzácně. Je však třeba mít na paměti, že se záchvaty migrény mohou být spojeny poruchy vidění.

Alergické reakce: kožní vyrážka (včetně kopřivky a erytematózní vyrážky), svědění kůže, anafylaktické reakce.

Z laboratorních parametrů: drobné změny v aktivitě jaterních transamináz.

Z dýchacího systému: dušnost, krvácení z nosu.

Farmakologický účinek

Lék proti migréně. Specifický, selektivní agonista serotoninových 5-HT1D (5-hydroxytryptamin podtyp 1D) receptorů, lokalizovaných primárně v krevních cévách mozku, bez účinku na jiné podtypy serotoninových 5-HT receptorů (5-HT2-5-HT7) . Způsobuje zúžení cév karotického řečiště, které zásobují krví extrakraniální a intrakraniální tkáně (rozšíření cév mozkových blan a/nebo jejich edém je hlavním mechanismem rozvoje migrény u člověka), aniž by došlo k výraznému vliv na průtok krve mozkem. Tlumí aktivitu receptorů zakončení aferentních vláken trojklaného nervu v dura mater (v důsledku toho se snižuje uvolňování senzorických neuropeptidů). Oba tyto účinky mohou být základem antimigrenózního účinku sumatriptanu.

Odstraňuje nevolnost a fotofobii spojenou s migrenózními záchvaty.

V 50-70% případů rychle eliminuje záchvat při perorálním podání v dávce 25-100 mg. Během 24 hodin se v 1/3 případů může rozvinout recidiva vyžadující opakované použití.

Klinický účinek je obvykle pozorován 30 minut po perorálním podání.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po 45 minutách dosáhne koncentrace sumatriptanu v plazmě 70 % Cmax. Biologická dostupnost je 14 % (kvůli presystémovému metabolismu a neúplné absorpci). Po perorálním podání sumatriptanu v dávce 100 mg je Cmax v krevní plazmě 54 ng/ml.

Vazba na plazmatické proteiny je 14–21 %. Celkový Vd – 170 l (2.4 l/kg).

Metabolizuje se oxidací za účasti MAO (především izoenzymu A) za vzniku hlavního metabolitu – indoloctového analogu sumatriptanu, který nemá farmakologickou aktivitu ve vztahu k serotoninovým 5-HT1 a 5-HT2 receptorům.

T1/2 sumatriptanu je asi 2 hodiny Plazmatická clearance je 1160 ml/min, renální clearance je 260 ml/min. extrarenální clearance je 80 % celkové clearance.

Je vylučován ledvinami, převážně ve formě metabolitů (97 % po perorálním podání) – volné kyseliny nebo glukuronidového konjugátu.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém, tmavém místě při teplotě do 30°C.

Zvláštní instrukce

Sumatriptan by měl být předepsán pouze tehdy, když je diagnóza migrény jasná, a měl by být použit co nejdříve po nástupu záchvatu migrény, i když je stejně účinný, je-li použit v jakékoli fázi záchvatu.

Lék není určen k prevenci migrény (podávání během migrenózní aury před nástupem dalších příznaků nemusí zabránit rozvoji bolesti hlavy).

Stejně jako u jiných antimigrenik je třeba při předepisování sumatriptanu pacientům s dříve nediagnostikovanou migrénou nebo pacientům s atypickou migrénou vyloučit další potenciálně závažná neurologická onemocnění. Je třeba poznamenat, že pacienti s migrénou mají zvýšené riziko rozvoje cerebrovaskulárních komplikací (mrtvice nebo tranzitorní ischemická ataka).

U pacientů s rizikem kardiovaskulárních onemocnění není terapie bez předběžného vyšetření zahájena (ženy v postmenopauzálním období, muži nad 40 let, jedinci s rizikovými faktory pro rozvoj ICHS). Ne vždy nám provedené vyšetření umožní u některých pacientů odhalit srdeční onemocnění. Ve velmi vzácných případech mohou pacienti zaznamenat závažné kardiovaskulární nežádoucí reakce bez kardiovaskulárního onemocnění v anamnéze. Po užití léku se může objevit přechodná intenzivní bolest a tlak na hrudi, který se šíří do oblasti krku. Pokud existuje důvod se domnívat, že tyto příznaky jsou projevem ischemické choroby srdeční, je nutné provést příslušné diagnostické vyšetření.

Měl by být podáván s opatrností pacientům s kontrolovanou hypertenzí, např v některých případech bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního tlaku a celkové periferní vaskulární rezistence; pacientů se stavy, které mohou významně změnit absorpci, metabolismus nebo vylučování sumatriptanu (např. poškození ledvin nebo jater).

Po léčbě selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptanem byly velmi vzácně hlášeny serotoninový syndrom (včetně psychotických příznaků, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch). Rozvoj serotoninového syndromu byl také hlášen při současném užívání triptanů a inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI). V případě současného podávání SSRI/SNRI a sumatriptanu by měla být tato skupina pacientů pečlivě sledována.

Sumatriptan by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou epilepsie nebo organického poškození mozku se sníženým prahem pro záchvaty.

U pacientů s přecitlivělostí na sulfonamidy může podávání sumatriptanu vyvolat alergické reakce, jejichž závažnost se liší od kožních projevů až po anafylaxi. Údaje o zkřížené senzitivitě jsou omezené, ale při předepisování sumatriptanu těmto pacientům je třeba postupovat opatrně.

Nadužívání migrénové bolesti hlavy bylo spojeno se zvýšenou závažností bolesti hlavy u citlivých pacientů (bolesti hlavy z nadměrného užívání léků). V tomto případě je třeba zvážit možnost vysazení léku.

Pokud se po první dávce nedostaví žádný účinek, měla by být objasněna diagnóza.

Zkušenosti s použitím sumatriptanu u pacientů starších 65 let jsou omezené (není pozorován žádný významný rozdíl ve farmakokinetice ve srovnání s mladšími pacienty).

Doporučená dávka sumatriptanu by neměla být překročena.

Vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Během léčebného období musí být pacienti opatrní při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.